Передозировка
Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов:
- приливы,
- сухость и гиперемия кожи;
- сухость во рту;
- мидриаз;
- бред;
- тахикардия;
- кишечная непроходимость;
- задержка мочи;
- судорожные подергивания мышц;
- хорея,
- атетоз.
Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Показания по применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы; хронический гиперацидный гастрит, дуоденит; эрозивный гастрит, эрозивный дуоденит, эрозивный эзофагит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ; пептические язвы кишечника.
- Гастрит и дуоденит
- Гастрит неуточненный
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Гастродуоденит неуточненный
- Алкогольный гастрит
- Пептическая язва неуточненной локализации
- Хронический гастрит неуточненный
- Хронический атрофический гастрит
- Хронический поверхностный гастрит
- Эзофагит
- Дуоденит
- Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
- Язвенный колит
Общая информация
Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ — специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пирензепин избирательно угнетает и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.
Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 минут до приёма пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4-х недель (4—8 недель) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать приём препарата из-за возможности ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8—12 часов. При болезни Золлингера—Эллисона дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2—3 дня) переходят на приём препарата внутрь.
Пирензепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 часов.
Для приготовления инфузий раствор пирензепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение пирензепина и других противоязвенных () препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пирензепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пирензепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.
Переносится пирензепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, лёгкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Препарат не следует применять в первые 3 месяца беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пирензепина больным с глаукомой, с гипертрофией предстательной железы.
Пиренцепин (Pirenzepine) — показания
- Гастрит и дуоденит
- Гастрит неуточненный
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Гастродуоденит неуточненный
- Алкогольный гастрит
- Пептическая язва неуточненной локализации
- Хронический гастрит неуточненный
- Хронический атрофический гастрит
- Хронический поверхностный гастрит
- Эзофагит
- Другие гастриты
- Другие болезни органов пищеварения
- Другие болезни пищевода
- Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
- Другие уточненные болезни пищевода
- Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты
- Дуоденит
- Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
- Язвенный колит
Состав по компонентам
пирензепин
Фармакодинамика
Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦHC); хронотропное и инотропное действия мало выражены. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, понижает секрецию гастрина, понижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи — на 53%; после введения инсулина — на 58%. В первый час приема пищи пирензепин понижает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% — во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином — на 34%, гастрином — на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у заболевших с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, делает лучше микроциркуляцию.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде.
Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при НЯК (в высоких дозах может угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение токсического мегаколона); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается)
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
