Лекарственная форма и состав Рioglitazone
Базовый компонент медикамента — пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы — 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.
Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».
В одной пластинке 10 таблеток, в коробке — 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента — 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг — за 3000 руб.
Фармакологические свойства препарата Пиоглитазон
Пиоглитазон — пероральное гипогликемизирующее средство тиазолидиндионного ряда. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает утилизацию глюкозы и уменьшает продукцию глюкозы в печени. Снижает уровень ТГ в сыворотке крови, повышает уровень ЛПВП. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR-рецепторы выявляют в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме после еды — через 3–4 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней. Объем распределения — 0,63±0,41. С белками плазмы крови связывается около 99% пиоглитазона. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Некоторые метаболиты обладают фармакологической активностью. Выводится преимущественно с желчью, почками выделяется 15–30% (в виде метаболитов и их конъюгатов). Период полувыведения — 3–7 ч.
Взаимодействие с другими лекарствами
Применение Пиоглитазона способно снизить эффективность средств контрацепции.
Средство не изменяет своей активности при совместном использовании с Дигоксином, Метформином, Варфарином Ифенпрокумоном. При этом не изменяются и их характеристики. Одновременное употребление вместе с производными сульфонилмочевины также не изменяет их возможности.
Влияние Пиоглитазона на блокаторы кальциевых каналов, циклоспорины и ингибиторы редуктазы ГМКА-КоА не выявлено.
При совместном использовании с гемфиброзилом происходит рост AUC глитазона, увеличивающее связь «время-концентрация» в три раза. В данном случае необходимо отслеживать состояние больного и при необходимости корректировать дозу препарата.
Совместное использование с Рифампицином приводит к усилению действия пиоглитазона.
Рекомендации по применению Pioglitazonum
Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.
Стартовая доза, согласно инструкции, — 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма — 45 мг/сут.
При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.
Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах — это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.
При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.
Особые пациенты и указания
Для пожилых людей особых требований к дозировке нет. Она также начинается с минимальной, постепенно увеличиваясь.
Во время беременности лекарственное средство не допускается к применению, его действие на плод до конца не изучено, поэтому предсказать последствия сложно. В период лактации, если женщине необходимо применять данное лекарство, она должна отказаться от кормления малыша.
Больные с заболеваниями сердца и сосудов используют минимальные дозы, при этом необходимо контролировать состояние проблемных органов в период приема Пиоглитазона.
Прием Пиоглитазона способен увеличить риск развития рака мочевого пузыря на 0,06 процентов, о чем врач должен предупредить пациента и предложить сократить другие факторы риска.
Пациентам с острой печеночной недостаточностью средство противопоказано, а со средней тяжестью возможно применение с осторожностью. При этом необходимо контролировать уровень печеночных ферментов, если они превысят норму в три раза, препарат отменяется
Видео о действии лекарств от диабета на организм:
Механизм действия пиоглитазона
Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.
Нужно знать: что такое инсулинорезистентность
Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.
Эффект применения
Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:
- Снижает кровяное давление;
- Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» – ЛПНП);
- Ингибирует образование и рост атеросклероза;
- Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).
Читать больше: Джардинс защитит сердце
Кому назначают пиоглитазон
Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты
Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха
Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.
Читать больше: Как правильно принимать метформин
Противопоказания при применении пиоглитазона
Препарат противопоказан:
- При сердечной недостаточности;
- При нарушениях функционирования печени;
- При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
- Беременным, кормящим женщинам;
- При наличии рака мочевого пузыря;
- Присутствие крови в моче;
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).
Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.
Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.
Показания и противопоказания
Тиазолидиндионы назначаются при инсулиннезависимом диабете (СД 2 типа):
- в качестве монотерапии тем пациентам, которые контролируют уровень гликемии немедикаментозно (диета и физические нагрузки);
- в качестве двойной терапии совместно с препаратами сульфонилмочевины;
- в качестве двойного лечения с Метформином для адекватного гликемического контроля;
- в качестве тройного лечения «глитазоны+метформин+сульфонилмочевина»;
- комбинация с инсулином;
- комбинация с инсулином и Метформином.
Среди противопоказаний к приему медикаментов:
- индивидуальная непереносимость;
- беременность/лактация;
- возраст до 18 лет;
- печеночная недостаточность – тяжелая и средняя степень тяжести;
- сердечная недостаточность в тяжелой форме;
- почечная недостаточность – тяжелая степень.
Внимание! Тиазолидиндионы не назначаются больным с 1-м типом диабета. Видео-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:
Видео-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:
Особенности тиазолидиндионов
Тиазолидиндионы, по-другому глитазоны, — группа сахароснижающих препаратов, которая направлена увеличение биологического действия инсулина. Для терапии сахарного диабета начали применяться сравнительно недавно – с 1996 года. Выпускаются строго по рецепту.
Глитазоны, помимо гипогликемического действия, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Наблюдалась следующая активность: антитромботическая, антиатерогенная, противовоспалительная. При приеме тиазолидиндионов уровень гликированного гемоглобина в среднем снижается на 1.5%, а уровень ЛПВП повышается.
Терапия препаратами этого класса не менее эффективна, чем терапия Метформином. Но их не применяют на начальном этапе при СД 2 типа. Это связано с выраженностью побочных явлений и более высокой ценой. Сегодня глитазоны используются для снижения уровня гликемии с и метформином. Они могут назначаться как отдельно с каждым из препаратов, так и в комплексе.
Примечание! Есть данные, что прием глитазонов у лиц с преддиабетом уменьшил риски развития заболевания на 50%. По результатам исследования было установлено, что прием тиазолидиндионов отодвигал развитие заболевание на 1.5 лет. Но после отмены препаратов этого класса риски становились такими же.
Пиоглитазон аналоги
На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом — аналогами на основе росиглитазона — препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.
Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.
Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.
Механизм действия пиоглитазона
Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.
Нужно знать: что такое инсулинорезистентность
Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.
Эффект применения
Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:
- Снижает кровяное давление;
- Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
- Ингибирует образование и рост атеросклероза;
- Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).
Читать больше: Джардинс защитит сердце
Кому назначают пиоглитазон
Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты
Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха
Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.
Читать больше:
Противопоказания при применении пиоглитазона
Препарат противопоказан:
- При сердечной недостаточности;
- При нарушениях функционирования печени;
- При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
- Беременным, кормящим женщинам;
- При наличии рака мочевого пузыря;
- Присутствие крови в моче;
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).
Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.
Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.
Механизм действия
Тиазолидиндионы воздействуют на рецепторы, что усиливает распределение и захват клетками глюкозы. Улучшается действие гормона в печени, жировой ткани и мышцах. Причем влияние на уровень последних двух показателей значительно выше.
Глитазоны не стимулируют выработку инсулина . Снижение показателей достигается за счет снижения инсулинорезистентности переферических тканей и увеличения утилизации тканями глюкозы. Сахароснижающее действие, как правило, происходит постепенно. Минимальный уровень глюкозы натощак наблюдается только после двухмесячного приема. Терапия сопровождается набором веса.
Происходит улучшение метаболического контроля за счет снижения уровня сахара в крови. При комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины достигается улучшение гликемического контроля у больных с СД 2, а также с клинически значимым уровнем гормона в плазме. Глитазоны действуют только при наличии инсулина.
Фармакокинетические показатели могут отличаться в зависимости от препарата. Не влияют на них пол и возраст пациента. При поражениях печени у пациентов изменяет фармакокинетику.
