Противопоказания
Как сообщает инструкция по применению к препарату «Пенестер», существует определенный перечень состояний, при которых данный медикамент применять противопоказано. К ним относятся:
- непереносимость лактозы наследственного характера, дефицит лактазы, изменение всасывания галактозы либо глюкозы;
- возраст менее 18 лет;
- высокая чувствительность к финастериду или иным компонентам медицинского препарата.
С определенной осторожностью лекарство назначается пациентам с большим количеством остаточной мочи или пониженной скоростью потока мочи, а также с печеночной недостаточностью и пациентам в пожилом возрасте
Особые рекомендации
Инструкцию к препарату «Пенестер» нужно строго соблюдать. Во избежание обструктивных последствий необходимо проводить тщательное наблюдение больных с высоким количеством остаточной мочи или затрудненным мочеиспусканием. Кроме этого, необходимо учитывать возможность необходимости в оперативном вмешательстве.
До настоящего момента не доказаны преимущества использования финастерида у больных злокачественной опухолью предстательной железы. В клинических исследованиях проводился мониторинг уровня ПСА и результатов биопсии предстательной железы, было определено, что прием финастерида не изменяет частоту выявления онкологии железы и никак не влияет на частоту его развития у пациентов, которые использовали финастерид.
Перед началом терапии рекомендуется проведение ректального исследования и применения иных методов диагностики злокачественных опухолей железы. Основное вещество снижает концентрацию сывороточного ПСА примерно на 50% у больных с ДГПЖ, даже при раке предстательной железы. Этот факт необходимо учесть при оценке содержания ПСА, получающих терапию финастеридом, поскольку снижение ПСА не исключает данного опасного заболевания.
В ходе клинических испытаний у мужчин, принимающих финастерид, наблюдались случаи развития онкологических патологий молочной железы. Специалисты должны обязательно инструктировать пациентов о необходимости сообщать о любых изменениях самочувствия, например, появления уплотнений в железах, боли, гинекомастии или выделений из сосков у мужчин.
Это также подтверждает инструкция по применению к «Пенестеру».
Состав и форма выпуска
Действующим веществом, которое делает Пенестер столь ценным для больных, является финастерид – это ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа (фермента, участвующего в стероидогенезе). В состав препарата также входят такие биологически активные вещества, как лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, докузат натрия и стеарат магния. Так как препарат выпускается в таблетированной форме, покрытой пленочной оболочкой, существует еще ряд компонентов, которые являются частью этой оболочки, однако их воздействие на организм или на поведение финастерида несущественно.
Каждая таблетка содержит 5 мг активного вещества: по 10 или 15 штук они запаяны в поливинилхлоридные блистеры. Существует несколько комбинаций числа таблеток в блистере и общего количества блистеров в одной картонной упаковке, но максимальным числом является 6*15 = 90 таблеток в одной пачке. Что касается внешнего вида лекарства, то каждая таблетка является двояковыпуклой, гладкой и светло-желтой без каких-либо отметок или рисок.
Описание и инструкция препарата Пенестер
Пенестер – это лекарственный препарат, который предназначен для терапии гиперплазии (увеличения, разрастания тканей) предстательной железы. В составе данного средства присутствует активное вещество – финастерид, который влияет на обмен мужских гормонов. Дело в том, что гиперплазия простаты возникает оттого, что в ее тканях накапливается дигидротестостерон (вещество, производное от тестостерона). Активный компонент Пенестера предотвращает превращение тестостерона и снижает концентрацию дигидротестостерона в организме пациента, в том числе, в тканях предстательной железы
Важно, что содержание других гормонов в крови человека не изменяется. Лечение Пенетером приводит к уменьшению размеров простаты и снижению выраженности симптомов этого состояния – в первую очередь, задержки мочи
Применяется Пенестер при:
Доброкачественной гиперплазии простаты;
Выпускают Пенестер в виде таблеток. В день показан однократный прием дозы в пять миллиграмм. Инструкция препарата Пенестер сообщает, что лечение им должно продолжаться не менее полугода. Заметные улучшения в состоянии многих больных (примерно, у половины испытуемых) наступали к исходу года применения этого лекарства. Использовать Пенестер можно в любое время, не привязываясь к приему пищи.
Противопоказан Пенестер при:
- Злокачественных заболеваниях предстательной железы;
- Обструкции (то есть, нарушении проходимости) путей оттока мочи;
- Беременности, лактации, в детском возрасте;
— с осторожностью при –
Нарушениях работы печени.
Важное дополнение – беременным и кормящим женщинам нельзя контактировать с измельченными таблетками Пенестера. Ведь, при нарушении целостности оболочки, возможно проникновение активного вещества в кровоток
А это, в свою очередь, способно нарушить развитие плода или гормональной системы младенца.
Побочные эффекты Пенестера
При использовании данного препарата возможна реакция со стороны грудных желез – их болезненность, увеличение (гинекомастия). У некоторых пациентов снижается сексуальная активность. Но подобные нежелательные явления возникают крайне редко и имеют тенденцию исчезать без специального лечения при продолжении терапии Пенестером. Кроме того, есть сообщения о возникновении аллергических реакций.
Аналоги и цены
Прямые аналоги лекарства Пенестер, по своей сути, являются дженериками финастерида, входящего в его состав. Они могут отличаться стоимостью, производителем и второстепенными компонентами, но их фармакодинамика будет идентичной.
Речь идет о таких препаратах, как:
- Альфинал;
- Зерлон;
- Проскар;
- Простерид;
- Финаст;
- Финпрос;
- Финастерид.
Не менее эффективными считаются другие типы ингибиторов 5-альфа-редуктазы – дутастерид, пермиксон и их производные под различными торговыми наименованиями. Вторая обширная группа средств, направленных на борьбу с ДГПЖ, представляет собой альфа1-адреноблокаторы. Наиболее действенными и популярными среди них являются теразозин, доксазозин и тамсулозин.
Данные о том, какие из имеющихся на российском рынке препаратов лучше и дешевле, и какие можно сегодня купить в аптеке, содержатся в следующей таблице:
Название | Цена |
---|---|
Пенестер | 500 |
Альфинал | 470 |
Зерлон | 250 |
Проскар | 670 |
Простерид | 700 |
Финаст | 350 |
Финастерид | 250 |
Механизм действия
Терапевтическая эффективность препарата доказана при диагнозе аденома простаты. Пенестер блокирует выработку фермента 5-альфа-редуктазы, который принимает участие в процессе трансформации тестостерона в дигидротестостерон и тем самым препятствует дальнейшему разрастанию ткани простаты вокруг мочеиспускательного канала. Дигидротестостерон — главный андроген, активизирует процесс гиперплазии.
Пенестер предотвращает трансформацию мужского гормона и уменьшает количество дигидротестостерона в организме пациента, даже в тканях предстательной железы. При этом количество других гормонов в крови человека не подвергается изменению. Результатом эффективного лечения является не только уменьшение размеров опухоли, но и снижение выраженности основного симптома — задержки мочи.
Таблетки принимаются перорально. После попадания в ЖКТ финастерид постепенно всасывается стенками кишечника и попадает в кровь. Максимальное количество основного действующего вещества в крови наблюдается по истечении 2 часов после приема лекарства. Препарат метаболизируется клетками печени. Основная масса выводится с мочой и небольшой процент — с калом через 6 часов после приема, у пациентов старше 70 лет этот процесс может затянуться на 8 часов.
При расшифровке результатов анализов пациент должен понимать, что при длительном лечении финастеридом показатель ПСА в крови будет ниже нормы. У основной массы мужчин в первые недели лечения отмечается резкое снижение уровня ПСА (простатспецифический антиген) в крови, который со временем приходит в норму. После проведения лечения значение ПСА может быть вдвое меньше нормы. Других отклонений в лабораторных исследованиях быть не должно.
Побочные эффекты
Во время лечения пациенты редко жалуются на возникновение побочных реакций, но у некоторых мужчин могут появиться следующие проблемы:
- Снижение сексуального влечения, импотенция.
- Набухание груди, гинекомастия.
- Уменьшение количества и качества семенной жидкости, бесплодие.
- Чувствительность и болезненность яичек.
- Аллергические реакции в виде сыпи.
- Депрессивное состояние.
- Повышенное сердцебиение.
Молодым женщинам, которые планируют рожать детей, и беременным нельзя брать в руки этот лекарственный препарат: через поврежденную оболочку финастерид способен проникнуть в организм и спровоцировать развитие патологий половых органов у плода мужского пола еще на этапе их формирования.
Во время лечения сохраняется концентрация внимания, поэтому противопоказаний для управления автотранспортными средствами и другими механизмами нет. Редко отмечается незначительное повышение количества тестостерона, ЛГ и ФСГ. Но при этом показатели находятся в зоне допустимой нормы.
По результатам клинических исследований среди мужчин, которые лечились финастеридом, были отмечены случаи развития рака молочной железы. Поэтому о любых изменениях в тканях молочных желез, уплотнениях и выделениях из сосков необходимо незамедлительно сообщить врачу.
Особые указания
Перед приемом препарата обязательно нужно исключить иные заболевания, способные спровоцировать ДГПЖ (простатит, гипотонию мочевыделительных путей и мочевого пузыря, уретральную стриктуру и иные патологии).
В пожилом возрасте
Отсутствует потребность в специфичной корректировке доз. T1/2 финастерида у этой группы пациентов уменьшается.
При лечении пациенты должны проходить систематическое обследование в целях исключения рака простаты.
При нарушениях функции почек
Прием препарат обязательно должен вестись осторожно с регулярным контролем клиренса креатинина (КК). При КК в пределах 9-55 мл в минуту не зафиксировано существенных изменений фармакокинетики медикаментозного средства
При невозможности экскретирования части медикамента почками она выводится кишечником.
Дозировки
Согласно инструкции по применению, таблетки «Пенестер» принимаются перорально по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от времени приема еды.
Продолжительность терапевтического курса до оценки ее эффективности составляет не менее шести месяцев, поэтому лечение этим медикаментом должен быть довольно длительным. Финастерид можно использовать в виде самостоятельной терапии, а также в сочетании с доксазозином.
Необходимых клинических данных об использовании лекарственного препарата у пациентов с недостаточностью печени нет.
У больных с различными стадиями недостаточности коррекция дозировок не требуется, поскольку специфические исследования не продемонстрировали никаких изменений фармакокинетических свойств финастерида.
Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозировок также не требуется, хотя фармакокинетические испытания указывают на то, что выведение основного активного элемента данного лекарственного средства у больных старше 70 лет несколько снижено.
Так указано в инструкции. Аналоги «Пенестера» рассмотрим ниже.
Принцип действия
Фармакодинамика финастерида в составе Пенестера базируется на ингибировании 5-альфа-редуктазы II типа – фермента, ответственного за трансформацию тестостерона в опасный для мужского здоровья дигидротестостерон, способствующий разрастанию тканей предстательной железы
Таким образом, финастерид уменьшает чрезмерный уровень ДГТ в крови больного и тканевых структурах его простаты, что закономерно приводит к уменьшению объема железы, а это именно то, что важно при лечении от аденомы простаты
Улучшается скорость мочеиспускания на фоне нейтрализации ряда дизурических расстройств, характерных для гиперплазии железы.
Результат увеличения скорости тока урины был подтвержден многочисленными клиническими испытаниями, как и события, ему предшествовавшие:
- снижение частоты случаев острой задержки мочи;
- уменьшение количества случаев, требующих хирургического вмешательства (резекции или простатэктомии);
- улучшение симптоматики доброкачественной гиперплазии на два пункта по соответствующей шкале;
- стабильное уменьшение размеров железы на 20% и более.
Клинические испытания показали, что наибольшей эффективности финастерид достигает при комбинировании его с доксазозином – альфа1-адреноблокатором. В этом случае положительная динамика в борьбе с ДГПЖ отмечалась почти у 80% наблюдаемых пациентов.
Что касается фармакокинетики Пенестера, то основные ее положения таковы:
- максимальное соотношение в плазме крови спустя два часа после приема таблетки;
- полное усвоение вещества в ЖКТ происходит через 6-8 часов после употребления препарата.
Биологическая доступность финастерида не зависит от приема пищи, а в случае длительного курса лечения этим средством идентифицируется некоторое сосредоточение компонента в плазме крови, а также спинномозговой и семенной жидкостях.
В виде метаболитов финастерид выводится из организма частично почками, частично – кишечником. Скорость этого процесса заметно снижается в пожилом возрасте, однако данный факт не требует корректировки терапии.
Аналоги лекарства Пенестер
По структуре определяют аналоги:
- Простерид;
- Проскар;
- Альфинал;
- Финпрос;
- Зерлон;
- Финастерид OBL;
- Финаст;
- Урофин;
- Финастерид Тева.
К средствам для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы относят аналоги:
- Сиалис;
- Ликопрофит;
- Омсулозин;
- Доксазозин;
- Раверон;
- Артезин;
- Просталамин;
- Сетегис;
- Фокусин;
- Лонгидаза;
- Дутастерид;
- Корнам;
- Простопин;
- Дальфаз ретард;
- Гентос;
- Тамсулон ФС;
- Цернилтон;
- Кардура;
- Проставерн Уртика;
- Дальфаз;
- Серпенс;
- Витапрост форте;
- Виардо;
- Нитроксолин;
- Камирен;
- Спеман;
- Простагут форте;
- Ипертрофан 40;
- Цернилтон форте;
- Пермиксон;
- Урорек;
- Хайтрин;
- Афала;
- Глансин;
- Тыквеол;
- Синэстрол;
- Омник Окас;
- Проста Стронг;
- Омник;
- Популюс композитум СР;
- Польпрессин;
- Сонизин;
- Аводарт;
- Везилют;
- Аденостоп;
- Индигалплюс;
- Депостат;
- Простамол Уно;
- Метовит;
- Трианол;
- Простагут;
- Тонокардин;
- Индигал;
- Таденан;
- Тулозин;
- Простаплант;
- Витапрост.
Пенестер или Аводарт — что лучше?
По механизму действия Аводарт и Пенестер относятся к одной группе препаратов, поэтому от них стоит ожидать сходную структуру и частоту возникновения побочных эффектов. Выбор следует делать, исходя из рекомендаций специалистов, индивидуальной чувствительности и экономических соображений.
Проскар или Пенестер: что лучше
Проскар можно назвать еще одним аналогом Пенестера, так как он тоже создан на основе финастерида, и потому обладает схожим набором противопоказаний, побочных реакций и рекомендаций по применению.
Выпускаемый голландским производителем, Проскар даже находится в той же ценовой категории, поэтому принципиальной разницы между ним и Пенестером для пациента нет.
Финастерид или Пенестер: что лучше?
Финастерид, будучи прямым структурным аналогом Пенестера, выполняет абсолютно те же функции, обладая практически идентичным химическим составом. При столь высокой степени совпадения характеристик на первый план выходит цена.
Чешский Пенестер стоит несколько дороже, чем израильский, а тем более российский Финастерид, выпускаемый компаниями «Тева» и «OBL», соответственно.
Как принимать Пенестер с Фокусином?
Пенестер используется в сочетании с Фокусином. В составе данного препарата имеется активное вещество тамсулозин, которое воздействует на предстательную железу, останавливая ее разрастание и уменьшая ее в размерах. В результате приема данного средства уже спустя две недели мужчина отмечает отсутствие основным неприятных симптомов.
Фокусин является средством, которое может применяться для монотерапии или в сочетании с Пенестером и другими средствами. Взаимодействие активных компонентов данных лекарств дает хороший результат. Фокусин выпускается в виде капсул. В день нужно принимать всего одну капсулу, желательно в утреннее время, сразу после завтрака.
Омник и Пенестер – можно ли комбинировать?
Омник – препарат, в основе которого действующий компонент тамсулозин. Данное средство направлено на блокирование адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и некоторых участков уретры. В результате воздействия такого лекарства простата теряет прежний тонус, расслабляется и перестает сдавливать мочеиспускательный канал.
Благодаря такому расслаблению у мужчины нормализуется процесс мочевыведения, устраняется задержка мочи, и проходят болезненные ощущения. Данные изменения заметны обычно спустя 10 дней после начала приема, хотя большинство пациентов утверждают, что облегчение наступило уже после первого приема капсулы.
Омник и Пенестер могут использоваться вместе для лечения аденомы простаты, поскольку в их составе различные действующие вещества. Комплексная терапия позволяет быстро устранить не только симптомы, но и в целом патологический процесс.
Фармакокинетика
Как указывает инструкция к «Пенестеру», максимальные концентрации финастерида в крови достигаются приблизительно через два часа после перорального применения данного медикамента. Абсорбция данного вещества из пищеварительного тракта завершается приблизительно через семь часов. Биодоступность главного элемента препарата составляет примерно 80% от внутривенной референсной дозировки и не зависит от приема еды. Связывание лекарственного элемента с белками плазмы составляет примерно 94%. Плазменный клиренс равен 165 мл/мин.
При продолжительном терапевтическом применении этого медикаментозного средства наблюдается медленное накопление главного вещества в небольших количествах в органах и тканях организма. При ежедневном в дозировке 5 мг минимальная концентрация активного компонента в крови достигает 10 мг/мл и некоторое время остается стабильной.
Это подтверждает инструкция к таблеткам «Пенестер».
У больных, получающих медицинский препарат в течение 7 дней и более, финастерид может обнаруживаться в спинномозговой жидкости. При использовании медикаментозного препарата в дозировке 5 мг в день финастерид в незначительном количестве наблюдается в семенной жидкости.
Период выведения этого лекарственного компоненты в среднем равен шести часам. У мужчин после одноразового перорального применения финастерида, меченного 14С, 40% принятой дозировки выводится посредством почек в виде продуктов распада (неизмененный финастерид почками практически не выводится); 58% препарата выводится посредством кишечник. В подобном исследовании были идентифицированы два основных метаболита финастерида, обладающие незначительным подавляющим воздействием на 5α-редуктазу по сравнению с данным активным веществом.
Инструкция к «Пенестеру» очень подробная.