Парацетамол для внутривенного введения

Аналоги

Рынок фармацевтических медикаментов предлагает широкий выбор аналогов Парацетамола, не уступающих ему в терапевтической эффективности. Среди наиболее популярных средств выделяют следующие:

Апап Лайт

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Средство Апап Лайт является прямым аналогом препарата Парацетамол и может быть использовано в качестве заменителя в процессе лечения болевого синдрома или снижения температуры тела. Отличается наличием только одной дозировки в 500 мг парацетамола на 1 таблетку.

Препарат содержит парацетамол, аскорбиновую кислоту и хлорфенамина малеат. Выпускается в форме шипучих таблеток. Применяется в качестве средства симптоматического лечения простудных заболеваний, а также в качестве препарата для борьбы с болевым синдромом различного генеза. Антигриппин имеет более широкий спектр противопоказаний в сравнении с Парацетамолом.

Аскопар

Является антипиретическим и болеутоляющим препаратом. Содержит парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин. Применяется преимущественно для снижения повышенной температуры при инфекционно-воспалительных процессах, а также для устранения болевого синдрома различной этиологии. Наряду с Антигриппином имеет длинный перечень противопоказаний в связи с комбинированным составом.

Свойства и формы выпуска

Данный медикамент является ненаркотическим анальгетиком с ярко выраженными антипиретическими свойствами и умеренным анальгезирующим действием. Противовоспалительный эффект препарата выражен слабо, поэтому при воспалительных процессах его используют только в комплексе с другими медикаментами.

Парацетамол помогает снизить температуру и устранить болевой синдром различного характера, в том числе при болях в суставах и мышцах. Такое лекарство применяют для лечения болевых ощущений в области спины, позвоночника, а также для терапии зубной и головной боли. Терапевтический эффект препарата обусловлен ингибированием медиаторов воспаления, в результате чего увеличивается порог чувствительности к болевым ощущениям.

Данное средство имеет пять форм выпуска:

• Суппозитории;
• Таблетки;
• Капсулы;
• Сироп;
• Суспензия.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме раствора для перорального приема. Он может быть со вкусом ванили, апельсина, вишни и клубники. Это скрывает неприятный вкус лекарство, что облегчает лечение маленьких детей. Раствор имеет желтоватый оттенок. Он прозрачный, однородный, без взвешенных веществ и осадка. Объем раствора — 1 мл. Содержание действующего вещества — 24 мг. Раствор разлит по флаконам. В комплекте идет ложечка для дозирования лекарства.

Вспомогательными компонентами препарата являются:

• лимонная кислота;
• пропиленгликоль;
• витамин B2 (рибофлавин);
• сахаринат натрия;
• очищенная вода;
• лимоннокислый натрий;
• сорбитол;
• бензоат натрия;
• ароматизатор.

Фармакокинетика

После внутривенного введения через четверть часа в крови возникает наибольшая концентрация лекарства (30 мкг/мл), затем она начинает снижаться за счет метаболизма в печени и выведения почками продуктов распада (глюкуронидов и сульфатов). Этот процесс в здоровом организме заканчивается через сутки; у людей с тяжелыми проблемами почек – в три раза дольше. При массивной интоксикации возможно образование большого количества продукта из цепочки превращения парацетамола – гепатотоксичного N-ацетилбензохинонимина, опасность которого в обычной ситуации устраняется меркаптопурином и цистеином. Половина попавшего во взрослый организм парацетамола выводится почти через 3 ч; у детей этот период несколько меньше – до 2ч, а скорость выведения составляет около 18 литров в час.

Химический состав и влияние на организм

Вещество параацетиламинофенол относится органическим соединениям – анилидам. В прозрачном растворе для инфузий, имеющим иногда желтоватый оттенок, кроме главного химического соединения содержатся дополнительные в малых концентрациях и в качестве растворителя. Запатентованные аналоги парацетамола для внутривенного введения (Перфалган, Парацетамол Роутек) отличаются друг от друга как раз составом и процентным соотношением этих компонентов:

• маннитол;
• динатрия фосфат дигидрат;
• натрия гидрофосфат;
• цистеина гидрохлорида моногидрат;
• натрия ацетат тригидрат;
• глюкоза безводная;
• соляная кислота;
• азот;
• натрия цитрат;
• уксусная кислота;
• вода.

Выпускается он в стеклянных или полиэтиленовых контейнерах по 50 и 100 мл, где на 1 мл водного раствора приходится 10 мг действующего вещества.

Что происходит при передозировке?

Чрезмерные количества препарата могут вызвать смерть пациента в случае острого поражения печени. Нужно учитывать ранний или преклонный возраст больного, наличие хронического алкоголизма, риска гепатотоксичности, а также почечной и белковой недостаточности.

Маркеры передозировки, проявляющиеся в течение суток:

1. тошнота;
2. бледность;
3. рвота;
4. потеря аппетита;
5. боли в абдоминальной области.

Такие случаи предполагают экстренную госпитализацию и использование N-ацетилцистеина, который инактивирует повышенное содержание парацетамола в плазме. Главное – успеть все это сделать в течение десяти часов. Кроме того, проводится симптоматическое лечение и раз в сутки проверяется активность печеночных трансаминаз, уровень которых обычно приходит в норму за одну – две недели.

Совместимость

Применение одного парацетамола при ярко выраженных суставных болях не поможет. В таких случаях рекомендуют комбинировать данное средство с таблетками группы НВПС, к ним относятся:

1. Диклофенак. Данное лекарство является универсальным препаратом, который обладает мощным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Его применяют для устранения болевых ощущений различной локализации и степени выраженности. Он выпускается в различных формах – таблетки, раствор для инъекций, мази, аэрозоли и свечи.
2. Кетопрофен. Препарат нестероидный с мощным анальгезирующим действием. Помимо этого Кетопрофен эффективно снимает воспаление и отеки, которые образуются в ходе развития заболевания коленей. Выпускают его в форме геля, который применяется наружно.
3. Индометацид. Данные таблетки обладают наиболее мощным противовоспалительным действием. Однако для лечения артритов и артрозов его применяют редко, поскольку он оказывает побочные действия на органы пищеварения.
4. Мовалис. Данное селективное средство отлично устраняет болевые ощущения и воспаления средней выраженности. Его можно применять на протяжении длительного срока, поскольку Мовалис оказывает селективное воздействие на болевые центры.
5. Пироксикам. Данное вещество используется для лечения болевых синдромов при дегенеративных процессах. Пироксикам выпускают в форме свечей и таблеток. Средство не является селективным и влияет негативно на пищеварительный тракт, поэтому используют его при артрозах коленного сустава довольно редко.

Совместимость приема с другими лекарствами

Пробенецид и салициламид снижают скорость выведения парацетамола почками почти в 2 раза; этот факт заставляет корректировать дозы антипиретика

Ввиду усиления влияния на печеночные трансаминазы следует с осторожностью применять вместе с фермент-индуцирующими препаратами. Из-за приема пероральных коагулянтов и парацетамола может колебаться уровень МНО (главного маркера свертываемости крови), поэтому он должен быть взят под пристальный контроль в течение семи суток после принятия данной комбинации

Действие парацетамола могут снижать барбитураты. В сочетании с этиловым спиртом возможен риск развития острого воспаления поджелудочной железы.
Высокая дозировка и длительность применения парацетамола с салицилатами увеличивают вероятность развития онкологии мочевыводящей системы.

Парацетамол внутривенный при болях суставов

При клиническом исследовании инфузионного применения после малых оперативных вмешательств на коленных суставах, когда парацетамол вводили в дозе 1г за полчаса до запланированного окончания операции, побочных эффектов замечено не было. Особенно удачной при болях суставов была комбинация с другими анальгетиками.

Таким образом, для купирования болей после операций на коленях, парацетамол, применяемый самостоятельно или в тандеме, достаточно эффективен и хорошо переносится пациентами с амбулаторными хирургическими вмешательствами. Грамотно подобранная дозировка с учетом всех противопоказаний – залог успешного применения этого антипиретика и анальгетика в медицинской практике.

Особые указания

Повышает или понижает давление?

Достоверно известно, что средство не оказывает никакого влияния на показатели артериального давления (АД). Препарат может способствовать нормализации давления лишь косвенно, если его повышение является реакцией на боль (уменьшая ее выраженность снижает и показатели АД).

Парацетамол — это антибиотик или нет?

Препарат не является антибиотиком, его действие направлено на уменьшение боли и снижение температуры. Антибиотики подавляют рост и размножение бактерий.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку. При применении лекароства более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Фармакологическое действие

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Это означает, что он уменьшает боль и снижает повышенную температуру. Также препарат оказывает слабое противовоспалительное действие. Активное вещество (парацетамол) подавляет процесс выделения простагландинов (они отвечают за развитие воспаления) и оказывает влияние на центр терморегуляции, который находится в продолговатом мозге.

Всасывается парацетамол быстро. Распределение происходит в жидких средах (крови, плазме, межклеточной и спинномозговой жидкостях). Метаболизация (превращение лекарства) происходит в печени. Период полувыведения составляет 1-3 часа.

Противопоказания и побочные действия

Данное лекарство является одним из наиболее безопасных медикаментов, которые применяются для лечения лихорадки и различного рода болевых ощущений. Однако, несмотря на внушительный список терапевтических эффектов от средства, оно имеет ряд противопоказаний:

1. Почечная или печеночная недостаточность;
2. Дефицит глюкозы в крови;
3. Патологии органов кроветворения;
4. Нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
5. Сахарный диабет (не рекомендовано принимать в форме сиропа);
6. Детский возраст до трех месяцев;
7. Пониженное артериальное давление;
8. Индивидуальная непереносимость компонентов;
9. Вирусный гепатит;
10. Беременность и период лактации (только по назначению врача).

При несоблюдении дозировки средства возможно развитие тяжелой интоксикации организма, которая проявляется следующими симптомами:

• Рвота и тошнота;
• Головокружение;
• Потеря ориентации в пространстве;
• Кровоизлияние;
• Боль эпигастральной области;
• Гипогликемия;
• Аллергическая реакция;
• Болевые ощущения в районе сердца;
• Изменения цвета кожных покровов.

При появлении первых симптомов интоксикации необходимо немедленно обратиться к врачу для предотвращения развития осложнений.

Способ применения и дозы

При назначении лекарства лечащий врач учитывает:

• показания;
• противопоказания;
• индивидуальную переносимость;
• возраст пациента;
• массу тела;
• взаимодействие с другими медикаментами;
• физиологическое состояние пациента (наличие сопутствующих заболеваний, беременность, состояние почек и печени);
• аллергологический анамнез.

Дозировка определяется индивидуально. Для подростков и взрослых весом более 60 кг разовая дозировка Парацетамола равна 500 мг. Лекарство принимают внутрь до 4 раз в сутки. Уколы внутримышечно не ставят. Парацетамол внутривенно не вводят. Предельно максимальная разовая доза не должна превышать 1000 мг (1 г), а суточная составляет не более 4000 мг (4 г).

Для детей младше 12 лет дозировка зависит от возраста. Пациентам от 6 до 12 лет назначается по 250-500 мг Парацетамола за раз. При лечении детей от 1 до 5 лет лекарство применяется в разовой дозировке 150-250 мг, с 3 до 12 месяцев назначают по 60-100 мг, а для детей до 3 месяцев разовая дозировка равна 10 мг/кг массы тела. Интервал между приемом раствора должен быть минимум 4 часа. Максимальная длительность терапии для взрослых составляет неделю, а для детей — 3 дня.

Показания и противопоказания к применению

Показаниями к назначению Парацетамола в форме раствора являются:

• слабо выраженная или умеренная головная боль различной этиологии (на фоне простудных и острых респираторных вирусных заболеваний, бактериальных инфекций);
• мигрень;
• слабая или средней интенсивности зубная боль;
• невралгия (боль, вызванная поражением периферических нервов);
• болевой синдром механического происхождения (на фоне травм и ранений);
• миалгия (боль в мышцах);
• альгодисменорея (нарушение менструального цикла с выраженным болевым синдромом);
• лихорадка (температуры выше 38,5ºC).

Парацетамол противопоказан при:

• хронической алкогольной зависимости (препарат не совместим со спиртными напитками);
• индивидуальной непереносимости;
• аллергии на компоненты лекарства.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании Парацетамола в форме раствора возможны следующие побочные эффекты:

1. Диспепсические расстройства (вздутие, боль в животе, нарушение стула, снижение аппетита) наблюдаются редко.
2. Признаки поражения печени в виде боли в правом подреберье, желтухи, тошноты, изменения показателей крови (повышения уровня печеночных ферментов). В высоких дозах при длительном применении парацетамол оказывает гепатотоксическое действие.
3. Тромбоцитопения (падение уровня тромбоцитов). Данное состояние может привести к повышенной кровоточивости.
4. Лейкопения (падение уровня лейкоцитов).
5. Панцитопения (снижение количества в крови всех видов клеток — лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов).
6. Нейтропения (снижение в крови особого вида лейкоцитов).
7. Агранулоцитоз (отсутствие в крови гранулоцитов — нейтрофилов, эозинофилов и базофилов).
8. Высыпания в виде крапивницы. Проявление аллергической реакции. Высыпания имеют форму округлых волдырей, приподнятых над кожей. Они розового или красного цвета и сильно зудят.
9. Кожный зуд.
10. Высыпания по типу экзантемы.

Тяжелые аллергические реакции в виде анафилактического шока и отека Квинке для Парацетамола не характерны.

Передозировка может протекать по типу острой интоксикации (печеночной недостаточности). Для нее характеры следующие признаки:

• повышение АСТ и АЛТ в крови;
• повышение концентрации билирубина;
• рвота;
• диарея;
• тошнота;
• желтушность кожи и склер;
• спутанность сознания;
• нарушение сна;
• отеки;
• боль в подреберье справа;
• увеличение живота вследствие скопления жидкости (асцит);
• общее недомогание;
• уменьшение диуреза.

Через 3-4 суток симптомы усиливаются, и состояние человека ухудшается. Характерны кровотечения, неукротимая рвота, учащенное сердцебиение. Опасным осложнением может быть печеночная энцефалопатия. Она проявляется расстройством сознания (бредом, галлюцинациями), изменением поведения, монотонностью речи, аритмичным подергиванием мышц (астериксисом).

К симптомам хронической передозировки Парацетамолом относятся:

• слабость;
• сонливость;
• дискомфорт или боль в подреберье справа;
• диспепсия;
• потливость;
• периодические кровотечения.

Помощь при отравлении предполагает промывание желудка теплой водой или слабо разведенной марганцовкой (при пероральном приеме раствора), искусственную эвакуацию содержимого желудка, отказ от Парацетамола, применение сорбентов, прием слабительных средств и гепатопротекторов (для улучшения функции печени). Обязательно проводится лабораторный контроль состояния печени.

Эффералган или Парацетамол

Производитель: UPSA (Франция)

Форма выпуска: ректальные суппозитории, таблетки шипучие

Действующее вещество: парацетамол

Оба препарата имеют одинаковое действующее вещество, то есть являются аналогами, применяемыми для снижения температуры, купирования болевых ощущений различного генеза. Эффералган вследствие дополнительных ингредиентов входящих в состав лекарства дает более выраженный эффект за счет быстрого всасывания в кишечнике.

Парацетамол для детей будет более предпочтителен в борьбе с температурой и воспалительными явлениями вследствие инфекций вирусного или бактериального генеза. Его лекарственные формы (суспензия, ректальные свечи) позволяют использовать препарат малышам с 3-месячного возраста.

Аналоги

Существует множество аналогов Парацетамола, но при суставных болях следует выделить несколько наиболее мощных лекарств. К ним относятся следующие медикаменты:

Нимид – активный компонент нимисулид. Форма выпуска – таблетки и суспензия. Применяют его при лихорадке, воспалениях и сильных болях. Панадол – активное вещество аналогичное, однако в состав лекарства входит также кофеин, который вызывает ряд побочных действий. Выпускают Панадол на рынок в форме таблеток, сиропа, суспензии. Суспензию применяют для терапии детей при вирусных и инфекционных заболеваниях. Баралгетас – активный компонент анальгин, который действует на воспаление так же, как и парацетамол

Применять его следует осторожно и только при тщательном соблюдении дозировки, в противном случае велика вероятность развития более серьезных патологий

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Парацетамол при беременности

Многие женщины привыкли решать различные недомогания в виде головной и мышечной боли, а также повышенной температуры тела во время простуды, с помощью самого популярного лекарственного средства – парацетамола или препаратов с его содержанием.

Парацетамол при беременности – очень популярная тема, которую активно обсуждают будущие мамы. Они прекрасно знают о том, что во время вынашивания ребенка употреблять любые химические препараты противопоказано, а мысль о возможной болезни просто ввергает их в панику и ставит в безвыходное положение. Болезнь однозначно нужно лечить, а лекарства пить нельзя.

Парацетамол при беременности: инструкция по применению

Что делать в данном случае беременной женщине, может порекомендовать только высококвалифицированный врач, поэтому при первых симптомах следует обратиться к нему за консультацией. Самостоятельное лечение или просто бездействие категорически недопустимо. Парацетамол инструкция по применению от головной боли безопасен и прекрасно помогает, но использовать его, даже в детской дозировке, будущим матерям не рекомендуется.

Можно ли пить парацетамол при беременности

Парацетамол при беременности назначается как болеутоляющее и жаропонижающее средство ввиду того, что считается самым безобидным из аналогично действующих препаратов (аспирина и анальгина). Однако решение о целесообразности применения и допустимой дозировке должен принимать только лечащий врач.

Хотя отрицательного воздействия препарата на плод не установлено (в ходе экспериментальных исследований), все же доказано, что Парацетамол проникает через плацентарный барьер, поэтому необходимо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. Следует отметить, что высокая температура тела слишком опасна как для мамы, так и для ее будущего малыша. Вот тогда-то нередко и появляется необходимость в Парацетамоле. К слову, лучше всего его принимать после еды, запивая обычной водой.

Инструкция по применению при беременности

Самолечение в период беременности может привести к необратимым последствиям. Парацетамол во время вынашивания плода назначается с целью обезболивания и снижения температуры. Отрицательного воздействия на плод проведенные исследования не выявили. Однако экспериментально доказано, что препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется вместе с грудным молоком.

Парацетамол при беременности оказывает меньшее влияние на организм матери и плода, чем Аспирин или Анальгин. Опасность от высокой температуры в период вынашивания превышает риски от приема препарата. Если температура тела беременной ниже 38 градусов, прием медикаментов нежелателен. При более высоких значениях температуру сбивать необходимо. Для исключения развития побочных реакций необходимо начинать с 1/2 таблетки, при этом максимальная дозировка не должна превышать 500-1000 мг. в 3-4 приема.

Дозировку лекарства для каждой беременной женщины подбирает врач индивидуально. Длительность приема составляет не более 7 дней. Британские ученые после проведенных исследований установили, что у детей, матери которых принимали высокие дозы Парацетамола при беременности, имеется повышенный риск по развитию:

• Бронхиальной астмы;
• Хрипов;
• Респираторных заболеваний;
• Аллергии.

Считается, что Парацетамол инструкция по применению при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными. Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача.

Фармакологическое действие

Рассмотрим механизм действия анальгетика внутри организма. Простагландины (ПГ) – биологически активные соединения, повышающие чувствительность тканей к медиаторам боли. Попадая в организм, парацетамол захватывает группу ферментов, отвечающих за их синтез – циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2 типа и проникает из крови к тканям мозга. Центр боли и терморегуляции – вот его пункт назначения, чтобы выполнить миссию нормализации температуры и ненаркотической анальгезии. Однако противовоспалительным эффектом этот препарат не обладает, т.к. выделяющиеся в пораженных клетках пероксидазы мешают парацетамолу воздействовать на ЦОГ

Важно знать, что парацетамол не губит слизистую желудка и кишечника плюс не влияет на удерживание в тканях воды за счет нейтрального отношения к прямому синтезу ПГ

Применение препарата парацетамол для лечения суставов

Применяя парацетамол при артрите и воспалении суставов, следует учитывать следующие нюансы:

• Для терапии детей до двух лет препарат можно использовать только по назначению лечащего врача, который определит дозировку относительно веса и возраста грудничка. В таких случаях специалист, как правило, назначает малышу суспензию или суппозитории с данным действующим веществом.
• Детям 2-6 лет для терапии применяют сиропы. Их принимают строго по инструкции, при этом суточная доза парацетамола не должна превышать 250 миллилитров.
• Для лечения детей старше шести лет можно использовать таблетки, разовая доза которых не должна превышать 1 таблетку препарата. Кратность приема не должна быть меньше четырех часов. Таблетки принимают с большим количеством жидкости через час после приема пищи, в противном случае действие препарата будет менее выраженным.