Paliperidone (палиперидон)

Палиперидон: противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами

Прежде чем принимать палиперидон, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на палиперидон, рисперидон (риспердал) или любые другие лекарства.

Расскажите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств:

• антидепрессанты;
• некоторые антибиотики, такие, как эритромицин, гатифлоксацин, моксифлоксацин и спарфлоксацин;
• некоторые антипсихотические препараты, такие, как торазин, пимозид, рисперидон (риспердал) и тиоридазин; цизаприд;
• лекарства, принимаемые при беспокойстве, высоком артериальном давлении;
• препараты при нерегулярном сердцебиении, такие, как амиодарон, дизопирамид; прокаинамид, хинидин и соталол;
• седативные препараты; снотворное; транквилизаторы.

Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за побочными эффектами.

Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели место:

• длительный интервал QT (редкая проблема сердца, может привести к потере сознания или нерегулярному сердцебиению);
• медленный или нерегулярный пульс;
• сердечный приступ;
• низкий уровень калия и магния в крови;
• судороги;
• травмы головы;
• опухоль головного мозга;
• болезнь Паркинсона (расстройство нервной системы, вызывает трудности с движением, мышечным контролем и координацией);
• сахарный диабет;
• рак молочной железы;
• любое состояние, которое вызывает закупорку или сужение пищевода, желудка или кишечника, например, кистозный фиброз (врожденная болезнь, вызывает проблемы с дыханием, пищеварением),
• воспалительные заболевания кишечника;
• заболевания почек, сердца или печени.

Также сообщите врачу, если вы употребляете или когда-либо употребляли большое количество алкоголя, если употребляете или когда-либо употребляли наркотики или злоупотребляли лекарствами. Расскажите своему врачу, если вы когда-либо принимали лекарства для лечения психических заболеваний.

Расскажите своему врачу, если вы беременны, особенно если находитесь на последних нескольких месяцах, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии палиперидона, обратитесь к врачу. Палиперидон может вызвать проблемы со здоровьем у новорожденных, если он использовался матерью в течение последних месяцев беременности.

Палиперидон – описание

iПоказания к применению:

Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Профилактика обострений шизофрении.Профилактика обострений шизофрении.

iСпособ применения и дозировки:

Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать. Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК более 50 мл/мин, но менее 80 мл/мин) Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента. Пациентам с нарушениями функции печени Не требуется снижения дозы. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) Рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента. Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы. Применение при нарушениях функции почек Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут.

iПротивопоказания:

Гиперчувствительность.

iФармакологическое действие:

Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом ?1- и ?2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также ?1- и ?2-адренорецепторам. Фармакологическая активность (+)- и (-) -энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

iПобочные действия:

Головная боль, тахикардия, акатизия, синусовая тахикардия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головокружение, седативное действие, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту.

iФорма выпуска препарата:

1.Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 50 мг/0,5 мл шприц №1; 2.Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 75 мг/0,75 мл шприц №1; 3.Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 150 мг/1,5 мл шприц №1.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Палиперидон не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Палиперидон в инъекциях

Палиперидон выпускается не только в таблетках, которые в Москве можно купить под торговым наименованием «Инвега» 3 или 9 мг, но и в инъекционных формах. Врач вправе выписать пациенту палиперидон пролонгированного действия в виде суспензии для инъекций. Эта форма препарата продается под торговыми названиями «Ксеплион» и «Тревикта».

Главное достоинство пролонгированных форм палиперидона состоит в том, что инъекции нужно делать достаточно редко: первые две инъекции делают с интервалом в неделю, а последующие — раз в месяц или реже

Это очень важно в плане приверженности пациентов к лечению: проще сделать одну инъекцию в месяц, чем проконтролировать ежедневный прием таблеток

Наиболее перспективным и удобным препаратом, который используется в клинической практике с 2015 года, по мнению ряда экспертов, является палиперидона пальмитат (Ксеплион). Так как для поддержания его эффекта достаточно делать инъекцию всего раз в 3 месяца.

Лекарственное взаимодействие

Палиперидон способен увеличивать интервал QT, поэтому необходима осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT: антиаритмики (в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические лекарственные средства (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики (в т.ч

гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Учитывая действие палиперидона на ЦНС, необходима осторожность при комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допаминовых рецепторов

Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допаминовых рецепторов.

Из-за способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при одновременном применении с другими препаратами, обладающими такой способностью.

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов. Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.

Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз/сут) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) приводил к снижению средней С_mах и AUC палиперидона примерно на 37%. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35%, вероятно, за счет активации почечного Р-гликопротеина карбамазепином. Очень небольшое уменьшение количества палиперидона, которое выводится почками в неизмененном виде, позволяет предположить, что карбамазепин лишь слабо влияет на путь выведения, опосредуемый через метаболизм в печени, или биодоступность палиперидона. При начале применения карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. Наоборот, при отмене карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Палиперидон при физиологической рН является катионом и в основном выводится в неизмененном виде почками — половина путем фильтрации, а половина — путем активной секреции. Одновременное применение триметоприма, который ингибирует систему активного транспорта катионов в почках, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Аналоги Палиперидона

Самыми известными аналогами Палиперидона являются Инвега, Ксеплион и Тревикта — все эти лекарства содержат одно и тоже действующее вещество. Фармакологические свойства Ксеплиона (Xeplion) и других аналогов на 100% совпадают с фармакологическими свойствами палиперидона. Главное отличие между указанными аналогами состоит в следующем: Инвега — это таблетки для приема внутрь; Ксеплион и Тревикта, согласно инструкции, — суспензия для внутримышечного введения, то есть палиперидон в уколах (в инъекционной форме).

По отзывам врачей психиатров, уколы Ксеплиона наиболее удобны в лечении — их делают всего один раз в месяц. Любой аналог Палиперидона, в уколы Ксеплион и таблетки Инвега 3, можно купить в аптеках Москвы, но только при предъявлении рецепта от лечащего врача. Цена на таблетки Инвега сопоставима с ценой уколов Ксеплиона и может отличаться в разных аптеках.

Примечание: эта обзорная статья про применение палиперидона не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.