Омизак

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы, капсулы кишечнорастворимые, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию – тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции HCl. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия.

Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение и дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 2-3 нед, при необходимости – 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите – 4-8 нед.

Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона – 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг – по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг – по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг – 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг – 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г – 2 раза в сутки).Особый режим дозирования. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Инструкция по применению Омизака

Принимать капсулы Омизака назначается внутрь, не разжевывая:

• При язвенной болезни 12-перстного кишечника в обостренном состоянии капсулы пьют по 20 мг/д на протяжении ½-1 месяца.
• При обостренной язвенной патологии или эрозивно-язвенного эзофагита пить капсулы нужно по 20-40 мг/д 1-2-месячным курсом.
• При эрозиях либо язвенных процессах на слизистой, обусловленных противовоспалительным лечением нестероидными препаратами.
• Для уничтожения хеликобактериального патогена показано дважды в сутки в дозе 20 мг 1-2-недельным курсом в комплексе с антибактериальной терапией.
• Для противорецидивной терапии язвы ЖКТ структур или рефлюкс-эзофагитных процессов пилюли пьют по 20 мг/д на протяжении длительного курса, вплоть до полугода.

Фармакологические свойства

Омепразол подавляет активность фермента H+-K+-АТФ-азы, отвечающего за транспорт ионов водорода в обкладочные клетки желудка, в результате чего на финальной стадии блокируется процесс биосинтеза HCl. Снижение кислотности желудочной среды ускоряет рубцевание эрозий и язв слизистой оболочки. Активное вещество, применяемое в комбинации с двумя антибактериальными ЛС, способствует эрадикации Хеликобактер пилори – инфекционного агента, обусловливающего развитие гастрита и язвенной болезни.

После приема капсул внутрь, омепразол высвобождается и очень быстро всасывается в тонком кишечнике. Терапевтический эффект развивается в течение 1-2 часов; действие ЛС продолжается около суток. Максимальное снижение продукции соляной кислоты отмечается на 4-е сутки лечения. После завершения курса рН желудочной среды возвращается к обычным для пациента показателям только через 3-4 дня.

С альбуминами плазмы крови конъюгируется до 95% вещества. Уровень биодоступности – в среднем от 30 до 40%. Процесс биотрансформации протекает в печени, а экскретируются метаболиты преимущественно с мочой (до 80%). Время полувыведения в норме варьирует от 30 до 60 мин., а при печеночной недостаточности увеличивается до 3 часов.

Режим дозирования

Капсулы желательно принимать в утренние часы на голодный желудок, запивая достаточным количеством (50-100 мл) кипяченой воды. Их нельзя разламывать и разжевывать.

Разовые и суточные дозировки зависят от нозологической формы, выраженности клинической симптоматики и динамики процесса. Необходимая продолжительность курсового приема определяется гастроэнтерологом (она может составлять от 2 до 8 недель). Препарат при язвах и ГЭРБ принимают по 20-40 мг 1-2 р/день.

Для борьбы с Хеликобактер пилори используется тройная терапия. Она предполагает прием 1 капс. Омизак параллельно с 1000 мг Амоксициллина и 500 мг Кларитромицина  2 р/сут. на протяжении 1 недели. Альтернативный вариант предполагает сочетание 20 мг омепразола с 400 мг Метронидазола и 500 мг Амоксициллина (также дважды в течение дня).

Начальная суточная доза при синдроме Золлингера-Эллисона составляет 60 мг; она может быть увеличена до 80-120 мг (делится на 2 приема).

Побочные действия

Применение лекарства может спровоцировать побочные реакции, как правило, обратимые, но достаточно неприятные.

1. Головокружения и цефалгии, нарушения сна или перевозбуждение, дневная сонливость, депрессивные состояния, даже галлюцинации, парестезии.
2. Задержки дефекации или поносы, тошнотно-рвотные реакции, абдоминальные боли, метеоризм, стоматиты или вкусовые нарушения, ощущение сухости в ротовой полости.
3. Тромбоцитопенические или лейкопенические реакции.
4. Миалгии либо слабость мышечных тканей, артралгии и пр.
5. Кожные высыпания различного характера, зудящие ощущения, иногда фотосенсибилизация.
6. Ангионевротическая отечность или нефриты интерстициального типа, крапивница либо бронхоспазмы, лихорадочные состояния или анафилактический шок.

Порой возникают и другие нарушения вроде зрительных расстройств, гиперпотливости, гинекомастии, периферической отечности.

Отличие от Омеза

Омизак производится только в форме капсул, а его аналог Омез имеет несколько лекарственных форм вроде лиофилизата, суспензии или капсул и пр. Мало того, в состав Омеза зачастую включены еще и дополнительные действующие компоненты, например, домперидон (Омез Д) или усиленный вариант с модифицированным высвобождением (Омез ДСР).

Если сравнивать, какой из медикаментов лучше, то Омез явно лидирует. Во-первых, он уже давно на нашем фармрынке и доказал свою эффективность многократно. Во-вторых, у него масса дозировок и лекарственных форм, то очень удобно и позволяет подобрать оптимальный вариант для любого пациента.

Пожалуй, единственным плюсом Омизака является его более доступная стоимость, что немаловажно при назначении длительным курсом

Взаимодействие с другими фармакологическими средствами

Омепразол потенцирует действие атракурия бензилата. Прием капсул Омизак в период лечения дисульфирамом может спровоцировать нарушения сознания и кататонию (психопатологический синдром).

Ингибитор протонного насоса способен повышать токсичность Метотрексата за счет замедления его экскреции.

Всасывание противогрибковых ЛС (Итраконазола и Кетоконазола), а также сердечного гликозида Дигоксина снижается.

При параллельном применении с ЛС, содержащими висмута трикалия дицитрат, возможно повышение всасывания висмута.

Эритромицин снижает эффективность омепразола.

Взаимодействие

Препарат может небезопасно взаимодействовать с некоторыми медикаментами.

• Сочетание с дисульфирамом чревато развитием кататонии или нарушений сознания.
• При совместном приеме омепразол оказывает потенцирующее влияние на воздействие безилат атракурия (периферический миорелаксант).
• Замедляет экскрецию Метотрексата, чем повышает токсичность медикамента.
• Снижает всасываемость средств противогрибкового действия (Кетоконазола либо Итраконазола), а также Дигоксина, являющегося сердечным гликозидом.
• При приеме с висмвутсодержащими препаратами повышает всасываемость висмута
• При приеме с Эритромицином эффективность Омизака падает.

Не рекомендовано сочетание со спиртными напитками, поскольку они обладают обратным эффектом, усиливая солянокислую желудочную секрецию, чем делают прием препарата бесполезным. А при употреблении значительного количества спиртного повышается риск побочных реакций.

На фоне приема Омизака может развиться состояние слабости и головокружений, потому не рекомендуется в процессе лечения этим препаратом заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей повышенной концентрации, сосредоточенности и внимания.

Побочные эффекты Омизак

Большинство пациентов хорошо переносят курсовое лечение омепразолом. При гиперчувствительности к активному веществу или дополнительным компонентам не исключено развитие аллергических реакций.

В редких случаях могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• диспепсические явления;
• метеоризм;
• расстройства кишечника;
• общая слабость;
• сухость во рту;
• воспаление слизистых полости рта;
• головные боли;
• головокружение;
• гематурия (крайне редко);
• возбуждение;
• депрессия;
• изменения картины крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения);
• суставные и мышечные боли;
• миастения;
• болезненная припухлость молочных желез;
• гипергидроз;
• отечность конечностей.

При тяжелых заболеваниях печени (гепатит, цирроз) существует вероятность развития энцефалопатии.

Фармакологические свойства

Активные элементы Омизака оказывают подавляющее воздействие на активность специфического фермента, который контролирует процессы транспортировки водородных ионов в желудочные клеточные структуры, что приводит к блокировке солянокислых биосинтетических процессов на их финальной стадии.

Под влиянием снижения секреции солянокислого желудочного сока в желудке падает показатель кислотности, что создает благоприятные условия для скорейшего рубцевания язвенных процессов или эрозивных поражений на желудочных слизистых покровах.

Омепразол, будучи действующим компонентом, в комбинации с антибактериальными веществами помогает окончательно искоренить хеликобактерную бактерию, являющуюся инфекционным возбудителем язвенной либо гастритной патологии ЖКТ.

После внутреннего приема капсул происходит достаточно быстрое высвобождение и последующее всасывание действующего соединения в тонкокишечные слизистые.

Примерно на протяжении полутора-двух часов происходит развитие терапевтического эффекта противоязвенного медикамента, который продолжается еще в течение ближайших 24 часов. Максимальный показатель снижения солянокислой секреции происходит на 4 день приема.

После окончания терапевтического курса показатели кислотности ЖКТ становятся привычными примерно спустя трое-четверо суток. Биодоступность препарата составляет порядка 30-40. Биотрансформируется препарат в печеночных тканях, а экскретируется в составе урины.