Фармакокинетические данные
Медикамент «Олмесартан медоксомил» является пролекарством, которое быстро преобразуется в ольмезартан (фармакологически активный метаболит) под воздействием эстераз в слизистом покрове кишечника и в составе крови портальной вены в процессе абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме или в биологических выделениях нераспавшееся основное вещество и неизмененная боковая цепь медоксомильной категории не определяется. Период выведения препарата в среднем составляет два часа после перорального приема и увеличивается почти линейно с увеличение дозировки до 80 мг. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность главного действующего элемента данного лекарственного средства. Это подтверждает инструкция к «Олмесартану медоксомила».
Связывание с белками плазмы составляет 98,9 %, но потенциал для клинически существенного сдвига данной величины при взаимодействии основного вещества с другими медикаментозными средствами, имеющими повышенную степень связывания с белками, понижен. Это подтверждается отсутствием клинически значимого взаимодействия между варфарином и ольмезартаном. Медицинское средство выводится с мочой (примерно 41 %) и желчью (приблизительно 62 %), время полувыведения составляет 10-14 ч. Кумуляции основного вещества не отмечалось.
Противопоказания к применению Олмесартана
Препарат в некоторых случаях применять не рекомендуется. Связано это с его особенностью влиять на некоторые органы и системы.
Ограничения к приему препарата:
- Детский возраст;
- Обструкция билиарных путей;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Чувствительность к отдельным компонентам препарата;
- Первичный альдостеронизм;
- Кардиомиопатии различного генеза;
- Ишемическая болезнь.
Относительно использования Олмесартана в период наступления беременности, то достоверные данные отсутствуют. Нет точных сведений, указывающих на то, что использование ЛС в период вынашивания ребенка не окажет тератогенного воздействия. Если же беременность только наступила, и уже проводилось лечение, то прием лекарственного средства сразу прекращается.
В тоже время клинические исследования, проведенные на животных, указывают, что лекарство проникает во все физиологические жидкости.
Олмесартан — характеристики препарата, инструкция по применению и побочные явления
Проблемы со здоровьем, связанные с гипертонией, известны многим не понаслышке. Это заболевание встречается у людей разного возраста, независимо от их комплекции и образа жизни. Причины тому могут быть совершенно разные, а симптомы у всех сводятся к повышенному давлению, сильным головным болям и плохому общему состоянию организма (бессилие, бессонница, головокружение…)
При хронической гипертонии давление плохо сбивается, а больной чувствует себя неважно
Независимо от того, что стало причиной возникновения у человека артериальной гипертензии, правильным решением будет своевременное принятие мер по её устранению. Олмесартан – медицинский препарат, который создан специально для борьбы с этим заболеванием.
При систематическом его применении (по назначенному курсу) АД нормализуется и приходит к допустимому значению. Инструкция к применению лекарственного средства (ЛС) олмесартан прилагается к упаковке, краткое содержание которого представлено ниже.
Олмесартана медоксомил представляет собой порошок от белого до светло-жёлтого оттенка. Он практически не растворяется в воде. Масса его составляет около 558, 6 молекул.
Про препарат олмесартан отзывы в основном положительные, пациенты не жалуются на побочные явления и аллергические реакции, а эффективность очевидна. Исключением являются те лица, которые использовали лекарство не по назначению или вопреки противопоказаниям.
Дозировку олмесартана подбирает врач, учитывая индивидуальные особенности (существующие заболевания, вес, возраст…), пациента. Самостоятельное лечение может вызвать нежелательные побочные явления, которые выражаются в симптомах разного рода заболеваний (аллергии, зуд, сыпь, боли, тошнота, резкое снижение АД…).
Фармакологические свойства
Олмесартан производят в одной лекарственной форме – таблетках
Олмесартан – это средство для борьбы с повышенным давлением, ликвидирующее сосудосуживающее действие ангиотензина и обеспечивающее вторичный рост активности ренина плазмы.
У больных, страдающих артериальной гипертензией, препарат вызывает устойчивое снижение артериального давления до нормальных значений.
Биодоступность препарата составляет 26%, причем еда не оказывает значительного влияния на указанный параметр.
Максимальное содержание активного компонента в плазме крови достигается через один-два часа после употребления лекарства.
Средство выводится почками и с желчью, и при регулярном использовании обеспечивает снижение давления на сутки. Устойчивый эффект достигается спустя восемь недель с момента начала лечения.
«Олмесартана медоксомил» или «Кандесартан» — что лучше?
Лекарственное средство «Кандесартан» – гипотензивный препарат отечественного производства, аналог описываемого нами медикамента. Он призван бороться с высоким артериальным давлением. Этот медикамент способен создавать крепкие длительные связи с АТ-рецепторами. Не угнетает процессов работы АПФ, не оказывает влияния на функциональность других гормонов, помимо ангиотензина II. Препарат также не блокирует ионные каналы.
Сказать точно, какое из данных медикаментозных средств использовать для лечения предпочтительнее, невозможно с абсолютной точностью. Они практически не отличаются по терапевтическому воздействию и их с одинаковой частотой назначают медицинские специалисты. Единственная разница между этими медикаментами заключается в их стоимости, которая довольно существенна. Так, «Олмесартана медоксомил» стоит приблизительно 700 рублей, «Кандесартан» — около 250 рублей.
Способ применения и дозировки
Таблетки пьются раз в день, без привязки ко времени и графику приема пищи.
В большинстве случаев препарат хорошо переносится. При резком понижении показателей кровяного давления и развитии гипотонической болезни пациенту требуется врачебное наблюдение и, возможно, индивидуальная коррекция дозировки лекарственного средства в сторону уменьшения.
Оптимальная продолжительность терапевтического курса также устанавливается доктором в индивидуальном порядке. Однако для достижения стабильных, выраженных результатов пить таблетки нужно регулярно на протяжении не менее, чем 2 месяцев.
Показания к применению
Принимать Олмесартан при давлении кардиологи и терапевты рекомендуют больным, у которых диагностирована гипертония, протекающая в эссенциальной форме.
Данная разновидность артериальной гипертензии характеризуется продолжительным и перманентным повышением кровяного давления, что приводит к чрезмерной нагрузке на кровеносные сосуды, гипоксии, поражении жизненно важных органов.
Олмесартан при повышенном давлении помогает надолго нормализовать показатели тонометра и избежать осложнений кардиологического характера.
Лекарство помогает надолго нормализовать состояние при высоком давлении
Инструкция по применению
В соответствии с инструкцией по применению, Олмесартан употребляют внутрь, прием осуществляют каждый день. Лечение начинают с 10 мг в сутки. В случае неэффективности лечения дозировку повышают до 20 мг в сутки. Впоследствии доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Дозировка Олмесартан назначается врачом
Корректировка дозировок для пожилых людей не требуется.
Для пациентов с расстройствами почечной работы легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Максимально возможная суточная доза Олмесартана не должна превышать 40 мг. Для людей с расстройствами почечных функций легкой или умеренной степени суточная доза понижается до 20 мг.
Фармакокинетика Олмесартана
По своей химической структуре лекарственное средство относится к пролекарствам. После перорального приема препарат довольно быстро всасывается в тонком кишечнике, а затем распадется на метаболит медоксомил, который является активным. В чистом виде лекарство не обнаруживается в физиологических жидкостях.
Биодоступность данного лекарственного средства в среднем составляет 26%. В крови максимальное содержание метаболитов обнаруживается спустя пару часов. Прием пищи не оказывает существенного влияния на терапевтическое действие препарата.
Связывание с белками плазмы составляет почти 100%. В некоторых случаях этот показатель может меняться, если параллельно применяются другие лекарственные средства. С клетками крови при этом связь минимальная.
Выводится препарат почками и с желчью. В печень попадает незначительное количество вещества, что позволяет не нагружать кровоток. Но в случае наличия у больного холестаза и обструкции желчевыводящих путей лекарственное средство не назначается.
Период полувыведения составляет около 12 часов и всегда зависит от общего метаболизма пациента. При накоплении Олмесартана в организме и выявлении побочной симптоматики препарат отменяется.
Гипотензивный эффект от лекарственной терапии наблюдается уже спустя 2 недели от начала приема.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты олмесартана включают: гипотония (пониженное давление), головная боль, головокружение, помимо этого, были замечены и следующие побочные действия:
Редко | Иногда | Часто |
---|---|---|
обморок | головокружение | ринит |
сонливость | стенокардия | фарингит |
мышечные судороги | повышенная утомляемость | гематурия |
миалгия | гиперкалиемия | боль в костях |
тромбоцитопения | недомогание | боль в спине |
кожные высыпания | астения | диарея |
аллергический дерматит | избыточное снижение АД | гиперурикемия |
Алкоголь может усилить или даже вызвать некоторые побочные эффекты, откажитесь от употребления алкогольных напитков на время приема препарата.