Общее
Ноопепт – это торговое наименовение N-фенилацетил-L-пролилглицин этил эфира, синтетической ноотропной молекулы. Ноопепт подобен по действию препарату Пирацетам, обеспечивая некоторое усиление когнитивных функций. Ноопепт также проявляет слабый психостимулирующий эффект.
Дозировки Ноопепта ниже, чем дозировки Пирацетама (10-30мг, по сравнению с 4800мг). Препарат обеспечивает общий нейропротекторный эффект, особенно при различных травмах, включая окислительный стресс и физические травмы. Однако, нет данных, указывающих на эффективность Ноопепта у здоровых людей.
Для подтверждения нейропротекторного действия Ноопепта требуется провести большее количество исследований.
Единственное исследование на людях по сравнению Ноопепта и Пирацетама показало, что у этих препаратов наблюдается сравнительно похожий эффект, при сравнении наименьшей эффективной дозы.
Другие наименования: N-фенилацетил-L-пролилглицин этиловый эфир, Ноопептид, Noopept, GVS-111
Не путать с Пирацетамом!
Технически, Ноопепт не является рацетамовой молекулой (не имеет 2-оксо-пироллидинового скелета), однако считается препаратом, входящим в ту же категорию, что и рацетамы.
Является:
- Ноотропным средством
- Рацетамом
Инструкция по применению таблеток Ноопепт
При использовании лекарства рекомендуется придерживаться следующих рекомендаций:
- Принимать препарат внутрь перорально. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Лучшее время для приема – после еды.
- В начале лечения пациенту назначают по 20 мг лекарства (2 таблетки) в сутки. Такую дозировку разделяют на 2 приема.
- Если результата не возникает, то дозу увеличивают до 30 мг. При этом принимают по 1 таблетке трижды в день.
- Последнюю дозу следует принять до 6 часов вечера.
- Лечебный курс может длиться от 6 до 12 недель. Его повторяют в случае необходимости, но не раньше, чем через месяц.
При возникновении любых побочных явлений, необходимости принимать другие медикаменты или при общем ухудшении состояния больной должен обратиться за консультацией в медицинское учреждение.
Побочные действия, возможность передозировки
Препарат достаточно хорошо переносится большинством пациентов, поэтому побочные действия возникают крайне редко. В основном, у людей, принимавших Ноопепт, развивались аллергические проявления:
- покраснение кожных покровов;
- зуд, жжение;
- крапивница;
- эритема;
- дерматит;
- редко – анафилактические реакции.
У пациентов с наличием тяжелых форм гипертонической болезни при приеме препарата может повышаться кровяное давление.
Передозировка препаратом маловероятна, при этом не возникают какие-либо специфические реакции. Кроме того, медикаментозное средство:
- не оказывает повреждающего воздействия на внутренние органы;
- не вызывает аномалий развития во время вынашивания плода;
- не способно изменять биохимические показатели мочи и крови;
- не способно к токсическому поражению иммунной системы;
- не имеет мутагенного эффекта.
Также при резком прекращении приема лекарства не развивается синдром отмены.
Как принимать с другими медикаментами
Ноопепт не способен взаимодействовать с большинством медикаментов, в том числе с антигипертензивными, снотворными средствами и препаратами, воздействующими на центральную НС. Также не установлено негативное воздействие Ноопепта на организм при сочетании с алкоголем.
Тезисы и обоснование лекарственной безопасности «Ноопепта»
Для пациентов, которые принимают или планируют использовать таблетки «Ноопепт», инструкция, приложенная к препарату, является лишь кратким руководством по лечению и возможным побочным эффектам. Для данного лекарственного средства они допускаются, хотя отличаются небольшим количеством и легким преходящим нарушением функций организма. Эти явления обусловлены следующими фармакодинамическими особенностями:
- средство пептидной структуры быстро всасывается в 12-перстной кишке, что обуславливает отсутствие диспепсии как побочного эффекта;
- максимальная плазменная концентрация устанавливается через 25 минут;
- препарат и его метаболические единицы не связываются с альбуминами крови и быстро утилизируются в нервной ткани;
- лекарственное средство легко приникает через энцефалогематический барьер, распространяясь в нервной ткани в концентрации, аналогичной плазменной;
- метаболизм препарата целиком протекает в сыворотке крови до веществ, аналогичных эндогенным.
Ноопепт инструкция
Ноопепт это ноотропный препарат, который обладает также нейропротективными свойствами.
Действующим веществом препарата является вещество ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина), в дозировке 10 мг. Выпускается в таблетках белого цвета в круглой форме.
Активное действующее вещество препарата способствует улучшению когнитивных функций мозга, способствует эффективному усвоению информации, предотвращает развитие амнезии, и эффективно обеспечивает восстановление памяти. Нейропротекторное действие препарата обусловлено тем, что под воздействием активного вещества в головном мозге повышается устойчивость к различным повреждающим воздействиям, степень повреждения нейронов мозга уменьшается. К тому же, Ноопепт оказывает и антиоксидантное действие блокируя потенциалзависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция. Кроме того, препарат улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегационным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.
Инструкция по применению ноопепт
Рекомендуемая дозировка составляет 10-40 мг в несколько приемов.
Лекарственные формы
Ноопепт доступен в 3-х формах:
- Таблетки (в аптеке).
- Порошок (интернет).
- Капсулы (интернет).
Порошок в данном случае более универсален: его можно смешать с какой-нибудь жидкостью (водой, соком), упаковать в капсулу или положить под язык (сублингвальный прием).
Способы приема
Сублингвально. Сублингвальный прием обычно ускоряет абсорбцию и усиливает эффекты. Почему? Потому что под языком большая сеть кровеносных сосудов и капилляров, плюс слизистая помогает всосаться препарату еще быстрее. Минус заключается в том, что ноопепт имеет горьковатый вкус. Для некоторых это будет нетерпимо. Рассасывается препарат быстро: 2-3 минуты, поэтому можно потерпеть. Дальше нужно попить что-нибудь вкусное: сок, чай и пр. Это надо для устранения горечи. Эффект заметен уже через 5-10 минут.
Перорально. Пероральный прием позволяет ноопепту всасываться в кишечнике, попадать в кровоток и пересекать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) без изменений. Тем не менее, пищеварительная система у всех разная. Поэтому как скорость абсорбции, так и выраженность эффектов у всех будет разная. Поэтому, при отсутствии каких-либо эффектов, можно попробовать сублингвальный прием. Как сделать из таблетки порошок… Всем понятно.
Продолжительность приема
В официальной инструкции длительность приема составляет 1,5-3 месяца. На практике лучше не превышать 2-ух. А затем следует сделать перерыв в 1 месяц.
Как принимать ноопепт?
- Курсами 2 месяца прием, 1 — отдых.
- 30-40 мг/день в 3 приема. Первый — утром натощак. Затем в районе 12:00 до/во время/после еды. Последний аналогично — 16-17:00. Или за 6 часов до сна.
- Добавить витаминный комплекс (особенны витамины группы В).
- Хорошо питаться: яичница с утра или субпродукты (печень, сердца — как источник холина. Чтобы голова не болела.
- Стабильные эффекты проявятся недели через 2.
Добровольцы принимают повышенные дозы для усиления эффектов. Типичная мегадоза составляет от 100 до 300 мг/сут. Результаты данных экспериментов можно обнаружить на reddit. К эффектам относят:
Повышение производительности.
Хорошая концентрация.
Яркие цвета, внимание к деталям.
Повышенный слух.
Улучшение умственных способностей в целом.
Творческий потенциал.
Увеличение энергии, мотивации.
Некоторые люди, которые принимали мегадозы, испытывали нежелательные физические побочные эффекты, такие как расстройство желудка, головокружение.
Доступность
В России Ноопепт считается ноотропным препаратом, обладающим нейропротективными свойствами. Сообщается, что препарат улучшает способность к обучению и память (в том числе первичную обработку информации, механизмы консолидации и поиска информации). Препарат также используется для предотвращения развития амнезии, вызванной электрошоком.
В исследованиях было показано, что Ноопепт помогает восстанавливать память и другие когнитивные функции, нарушаемые в результате ишемии, а также повреждения вследствие гипоксии (состояние, при котором организм или область организма лишены адекватного снабжения кислородом). Терапевтический эффект препарата у пациентов с органическими нарушениями центральной нервной системы наблюдается в течение 5-7 дней лечения. Также сообщается о снижении или исчезновении беспокойства, раздражительности, эмоциональной лабильности и расстройств сна.
Кроме того, было обнаружено, что препарат обращает вспять и предотвращает невроз выученной беспомощности у крыс после долгосрочного (21 день) лечения. Препарат отпускается без рецепта.
Список использованной литературы:
Jia X, et al. Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues α-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. (2011)
Jia X, et al. Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues α-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. (2011)
Interspecies differences of noopept pharmacokinetics
Ostrovskaya RU, et al. Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. (2001)
Ostrovskaya RU, et al. Memory restoring and neuroprotective effects of the proline-containing dipeptide, GVS-111, in a photochemical stroke model. Behav Pharmacol. (1999)
Vorobyov V, et al. Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitors. Brain Res Bull. (2011)
Tyler WJ, et al. From acquisition to consolidation: on the role of brain-derived neurotrophic factor signaling in hippocampal-dependent learning. Learn Mem. (2002)
Bel’nik AP, Ostrovskaya RU, Poletaeva II. Genotype-dependent characteristics of behavior in mice in cognitive tests. The effects of Noopept. Neurosci Behav Physiol. (2009)
Ostrovskaya RU, et al. The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer’s disease model. J Psychopharmacol. (2007)
Zarubina IV, Shabanov PD. Noopept reduces the postischemic functional and metabolic disorders in the brain of rats with different sensitivity to hypoxia. Bull Exp Biol Med. (2009)
Ostrovskaya RU, et al. The novel substituted acylproline-containing dipeptide, GVS-111, promotes the restoration of learning and memory impaired by bilateral frontal lobectomy in rats. Behav Pharmacol. (1997)
Bertoglio LJ, Joca SR, Guimarães FS. Further evidence that anxiety and memory are regionally dissociated within the hippocampus. Behav Brain Res. (2006)
Uyanaev AA, Fisenko VP. Studies of long-term noopept and afobazol treatment in rats with learned helplessness neurosis. Bull Exp Biol Med. (2006)
Malisauskas M, et al. Does the cytotoxic effect of transient amyloid oligomers from common equine lysozyme in vitro imply innate amyloid toxicity. J Biol Chem. (2005)
Solntseva EI, et al. The effects of piracetam and its novel peptide analogue GVS-111 on neuronal voltage-gated calcium and potassium channels. Gen Pharmacol. (1997)
Prass K, et al. Stroke-induced immunodeficiency promotes spontaneous bacterial infections and is mediated by sympathetic activation reversal by poststroke T helper cell type 1-like immunostimulation. J Exp Med. (2003)
Фармакодинамика
Лекарственный препарат характеризуется ноотропными и нейропротективными характеристиками:
- Пилюли помогут в процессе обучения и прояснят память. Ноопепт влияет на каждую фазу познавательных способностей человека: первоначальную информационную обработку, ее хранение и последующее вовлечение в процесс восприятия и мышления. Средство предотвращает прогрессию амнезии, вызываемой блокадой холинергетических структур, глутаматергических систем рецепторов и утратой фазы парадокса сна.
- Эффект защиты Ноопепта выявляется как повышенная стойкость тканей мозга к влияниям травмирующего характера (гипоксия, черепно-мозговые травмы, токсины) и снижение уровня повреждений нейронов в мозговых оболочках.
- Ноопепт, инструкция по применению это четко прописывает, снижает величину тромботического инсультного очага, а еще предотвращает отмирание нейронов в оболочках головного мозга человека.
- Препарат демонстрирует свойства антиоксиданта, а как антагонист позитивно влияет на избыток кальция, повышает качество крови и выявляет фибринолитические (возможность растворять тромбы в сосудах), антикоагулянтные (угнетающие свертываемость крови и появление тромбов) и антиагрегантные (предотвращение слипания тромбоцитов) характеристики.
- Эффект ноотропа напрямую связан с синтезом, похожего на натуральный, циклопролилглицина, который аналогичен по структуре антиамнестически активному эндогенному дипептиду, который предотвращает возникновение провалов памяти и амнезии.
- Ноопепт способствует налаживанию связей ассоциативного характера между обоими полушариями.
- Лекарственное средство поможет восстановить память и остальные функции когнитивного характера, нарушенные отрицательным влиянием – ишемия, черепно-мозговые травмы, проблемы пренатального типа, такие как гипоксия или употребление алкогольных напитков. Препарат улучшает функциональные показатели мозга при нарушениях их снабжения кровью у людей преклонного возраста.
- Уже с 5-7-ого дня употребления препарата, проявляются лечебные эффекты Ноопепта у людей со сбоями в работе центральной нервной системы. Изначально возникают анксиолитический и стимулирующий эффект, имеющиеся в наличии в активном спектре средства. Это выявляется в снижении или полном исчезновении ощущения тревожности, чрезмерной раздраженности, аффективности, проблем со сном.
- На 14-20-е сутки лечения Ноопептом усиливается положительное влияние лекарства на рост объема памяти и состояние внимания.
- Препарат имеет вегетонормализующий эффект, который купирует головные боли, головокружения, тахикардию и ортостатические проблемы.
- У средства не обнаружен эффект накопления. Оно не вызовет привыкания и зависимости от употребления. По окончании курса назначенного препарата синдрома отвыкания не диагностировано.
- Ноопепт не вредит органам брюшной полости, не изменяет показатели биохимии и гематологии. Иммунотоксические, тератогенные и мутагенные показатели у Ноопепта отсутствуют.
Фармакологические свойства
Нагрузка на головной мозг неизбежна из-за наращивания объемов мировой информации. Достижения науки призваны стимулировать и координировать работу мозга, повысить скорость работы и производительность.
Ноотропы специфически влияют на мозговые интегративные функции. Это проявляется в активации мозговой деятельности, повышении способностей к познанию и объемов запоминания полезной памяти. Оболочки мозга становятся устойчивее к недостатку кислорода, стрессовым ситуациям и экстремальным перепадам нагрузок.
Эффект от употребления Ноопепта является комфортным для тела человека, потому что его свойства основываются на создании активного вещества нейропептида «циклопролилглицин», продуцирующееся в человеческом мозге. Второе название циклопролилглицина – «пептид памяти».
Лечебные свойства
Препарат обладает ноотропными свойствами, характеризуется выраженным нейропротекторным воздействием. В случае регулярного применения лекарство значительно улучшается память, повышается способность к восприятию информации, а также к обучению.
ЛС способствует развитию устойчивости мозговой ткани к гипоксии, воздействую токсинов, травмированию, электросудорожной терапии. При ежедневном приеме таблеток способствует устранению повреждений клеток-нейронов, обеспечивается нейропротекцию, таким образом, формируется специфическая защита тканей мозга.
Медикамент проявляет антиксидантные свойства, оказывает фибринолитический, антиагрегантный, а также достаточно выраженный антикоагулянтный эффект.
Благодаря формированию циклопропилглицина, который характеризуется антианамнестическими свойствами, обеспечивает ноотропное и холинопозитивное действие.
Лекарство способствует восстановлению ассоциативные связи непосредственно в кортикальных структурах, что благоприятно сказывается на работе ЦНС, возобновляются когнитивные функции, которые нарушились в результате перенесенной гипоксии, ишемии, травмирования, негативного воздействия алкоголя.
Лечебный эффект проявляется спустя 1 нед. регулярного приема таблеток Ноопепт. Сперва наблюдается снижение эмоциональная лабильность и повышенной раздражительности, улучшается процесс засыпания. Уже на этом этапе лечения проявляется противотревожное действие. Согласно инструкции улучшение памяти и концентрации внимания наблюдаются на протяжении 3 недель с момента начала лечебного курса. После завершения лечения врач сможет оценить степень развития мозга.
Проявляет позитивное влияние на вегетативную НС, действуя максимально мягко, действующее вещество устраняет головные боли, нормализует АД, препятствует возникновению тахикардии. Стоит отметить, что после завершения лечения не наблюдается развитие так называемого синдрома отмены.
ЛС не оказывает влияние на основные показатели крови, а также мочи, не проявляет негативного воздействия на работу иных органов и систем, не снижает иммунную защиту. Во время лечебного курса не регистрировалось тератогенное или мутагенное воздействие на организм.
После абсорбации слизистыми ЖКТ действующий компонент в неизменном виде попадает в общий кровоток, проникая через ГЭБ. Стоит отметить, что уровень ноопепта в тканях головного мозга значительно выше того, что регистрируется в крови. Наивысшие концентрации достигаются спустя 15 мин. после приема пилюль. Препарат характеризуется высокой биодоступностью, не кумулируется и не вызывает привыкания. Примерно половина от принятой дозы лекарства выводится из организма через 20 мин.
Фармакология
Абсорбция и сыворотка
Несмотря на то, что в большинстве испытаний на животных используются инъекции, Ноопепт проявляет большую биоактивность при пероральном использовании у людей. Вещество способно пересекать желудочно-кишечный тракт у крыс после приема пероральной дозы 50мг/кг, с Tmax 0.116 часов (7 минут) и Cmax 0.82мкг/мл в сыворотке; авторы отметили, что сывороточные концентрации и кинетика экскреции пероральной дозы Ноопепта 50мг/кг были выше, чем при инъекции дозы 5мг/кг.
При рассмотрении мозговых концентраций, Cmax дозы 50мг/кг у крыс после перорального приема (человеческий эквивалент 8мг/кг) достигал 1.289мкг/мл при Tmax 0.115 часов (7 минут); из-за отсутствия разницы между сывороточными и нейронными концентрациями, предполагается, что Ноопепт может с лёгкостью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Период полураспада Ноопепта составляет около 16 минут у крыс, хотя это исследование является ограниченным, поскольку в нем не измеряются сывороточные уровни циклопролилглицина; метаболиты считаются жизнеспособными, поскольку Ноопепт не обнаруживается в сыворотке через 25 минут после перорального применения; в течение более 70 минут наблюдается воздействие на мозговые волны (после инъекций, с той же кинетикой экскреции). Более того, у крыс наблюдается более высокий метаболизм Ноопепта в сыворотке, чем у людей.
Пероральный прием Ноопепта приводит к очень быстрой абсорбции и метаболизму Ноопепта, хотя кинетика метаболитов (которые, предположительно, являются биоактивными) все еще неизвестна.
Метаболизм
Основной метаболит Ноопепта обладает структурными сходствами с эндогенным нейропептидом, известным как Циклопролилглицин (Пролин и Глицин в циклической конфигурации). Ноопепт per se относительно мало обнаруживается в сыворотке, поскольку он быстро метаболизируется в течение 25 минут после перорального приема. Кроме того, Циклопролилглицин сам по себе имеет ноотроный потенциал при введении в форме инъекций, хотя в меньшей степени, чем Ноопепт.
In vitro, превращение Ноопепта в Циклопролилглицин (количество которого в нейронной ткани увеличивается в 2.4 раза после инъекции 5мг/кг, с 2.8нмоль/г до 6.7нмоль/г на вес мозга во влажном состоянии) также осуществляется в нейронных срезах, что, по предположениям авторов, связано с деацетилированием в фенилацетиловую кислоту и спонтанной реконфигурацией в циклопролилглицин; однако этого не было продемонстрировано в этом исследовании, и феннилацетиловая кислота не была обнаружена в сыворотке.
В настоящее время считается, что Ноопепт действует в качестве пролекарства для циклопролилглицина, и что молекула циклопролилглицина проявляет множество полезных свойств при приеме добавки.
Однако, в одном исследовании отмечается, что, хотя при приеме Ноопепта в виде инъекций и перорально (в дозе 0.5мг/кг и 10мг/кг соответственно) наблюдались анти-амнезийные эффекты, которые усиливаются при субхроническом введении в течение 9 дней, при инъекциях циклопролилглицина усиления эффекта не наблюдалось. В исследовании отмечается, что у 50% крыс улучшения памяти, связанные с приемом последнего препарата, снижались на 33% после 9 дней приёма, что может быть связано с ухудшением памяти при приеме последнего.
Эффекты Ноопепта и Циклопролилглицина не соответствуют на 100%, поскольку Ноопепт обладает накопительным действием, в отличие от Циклопролилглицина.
Противопоказания и меры предосторожности
Применение лекарства Ноопепт не назначается при:
- Беременности и грудном вскармливании
- Наличии чрезмерной чувствительности к компонентам
- Ухудшении абсорбации лактозы, а также глюкозы
- Тяжелых патологиях печени и почечной системы
- Детском возрасте (пациенту не исполнилось 18 лет).
В случае возникновения необходимости повышения суточной дозировки ЛС до 30 мг, при длительном приеме, потребности комбинированного приема препаратом и проявлении побочных эффектов нужно проконсультироваться с врачом.
Ноопепт и алкоголь
При одновременном приеме спиртного совместимость с препаратом не установлена.
ЛС не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с точными механизмами.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
На данный момент не установлено взаимодействие Ноопепта со снотворными средствами, антигипертензивными препаратами, а также психостимулирующими ЛС.
Перед использованием ЛС стоит исключить чрезмерную чувствительность к ноопепту, так как возможно возникновение аллергических реакций. У больных, страдающих повышенным АД, на фоне приема лекарства может развиться гипертонических криз.
Не наблюдалось проявление специфических реакций после приема повышенных дозировок Ноопепта, передозировка маловероятна.
На сегодняшний день существуют как дешевые, так и более дорогие заменители Ноопепта.
Биотики МНПК, Россия
Цена от 37 до 34 руб.
Благодаря специфическим свойствам препарата проявляется выраженное седативное влияние. ЛС позитивно действует на работу ЦНС, нормализуется протекание метаболических процессов в клетках мозга. Применяется данное лекарство на основе глицина при стрессах, неврозах, бессоннице, сниженной умственной работоспособности. Что лучше выбрать Ноопепт или Глицин, необходимо проконсультироваться со специалистом. Форма выпуска препарата – таблетки для рассасывания.
- Удобство использования
- Низкая вероятность развития побочных симптомов
- Используется в педиатрии.
- Не следует одновременно использовать с транквилизаторами, снотворными ЛС
- Не желательно сочетание алкоголем
- Терапевтический эффект проявляется после длительного применения лекарства.
Фенотропил
Валента Фармацевтика, Россия
Цена от 437 до 1100 руб.
ЛС относится к числу ноотропов, характеризуется антиамнестическим воздействием. Благодаря приему препарата значительно улучшается память, повышается способность к обучению. Стоит отметить, что Фенотропил способен снижать токсическое влияние иных лекарств. Основной компонент представлен фенотропилом. Препарат в таблетках назначается при различных недугах ЦНС, шизофрении, алкоголизме, ухудшении памяти, ожирении. Перед началом применения стоит уточнить, что подействует лучше, Ноопепт или Фенотропил.
- Проявляет анорекигенную активность
- Может применяться при повышенной психологической нагрузке
- Улучшает настроение.
- Усиливает влияние антидепрессантов
- Противопоказан при артериальной гипертензии
- На фоне применении может развиться бессонница.
НекстФарма САС FR, Франция
Цена от 204 до 359 руб.
Препарат является ноотропом, он содержит активный компонент пирацетам. Назначают пить лекарство курсами, заметный терапевтический эффект наблюдается по прошествии 2 нед. Препарат применяется в неврологии, наркологической практике, психиатрии. Кроме этого, во время лечения наблюдается существенное улучшение памяти
Если стоит выбор: Ноопепт или Ноотропил, то последний имеет важное преимущество — выпускается в форме таблеток, раствора и капсул
- Эффективен при лечении алкогольного абстинентного синдрома
- Улучшает микроциркуляцию в головном мозге
- Назначается при детском церебральном параличе.
- Во время применения лекарства может наблюдаться гиперстимуляция ЦНС
- Противопоказан при геморрагическом инсульте
- Может провоцировать развитие судорожного синдрома.