Фармакологические свойства препарата Нимодипин
блокатор кальциевых каналов. Влияет на потенциалзависимые кальциевые каналы. Специфической особенностью нимодипина является его преимущественное действие на сосуды мозга и слабое влияние на периферическое сосудистое русло. Нимодипин обладает выраженными липофильными свойствами по сравнению с другими антагонистами ионов кальция, благодаря чему легче проникает через ГЭБ, кроме влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно воздействует на нейроны и клетки глии. Сосудорасширяющий и спазмолитический эффекты обусловлены воздействием на гладкомышечные клетки сосудов мозга, а ноотропный и нейропротекторный — опосредованы прямым действием на кальциевые каналы нейронов.
После приема внутрь нимодипин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация (30 нг/мл) в плазме крови достигается через 30 мин после введения 60 мг нимодипина. Через 8 ч после введения концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При длительном лечении не происходит накопления вещества и не изменяется скорость всасывания и элиминации. С белками плазмы крови связывается более 95% препарата. Нимодипин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень (80–90%), поэтому его биологическая доступность составляет только 12%.
При в/в введении с белками плазмы крови связывается до 99% нимодипина. Элиминация нимодипина двухфазная, с периодом полувыведения 5 и 55 мин. Подвергается метаболизму в печени, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. Приблизительно 60% нимодипина выводится с мочой и 40% с калом. При повторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует в организме. При тяжелой печеночной недостаточности, особенно циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме крови. До 15% введенной дозы нимодипина выводится с мочой за сутки в виде неактивных метаболитов. Остальное количество выводится с желчью.
Важные указания
Не советуют вводить раствор Нимодипина сразу после проникновения естественного света. Запрещено добавлять раствор в специальную инфузионную емкость или проводить соединение с иными лекарствами.
Если попал дневной свет или было отмечено воздействие искусственного освещения, инъекции потребуется применить в течении не позднее 10 часов.Данное правило актуально, если не были предприняты определенные защитные мероприятия в виде стеклянных шприцов или специальных соединительных затемненных трубок.
При особом парентеральном медицинском введении потребуется пользоваться исключительно специальными системами с входящими в комплект полиэтиленовыми трубками.
Средство полностью абсорбируется таким синтетическим материалом — поливинилхлоридом.
Противопоказания
Абсолютные:
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток Нимотоп являются:
- Тяжелые функциональные нарушения печени (например, цирроз печени);
- Одновременное применение с рифампицином либо противоэпилептическими лекарственными средствами (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином);
- Беременность и период лактации.
Относительные (Нимотоп следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
- Артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 100 мл рт.ст);
- Нестабильная стенокардия или период первых 4 недель после острого инфаркта миокарда (перед назначением препарата нужно соотнести преимущества терапии с возможным риском снижения перфузии коронарных артерий и ишемией миокарда);
- Пожилой возраст в сочетании с тяжелыми нарушениями функции почек (при гломерулярной фильтрации меньше 20 мл в минуту (для таблеток));
- Алкоголизм с ухудшением метаболизма алкоголя, заболевания печени, эпилепсия, беременность и период лактации (для инфузионного раствора, в связи с наличием в составе препарата 23,7 об.% этанола);
- Выраженная брадикардия, ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печеночная и почечная недостаточность (для инфузионного раствора).
Пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие Нимотоп для лечения функциональных нарушений мозга, нуждаются в проведении регулярных обследований.
Фармакологическое действие
Нимодипин представляет препараты группы селективных блокаторов кальциевых каналов L-типа. Положительный эффект при стремительном развитии ишемии обусловлен сосудорасширяющим действием, влиянием преимущественно на мелкие структуры и артерии головного мозга. Рецептурное лекарство представлено в РЛС (регистре лекарственных средств) под разными названиями, но с одинаковым действующим веществом.
Если налицо процессы, сопровождающиеся закупоркой сосудов, питающих головные отделы, происходит их быстрое сужение как ответная реакция на интенсивное кровотечение. Негативный итог изменений – закупорка сосудов, увеличение размеров повреждения. Применение Нимодипина способствует купированию спазма, расслаблению гладкой мускулатуры. Действие распространяется как на поражённые структуры, так и на здоровые. Отмечается рост перфузии, что необходимо при субарахноидальных кровоизлияниях.
Внешне положительный эффект удаётся оценить по меньшей выраженности ишемических неврологических симптомов благодаря стабилизации функционального состояния нейронов, дилатации венечных сосудов. Средство отличается быстрым всасыванием в ЖКТ, достижением терапевтического эффекта спустя максимум час с момента приёма таблеток и 3 минуты – после внутривенного введения.
Аналоги Нимодипина
Если в аптеке отсутствует сам Нимодипин, то можно приобрести его прямой аналог, то есть препарат с тем же активным веществом, механизмом действия и прочими характеристиками. К таковым относятся:
- Вазокор;
- Немотан;
- Нимодип;
- Нимотоп;
- Нитопин.
Практически все перечисленные медикаменты выпускаются в таблетированной форме и находятся в одной ценовой категории.
Дешевые аналоги Нимодипин
Для жителей Российской Федерации создано иное лекарственное средство с похожим активным компонентом. Его название Амлодипин. Оно также обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием, но цена его существенно ниже, варьирует от 80 до 100 рублей за упаковку.
Фармакология лекарственного средства
Препарат представляет собой особое производное от 1,4 части Дигидропиридина. Это желтый особого кристаллического вида порошок, который сложно растворить в обычной чистой воде. Среди основных действенных фармакологических свойств можно отметить вазодилатирующее, нейропротективное, а также антиагрегационное действие.
После приема препарата его основные вещества особым образом соединяются с рядом расположенными мембранными рецепторами. Данный эффект регулирует функцию многочисленных кальциевых каналов L-категории. Одновременно с этим препарат эффективно тормозит медленное течение кальциевых ионов в деполяризационное положение, снижая тем самым количество кальция в клетках организма.
Эффективность лекарства Квинаприл при болезных сердца
Основные компоненты лекарственного препарата очень быстро всасываются в ЖКТ. Положительное воздействие достигается спустя час от применения таблетированной формы. Если препарат вводится внутривенно, положительное воздействие наступает практически моментально, спустя 3 минуты.
Состав и форма реализации
Основным активным компонентом Нимодипина является одноименное вещество, входящее в состав лекарства. Средство выпускается в виде раствора для проведения инфузий и стандартных таблеток. Во втором случае это круглые таблетки, покрытые гладкой оболочкой светлого желтого оттенка. На одной стороне таблетки находится знак SK, с иной находится логотип производителя. Таблетки реализуется в прочной упаковке из картона.
Раствор характеризуется прозрачной структурой и легким желтым оттенком. Выпускается в стеклянных флаконах по 50 мл из темного, не пропускающего света стекла. В одной упаковке содержится один или пять флаконов, а также соединительная трубка.
Общий срок годности лекарственного препарата составляет примерно 5 лет. Чтобы средство не потеряло своих терапевтических характеристик, потребуется хранить средство в сухом и тщательно затемненном месте при комнатной температуре не выше 27-30 градусов.
Нимотоп, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки Нимотоп принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Перерывы между приемами разовых доз должны быть не меньше 4 часов.
При вызванном разрывом аневризмы субарахноидальном кровоизлиянии прием таблеток начинают через 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором. Рекомендуемая разовая доза – 2 таблетки (60 мг), кратность приема – 6 раз в день. Продолжительность курса – 7 дней.
При функциональных нарушениях мозга пожилым больным рекомендуется принимать 3 раза в день по 1 таблетке.
Инфузионный раствор
В начале терапии Нимотоп в виде внутривенной инфузии вводят на протяжении 2 часов по 1 мг (5 мл) в час, приблизительно 0,015 мг/кг в час. Через 2 часа при хорошей переносимости (прежде всего, при отсутствии заметного снижения артериального давления) дозу увеличивают в 2 раза. Начальная доза для больных с массой тела до 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг в час.
Инфузионный раствор Нимотопа применяют для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с одним из таких растворов, как: 5% декстроза, 0,9% хлорид натрия, раствор декстрана 40, раствор Рингера с магнием, раствор Рингера либо раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/иной раствор). Как сопутствующую инфузию также можно использовать маннитол, кровь или человеческий альбумин.
Раствор не следует смешивать с другими препаратами или добавлять в инфузионный сосуд. Рекомендуется продолжать введение Нимотопа во время анестезии, ангиографии и хирургических вмешательств.
При ишемических неврологических нарушениях, обусловленных вазоспазмом из-за субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию начинают как можно раньше и проводят на протяжении 5-14 дней, после чего переходят на прием препарата внутрь.
Для профилактики применение инфузионного раствора нужно начинать не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Терапию продолжают на протяжении всего периода максимального риска развития вазоспазма (10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния). По окончании курса лечение следует продолжить приемом Нимотопа внутрь.
Если во время применения препарата с терапевтической или профилактической целью производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенное введение Нимотопа нужно продолжить как минимум на протяжении 5 дней после оперативного вмешательства.
При проведении хирургического вмешательства свежеприготовленный, подогретый до средней температуры тела инфузионный раствор (1 мл Нимотопа и 19 мл раствора Рингера) можно вводить в цистерны головного мозга. При появлении неблагоприятных реакций на проводимую терапию нужно уменьшить дозу либо отменить введение препарата.
Инфузионный раствор Нимотопа чувствителен к воздействию света, поэтому нужно избегать прямого попадания солнечных лучей на препарат. Для этого рекомендовано использование стеклянных шприцев и соединительных трубок коричневого, черного, красного или желтого цвета. Также целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой трубки и инфузионный насос. При рассеянном дневном или искусственном свете без проведения специальных защитных мероприятий Нимотоп можно использовать на протяжении 10 часов.
Активное вещество Нимотопа – нимодипин, абсорбируется поливинилхлоридом, в связи с чем для его парентерального введения можно применять только системы с полиэтиленовыми трубками.
Особые указания
С осторожностью препарат назначается пациентам, у которых были диагностированы такие заболевания:
- Выраженная брадикардия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Умеренная артериальная гипотензия;
- Инфаркт миокарда с развитием недостаточности левого желудочка;
- Генерализованный отек тканей головного мозга;
- Хроническая сердечная недостаточность.
Если у пациента наблюдается нарушение в работе почек, то ему требуется подбор особой дозировки «Нимодипина».
Во время лечения данным лекарственным средством специалисты рекомендуют воздерживаться от вождения автомобилем, а также управления сложными механическими машинами. Все потому, что препарат может сказываться на быстроте психомоторных реакций и концентрации внимания.
Нимодипин замедляет скорость реакции, поэтому от вождения автомобиля лучше отказаться
Инструкция по применению Нимодипина
Таблетки необходимо принимать перорально, запивая средство большим количеством чистой кипяченой воды. Прием возможен за час до или через 2 часа после еды.
Дозировка и длительность терапии подбирается врачом индивидуально. Согласно инструкции по применению, при риске развития инсульта, наличии атеросклероза артерий употреблять по одной таблетке 3 раза в день. При нарушении работы печени и почек количество вещества надо снизить, чтобы избежать передозировки.
Применение при беременности и лактации
Лекарственное средство противопоказано во время вынашивания плода и грудного вскармливания. Согласно лабораторным исследованиям, в определенных концентрациях активное вещество способно негативно влиять на малыша, при неправильном лечении и передозировке не исключается выкидыш.
При необходимости приема Нимодипина во время лактации ребенка на период терапии лучше перевести на искусственное вскармливание.
Применение в пожилом возрасте
При изменении функциональной активности головного мозга у пожилых пациентов Нимодипин также пить по одной таблетке 3 раза в день. Длительность лечения подбирается доктором с учетом индивидуальных особенностей организма человека.
Побочные действия
Иногда в результате лечения «Нимодипином» у пациентов появляются побочные эффекты. Чаще всего проявляются следующие отрицательные реакции:
- Сердечно-сосудистая система – нарушение сердцебиения, тромбозы, анемия, сбои в ЭКГ, тахикардия;
- Нервная система – головные боли, головокружения, нестабильная депрессия, нервное возбуждение, нарушение режима сна, агрессивность;
- Опорно-двигательная система – болезненные спазмы острого типа в мышечных тканях;
- Мочеполовая система – отеки периферических тканей, ослабление функционирования почек, увеличение объема мочевины и креатинина;
- Желудочно-кишечный тракт – плазмы в области поджелудочной железы, диспепсия, повышение ЛДГ, различные формы гепатита.
В результате приема лекарственного препарата в таблетках или в виде содержимого ампул могут возникнуть аллергические реакции на коже. Они ограничиваются такими признаками, как покраснение кожного покрова и зуд. Не исключается повышенная потливость и развитие острой или хронической формы дерматита. К числу побочных эффектов также относят одышку и затрудненное дыхание. Все эти негативные реакции описаны пациентами, которые оставляли отзывы о своем лечении «Нимодипином».
