Аналоги нимесулида

Фармакологическое действие

Нимесулид обладает выраженным противовоспалительным, а также, умеренным анальгетическим и слабым жаропонижающим действием. Препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-2.

Таким образом, механизм противовоспалительного действия препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов: активное вещество лекарственного средства ингибирует преимущественно циклооксигеназу-2, за счет чего синтез простагландинов подавляется в основном в области воспаления и в меньшей мере – в почках и слизистой оболочке желудка.

Нимесулид подавляет процесс образования свободных радикалов, не оказывая при этом влияния на процессы гемостаза и фагоцитоза. В механизме противовоспалительного действия препарата немалое значение имеет и его способность подавлять высвобождение миелопероксидазы.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через один-два часа после приема внутрь суспензии или таблеток Нимесулида. Из организма лекарственное средство практически полностью выводится в течение 24 часов. При длительном применении кумуляции (накопления) препарата не наблюдается.

Дозировка

Необходимую дозу должен рассчитывать терапевт в зависимости от возраста и веса пациента, поставленного диагноза, а также учитывая индивидуальные факторы, если такие имеются.

Общая схема приема таблеток выглядит следующим образом:

• Взрослым и детям после 12 лет, при отсутствии патологий почек, можно принимать по 50–100 мг нимесулида два раза в сутки. Классический курс лечения составляет пять дней.
• Если имеются проблемы с функционированием почек, то дозу необходимо уменьшить до 100 мг в сутки максимум.

Растворимый нимесулид принимают в дозировке не более 4 таблеток в сутки, растворяя каждую в стакане теплой воды. Суспензия и растворимые таблетки чаще всего используются для детей от 3 до 12 лет. В инструкции по применению порошка Нимесулида рекомендуется принимать разведенную суспензию по 1 пакетику в день, по мере необходимости, а при использовании жидкости заводского приготовления — не более 2 мерных ложек по 5 мл в сутки.

В некоторых странах препараты с нимесулидом запрещены Минздравом для детского лечения, однако в России подобного запрета нет. Хотя врачи все же рекомендуют для снижения температуры тела ребенка при ОРВИ И ОРЗ пользоваться более безопасным Парацетамолом и Ибупрофеном и только случае, если эти медикаменты не оказали должного эффекта, воспользоваться Нимесулидом.

Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат

Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие:

• бурсит;
• различного происхождения артриты;
• остеоартроз;
• тендинит;
• ревматоидный артрит.

От чего таблетки «Нимесулид» помогают еще? Средство используют для снятия боли при:

• артралгии;
• миалгии;
• альгодисменорее;
• после хирургических операций;
• головной и зубной боли.

• Таблетки необходимо пить после еды с большим объемом жидкости. Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Возможно повышение дозировки, но прием должен содержать не более 4 капсул в день. Продолжительность лечения – до 2 недель. Детям после 12 лет объем препарата рассчитывают исходя из веса:

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  • более 40 кг – 100 мг два раза в сутки;
  • до 40 кг — 1,5 мг/кг.

  Таблетки «Нимесулид» детям дают 2 раза в день.

Противопоказания

Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:

• обострениях язвы желудка или кишечника;
• повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
• нарушениях сворачиваемости крови;
• дисфункции печени и почек;
• сердечной недостаточности;
• внутренних кровотечениях;
• алкоголизме;
• аспириновой триаде и астме;
• вместе с гепатотоксическими медикаментами;
• детям до 12 лет;
• беременным;
• кормящим грудью матерям;
• цереброваскулярных кровоизлияниях.

Побочные явления

При использовании лекарства «Нимесулид», отзывы и инструкция подтверждают это, могут наблюдаться негативные реакции со стороны нервной, мочевыделительной, пищеварительной, дыхательной, кроветворной, сердечной и сосудистой систем. После применения препарата может появиться:

• головная боль, зуд, интерстициальный нефрит;
• холестаз, геморрагия, бронхоспазм;
• «приливы», синдром Рейе, повышенное потоотделение;
• почечная недостаточность, гастрит, пурпура;
• одышка, учащенное сердцебиение, общая слабость;
• страх, дерматит, гематурия, рвота или тошнота;
• панцитопения, обострение бронхиальной астмы;
• нечеткость зрения, гипотермия, тревожность;
• эритема, дизурия, метеоризм, тромбоцитопения;
• головокружения, ангионевротический отек, сыпь;
• задержка мочеиспускания, желтуха, анемия;
• олигурия, боль в животе, диарея.

Взаимодействие

Препарат «Нимесулид» при одновременном применении с антикоагулянтами повышает их эффективность. Замечено уменьшение диуретического результата при использовании с лекарством «Фуросемид». Средство увеличивает токсичность препаратов «Метотрекат» и «Циклоспорин».

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.

Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Мнения пациентов

О препарате «Нимесулид» отзывы преимущественно позитивные. Медикамент многие используют при болях, воспалениях, понижения температуры. Больные хвалят средство за быстроту и длительность действия. Отзывы о побочных эффектах встречаются редко.

Аналоги

Вместо Нимесулида можно применять следующее лекарства:

1. Найз содержит в качестве активного компонента нимесулид. Выпускается медикамент в виде диспергируемых и обычных таблетках, которые покрыты оболочкой, геля, суспензии. Найз, как и Нимесулид применяется в качестве жаропонижающего, болеутоляющего и противовоспалительного средства. Различия между препаратами минимальны.
2. Нурофен является заменителем Нимесулида по клинико-фармакологической группе. Действующим компонентом медикамента является ибупрофен. Он устраняет болевые ощущения и воспалительный процесс, понижает высокую температуру тела. Выпускается лекарство в таблетках, капсулах, суспензии, свечах, вставляемых в задний проход, геле. Нурофен можно давать пациентам старше 3-х месяцев. Его нельзя в последнем триместре беременности.
3. Дексалгин 25 относится к заменителям Нимесулида по терапевтической группе. Производится он в таблетках, принимаемых при зубной и менструальной боли, заболеваниях костно-мышечной системы воспалительного генеза.
4. Налгезин содержит в качестве активного ингредиента напроксен. Медикамент обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, купирует воспаление. Выпускается Налгезин в таблетках, которые по показаниям могут применяться у лиц старше 9 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нимесулида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Препараты, метаболизирующиеся с участием фермента СYP2С9: повышение их концентрации в плазме крови.
Фуросемид: снижение его эффективности (следует соблюдать осторожность на фоне функциональных нарушений сердца и почек).
Противоэпилептические (вальпроевая кислота), противогрибковые (кетоконазол), противотуберкулезные препараты (изониазид), амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин: развитие аддитивного гепатотоксического эффекта.
Циклоспорин: повышение нефротоксичности.
Препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности (необходим регулярный контроль его концентрации).

Варфарин, аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышение риска развития кровотечения (комбинация не рекомендуется, при тяжелых нарушениях свертывания крови – противопоказана; при необходимости одновременного применения этих препаратов нужно контролировать действие антикоагулянтов).

Взаимодействие и совместимость

Указанное лекарство можно комбинировать не со всеми препаратами, так как в некоторых случаях реакция организма будет неадекватной.

С алкоголем

Препарат не совместим со спиртными напитками, так как увеличивается негативное воздействие на печень. Алкоголь запрещено пить на всем сроке лечения.

Препарат не совместим со спиртными напитками.

С другими препаратами

Использование указанного средства с другими препаратами может давать такой эффект:

• заменять Фуросемид в плазменных белках, снижать его биодоступность;
• совместное применение с мочегонными лекарствами негативно влияет на почки;
• увеличивать свободные фракции Метотрексата;
• повышать концентрацию лития в крови;
• ухудшать действие диуретиков;
• усиливать эффект антикоагулянтов.

Осторожно следует принимать препарат совместно с ингибиторами обратного серотонинового захвата, так как возрастает опасность появления кишечных и желудочных кровотечений

Фармакологическое действие

Нимесулид относится к группе лекарственных средств с противовоспалительным и противоревматическим действием.

Снижает синтез медиаторов воспаления – простагландинов за счет блокировки фермента циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2)

Прекращение выработки простагландинов в очаге воспаления обеспечивает быстрое уменьшение отека, покраснения, болевого синдрома и других классических признаков активного воспалительного процесса
Важно, что нимесулид избирательно блокирует именно фермент ЦОГ-2 и практически не влияет на работу ЦОГ-1, который защищает слизистую оболочку желудка и мочевыводящих путей от раздражения лекарственных препаратов. Благодаря такому эффекту значительно снижается риск появления эрозий и язв на слизистой ЖКТ (так называемые «аспириновые» язвы желудка), которые нередко возникают при использовании первого поколения нестероидных противовоспалительных средств (аспирин, бутадион, индометацин)
Нимесулид быстро всасывается при приеме внутрь и максимальная концентрация в крови и в очаге воспаления создается уже через 1-2 часа и сохраняется в течение 8-12 часов
Распад лекарства происходит в печени, выведение из организма происходит в основном с мочой, а также через ЖКТ (вместе с желчью и ее компонентами).

Как действует Нимесулид

Высокая избирательность действия препарата заключается в отсутствии влияния на фермент ЦОГ-1, постоянно присутствующий в организме здорового человека и выполняющий физиологически важные функции. Способность Нимесулида не останавливать работу ЦОГ-1, защищающего слизистые желудка, усиливающего кровоток в почках, уменьшающего агрегирование тромбоцитов, обусловлена особым строением молекулы Нимесулида, наличием выступающей под углом сульфонанилидной части, мешающей ее попаданию в фермент.

Согласно инструкции, лечебный эффект Нимесулида достигается за счет ингибирования ЦОГ-2, начинающего функционировать в определенных ситуациях и запускающего каскад реакций, приводящий к развитию и прогрессированию воспаления.

Существует несколько компонентов механизма действия медикамента. Так, Нимесулид:

• препятствует превращению освобождающейся из мембран клеток тканей арахидоновой кислоты в простагландины, формирующие отек, воздействующие на болевые рецепторы, вызывающие покраснение кожного покрова в области поражения, прилив крови и местное повышение температуры;
• ингибирует производство макрофагами, Т-лимфоцитами и моноцитами противовоспалительных цитокинов, фактора некроза опухоли, не допуская разрушения хрящевой ткани;
• подавляет распад хондроцитов – основных клеток хрящевой ткани, предотвращая деградацию хряща и замедляя прогрессирование остеоартроза;
• подавляет высвобождение гистамина – медиатора аллергических реакций, из базофильных лейкоцитов и иммунных клеток соединительной ткани, что уменьшает степень бронхоспастического синдрома;
• проявляет антиоксидантные свойства, препятствует генерации клетками иммунной системы свободных радикалов, выделяющихся в очаг воспаления и повреждающих окружающие ткани;
• снижает активность матриксных металлопротеиназ, способных разрушать белки внеклеточного матрикса (в т.ч. протеогликаны, коллаген хрящевой ткани), составляющие основу соединительной ткани;
• воздействует на глюкокортикоидные рецепторы, присутствующие в клетках почти по всему организму и являющиеся мощными регуляторами воспаления. Их активация путем фосфорилирования приводит к увеличению длительности и выраженности противовоспалительного действия.

При приеме внутрь лекарство полностью и быстро всасывается, начинает действовать сразу – обезболивающий эффект заметен через 25-30 минут. Содержание активного компонента в синовиальной жидкости на этот момент уже 25-80% от максимального уровня, который в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Распределяется по всем тканям, легко проникает в очаг воспаления, преодолевает гемато-энцефалический барьер, плаценту, попадает в грудное молоко. По инструкции период полураспада – 2-5 часов. Выводятся метаболиты естественным путем: с калом, а в большей степени с мочой.

Фармакологическая группа

Нимесулид относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Фармакологическая группа – НПВС, класс сульфонамидов. Препарат селективно ингибирует фермент циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), что приводит к угнетению образования простагландинов Е2 – медиаторов боли и воспалительной реакции в периферических тканях.

Фармакодинамика

Нимесулид оказывается противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий эффект вследствие селективного угнетения фермента ЦОГ-2, который потенцирует синтез простагландинов Е2 и Н2. Простагландины представляют собой медиаторы воспаления, которые приводят к отеку в тканях, появлению болей и повышению температуры.

Простагландины Е2 образуются в периферических тканях и на пути проведения нервного импульса из соответствующих участков спинного мозга. Простагландины Н2 являются предшественниками Е2, поддерживают воспалительную реакцию и усиливают болевой синдром. Воздействуя на все звенья образования медиаторов воспаления, Нимесулид оказывает мощное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Лекарственное средство не оказывает влияние на ЦОГ-1, обладает селективным механизмом действия. Это уменьшает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта – образования язв и возникновения внутреннего кровотечения. Препарат угнетает синтез урокиназы, коллагеназы и эластазы, что предотвращает разрушение хрящевой ткани. Нимесулид уменьшает способность тромбоцитов к агрегации вследствие ингибирования синтеза тромбоксана А2, что приводит к удлинению времени кровотечения. Лекарственное средство оказывает антиоксидантный эффект и тормозит процесс перекисного окисления липидов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пиковую концентрацию препарата в плазме крови наблюдают через 2-3 часа. На 95% связывается с транспортными белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в синовиальную жидкость суставов. Активен в кислой среде воспаления тканей. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием активного метаболита – гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится на 65% почками и 35% через кишечник.

В случае местного применения, Нимесулид хорошо проникает в глубокие слои кожи, мышцы, в околосуставные ткани и суставные полости. Незначительное количество препарата обнаруживают в общем кровотоке. Системное действие лекарственного средства ничтожно. Следов активных метаболитов в крови не обнаруживают.

Состав и форма выпуска

В составе препарата находится одноименный активный компонент.

В таблетках присутствуют дополнительные вещества:

• повидон;
• моногидрат лактозы;
• соляная кислота;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Еще продается препарат в таких формах:

• мазь;
• сироп для перорального применения;
• гранулы для приготовления суспензии;
• раствор для инъекций.

Препарат продается в капсулах для инъекций.

Порошок

В 2 г лекарства присутствует 100 мг основного вещества. Порошок имеет белый цвет с желтым оттенком. Для средства характерен специфический запах. При растворении вещества можно получить суспензию для перорального применения. Порошок (гранулы) действует эффективнее сиропа и таблеток, его эффект длится дольше.

Таблетки

Эта форма продается по рецепту. Каждая таблетка содержит 100 мг действующего вещества. Внешний вид средства — таблетка желтого цвета и плоскоцилиндрической формы, имеет мелкие вкрапления на поверхности.

При растворении вещества можно получить суспензию для перорального применения. Порошок (гранулы) действует эффективнее сиропа и таблеток, его эффект длится дольше.

Гель

В 1 г средства содержится 10 мг основного компонента. Вспомогательными веществами являются пропиленгликоль, этанол, карбомер. Применяется гель наружно. Имеет однородную консистенцию, прозрачный. Внутри геля могут присутствовать пузырьки воздуха.

Как принимать нимесулид, дозы

1. Нимесулид предназначен для применения взрослыми и детьми старше 12 лет по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки после приема пищи (обычно после завтрака и ужина). Как пить: обычная таблетка запивается водой (100-150 мл), гранулы (порошок нимесила) и шипучие таблетки предварительно растворяют в ½ стакана воды, диспергируемые таблетки (найз, нимика, пролид) растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Инструкция по применению подчеркивает, что общая продолжительность лечения не должна превышать 10-15 дней.
2. При наружном использовании нимесулида в виде геля кожу в месте нанесения необходимо предварительно вымыть и высушить, после чего нанести на поверхность в месте проекции боли, не втирая. Количество геля для однократного применения – столбик длиной около трех сантиметров. В течение суток гель наносится на место наибольшей болезненности 3-4 раза на протяжении не более 7-10 дней.

Правила приема Нимесулида

Нимесулид принимают перорально (вовнутрь). Количество препарата за один прием не должно превышать 100 мг – одна таблетка или соответствующее количество суспензии. Нимесулид содержит в себе такие вспомогательные вещества, как стеарат магния, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза. Все эти вещества являются сильными раздражителями слизистых тканей. Попадая в пустой желудок, средство может спровоцировать серьезные боли и жжение в области живота, вздутие, диарею. Регулярный прием препарата натощак, способствует развитию язвенных заболеваний. Именно поэтому Нимесулит можно пить только после еды.

Кратность приема равна двум раз, с промежутком между приемами не менее 6 часов. При наличии осложнений и особой тяжести болевого синдрома, количество приема увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 500мг. Таблетки и порошок можно разделять и принимать частями, увеличивая кратность приема. Минимальная длительность курса составляет 15 дней.