Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен GABA, однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.
Введение габапентина крысам приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.
Инструкция по применению
Действие Нейронтина не зависит от характера пищи и времени ее приема. Схема приема при:
Нейропатической боли: стартовая доза для лечения данного патологического состояния должна составлять не меньше 900 мг в сутки и быть распределена на 3 приема. Затем дозировку можно изменять, основываясь на ощущениях больного, эффективности анальгезии и индивидуальной переносимостью.
Судорожном синдроме при эпилепсии: суточная доза составляет от 900 мг до 3600 мг и также распределена на 3 приема. В дальнейшем возможно увеличение дозировки до 4800 мг без потери терапевтического эффекта и появления побочных действий
При трехкратном приеме важно не допускать длительного перерыва между приемами, так как это может спровоцировать развитие судорог.
Для детей от 3 до 12 лет дозировка не должна превышать 25-35 мг/кг/сутки. При этом титрирование осуществляется с минимальной дозировки 10 мг на кг, и затем каждые сутки повышают дозировку еще на 10 мг.
Важно изучить и лекарственное взаимодействие препарата:
- Габапентин благодаря уникальному механизму действия способен прекрасно работать в условиях применения и других анальгетиков.
- При взаимодействии с морфином отмечается увеличение болевого порога в 2 раза, без усиления побочных действий как со стороны морфина, так и со стороны Нейронтина.
-
Не возникают и изменения в работе других противосудорожных средств, благодаря чему Нейронтин можно применять как препарат в комплексной, так и монотерапии при судорожном синдроме различной этиологии.
- Не теряет эффективность и при использовании оральных контрацептивов. Однако прием антацидов может снижать биодоступность Нейронтина в виду снижения площади взаимодействия препарата и слизистой желудочно-кишечного тракта.
При проведении клинических исследований у пациентов, принимающих системно Нейронтин, были случаи возникновения суицидальных мыслей. Риск и механизм их возникновения детально не изучен, однако исключать его при проведении длительной терапии ни в коем случае нельзя. В случаях, если отмечаются признаки суицидального поведения или настроения, пациенту может быть показана дополнительная помощь психиатра.
Также в случаях, когда на фоне приема препарата одновременно возникает приступ острого панкреатита, необходимо отменить его прием на весь период лечения
С осторожностью следует принимать препарат при вождении транспортного средства, так как возможно снижение реакции на происходящие вокруг события
Общая информация о препарате
Для безопасной и результативной терапии стоит подробно изучить инструкцию по применению Катэны, ознакомиться с отзывами специалистов и пациентов, а также выяснить, какими аналогами по более низкой цене можно заменить препарат. Основной задачей данного медикамента является воздействие на медиаторы центральной нервной системы. Назначается лекарство с 3 лет. Перед началом приема необходимо пройти полное обследование и получить консультацию квалифицированно специалиста.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Катэна относится к сильнодействующим ЛП, которые поступили в продажу относительно недавно. Несмотря на это, медпрепарат уже успел зарекомендовать себя как медикамент с высокой степенью эффективности. Он быстро устраняет боль и препятствует проявлению эпилептических приступов.
Может использоваться как самостоятельное медикаментозное средство. Также Катэна является одним из компонентов политерапии. Характеризуется антиконвульсантными, анальгезирующими, противосудорожными свойствами. Приобрести лекарство можно только при наличии рецепта. Без рекомендации специалиста его категорически запрещено принимать.
Классификация противоэпилептических препаратов
Данный препарат входит в состав фармакологической группы противосудорожных и противоэпилептических ЛС. В его основе лежит габапентин, обуславливающий механизм действия медикамента. МНН – Gabapentinum.
Применяется Катэна для устранения симптомов локализованной идиопатической эпилепсии, невралгии, а также купирования болевых синдромов нейропатического характера.
Формы выпуска и цены
В аптеки ЛС поступает в виде капсул, наполненных порошком белого цвета. Цвет самой капсулы зависит от дозировки основного действующего вещества. В одной упаковке содержится пять блистеров по 10 капсул в каждом. Также можно встретить препарат в форме таблеток.
Стоимость формируется в зависимости от совокупности факторов: дозировка, ценовая политика аптечных пунктов, регион проживания.
| Аптека | Цена (руб.) | |
|---|---|---|
| 300 мг | 400 мг | |
| 36,6 | 520 | 759 |
| Диалог | 483 | — |
| Wer.ru | 485 | 608 |
| Еврофарм | 560 | — |
| Скорая помощь | 462 | 588 |
| 003 | 530 | 666 |
| Александровская аптека | 543 | 687 |
Перед началом приема следует тщательно изучить инструкцию.
Состав
В продажу поступает несколько разновидностей капсул, в зависимости от содержания активного компонента – габапентина (100 мг, 300 мг, 400 мг). Вещество оказывает прямое воздействие на основную причину возникновения нейропатических болей – поток кальциевых ионов. Быстро и эффективно устраняет судороги и другие симптомы эпилепсии.
Оболочка производиться с использованием красителя, диоксида титана, желатина. В составе кристаллического порошка, который наполняет капсулу, содержатся дополнительные компоненты:
- тальк;
- моногидрат лактозы;
- диоксид титана;
- кукурузный крахмал.
Фармакодинамика
Базовое вещество имеет много общего с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Однако наблюдается и ряд отличий, благодаря которым эффективность габапентина значительно выше, чем у других ЛП аналогичного механизма действия.
Вещество оказывает подавляющее влияние на потоки кальциевых ионов, вступает в связь с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых ионов кальция. Купирование болевых синдромов нейропатического характера осуществляется за счет увеличения синтеза ГАМК и подавления процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Активный компонент медикамента не вступает в связь с рецепторами ГАМК и каналами натрия.
Фармакокинетика
При увеличении дозировки наблюдается снижение биодоступности базисного вещества Катэны. Уровень абсолютной биодоступности достигает 60%. Спустя 2,5-3 часа после приема лекарства в плазме фиксируется пиковый уровень концентрации. Прием пищи не оказывает воздействия на данные показатели.
Механизм действия габапентина
С белками плазмы связывается не больше 3%. Объем распределения – 57,7 л. Длительность периода полувыведения зависит от количества принятого препарата. В среднем этот временной промежуток составляет от 5 до 7 часов.
Выведение осуществляется через почечные канальцы. Вещество выводится из организма в первоначальном виде. У пациентов преклонного возраста или людей с наличием патологий почек процесс выведения значительно замедляется. Поэтому корректированием суточной дозировки должен заниматься лечащий врач.
Передозировка
Препарат отпускают по рецепту врача.
Цена на Катэну
Стоимость упаковки – от 493 руб.
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.
Нельзя резко прекращать использование средства, от него нужно отказываться постепенно на протяжении недельного срока. Точно также следует переходить от использования этого средства на другой аналогичный препарат. Медикаментозный препарат не следует использовать одновременно с другими противоэпилептическими средствами, так как это может сказаться на показателях содержания белковых веществ в урине.
В особом применении медикамента нуждаются пациенты, страдающие заболеваниями почек, а также пациенты, проходящие терапию при помощи аппарата «искусственная почка». Кроме этого, в корректировке дозировки нуждаются пациенты пожилого возраста, так как у таких пациентов может быть снижена работа почек, а, значит, повышается время выведения средства.
Медикаментозный препарат оказывает воздействие на нервную систему и скорость психомоторных реакций, поэтому в период прохождения терапии медикаментом пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания. Медикаментозный препарат категорически нельзя назначать детям, возраст которых меньше трех лет. После трехлетнего возраста медикамент следует назначать детям только по решению лечащего врача, однако, необходимо учитывать все риски.
вестибулярные нарушения;
раздвоение предметов;
расстройство речевого аппарата;
нарушения сна;
диарея;
летаргия.
При проявлении любых симптомов передозировки необходимо незамедлительно оказать первую помощь больному: сделать промывание желудка, дать адсорбирующее средство, а затем обратиться к лечащему врачу, который назначит дальнейшую необходимую терапевтическую помощь.
Капсулы следует принимать внутрь вне зависимости от приемов пищи. Снижать дозу, отменять Катэну или заменять ее альтернативным средством нужно постепенно, минимум в течение одной недели.
Можно сразу начинать лечение с суточной дозы 900 мг либо постепенно повышать ее в течение первых трех дней по следующей схеме:
- первый день – 300 мг 1 раз в сутки;
- второй день – по 300 мг 2 раза в сутки;
- третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.
При парциальных судорогах у взрослых и подростков от 12 лет Катэна эффективна в диапазоне суточных доз 900–3600 мг. Можно сразу начинать лечение с суточной дозы 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки) либо постепенно повышать ее в течение первых трех дней по описанной выше схеме. В дальнейшем при необходимости дозу продолжают увеличивать, вплоть до максимальной суточной 3600 мг (равными частями в 3 приема).
При парциальных судорогах у детей 3–12 лет Катэну назначают в начальной суточной дозе 10–15 мг/кг в 3 приема равными частями. Примерно в течение 3 дней дозу постепенно повышают до достижения наиболее эффективной. У детей от 5 лет она обычно составляет 25–35 мг/кг/сутки, у детей 3–5 лет – 40 мг/кг/сутки (в 3 приема равными частями).
Контролировать концентрацию препарата во время лечения нет необходимости. Катэна может использоваться в комбинации с другими противосудорожными средствами, при этом не нужно учитывать изменения концентраций препаратов в сыворотке.
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу Катэны определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/мин):
- более 80 – 900–3600 мг;
- 50–79 – 600–1800 мг;
- 30–49 – 300–900 мг;
- 15–29 – 150*–600 мг;
- менее 15 – 150*–300 мг.
* Назначают Катену 300 мг через день.
Симптомы: нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость, летаргия.
Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, в дальнейшем – проведение симптоматической терапии. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.
На фоне существенного превышения доз у пациента могут прослеживается такие реакции:
- сонливость;
- диарея;
- головокружение;
- нарушения речи и зрительного восприятия.
Использование препарата стоит проводить под контролем специалиста. Бесконтрольный прием лекарственного препарата недопустим ввиду высоких рисков для пациента.
Побочные действия Нейротонина 600
Органы кроветворения
Пациент может столкнуться с развитием лейкопении.
От приема препарата Нейротонин 600 возможны побочные действия: боли в животе, диспепсии, запоры, рвота, тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы
Могут появиться инфекционные процессы в системе мочевыделения, которые сводятся к минимуму после снижения дозировки или прекращения лечения средством.
Аллергии
Аллергические реакции не становятся исключением и могут появиться у больных на протяжении проведения терапии лекарством. Возможна также седация.
Влияние на способность управлять механизмами
Нужно проявить дополнительную бдительность при управлении механизмами, так как возможным является возникновение побочных реакций в виде головной боли.
Особые указания
Хотя при применении Нейронтина не отмечено синдрома отмены с развитием судорог, тем не менее, резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Нейронтин в целом не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
При совместной терапии с морфином может потребоваться повышение концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае дозу Нейронтина или морфина следует адекватно уменьшить.
При добавлении Нейронтина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Использование в педиатрии
При лечении невропатической боли эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
При монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
При применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам не следует управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами до определения индивидуальной реакции на применение препарата.
Дешевые зарубежные аналоги
Производством заменителей препарата «Нейронтин» занимаются фармацевтические зарубежные компании. Аналоги оригинального средства можно купить у следующих стран-производителей:
- Германией поставляются «Габагамма» с «Финлепсином» и «Лирикой».
- Исландией производится «Гапенек» с «Конвульсаном».
- Хорватией выпускается «Катэна» с «Лепситином» и «Альгерикой».
- Бельгией выпускается «Кеппра».
- Венгрией производится «Тебантин» наряду с «Эгипентином» и «Ламолепом».
- Украиной выпускается «Левицитам».
- Македонией производится «Сейзар».
- Индией выпускается «Вальпарин» с «Эплиронтином».
- США производит «Габитрил».
- Португалия выпускает аналог «Эгипентин».
Некоторые зарубежные аналоги «Нейронтина» включают в свой состав активное вещество габапентин. К таким препаратам относятся «Гапентек», «Габагамма», «Катэна», «Лепситин», «Тебантин», «Эплиронтин» и «Эгипентин». Другие аналоги в состав включают следующие активные компоненты:
- Вещество ламотриджин входит в состав «Конвульсана», «Ламолепа», «Сейзара».
- Компонент прегабалинприсутсвует в «Лирике» и «Альгерике».
- Вещество тиагабин содержится в «Гибитриле».
- Компонент леветирацетам находится в «Кеппре» и «Левицитаме».
- Вещество карбамазепин содержится в «Финлепсине».
- Вальпроевая кислота содержится в «Вальпарине».
