Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: В/м, в/в. При нарушениях периферического кровообращения — в/м в суточной дозе 40-160 мг. При выраженной ишемии конечности, начинающейся гангрене, а также при цереброваскулярных расстройствах — в/в медленно (в течение 1,5-2 ч) 200 мг (предварительно растворить в 250-500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы); продолжительность курса — 7-10 дней
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять при склонности к сосудистым коллапсам, ортостатическим головокружениям, повышенной судорожной готовности. Отсутствие клинического улучшения у пожилых пациентов требует отмены лечения
Во время приема рекомендуется воздерживаться от курения и употребления алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Фармакологические свойства препарата Нафтидрофурил
Вазодилататор. Оказывает миотропное спазмолитическое действие, снижает тонус артериол и уменьшает ОПСС. Улучшает снабжение кровью периферических тканей. Нафтидрофурил специфически блокирует S2-рецепторы в тромбоцитах и гладких мышцах сосудов (антисеротониновое действие, вызывающее вазодилатацию и препятствующее агрегации), является антагонистом никотина и брадикинина. Стимулирует энергетический метаболизм в нейронах, снижает продукцию алгогенных соединений (молочной кислоты). Активирует тканевый обмен, увеличивает доставку кислорода к тканям, способствует утилизации глюкозы, повышает образование АТФ.
После приема внутрь легко всасывается в пищеварительном тракте. Эффективная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 3–5 ч после приема. Нафтидрофурил связывается с белками плазмы крови (около 80%), из организма выводится главным образом с желчью в виде метаболитов, в незначительном количестве — с мочой. Период полувыведения — 40–60 мин. Нафтидрофурил легко проникает через ГЭБ и поступает в грудное молоко.
Показания к применению
Применение: Нарушение кровообращения при облитерирующих поражениях периферических сосудов нижних конечностей (синдром перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), трофические нарушения (пролежни, длительно незаживающие язвы, диабетическая ангиопатия), асептический некроз головки бедренной кости (начальная стадия), нарушения мозгового кровообращения, церебральная недостаточность с мнестическими расстройствами и снижением слуха в пожилом возрасте (за исключением старческой деменции и болезни Альцгеймера), идиопатическое снижение слуха, болезнь Меньера, посттравматическая энцефалопатия, заболевания артерий сетчатки.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, улучшающее периферическое кровообращение. Оказывает сосудорасширяющее действие в отношении периферических артерий, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение различных тканей в т.ч. головного мозга, сетчатки глаза. Блокирует 5-HT_2-рецепторы, увеличивает кровообращение в области ишемии, нормализует реологические свойства крови, снижает содержание молочной кислоты в клетках, улучшает аэробные процессы утилизации глюкозы, увеличивает продукцию АТФ. Уменьшает ишемические изменения в головке бедренной кости; тормозит агрегацию тромбоцитов, устраняет микротромбозы, препятствует развитию местного вазоспазма в месте образования тромба. Уменьшает проницаемость сосудов при развитии отека мозга. Тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы — 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации (преимущественно гидролиз). T_1/2 — 1 ч. Около 80% экскретируется с мочой (в основном, в виде метаболитов).
Побочные действия
Побочные действия: Слабость, головная боль, нарушения сна, возбуждение, снижение АД, ортостатические головокружения и коллапс, тахикардия, тошнота, боли в эпигастрии, эзофагит, диарея, изменение уровня печеночных ферментов, кожные аллергические реакции. Взаимодействие: Увеличивает выраженность отрицательных кардиотропных эффектов бета-адреноблокаторов и др. антиаритмических препаратов. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с ионами кальция. Передозировка: Симптомы: спутанность сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций.