Мовасин: правила применения препарата, показания и противопоказания

Форма выпуска и состав препарата

Таблетки имеют цилиндрическую плоскую форму. Цвет — белый с желтым оттенком. Упакоаны по 10 штук в блистеры. Укладываются блистеры в картонную коробку по 2 в каждой, всего в коробке содержится 20 таблеток. В каждой таблетке содержится 7,5 или 15 мг активного вещества, которым является мелоксикам.

В состав таблеток входят такие вспомогательные вещества:

• повидон;
• кросповидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• картофельный крахмал;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• тальк.

Ампулы содержат раствор для внутримышечного введения, имеющий светло-желтый цвет. Емкость ампул составляет 1,5 мл, в каждой содержится 15 мг мелоксикама. В упаковке содержится 3 ампулы.

Вспомогательные компоненты раствора следующие:

• натрия хлорид;
• меглюмин;
• глицин;
• гликофурфурол;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид;
• полоксамер;
• вода дистиллированная.

Условия хранения медикамента такие:

• в сухом и темном месте:
• при температуре 15–30ºС;
• при отсутствии доступа посторонних лиц, детей и животных.

Срок хранения лекарства — 3 года после изготовления. После этого его необходимо утилизировать.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки нужно пить во время еды. Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от патологии:

• при ревматоидном артрите лекарство надо принимать по 15 мг в сутки, которая в зависимости от терапевтического эффекта может быть уменьшена до 7, 5 мг в день;
• при остеоартрозе медикамент прописывают по 7,5 мг в день, если эффект отсутствует то суточную дозировку медикамента увеличивают до 15 мг;
• при болезни Бехтерева — 15 мг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 15 мг.

Если у пациента большая вероятность развития нежелательных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7,5 мг.

В уколах лекарство можно вводить только глубоко внутримышечно, внутривенно его вводить нельзя. В ампулах медикамент можно вводить в течение первых 2—3 суток. Дальше его принимают в таблетках.

для беременных и в период лактации

После того как ребенок в период грудного вскармливания будет переведен на смесь Мовасин можно применять в обычном режиме.

Купить Мовасин раствор для инъекций 10мг/мл 1,5мл №5 в аптеках

Код товара: 7362

Инструкция по применению Мовасин р-р д/ин. 10мг/мл 1,5мл №5

Лекарственные формы раствор для внутримышечных инъекций 10мг/мл 1,5мл

Синонимы Амелотекс Артрозан Би-ксикам Мелокс Мелоксикам-Тева Мелофлекс Ромфарм Месипол Мирлокс Мовалис Оксикамокс

Группа Противовоспалительные средства – оксикамы

Международное непатентованное название Мелоксикам

Состав Действующее вещество – мелоксикам.

Производители Синтез ОАО (Россия)

Фармакологическое действие Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. Хорошо абсорбируется. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями и мочой в равной пропорции.

Побочное действие Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость. Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).

Показания к применению Ревматоидный артрит, остеоартриты, артрозы и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, подростковый возраст (до 15 лет).

Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения.

Взаимодействие Повышает риск развития кровотечений на фоне непрямых антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Усиливает токсичность метотрексата (цитопения), циклоспорина (нефротоксичность). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

Особые указания С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Признаки передозировки

Случаи передозировки Мовасином встречаются крайне редко, особенно если используется раствор для инъекционного введения. Уколы выполняют квалифицированные специалисты в условиях медицинского учреждения. Поэтому при лечении с помощью инъекций передозировка практически не происходит.

Если же пациент использует для лечения пероральные формы лекарственного средства, при несоблюдении схемы терапии может возникать передозировка.

Ключевыми признаками превышения указанных доз Мовасина являются:

1. спутанность сознания;
2. приступы тошноты или рвоты;
3. болезненные ощущения в эпигастральном отделе;
4. развитие желудочного или кишечного кровотечения;
5. развитие острой недостаточности функции почек, печени;
6. нарушение работы сердца.

Если происходит передозировка Мовасином, необходимо проводить симптоматическую терапию. Требуется обязательно вызвать скорую помощь. В данной ситуации показано промывание желудка, прием энтеросорбентов – смекта, сорбекс, полипефан, активированный уголь. Все эти процедуры необходимо выполнить как можно быстрее, не позже одного часа после приема лекарства.

Чтобы ускорить расщепление компонентов лекарственного средства и как можно быстрее вывести их из организма, используется Холистерамин. В такой ситуации не принесет никакого результата такая процедура, как гемодиализ.

Негативные побочные действия

При нарушении способов и правил приема препарата, превышении дозировки, несоблюдении инструкции, противопоказаний к приему препарата возможны следующие негативные последствия: головные боли и головокружения, шум в ушах, дезориентация в пространстве, эмоциональная неустойчивость, тошнота, рвота, запор или диарея. Также возможны следующие заболевания: гастрит, анемия, стоматит, конъюнктивит, колит, гепатит. В таких случаях наблюдались аритмия, повышение давления. Возможны отеки и кровотечения. Со стороны дыхательной системы возможен бронхоспазм. При индивидуальной непереносимости компонентов не редки аллергические реакции. Местная реакция на препарат в виде отечности пораженного участка при несоблюдении установленных сроков введения наблюдалась только при введении раствора в инъекционной форме.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС , в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ .

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ .

Принцип действия

Мовасин проникает в пораженные клетки и ткани позвоночника и запускает ряд биохимических реакций, в ходе которых пациент получает обезболивающий (анальгезирующий), противовоспалительный и жаропонижающий действия. Это происходит за счет блокирования действия специфического фермента циклооксигеназы, фракция 2 (ЦОГ-2), который в области воспалительной реакции вырабатывает медиаторы воспаления (лейкотриены и простагландины), что сразу же снижает воспалительные явления, нормализует локально повышенную температуру тканей и уменьшает отечность тканей.

Мовасин проникает в центры болевой чувствительности в головном мозге, повышает порог чувствительности, тем самым достигая обезболивающего эффекта.

Инструкция по применению

Таблетки

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг 1 раз в сутки.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза препарата Мовасин не должна превышать 15 мг.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сутки.

При артрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг в сутки, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Уколы

Мовасин в ампулах применяют только первые 2-3 для терапии данным НПВС, потом лечение продолжают пероральной формой препарата (в таблетках).

Рекомендуемая доза в сутки составляет 7,5 или 15 мг, введение препарата производят 1 раз в сутки. Дозу препарат определяет только врач в зависимости от типа воспалительного процесса, интенсивности боли и вида заболевания.

Вводят препарат внутримышечно и достаточно глубоко, внутривенное применение запрещается. У пациентов, имеющих повышенный риск возникновения побочных эффектов, суточная доза Мовасина не должна быть выше 7,5 мг.

У пациентов с умеренными или небольшими нарушениями функций почек (при КК более 30 мл/мин), а так же у пациентов, находящихся на гемодиализе, и с терминальной стадией почечной недостаточности доза препарата Мовасин в ампулах не должна быть выше 7,5 мг.

Дозы для внутримышечного введения детям и подросткам не определены. Инъекционная форма препарата может применяться на практике только у пациентов взрослого возраста. Максимальная суточная доза препарата Мовасин – 15 мг.

При комбинированной терапии мелоксикама в различных лекарственных формах (инъекции, свечи, таблетки, пластыри) общее количество действующего вещества в сутки не должно превышать 15 мг.

Форма выпуска и состав препарата

Таблетки имеют цилиндрическую плоскую форму. Цвет — белый с желтым оттенком. Упакоаны по 10 штук в блистеры. Укладываются блистеры в картонную коробку по 2 в каждой, всего в коробке содержится 20 таблеток. В каждой таблетке содержится 7,5 или 15 мг активного вещества, которым является мелоксикам.

В состав таблеток входят такие вспомогательные вещества:

• повидон;
• кросповидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• картофельный крахмал;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• тальк.

Ампулы содержат раствор для внутримышечного введения, имеющий светло-желтый цвет. Емкость ампул составляет 1,5 мл, в каждой содержится 15 мг мелоксикама. В упаковке содержится 3 ампулы.

Вспомогательные компоненты раствора следующие:

• натрия хлорид;
• меглюмин;
• глицин;
• гликофурфурол;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид;
• полоксамер;
• вода дистиллированная.

Условия хранения медикамента такие:

• в сухом и темном месте:
• при температуре 15–30ºС;
• при отсутствии доступа посторонних лиц, детей и животных.

Срок хранения лекарства — 3 года после изготовления. После этого его необходимо утилизировать.

Фармакологические свойства

Мовасин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающий, анальгезирующий и противовоспалительный эффект.

Механизм терапевтического воздействия основан на способности нестероидных противовоспалительных средств подавлять активность фермента Циклооксигеназы -2 (ЦОГ- 2). Этот фермент принимает непосредственное участие в выработке простагландинов в очаге воспалительного процесса.

В меньшей степени мелоксикам оказывает влияние на фермент циклооксигеназу-1, которая способствует защите слизистой оболочки пищеварительной системы и регулирует почечный кровоток.

Биологическая доступность препарата при парентеральном введении достигает 100%. При постановке внутримышечной инъекции максимальная концентрация в крови достигается уже спустя несколько минут.

Максимальный эффект от лечения наступает уже спустя 3–4 дня после начала применения.

Мелоксикам очень хорошо проникает через большинство гистогематических барьеров. При этом содержание в суставной жидкости достигает половины содержания в крови.

Активное действующее вещество препарата практически полностью подвергается метаболическим процессам в печени, после чего образуются 4 неактивных продукта распада.

Метаболиты препарата в равных количествах выводятся через почки и через кишечник. Период полувыведения препарата из организма составляет около 8 часов. У пациентов пожилого и преклонного возраста клиренс препарата может быть снижен. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью умеренной и легкой тяжести изменений в клиренсе препарата не отмечено.

Рекомендации по использованию, предостережения

Инъекционный препарат способен провоцировать возникновение таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль. В связи с этим есть предположение, что лекарственное средство способно влиять на способность к управлению автотранспортом, занятиям потенциально опасными видами работ, выполнению работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторной реакции.

Важно проявлять осторожность при назначении «Мовасина» людям, страдающим от язвенных и эрозивных поражений ЖКТ. С осторожностью «Мовасин» назначают пациентам, получающим параллельную терапию препаратами группы антикоагулянтов, так как при сочетании указанных средств возрастает вероятность развития эрозивных и язвенных поражений органов ЖКТ

С осторожностью «Мовасин» назначают пациентам, получающим параллельную терапию препаратами группы антикоагулянтов, так как при сочетании указанных средств возрастает вероятность развития эрозивных и язвенных поражений органов ЖКТ. Пожилым пациентам, людям, страдающим от хронической недостаточности сердца, нарушений в системе кровообращения, цирроза печени, гиповолемии (возникшей на фоне хирургических вмешательств) рекомендовано использовать «Мовасин» с максимальной осторожностью, а также регулярно осуществлять контроль функциональных показателей почек

Пожилым пациентам, людям, страдающим от хронической недостаточности сердца, нарушений в системе кровообращения, цирроза печени, гиповолемии (возникшей на фоне хирургических вмешательств) рекомендовано использовать «Мовасин» с максимальной осторожностью, а также регулярно осуществлять контроль функциональных показателей почек

При умеренном снижении функции почек корректировка дозы препарата не требуется.

Пациентам, проходящим комбинированную терапию с использованием «Мовасина» и препаратов группы мочегонных средств, показано употреблять большое количество воды и другой жидкости.

При возникновении проявлений аллергического характера (фотосенсибилизации, сыпи, крапивницы, зуда) следует незамедлительно прекратить использование медикамента.

В соответствии с инструкцией к применению, «Мовасин» в уколах, как и другие препараты группы НПВС, способен маскировать симптомы заболеваний инфекционной природы.

Инструкция по применению

По инструкции Мовасин в форме таблеток принимают однократно, во время еды, перорально.

• При ревматоидном артрите назначается дозировка 15 мг/сут., в зависимости от результатов терапии возможно снижение до 7,5 мг/сут.
• При остеоартрозе в начале лечения прописывают обычно 7,5 мг средства, при неэффективности терапии дозировку повышают до 15 мг в сутки.
• При анкилозирующем спондилоартрите для уменьшения болевого синдрома принимают 15 мг препарата в сутки.

Раствор для в/м введения

В/м введение раствора показано только на протяжении первых 2-3 дней. В дальнейшем терапию продолжают с использованием пероральных форм (таблетки).

Оптимальная рекомендуемая доза — 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут. Препарат вводят глубоко в/м. Категорически запрещено в/в введение препарата

У больных с повышенным риском побочных эффектов суточная доза не должна составлять более 7,5 мг.

Режим дозирования для в/м инъекций у детей и подростков не определен. Данная лекарственная форма используется только у взрослых пациентов. Максимально допустимая суточная доза — 15 мг.

Фармакологические эффекты

Мовасин является НПВС. Препарат оказывает противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Механизм действия мелоксикама обуславливается способностью затормаживать ферментативную активность ЦОГ-2, которая принимается участие в биосинтезе простагландинов непосредственно в очаге воспаления.

Активное вещество мелоксикам так же, но в меньшей мере, оказывает воздействие на ЦОГ-1, которая активирует синтез простагландинов, предохраняющих слизистую ЖКТ и способствующих регуляции почечного кровотока.

Противопоказания

Мовасин нельзя прописывать, если у пациента выявлены следующие патологии:

• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• кровотечение различной локализации, в том числе и из пищеварительного тракта, цереброваскулярное;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-ти перстной кишки;
• бронхиальная астма, которая может сочетаться с рецидивирующим полипозом слизистой оболочки носовой полости и околоносовых синусов, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;
• воспалительные заболевания кишечника, в том числе трансмуральный илеит, неспецифический язвенный колит;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергаются диализу (при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл /мин);
• прогрессирующие патологии почек;
• индивидуальная непереносимость состава медикамента.

Таблетки, содержат молочный сахар, поэтому они противопоказаны пациентам с непереносимостью галактозы, недостатком лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

С осторожностью лекарственное средство надо принимать пациентам, страдающим следующими патологиями:

• ИБС;
• язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
• почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту;
• тяжелые соматические заболевания;
• никотиновая и алкогольная зависимость;
• сахарный диабет;
• сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• повышение уровня липидов в крови;
• патологии периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания.

Кроме этого, Мовасин с осторожностью следует прописывать лицам старшей возрастной группы, пациентам у которых выявлена инфекция Нeliсobacter pуlori, длительно принимают НПВС. С осторожностью Мовасин надо прописывать, если пациент уже лечиться следующими группами препаратов:

С осторожностью Мовасин надо прописывать, если пациент уже лечиться следующими группами препаратов:

• антикоагулянты, к примеру, варфарин;
• пероральные глюкокортикостероиды, в том числе преднезолон;
• избирательные блокаторы обратного захвата серотонина;
• антиагреганты, в том числе аспирин, клопидогрел.

Чтобы снизить вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта лекарство нужно прописывать в минимально эффективной дозировки и максимально короткими курсами.

Использование медикамента

Инъекционный «Мовасин» следует использовать для терапии только в первые трое суток терапии данным препаратом, после чего рекомендовано продолжить лечение с использованием пероральных форм лекарства.

Рекомендованная суточная доза составляет 7,5 или 15 мг. Вводят препарат однократно в сутки. Определять дозу должен исключительно врач, так как при ее определении следует учитывать вид патологии, интенсивность болевого синдрома, тип процесса воспаления.

Введение осуществляется исключительно внутримышечно, причем достаточно глубоко в ткани мышцы. Внутривенное введение препарата на основе мелоксикама запрещено.

Согласно инструкции по применению и отзывам, уколы «Мовасина» внутримышечно иногда очень болезненны.

Если у пациента отмечена склонность к развитию негативных эффектов от применения препарата, ему рекомендовано вводить не более 7,5 мг.

Такая же доза инъекционного «Мовасина» рекомендована к введению пациентам, находящимся на гемодиализе, имеющим небольшие или умеренные нарушения в функциональности почек, страдающим от терминальной стадии почечной недостаточности.

Инъекционный препарат допускается к практическому применению для терапии только взрослых пациентов, поэтому дозы для подростков и детей не определены.

Максимально в сутки допускается использовать 15 мг «Мовасина».

Если осуществляется комбинированная терапия препаратами мелоксикама, имеющими различную фармакологическую форму (пластыри, таблетки, свечи, инъекции), то общее количество принимаемого в сутки мелоксикама должно составлять не более 15 мг.

Не все знают, от чего уколы «Мовасин» помогают.

Инструкция по применению Мовасина (Способ и дозировка)

Таблетки Мовасина, инструкция по применению

Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.

Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.

Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Уколы Мовасина, инструкция по применению

В/в инъекции запрещены!

В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).

В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.

Инъекции проводят глубоко в мышцу.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Аналоги

Заменить Мовасин можно на следующие медикаменты:

Мовалис — оригинальный препарат, содержащий в качестве активного компонента мелоксикам. Выпускается он в таблетках, уколах, ректальных суппозиториях, суспензии для орального приема. При ювенальном ревматоидном артрите препарат может применяться у детей старше 2-х лет. Мовалис запрещено прописывать женщинам в положении и кормящим грудью.

ОКИ является заменителем Мовасина по терапевтической группе. Эффект от препарата объясняется кетопрофеном. Выпускается лекарство в ректальных суппозиториях, растворе для местного применения, гранулах для приготовления суспензии для орального употребления. ОКИ запрещено использовать в период вынашивания плода и кормления грудью

Лекарство можно прописывать детям старше 6 лет (раствор для местного применения с осторожностью, возможно, применять у пациентов младше 6 лет).

Вольтарен рапид относится к заменителям Мовасина по фармакологической группе. Выпускается лекарство в таблетках и порошке для изготовления раствора для приема внутрь

Нестероидное противовоспалительное средство можно прописывать пациентам старше 18 лет, в том числе и женщинам в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.

Налгезин является к заменителям препарата Мовасин по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно принимать детям старше 9 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание.

Принимать вместо Мовасина аналог допустимо только после консультации со специалистом.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ , при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с C_SS , которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, C_SSmin и C_SSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max в плазме. Объем распределения ( V_d ) составляет, в среднем, 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.