Мирапекс

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме круглых и овальных таблеток. Реализуются таблетки в блистерах (по 10 штук в каждом), в картонных упаковках.

Овальные таблетки	1 таб.
прамипексола дигидрохлорид моногидрат	250 мкг
Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, маннитол, повидон, кремния диоксид коллоидный и магния стеарат.

Одна круглая таблетка с маркировкой «Р9» имеет в своем составе 1 миллиграмм прамипексола дигидрохлорида моногидрата и вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, кукурузный крахмал и повидон. Выпускаются круглые таблетки в блистерах по 10 штук, в картонных коробках.

Способ применения

Мирапекс принимают внутрь, запивая лекарственный препарат некоторым количеством воды, прием не зависит от времени приема пищи.

Суточная доза делится равномерно на 3 приема.

Начальная суточная доза в количестве 0.375 мг увеличивается каждые 5-7 дней. Чтобы уменьшить побочные эффекты, дозу требуется подбирать и назначать, увеличивая постепенно вплоть до достижения максимального терапевтического эффекта.

Дозу Мирапекса важно увеличивать постепенно. На первой неделе полная суточная доза должна составлять 0,375 мг (три приема по 0,125 мг), 2 неделя трехкратный прием дозы 0,25 мг до суточной дозы 0,75, 3 неделя 3 приема по 0,5 мг до суточной дозы 1,5 мг

В дальнейшем если появляется необходимость в дальнейшем увеличении суточной дозы, рекомендуется добавлять по 0,75 мг препарата в неделю вплоть до максимально допустимой дозы 4,5 мг в сутки.

При поддерживающей терапии следует применять индивидуальную дозу в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки.

Отмечалось, что как на ранней, так и на поздней стадии заболевания терапевтическая эффективность Мирапекса начиналась с суточной дозы в 1,5 мг. Не исключено, что для отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут создавать дополнительную терапевтическую эффективность, особенно на поздних стадиях заболевания, на которых обычно показано снижение доз леводопы.

В случаях прекращения терапии, отмена Мирапекса должна проходить постепенно на протяжении нескольких дней.

При совместном комплексном лечении с леводопой, необходимо снижение доз левоподы по мере увеличения дозы Мирапекса, то же правило действует и во время поддерживающей терапии прамипексолом. Придерживаться этой методики рекомендуется для избежания чрезмерной дофаминэргической стимуляции.

В случае начальной терапии пациентам с почечной недостаточностью различной степени необходимо придерживаться следующих правил: для пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин изменение суточных дозировок не требуется.

Если клиренс креатинина находится в рамках 20-50 мл/мин, то начальная суточная доза принимается, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки). В случае, когда клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин, суточная доза должна приниматься один раз в день, также начиная с 0,125 мг.

В том случае, когда во время поддерживающего лечения функции почек начинают снижаться, следует суточную дозу

Мирапекса также снижать, причем, на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина. Например, если клиренс креатинина снижен на треть, то и суточный режим дозирования также снижается на треть.

Допустимо деление суточной дозы на два приема препарата, если клиренс креатинина регистрируется в пределах 20-50 мл/мин, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин, то Мирапекс принимается один раз в сутки.

В случаях присутствия у пациента печёночной недостаточности, доза Мирапекса не снижается.

Побочные эффекты

Чаще других эффектов запоры и сонливость были отмечены при терапии ранней стадии болезни, а галлюцинации и дискинез чаще отмечались при комбинированном лечении Мирапекса с левоподой на более поздней стадии болезни.

Причем, было отмечено, что эти нежелательные явления снижались, а некоторые полностью исчезали при дальнейшем продолжении терапии.

Были зафиксированы и другие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы наблюдались: бессонница, депрессия с тревожностью, доходящая до суицидальной настроенности. Появлялась спутанность сознания, а также бред, случаи амнезии, астении, дистонии, появление головокружения, гипестезия, гипокинезия, атаксия.

Мог развиться злокачественный нейролептический синдром (заключается в гипертермии, вегетативной лабильности, мышечной ригидности, нарушении сознания и мышления, акатизии), а также экстрапирамидный синдром, миоклонус, тремор.

Со стороны ЖКТ: появлялась сухость во рту, отмечалось снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, метеоризм, сопровождающийся болью в животе, а также диарея и рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы органов: возникала ортостатическая гипотензия, могли появляться тахикардия и аритмия, происходило повышение активности креатинфосфокиназы, наблюдались случаи стенокардии.

Со стороны органов чувств: могло повышаться внутриглазное давление, развивался паралич аккомодации, диплопия, катаракта, конъюктивит, происходило ослабление слуха.

Прочие побочные эффекты заключались в следующем: повышение температуры, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, а также плевральный выпот, могла снижаться масса тела, повышаться потоотделение.

Отмечалось, что развитие артериальной гипотензии при терапии Мирапексом происходило не чаще, чем при использовании плацебо. При этом у некоторых пациентов возникновение артериальной гипотензии могло наблюдаться в начале терапии, в частности, если дозу лекарственного средства увеличивали слишком быстро.

Изредка отмечались аллергические реакции, случаи нарушений сна и отёки.

Наблюдались засыпания во время повседневной деятельности, а также при вождении автомобиля, при этом засыпанию не предшествовало чувство сонливости, что иногда приводило к несчастным случаям.

Пациенты и их родственники должны быть предупреждены о некоторой вероятности развития галлюцинаций (чаще зрительных), которые также могут оказывать негативный эффект на способность к управлению транспортным средством.

Известно, что применение Мирапекса может вызвать изменение степени (как в большую, так и в меньшую сторону) либидо.

Также, описаны эпизоды игромании на фоне приема Мирапекса (особенно при использовании высоких доз), как правило, это явление проходило с отменой лекарственного препарата.

Передозировка

Нет описания симптомов выраженной передозировки. Предположительно, это могут быть снижение АД, тошнота и рвота, а также гиперкинезия, общее возбуждение и галлюцинации.

Лечение заключается в промывании желудка и в симптоматической терапии. При этом не существует установленного антидота. В случаях появления признаков стимуляции нервной системы, показано использование нейролептических средств. Также не была установлена эффективность использования гемодиализа.

Прочие побочные действия

Пациенты, которым был назначен препарат Мирапекс для лечения нарушений мочеполовой системы, могут столкнуться с инфекционными воспалениями, учащением испражнений. Помимо этого, возможно снижение либидо и потенции.

Также специалисты выделяют и дополнительные симптомы, которые могут беспокоить больных — диплопия, катаракта, конъюнктивит, паралич аккомодации, аллергия, а также ослабление слуха и внутриглазное давление. Менее распространенными побочными реакциями организма на приём препарата являются:

• инфильтрация легких;
• стремительное похудение;
• плевральный выпот.

Побочные действия

Применение препарата вызывает множество побочных эффектов. А именно:

• склонность к перееданию;
• патологический шоппинг (склонность делать покупки);
• тяга к азартным играм и гиперсексуальность;
• тревожные сновидения;
• бред;
• спутанность сознания, амнезия, головокружение;
• галлюцинации;
• снижение АД (артериального давления).

Кроме того, индивидуальное непереносимость пациентом компонентов препарата может привести к зуду, раздражению кожного покрова, сыпи.

Особое внимание следует уделить при приеме препарата больным с пониженным артериальным давлением. Снижение АД может наблюдаться у пациентов и в начале лечения, при условии, что доза препарата увеличивалась слишком быстро

Пациенты, которые принимали Мирапекс, жаловались на внезапные приступы сонливости даже во время дневной активности. Нередкие случаи изменения массы тела, расстройства зрения в целом, снижение остроты зрения, четкости восприятия

Пациенты, страдающие болезнью Паркинсона и принимавшие различные медикаменты, включая Мирапекс, сообщали о возникшей нездоровой тяге к азартным играм и повышении гиперсексуальности. Обычно эти симптомы проходили после снижения размера дозы или прекращении лечения.

Аналогичные средства Мирапекса

Когда требуется заменить Мирапекс, назначаются его аналоги. Такие препараты имеют схожий состав или механизм действия. Самые популярные из них:

1. Прамипексол-Тева. Израильский структурный аналог Мирапекса. Продается в виде таблеток для приема внутрь. Одна таблетка может содержать 0,125, 0,25, 0,5 или 1 мг активного компонента. Доступное и эффективное лекарство от симптомов паркинсонизма.

2. Проноран. Это лекарство из Франции на основе пирибедила, который является агонистом дофаминергических рецепторов. Форма выпуска – круглые выпуклые таблетки красного цвета. Препарат обладает противопаркинсоническим действием. Его стоимость около 500 рублей за упаковку 30 таблеток.

3. Реквип Модутаб. Популярное средство из Великобритании, которое содержит действующее вещество ропинирол. Относится к дофаномиметикам, применяется при первичном и вторичном паркинсонизме. Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия. Стоимость лекарства достаточно высокая и зависит от содержания ропинирола в 1 таблетке (от 1450 рублей за упаковку 28 таблеток по 2 мг до 4000 за такое же количество по 8 мг).
4. Ньюпро. Германское лекарство на основе вещества ротиготин, которое также проявляет противопаркинсонический эффект. Выпускается в виде трансдермального пластыря. Его клеят на сухой участок кожи 1 раз в сутки. Отпускается в аптеках по рецепту врача.

Назначать то или иное средство при болезни Паркинсона может только лечащий врач. Он также подбирает оптимальную дозировку и определяет длительность терапии.

Общие сведения о лекарстве

Препарат Мирапекс – популярное противопаркинсоническое средство, которое широко применяется в неврологической практике. Его производит известная фармацевтическая компания «Берингер Ингельхайм Фарма» (Германия).

Лекарственная группа, МНН, применение

Лекарство относят к особой лекарственной группе – дофаминергическим средствам, поскольку его активное вещество является агонистом дофамина.

Международное непатентованное название лекарства зависит от активного компонента, который входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН Мирапекса – Прамипексол. Сферой использования препарата является неврология. Чаще всего его назначают при признаках болезни Паркинсона, а также при СБН.

Форма выпуска Мирапекса и стоимость

На аптечных прилавках лекарство можно найти в виде таблеток для приема внутрь. Их внешний вид несколько отличается в зависимости от содержания активного компонента:

1. 0,25 мг – белые овальные таблетки, которые имеют глубокую линию разлома, нанесенную на них маркировку P7 и логотип компании;
2. 1 мг – круглые белые таблетки с маркировкой P9 и фирменным логотипом.

Упакованы бадлетки в ячейковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной коробке содержится 30 таблеток. Приобрести Мирапекс можно практически в любой аптеке, при этом его цена зависит от содержания активного компонента. Примеры цен в разных аптеках крупных городов России приведены в таблице.

Название лекарства, количество действующего вещества (мг)	Название аптеки и города	Стоимость в рублях
Мирапекс 0,25	ДИАЛОГ, Москва и область	241
Мирапекс 1	ДИАЛОГ, Москва и область	957
Мирапекс 0,25	Лаборатория красоты и здоровья, Москва	251
Мирапекс 1	Омнифарм, Москва	1020
Мирапекс 0,25	БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург	273
Мирапекс 1	БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург	1075
Мирапекс 0,25	Фармакея, Санкт-Петербург	267
Мирапекс 1	Фармакея, Санкт-Петербург	1083

Препарат отпускается по специальному рецепту врача, поскольку является сильнодействующим средством.

Состав и фармакосвойства

В состав Мирапекса входит основной компонент – прамипексол, который обеспечивает действие препарата. Одна таблетка может содержать его 0,25 или 1 мг. Дополнительно в составе имеются вспомогательные вещества. Среди них – кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, диоксид кремния и подсластитель Е 421.

Фармакодинамика препарата зависит от действия его активного вещества. Прамипексол является селективным агонистом рецепторов дофамина. Он стимулирует эти рецепторы, что приводит к уменьшению дофаминергической дисфункции в полосатом теле головного мозга. Также вещество защищает дофаминовые нервные клетки от дегенеративного процесса, которые возникает как ответ на ишемию или нейротоксичность метамфетамина и леводопы.

Преимущества препарата

Фармакокинетические особенности прамипексола:

• при употреблении внутрь способен быстро и полностью всасываться через пищеварительный тракт;
• общая биодоступность составляет около 92%;
• наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема;
• абсорбция снижается при приеме пищи, что не влияет на общий объем всасывания;
• практически не метаболизируется;
• выводится преимущественно почками (более 80% в неизмененном виде), а также вместе с калом (около 2%);
• скорость полувыведения колеблется от 8 часов у молодых людей до 12 у пожилых.

Мирапекс ПД

Существует особая форма препарата, обладающая пролонгированным действием – Мирапекс ПД. Выпускается в виде таблеток. Его основные отличия от обычной формы с медленным высвобождением активного компонента:

• 1 таблетка может содержать 0,375, 1 или 1,5 мг моногидрата гидрохлорида прамипексола;
• принимаются 1 раз в сутки;

• уменьшенное колебание концентрации прамипексола на протяжении суток;

• максимальное содержание действующего вещества в крови наблюдается спустя 6 часов после приема;
• употребление пищи никак не влияет на биодоступность.

Стоимость такого лекарства зависит от содержания активного вещества и количества таблеток в упаковке. Цена колеблется от 128 (0,375 мг, 10 штук) до 3165 (3 мг, 30 штук) рублей.

Побочные эффекты

Применение Мирапекс может вызывать следующие побочные действия:

• вегетативная лабильность;
• спутанность сознания;
• нарушение мышления;
• астения;
• сонливость;
• галлюцинации;
• амнезия;
• тревожность;
• тремор;
• бред;
• судороги в мышцах ног;
• бессонница;
• артрит;
• бурсит;
• миастения.

Кроме того:

• боли в грудной клетке, животе, пояснице и шее;
• диарея, тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• ринит;
• фарингит;
• усиление кашля;
• синусит;
• одышка.

Прием может привести к следующим состояниям и патологиям:

• ухудшение потенции и либидо;
• учащенное мочеиспускание;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тахикардия;
• паралич аккомодации;
• аритмия;
• катаракта;
• стенокардия;
• гипотензия;
• диплопия;
• конъюнктивит;
• отечность;
• ослабление слуха;
• уменьшение веса;
• повышение внутричерепного давления;
• потоотделение;
• повышение температуры тела.

Побочные явления и признаки передозировки

Прием препарата может спровоцировать появление негативных реакций. Среди побочных явлений чаще всего возникают:

• изменение поведения (импульсивность, агрессивность);
• аномальный аппетит, что приводит к перееданию;
• снижение или увеличение веса пациента;
• тяга к покупкам и азартным играм;

• гиперкинезия;

• усиление сексуального желания или снижение либидо;
• возникновение галлюцинаций и аномальных сновидений;
• спутанность сознания, проблемы с памятью, амнезия;
• сонливость, внезапное засыпание;
• обморочные состояния;
• снижение кровяного давления;
• частые боли в голове и головокружение;
• параноидальные состояния;
• общая слабость, подавленность, утомляемость;
• ухудшение пищеварения (тошнота, рвота, запор, боли в области живота);

• периферические отеки;

• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, высыпания);
• реакции гиперчувствительности (светобоязнь и другие);
• проблемы со зрением;
• инфекционные болезни (пневмония).

Передозировка случается редко. Она сопровождается такими признаками:

• тошнота и рвота;
• излишнее возбуждение;
• появление галлюцинаций;
• гиперкинезия;
• снижение кровяного давления.

При появлении таких симптомов больного доставляют в медицинское учреждение. Там ему промывают желудок и назначают симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Инструкция по применению препарата

Медикаментозное средство предназначено для приема внутрь пероральным способом. Таблетки следует глотать целиком, запивая большим объемом чистой воды.

Применение для взрослых людей

Дозировка лекарства зависит от характера патологии и ее тяжести. При паркинсонизме в начале лечения назначается минимальная доза, которую постепенно увеличивают до оптимально действенной. Дозу за сутки разделяют на 3 приема. Вот приблизительная схема дозирования:

• первая неделя – пациенты принимают по 0,125 мг трижды в сутки (в общем 0,375 мг);
• вторая неделя – по 0,25 мг (общее количество за сутки – 0,75 мг);
• третья неделя – по 0,5 мг за раз, всего за сутки – 1,5 мг.

Схема дозирования

Если требуется дальнейшее повышение дозы, то ее увеличивают на 0,75 мг каждую неделю. Максимально за сутки можно принять не более 4,5 мг прамипексола. Поддерживающая дозировка составляет от 0,375 до 4,5 мг лекарства за сутки. Большинству пациентов достаточно 1,5 мг в день для поддержания лечебного эффекта.

Пациентам с нарушением функционирования почек показана коррекция дозы. При этом она подбирается в зависимости от клиренса креатинина:

• 50 мл за минуту – нет необходимости снижать дозировку;
• от 20 до 50 мл\мин – в начале терапии принимают по 0,125 мг дважды в сутки, но не более 2,25 мг;
• менее 20 мл\мин – для начала назначают суточную дозу 0,125 мг (она не должна превышать 1,5 мг).

При СБН в начале терапии рекомендуется принимать по 0,125 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости облегчения симптоматики дозировку повышают каждые 5 или 7 дней. Схема правильного титрования дозы:

• 1 этап – 0,125 мг в сутки;
• 2 этап – 0,25 мг;
• 3 этап – 0,5 мг;
• 4 этап – 0,75 мг.

Максимум за сутки пациентам с такой патологией рекомендуется принимать не более 0,75 мг. Спустя 3 месяца терапии проводится обследование больного и принимается решение о необходимости дальнейшего приема лекарства. Если лечение прекращалось более чем на несколько дней, то его повторно назначают с минимальной дозы.

Прием препарата детьми

Детям и подросткам до 18 лет лекарство не назначается. Синдром Паркинсона у них не возникает, а при СБН степень риска намного выше, чем предполагаемая польза. К тому же клинические исследования для этой категории пациентов не проводились, поэтому тяжело спрогнозировать воздействие препарата на детский организм.

Применение Мирапекса ПД

Согласно инструкции по применению, прием Мирапекса ПД несколько отличается:

• Таблетки принимают внутрь, глотая целиком и запивая жидкостью.

• Начинают лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают на протяжении 3 недель. Схема повышения дозировки:

  • 1 неделя – 0,375 мг;
  • 2 неделя – 0,75 мг;
  • 3 неделя – 1,5 мг.
• При поддерживающей терапии дозировка составляет от 0,375 до 4,5 мг за сутки.
• Если пациент не принял таблетку в назначенное время, то ее можно выпить в течение следующих 12 часов. Если прошло больше, то прием следует отложить до следующего дня.

Препарат необходимо принимать в одно и то же время суток (лучше вечером за 3 часа до сна). Прием пищи не влияет на активность лекарства.

Отмена лекарства

При паркинсонизме категорически запрещено резко прекращать прием Мирапекса и Мирапекса ПД. Это может спровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома – опасного для жизни расстройства неврологической, психической и соматической сферы. Как этого избежать?

Если пациенту нужно прекратить пить таблетки, то постепенно в течение нескольких недель уменьшается дозировка по 0,75 мг каждые 7 дней. При достижении дозы 0,375 мг можно прекратить прием лекарства. Поскольку суточная доза при СБН не превышает 0,75 мг, то прием Мирапекса можно прекратить без постепенного уменьшения дозировки.

Фармакологическое взаимодействие

Активное вещество лекарства незначительно связывается с белками крови и практически не поддается биотрансформации. Поэтому его взаимодействия со многими медикаментами не возникает. Его не рекомендуют сочетать с такими веществами:

• циметидин (увеличивает концентрацию прамипексола в крови);

• амантадин (риск возникновения избыточной дофаминовой стимуляции, что проявляется возбудимостью, дискинезией, галлюцинациями);
• седативные средства и этанол (возможно усиление негативных реакций и токсичности прамипексола);
• антипсихотические препараты.

С антихолинергическими препаратами Мирапекс можно совмещать, поскольку большинство из них подвергаются метаболизму. Только при сочетании с леводопой дозу следует уменьшить, коррекции дозировки других противопаркинсонических средств не требуется.

Показания и ограничения к приему

Препарат имеет особые показания к назначению. Его используют при таких неврологических патологиях:

1. Первичный паркинсонизм. Лекарство могут применять в качестве монотерапии. Также его назначают вместе с леводопой, когда ее эффективность при длительном применении снижается или становится не устойчивой (эффект включения-выключения).
2. Синдром беспокойных ног (СБН) идиопатической природы. Такое патологическое состояние часто возникает без видимых причин. Препарат применяют как при умеренной, так и при тяжелой стадии.

Основные симптомы синдрома беспокойных ног

Противопоказано использовать средство при индивидуальной непереносимости его компонентов. Его не назначают детям и подросткам младше 18 лет. Поскольку на них не проводились клинические исследования, нет данных о его безопасности и эффективности. Ограничениями являются тяжелые стадии почечной недостаточности или пониженное кровяное давление

В этих случаях препарат принимают очень осторожно под наблюдением врача

Не имеется данных о влиянии лекарства на течение беременности или плод. Назначать Мирапекс при беременности можно тогда, когда возможная польза для женщины намного выше потенциального риска для ребенка.

Прамипексол способен подавлять выработку пролактина, что способствует уменьшению лактации. Его непосредственное влияние на качество грудного молока и ребенка не изучалось. Поэтому лучше при необходимости приема Мирапекса грудное вскармливание прекратить.

Биохимические процессы, происходящие с препаратом «Мирапекс» в организме пациента (фармакокинетика)

Действующее вещество препарата «Мирапекс» полностью и быстро всасывается после приема внутрь. Его способность к усваиванию (биодоступность) практически абсолютная — более 90%. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается спустя 1-3 часа после его употребления. При приемах пищи скорость всасывания прамипексола снижается. При этом объем усваиваемой еды не изменяется.

С белками прамипексол связывается незначительно (менее 20%). Он имеет большой объем распределения — 400 литров, а это значит, что концентрация его в крови низкая. В незначительной степени препарат подвергается процессу обмена веществ. Примерно 90% дозы таблеток «Мирапекс» выводится почками, при этом 80% — в неизменном виде. В кале прамипексол обнаруживается в количестве менее 2% от употребляемого количества препарата. Ткани и биологические жидкости организма очищаются от таблеток «Мирапекс» в среднем со скоростью 500 мл/мин.

Заключение

Препарат Мирапекс не имеет ничего общего с традиционными лекарственными средствами, которые доступны в свободной продаже и используются для лечения наиболее распространенных болезней. Он имеет свою специфику, которая заключается в том, что его используют для определенных лечебных целей. Это средство назначают главным образом для лечения болезни Паркинсона. И, надо сказать, с этим он отлично справляется.

Пациентам можно не беспокоиться относительно возможных побочных эффектов, если лекарство было назначено правильно, а больной в течение всего курса лечения принимает его, соблюдая подобранную врачом схему. Во всех остальных случаях нужно быть готовым к возникновению нежелательных побочных реакций. Поэтому нужно запомнить, что таблетки Мирапекс не являются препаратом, который можно применять самостоятельно.

Препарат мирапекс