Фармакологическое действие
Антигипертензивное действие оказывает телмисартан благодаря связыванию с рецепторами ангиотензина II. При образовании такого комплекса активный компонент препятствует деятельности сосудосуживающего фермента и снижает концентрацию альдостерона в крови. Ангиотензин II не может вызвать распад брадикинина, потому как заблокирован телмисартаном. Поэтому синтез брадикинина продолжается — сосудорасширяющее вещество увеличивает просвет в кровотоке.
Вазодилатирующее действие усиливает гидрохлоротиазид благодаря мочегонному эффекту. Тиазидный диуретик помогает уменьшить высокое давление при выраженной артериальной гипертензии. При длительном применении гидрохлоротиазид снижает риск развития сердечно-сосудистых патологий и смертности от данных заболеваний.
Показатели артериального давления остаются стабильными в течение 6-12 часов.
Фармакокинетика
После применения таблетка расщепляется под действием кишечных ферментов.
При высвобождении активные компоненты препарата Микардис Плюс быстро всасываются в стенку тонкого кишечника.
При высвобождении активные компоненты быстро всасываются в стенку тонкого кишечника и попадают в кровеносное русло. В системном кровотоке телмисартан и гидрохлоротиазид достигают максимальной концентрации за 30-90 минут. Биодоступность антагониста рецепторов ангиотензина второго типа достигает 50%, гидрохлоротиазида — в пределах 60%. Активные вещества трансформируются в гепатоцитах.
Период полувыведения составляет около 6 часов. Телмисартан покидает организм в виде неактивных продуктов распада через мочевыделительную систему на 60-70%. Гидрохлоротиазид в неизменной форме экскретируется с мочой на 95%.
Схема приема
Микардис Плюс и Микардис принимают по одной и той же схеме. При назначении Микардиса инструкция по применению следующая:
- таблетку принимают 1 раз в сутки;
- препарат нельзя разжевывать;
- прием лекарства не зависит от приема пищи.
Рекомендуется принимать лекарственное средства в первой половине дня, ежедневно в одно и то же время. Начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. При легкой форме гипертонии этого достаточно для эффективно контроля артериального давления.
Отсутствие ожидаемого результата становится поводом для повышения дозировки. Максимально допустимое количество препарата – это 80 мг в сутки. В некоторых случаях практикуется прием 80 мг Микардиса с постепенным уменьшением дозы.
Микардис 40 мг – это стандартная поддерживающая дозировка препарата. Таблетки Микардис по 80 мг рекомендуются при неэффективности лечения малыми дозами лекарства и невозможности полноценного снижения давления при приеме поддерживающей дозы лекарства.
Микардис Плюс в инструкции предлагается принимать по такой же схеме. Одна таблетка принимается в первой половине дня. Длительность лечения не ограничена, препарат принимают до тех пор, пока в этом есть необходимость или пока он продолжает работать.
Таблетки Микардиса Плюс выпускаются только в одной дозировке – 80 мг телмисартана. При тяжелых формах гипертонии применение 40 мг Микардиса нецелесообразно, так как этой дозы может быть недостаточно.
Прием во время беременности
Препарат запрещен к применению во время беременности. Точных исследований о влиянии Микардиса на плод не проводилось, но существует риск выкидыша или внутриутробной гибели плода.
Женщины, которые во время терапии Микардисом узнали о беременности, должны сразу же прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом о назначении препарата от гипертонии, который не оказывает негативного влияния на плод.
При планировании зачатия Микардис принимать нельзя. Между зачатием и приемом последней таблетки препарата должен быть трехмесячный перерыв. Этого времени достаточно, чтобы телмисартан полностью вышел из организма.
Неизвестно, проникает ли телмисартан в грудное молоко, из-за отсутствия достоверных данных. В связи с этим препарат нельзя принимать во время лактации. При необходимости терапии Микардисом, следует прекратить кормление грудью и перевести младенца на искусственные смеси.
При беременности или ее планировании Микардис принимать нельзя
Применение детям и пожилым людям
Микардис и Микардис Плюс предназначены для лечения только совершеннолетних пациентов. Данных о влиянии препарата на детский организм недостаточно для того, чтобы применять лекарство в терапии гипертензий у детей. Микардис можно назначать только лицам старше 18 лет.
Препарат можно принимать пожилым людям. При этом нет необходимости в уменьшении дозировки или изменении схемы приема препарата. Решение о назначении лекарства в любом случае должно приниматься только лечащим врачом.
Нарушение функции почек и печени
При тяжелых нарушения функции печени телмисартан принимать запрещено. Препарат допускается использовать для лечения пациентов со слабовыраженными и умеренными нарушениями работы печени, но с условием сокращения рекомендованной дозировки вдвое. Максимально допустимая суточная доза препарата при нарушении работы печени не должна превышать 40 мг.
При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести Микардис принимать можно. Препарат принимают в дозировках, рекомендованных для лечения гипертонии у взрослых пациентов, снижать количество таблеток нет необходимости.
Точных данных о применении Микардиса при тяжелой почечной недостаточности нет. В этом случае решение о лечении этим препаратом принимается врачом в индивидуальном порядке. Если будет принято решение о назначении Микардиса, дозировка должна быть уменьшена вдвое. При этом пациент должен регулярно походит обследование.
Прием при диабете
Препарат Микардис – это лекарство, которое не влияет на обмен веществ. Его можно принимать пациентам с сахарным диабетом 2 типа. При этом больной должен регулярно проводить измерения уровня глюкозы в крови и придерживаться рекомендаций лечащего врача.
В редких случаях у больных диабетом может наблюдаться гипогликемия на фоне приема телмисартана. Это состояние требует контроля пациентом и врачом. При развитии гипогликемии может быть принято решение о снижении дозировки лекарственного средства.
Особенности влияния телмисартана на уровень глюкозы в крови следует учитывать для корректировки дозы вводимого инсулина или принимаемых сахароснижающих средств.
При сахарном диабете таблетки можно применять, но под врачебным контролем
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление токсических явлений. Кроме того, применение тиазидных диуретиков снижает клиренс лития. Поэтому одновременное применение препаратов лития и МикардисПлюс допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.
Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана. Однако гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться другими препаратами, которые приводят к выведению калия и к гипокалиемии (например, другими диуретиками, слабительными препаратами, кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G /натриевая соль/, салициловой кислотой и ее производными).
Одновременное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или замена поваренной соли солями калия, могут, напротив, приводить к гиперкалиемии.
В тех случаях, когда МикардисПлюс применяется совместно с препаратами, действие которых меняется при снижении содержания калия в крови (например, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами и препаратами, способными вызывать нарушения ритма сердца типа «пируэт»), рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.
Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Поскольку выявлено увеличение медианы базальных концентраций дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%), следует учитывать, что может потребоваться контроль концентраций дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами или опиоидными анальгетиками повышается риск развития ортостатической гипотензии; с метформином — риск развития лактацидоза.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином и колестиполом нарушается всасывание гидрохлоротиазида.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с сердечными гликозидами повышается риск развития «дигиталисных» аритмий за счет вызываемых гидрохлоротиазидом гипокалиемии или гипомагниемии.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой в дозе > 0.3 г/сутки и ингибиторами ЦОГ-2) уменьшается его диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие у некоторых пациентов. Возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим сочетанную терапию МикардисПлюс и НПВС, в начале лечения следует компенсировать обезвоживание и провести контроль функции почек.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом возможно ослабление эффекта прессорных аминов (например, норадреналина).
Гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина).
Поскольку гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, может потребоваться изменение режима дозирования урикозурических препаратов. Применение тиазидных диуретиков может увеличивать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
Гидрохлоротиазид может повышать уровень кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его экскреции.
Гидрохлоротиазид может усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом. Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин) могут, уменьшая перистальтику желудка и кишечника, увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида.
Препарат может увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином, уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.
Стоимость и аналоги
Цена «Микардиса» в разных городах и аптеках может отличаться. Также расценки зависят от дозы активного компонента в одной таблетке. Но в любом случае препарат не отличается низкой стоимостью. Его цена варьируется в среднем от 900 до 1050 рублей.
Если медикамент не подходит пациенту по стоимости, эффективности или вследствие побочных эффектов и противопоказаний, то его можно поменять на другое средство. Аналоги «Микардиса» могут быть полные и неполные. К первым относятся препараты, которые содержат то же самое активное вещество. Это такие лекарства как «Телмисартан», «Телсартан», «Телмиста».
Неполные аналоги – это те, которые имеют другое действующее вещество, но тот же терапевтический эффект. Среди них наиболее популярны следующие средства: «Кандесар», «Кандесартан».
Подбирать другой препарат на замену «Микардису» самостоятельно ни в коем случае нельзя. Если медикамент не подходит, нужно сообщить об этом лечащему врачу, и он сам подберет другое лекарство.
Побочные явления
Во время применения Микардиса могут возникать следующие побочные действия:
- Аллергические реакции: токсическая сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, анафилактические реакции, экзема, отек Квинке;
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, выраженное понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;
- Дыхательная система: одышка;
- Центральная нервная система: тревожность, бессонница, обморок, депрессия, вертиго;
- Костно-мышечная система: боль в нижних конечностях, спине и сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), артралгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия;
- Подкожные ткани и кожа: гипергидроз;
- Орган зрения: зрительные расстройства;
- Пищеварительная система: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, диарея, дискомфорт в области желудка, метеоризм, рвота, повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени и ее заболевания;
- Система кроветворения: эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение концентрации гемоглобина;
- Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей (включая цистит), сепсис (включая сепсис с летальным исходом);
- Лабораторные показатели: повышение уровня креатинфосфокиназы крови, гиперкалиемия, гипогликемия (у больных с сахарным диабетом);
- Мочевыделительная система: функциональные нарушения почек (включая острую почечную недостаточность), увеличение концентрации креатинина, мочевой кислоты в крови;
- Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, астения (слабость).
Особенности использования
Лекарство «Микардис Плюс» должно назначаться исключительно врачом. Его можно использовать самостоятельно или с другими фармацевтическими препаратами, воздействие которых направляется на улучшение работы сердечно-сосудистой системы. Производитель медикамента рекомендует ежедневный прием «Микардис Плюс» ограничить одной таблеткой с дозировкой 40 миллиграмм действующего вещества
Но при этом важно учитывать, что у пациентов, страдающих нетяжелой формой гипертонии, стойкий гипотензивный эффект порой может развиваться и на фоне приема двадцатимиллиграммовой дозировки
Подбор лечебной дозы осуществляют на протяжении не менее четырех недель. Столько времени необходимо для того, чтобы данный препарат проявил весь свой терапевтический эффект. В том случае, если за это время не был достигнут нужный результат, то пациенту рекомендуется принимать «Микардис Плюс» в дозировке по 80 миллиграмм. При наличии более тяжелых форм гипертонии позволяется назначение препарата в количестве 160 миллиграмм телмисартана, то есть, таким образом, требуется прием двух таблеток по 80 миллиграмм. Стоит отметить, что благодаря входящему в состав «Микардис Плюс» (80 + 12, 5 мг) диуретику, давление у пациентов снижается намного быстрее и лучше, чем при приеме обычного варианта этого лекарства.
Таким образом, дозу комбинированного препарата врач подбирает, исходя из тяжести течения гипертонического заболевания. Отзывы о «Микардис Плюс» нередко подтверждают его выраженное гипотензивное воздействие. Представленное лекарство принимается абсолютно в любое время дня. При этом употребление пищи на усвояемость веществ лекарства никак не влияет. Общая продолжительность приема определяется врачом, в зависимости от состояния пациента доктор может рекомендовать переход на поддерживающую дозировку, равную 20 миллиграммам.
Пациенты, которые имеют в анамнезе нарушения почечных функций, не нуждаются в том, чтобы им подбиралась индивидуальная доза. В том случае, если в анамнезе существуют умеренные патологические изменения функций печени, то требуется применять только дозировку «40». Следует отметить, что любое повышение дозы приводит к ухудшению работы органа. Что касается пожилых пациентов, то они в корректировании дозы не нуждаются.
Противопоказания
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
Следует применять с осторожностью при:
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- первичном альдостеронизме (эффективность и безопасность не установлены);
- двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
- нарушениях функции печени и/или почек;
- снижении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гиперкалиемии; состояниях после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хронической сердечной недостаточности;
- стенозе аортального и митрального клапана;
- гипонатриемии.
Микардис – аналоги (заменители). Лекарство
Фармакодинамика
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II . Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.
Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.
Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.
У лиц с артериальной гипертониейтелмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.
Не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови.
Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам.
Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.
Хранение
Препарат «Микардис» необходимо хранить в труднодоступном для детей месте, при температуре не более 30 градусов. Срок хранения:
- Таблетки с дозировкой 40 и 80 миллиграмм – 4 года.
- Таблетки с дозировкой 20 миллиграмм – 3 года.
Препарат отпускается строго по рецепту. «Микардис» запрещено принимать детям до 18 лет.
Аналоги препаратов
Оба препарата могут быть с легкостью заменены аналогами. Это обусловлено наличием в их составе одинакового действующего вещества. Присутствие же отличающихся друг от друга вспомогательных веществ придаёт данным лекарственным средствам небольшую индивидуальность.
«Микардису» соответствуют «Телмиста«, «Хипотел», «Телмисартан Рихтер», «Прайтор».
«Телмиста»
Препарат полностью аналогичен «Микардису», но предпочтителен для пожилых пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
«Хипотел»
Лекарственное средство тоже идентично «Микардису», однако может применяться и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
«Телмисартан Рихтер»
Препарат такой же. К его достоинствам относится, в частности, возможность приёма пожилыми пациентами без корректировки дозы.
«Прайтор»
Наблюдается та же ситуация
Важно, что при лёгкой степени почечной недостаточности не требуется корректировка дозы
Цены на препараты находятся в пределах 153 — 266 рублей. Это недорого для лекарственных средств подобного уровня.
«Микардису плюс» соответствуют «Телзап плюс», «Телсартан H», «Телпрес плюс».
«Телзап плюс»
Действие препарата полностью идентично работе «Микардиса плюс», а к его достоинствам относится, в частности, отсутствие сухого кашля даже при длительном приёме.
«Телпрес плюс»
Ситуация такая же
Важно, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут тоже использовать данный препарат. Начальные дозы для них должны быть более низкими, нежели дозы для остальных гипертоников
Цены на препараты находятся в пределах 254 — 370 рублей. Они немного выше, нежели цены на «Микардис» и его аналоги. Это обусловлено более сложным и мощным действием препаратов, состав которых дополнен диуретиком.
Зачем нужен поиск аналогов
- Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
- Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
- У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
- Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .
У препарата «Микардис »: 7 полных аналогов, самый дешевый – Телпрес (177-526ք); 100 аналогов по действию, самый похожий – Эдарби (528-823ք)
Аналоги Микардиса 80
В аптеке можно приобрести аналогичные по фармакологическому действию лекарственные средства:
- Ирбесартан;
- Апровель;
- Блоктран;
- Лориста;
- Микардис 40.
Телмиста, Телзап и Телсартан – дешевые аналоги данного препарата. Их стоимость – от 300 до 500 руб. Перед заменой лекарства необходимо посетить врача и пройти обследование.
Особые указания
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина – алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
В качестве альтернативы препарат Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.
