Метостабил

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Побочное действие

Усиливает действиебензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении – 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь – 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг – 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении – 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь – 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь – 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (натрия кармеллоза), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II белый (макрогол /полиэтиленгликоль/, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.90 шт. — банки пластиковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — коробки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (500) — коробки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — коробки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (500) — коробки картонные.