КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ
Таблетки Metolazone, USP доступны, содержащие 2, 5 мг, 5 мг и 10 мг метолазона.
Таблетки 2, 5 мг представляют собой персиковые, круглые, двояковыпуклые, нераскрытые таблетки, выбитые с M на одной стороне планшета и 172 с другой стороны. Они доступны следующим образом:
NDC 0378-6172-01 бутылки по 100 таблеток NDC 0378-6172-10 бутылки 1000 таблеток
Таблетки 5 мг представляют собой оранжевые, круглые, двояковыпуклые, нераскрытые таблетки, дебоссированные с помощью M на одной стороне планшета и 173 с другой стороны. Они доступны следующим образом:
NDC 0378-6173-01 бутылки по 100 таблеток NDC 0378-6173-10 бутылки 1000 таблеток
Таблетки 10 мг являются светло-зелеными, круглыми, двояковыпуклыми, нераскрытыми таблетками, выбитыми с M на одной стороне планшета и 174 с другой стороны. Они доступны следующим образом:
NDC 0378-6174-01 бутылки по 100 таблеток NDC 0378-6174-10 бутылки по 1000 таблеток
Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F). (См. USP для температуры контролируемой комнатной температуры.)
Защитите от света.
Распределите в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP, с использованием защитного от детей закрытия.
Что такое побочные эффекты, связанные с использованием металазона?
Побочные эффекты метолазона включают:
- грудная боль
- депрессия
- головокружение
- сонливость
- аномалии электролитов
- выведение глюкозы в моче
- приступы подагры
- суставная боль
- мышечные судороги / спазм
- Головная боль
- уменьшение объема плазмы
- болезнь печени
- избыток мочевой кислоты в крови
- низкий уровень хлоридов
- низкий уровень калия в крови
- низкий уровень магния
- низкое содержание натрия в крови
- высокий уровень фосфата в сыворотке
- высокий уровень сахара в крови (гипергликемия)
- высокий уровень кальция в крови
- гепатит
- холестатическая желтуха
- панкреатит
- рвота
- тошнота
- верхний брюшной дистресс
- понос
- запор
- потеря аппетита
- вздутие живота
- боль в животе
- импотенция
- повышенный азот мочевины крови (BUN)
- суставная боль
- низкий уровень лейкоцитов
- легкомысленность
- воспаление артерии
- гибель ткани на коже
- обесцвечивание кожи
- красные или фиолетовые пятна на коже
- дерматит
- крапивница
- сильный зуд
- высыпания
- повреждение нервов (невропатия)
- вращающееся ощущение (головокружение)
- ночное мочеиспускание
- головокружение при стоянии
- аритмия
- сжигание или покалывание
- усталость
- слабое место
- психотическая депрессия
- панкреатит
- неугомонность
- Синдром Стивенса-Джонсона
- обморок
- токсический эпидермальный некролиз (TEN)
- крапивница
- сгустки крови
- чрезмерное истощение объема
- помутнение зрения
- озноб
- сухость во рту
Этот документ не содержит все возможные побочные эффекты, а другие могут возникать. Проконсультируйтесь с вашим врачом для получения дополнительной информации о побочных эффектах.
Признаки и симптомы
Возможны ортостатическая гипотония, головокружение, сонливость, обморок, аномалии электролита, гемоконцентрация и гемодинамические изменения из-за истощения объема плазмы. В некоторых случаях может наблюдаться депрессивное дыхание. При высоких дозах летаргия различной степени может прогрессировать до комы в течение нескольких часов. Механизм депрессии ЦНС с передозировкой тиазидом неизвестен. Кроме того, может возникнуть раздражение и гипермотоз GI. Сообщалось о временном повышении BUN, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Необходимо тщательно контролировать изменения электролитов в сыворотке и сердечно-сосудистую и почечную функцию.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных не были установлены в контролируемых клинических испытаниях. Существует ограниченный опыт использования металазона у детей с застойной сердечной недостаточностью, гипертонией, бронхолегочной дисплазией, нефротическим синдромом и нефрогенным несахарным диабетом. Используемые дозы обычно составляли от 0, 05 до 0, 1 мг / кг, вводимых один раз в день, и обычно приводили к потере веса от 1 до 2, 8 кг и увеличению объема мочи от 150 до 300 куб. Не все пациенты отреагировали, а некоторые набрали вес. Те пациенты, которые ответили, сделали это в первые несколько дней лечения. Длительное использование (за несколько дней), как правило, не сопровождалось никаким дополнительным положительным эффектом или возвратом к исходному состоянию и не рекомендуется.
Существует ограниченный опыт сочетания метолазона и фуросемида у педиатрических пациентов с фуросемидоустойчивым отеком. Некоторые получали выгоду, в то время как другие не имели или имели преувеличенный ответ с гиповолемией, тахикардией и ортостатической гипотензией, требующей замены жидкости. Сообщалось о сильной гипокалиемии и наблюдалась тенденция к тому, что диурез сохранялся до 24 часов после прекращения приема металазона. Гипербилирубинемия зарегистрирована у 1 новорожденного. Указан закрытый клинический и лабораторный мониторинг всех детей, получавших диуретики. См
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Использование во время беременности
Обычное использование диуретиков у здоровой здоровой женщины нецелесообразно и предоставляет матерям и плодам ненужную опасность. Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременности, и нет никаких доказательств того, что они полезны при лечении развитой токсемии.
Отек во время беременности может возникать из-за патологических причин или из-за физиологических и механических последствий беременности. Таблетки Metolazone указаны во время беременности, когда отеки вызваны патологическими причинами, так же как и при отсутствии беременности (см
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ). Зависимые отек во время беременности в результате ограничение венозного возврата расширенной матки правильно рассматривается через высоты нижних конечностей и использование поддержки шланга; использование диуретиков для снижения внутрисосудистого объема в этом случае является нелогичным и ненужным
Существует гиперволемия во время нормальной беременности, которая не вредит ни плоду, ни матери (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний), но которая связана с отеком, включая генерализованный отек, у большинства беременных женщин. Если этот отек вызывает дискомфорт, повышенная покровность часто будет оказывать помощь. В редких случаях этот отек может вызвать сильное дискомфорт, который не успокаивается отдыхом. В этих случаях может потребоваться короткий курс диуретиков.
Гериатрические использования
Клинические исследования метолазона не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых испытуемых. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.
Известно, что этот препарат существенно выводится из почек, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек
Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек
ПОКАЗАНИЯ
Таблетки Metolazone указаны для лечения удержания соли и воды, включая:
- отек, сопровождающий застойную сердечную недостаточность;
- отек, сопровождающий почечные заболевания, включая нефротический синдром и состояния уменьшенной функции почек.
Таблетки Metolazone также указаны для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами другого класса. Таблетки Mykrox, более быстрая доступная форма металазона, предназначены для лечения новых пациентов с легкой и умеренной гипертензией. Титрование дозы необходимо, если таблетки Mykrox должны быть заменены таблетками Zaroxolyn и другими препаратами метолазона, которые делят свою медленную и неполную биодоступность при лечении гипертонии.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Metolazone является хиназолиновым мочегонным средством, свойства которого в целом похожи на тиазидные диуретики. Действие метолазона является результатом вмешательства в почечный трубчатый механизм реабсорбции электролита. Metolazone действует в первую очередь для ингибирования реабсорбции натрия на участке разведения коры и в меньшей степени в проксимальной свернутой канальце. Ионы натрия и хлорида выделяются примерно в эквивалентных количествах. Повышенная подача натрия на дистальный участок трубчатого обмена приводит к увеличению экскреции калия. Метолазон не ингибирует карбоангидразу. Проксимальное действие метолазона было показано у людей путем повышенной экскреции ионов фосфата и магния и заметно увеличенной фракционной экскреции натрия у пациентов с сильно скомпрометированной клубочковой фильтрацией. Это действие было продемонстрировано у животных с помощью исследований микропунктуры.
Когда даны таблетки метолазона, диурез и салюры обычно начинаются в течение одного часа и могут сохраняться в течение 24 часов или более. Для большинства пациентов продолжительность эффекта может варьироваться, регулируя суточную дозу.
Высокие дозы могут продлить эффект. Рекомендуется использовать суточную дозу. Когда желаемый терапевтический эффект был получен, может быть возможным уменьшить дозировку до более низкого уровня обслуживания.
Мочегонное действие метолазона при максимальной терапевтической дозировке приблизительно равно тиазидным диуретикам. Однако, в отличие от тиазидов, метолазон может давать диурез у пациентов с частотой клубочковой фильтрации ниже 20 мл / мин.
Metolazone и фуросемид, вводимые одновременно, дали выраженный диурез у некоторых пациентов, у которых отек или асцит не поддавались лечению с максимальными рекомендованными дозами этих или других диуретиков, вводимых отдельно. Механизм этого взаимодействия неизвестен (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).
Максимальный уровень металазона в крови составляет приблизительно восемь часов после введения дозы. Небольшая часть металазона метаболизируется. Большая часть препарата выводится в неизвращенном виде в моче.
Что такое Metolazone и как он работает?
Metolazone — препарат, назначаемый по рецепту, и представляет собой «водную таблетку» (мочегонное средство), которая увеличивает количество мочи, которую вы делаете, что заставляет ваше тело избавляться от лишней воды. Этот препарат используется для лечения высокого кровяного давления. Снижение высокого кровяного давления помогает предотвратить инсульты, сердечные приступы и проблемы с почками.
Metolazone также уменьшает отечность / задержку жидкости (отек), которая может быть результатом таких состояний, как застойная сердечная недостаточность или заболевание почек. Это может помочь улучшить симптомы, такие как проблемы с дыханием.
Metolazone доступен под различными торговыми марками: Zaroxolyn.
Дозировки металазона:
Взрослые и педиатрические дозы:
- 2, 5 мг (только гериатрический)
- 5 мг
- 10 мг
Рекомендации по дозировке — следует учитывать как следует:
повышенное кровяное давление
2, 5-5 мг перорально один раз в день; может быть увеличено до 20 мг один раз в день при необходимости
Отек у взрослых
2, 5-10 мг перорально один раз в день; может постепенно повышаться до 20 мг один раз в день
гериатрический
2, 5 мг перорально один раз в день или через день
Педиатрический (вне этикетки)
0, 2-0, 4 мг / кг / день перорально в разовой дозе или каждые 12 часов
Модификации дозирования
Почечная недостаточность: не нужно дозировать дозу при гемодиализе или перитонеальном диализе
Рекомендации по дозированию
гериатрический
Повышенный риск азотемии и истощения электролита при использовании в сочетании с диуретиками у пожилых людей
Управление передозировкой
- Нормальный физиологический раствор может использоваться для замещения объема
- Дофамин или норэпинефрин можно использовать для лечения низкого кровяного давления
- Прекратить лечение, если симптомы не проявляются в течение 6 часов
Противопоказания
- Dcumented гиперчувствительность к metolazone или sulfonamides
- Отказ почек производить мочу (анурию)
- Печеночная кома или прекома.
Последствия злоупотребления наркотиками
Нет доступной информации
Краткосрочные эффекты
См. «Что такое побочные эффекты, связанные с использованием металазона?»
Долгосрочные эффекты
См. «Что такое побочные эффекты, связанные с использованием металазона?»
Предостережения
Следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, дисбалансе жидкости или электролита, гиперхолестеринемии, гиперурикемии или подагре, низком кровяном давлении (гипотонии), системной красной волчанке (СКВ), предшествующей симпатэктомии, болезни печени, почечной недостаточности
Избегать одновременного использования с литием (может потребоваться сокращение дозировки лития на 50%)
Может усугубить токсичность наперстянки
Может произойти фотосенсибилизация
Могут возникать нарушения электролита (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз)
Реакции чувствительности могут возникать с или без истории аллергии или астмы
Пациенты, страдающие аллергией на сульфат, могут проявлять кросс-чувствительность
Может отрицательно повлиять на метаболизм липидов / глюкозы
Mykrox не является терапевтически взаимозаменяемым с Zaroxolyn
Риск мужской сексуальной дисфункции
Беременность и лактация
- Использование метолазона во время беременности может быть приемлемым
- В обоих исследованиях на животных нет никакого риска, но исследования на людях не были доступны или исследования на животных показали незначительные риски и проводились исследования на людях и не показали никакого риска
- Использование метолазона, когда грудное вскармливание не рекомендуется
