Мелоксикам

Мелоксикам инструкция по применению свечи

Препарат Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, является производным оксикама. Как правило, используется в качестве обозначения действующего вещества, торговых наименований лекарственных средств. Имеющих в своем составе Мелоксикам достаточно много.

Мелоксикам в свечах (синоним – суппозитории ректальные, доза действующего вещества 7,5 или 15 мг) оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы-2, которая регулирует синтез простагландинов непосредственно в очаге воспаления. Снижает также активность циклооксигеназы-1, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Хорошая всасываемость из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. Метаболизируется в печени, причем почти полностью до 4-х неактивных фармакологически производных. При почечной и печеночной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетики не обнаружено. Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

Показаниями к использованию Мелоксикама в свечах являются различные вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия, торакалгия, люмбалгия, люмбоишиалгия и т.д.), дегенеративные и воспалительные заболевания суставов, которые сопровождаются различной степени выраженности болевым синдромом — артриты, анкилозирующий спондилит, остеоартроз.

Особые указания к применению

При назначении Мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях Мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Если на фоне применения Мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, Мелоксикам следует отменить.

С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам. Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости

Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек

Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременном применении Мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.

Сирек жағдайларда Мелоксикам интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлы некрозын тудыруы немесе нефротикалық синдромды дамытуы мүмкін.

Пептидтік ойық жаралар немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болса, сондай-ақ тері мен шырышты қабық тарапынан жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда Мелоксикамды тоқтатқан жөн.

Мелоксикамды егде жастағы емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Мелоксикамды диуретиктермен біріктіріп қабылдап жүрген емделушілер сұйықтықтың мол мөлшерін қабылдауы тиіс. Біріктірілген емді бастар алдында бүйрек қызметін тексерген жөн.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды, тиклодипинді, гепаринді, тромболитиктерді қолдану аясында мелоксикамды қолдану қажет болғанда қанның ұйығыштығының көрсеткіштерін мұқият бақылаған жөн.

Мелоксикамды циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметін мұқият бақылап отырған жөн.

Показання

Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту. Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу у разі недостатнього клінічного ефекту застосування мелоксикаму в дозі 7,5 мг/добу.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), аспірин;
• мелоксикам не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
• активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
• проктит в анамнезі та ректальна кровотеча;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші коагулопатії;
• інші порушення гемостазу або супутня терапія з антикоагулянтами;
• тяжка серцева недостатність;
• III триместр вагітності;
• діти та підлітки віком до 16 років.

Лкарська форма

Ревмоксикам — это лекарственный продукт украинской компании Фармак. В его основе — мелоксикам, нестероидное противовоспалительное средство. Оно было разработано и впервые выпущено немецкой компанией «Бёрингер Ингельхайм» как препарат Мовалис.

Мелоксикам является действующим веществом всех форм Ревмоксикама, который выпускается в виде:

1. Таблеток. Они имеют дозировку 7,5 и 15 мг. Кроме мелоксикама, содержат моногидрат лактозы, цитрат натрия, повидон, стеарат натрия, безводный кремния диоксид коллоидный, МКЦ, кросповидон. Таблетки плоские, желтого цвета, с риской и фаской. Они пакуются в блистеры по 10 штук.
2. Ректальных суппозиториев. Дозировка действующего вещества — 15 мг. В качестве дополнительного компонента используется твердый жир. Свечи продаются в контурных упаковках по 5 штук.
3. Раствора для инъекций. Одна ампула Ревмоксикама содержит 10 мг лечебного вещества. Дополнительно содержатся глицин, меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, вода, гидроксид и хлорид натрия. Раствор запрещен для внутривенного введения — только для внутримышечного.

При покупке важно изучить сроки годности — 2 года с момента производства. Чтобы все лечебные свойства сохранились в полном объеме, таблетки хранят при температуре от 15 до 25 градусов, свечи — от 8 до 15

Место должно быть темным и сухим.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії світло-жовтого з зеленуватим відтінком кольору, сигароподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторія.

Инструкция по применению свечей

Препарат в таблетированной форме предназначен для перорального приема. Всасывание мелоксикама из пищеварительной системы происходит быстро и составляет 90 %. Пища не влияет на проникновение мелоксикама через слизистую оболочку кишечника.

Принимать медикамент «Ревмоксикам» (таблетки) инструкция советует вместе с пищей, чтобы снизить риск развития нежелательных реакций в пищеварительной системе. Таблетку следует проглатывать целой, не стоит ее ломать или измельчать, достаточно запить большим объемом жидкости. Срок лечения и дозировка медикамента зависят от степени тяжести болезни и определяется лечащим врачом.

Лечение остеоартрита у взрослых и подростков от 15 лет проводят суточной дозой препарата в 7,5 мг. При необходимости врач может увеличить вдвое суточную дозу.

Медикамент может быть использован ректально, путем введения свечи в прямую кишку для дальнейшей абсорбции действующего вещества кровеносными сосудами в прямой кишке и дальнейшего проникновения мелоксикама в кровеносное русло.

Для осуществления данной процедуры нужно предварительно подготовиться, проведя гигиенические манипуляции. Свечи «Ревмоксикам» инструкция по применению рекомендует распаковывать и вводить хорошо вымытыми руками, чтобы не занести инфекцию в анальный проход.

Свечи данного препарата изготовлены из твердого жира, в руках они быстро плавятся, поэтому введение суппозитория после вскрытия первичной упаковки должно быть незамедлительным. Срок использования и доза зависят от вида заболевания и степени тяжести, но в любом случае все назначения выписывает врач.

Ректальное применение мелоксикама позволяет хорошо абсорбироваться в системный кровоток, с биодоступностью около 90 %. Устойчивое терапевтическое содержание в плазме крови наступает спустя 5 суток от начала терапии.

Согласно инструкции по применению, ректально вводить препарат можно не более недели, а для дальнейшего лечения следует переходить на применение таблетированных форм медикамента «Ревмоксикам».

Таблетки «Реамоксикам» на вид желтые и маленькие, возможно появление мраморного оттенка. Состоят из 7,5 мг или 15 мг действующего вещества. Продаются в картонных упаковках, внутри 2 блистера, содержащих по 10 таблеток.

Способ применения и дозы

Подростки старше 15 лет принимают 7,5 мг 1 раз в сутки.

Взрослые принимают 15 мг тоже 1 раз в сутки.

После того, как необходимый эффект будет достигнут, доза сокращается до 7,5мг.

Свечи «Ревмоксикам» состоят из 7,5 мг или 15 мг основного действующего средства и твердого жира в качестве вспомогательного вещества. Суппозитории внешне маленькие белого или молочного цвета. Легко и быстро растворяются после введения внутрь. Свечи помещены в 1 ячейковую упаковку. В картонной коробке 5 суппозиториев.

Свечи вводятся внутрь. Перед использованием стоит провести гигиенические процедуры, а также тщательно вымыть руки.

Подросткам старше 15 лет вводится 7,5 мг препарата 1 раз в сутки.

Взрослым 15 мг препарата 1 раз в сутки.

Курс лечения суппозиториями должен длиться не дольше недели. После этого лечащий врач может назначить продолжение лечения в виде приема таблеток.

1 ампула раствора содержит 1,5 мл действующего вещества. Раствор выглядит как прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость. В 1 картонной упаковке содержится по 5 ампул.

Раствор для инъекций вводится только внутримышечно. Схема лечения такова:

• Подростки старше 15 лет принимают 0,75 мл раствора 1 раз в день
• Взрослые принимают 1,5 мл раствора 1 раз в день.

Длительность лечения данными уколами должна составлять не более пяти дней. После этого по назначению врача пациент может переходить на прием таблеток.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний для использования:

Назначать с осторожностью истощенным, ослабленным и пожилым пациентам;
Применять с осторожностью в сочетании с другими НПВС в связи с увеличением риска возникновения эрозий, кровотечений, язв и перфораций желудка и кишечника;
При одновременном приёме Мелоксикама с гипотензивными препаратами возможно понижение эффективности последних;
При одновременном приёме Мелоксикама с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в крови – возможна кумуляция;
При одновременном приёме Мелоксикама с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля ОАК;
Применять с осторожностью в сочетании с диуретиками, а также циклоспорином – возрастает риск почечной недостаточности;
При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля показателей свертываемости;
Одновременный приём Мелоксикама с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
Одновременный приём препарата с колестирамином будет усиливать выведение Мелоксикама с калом;
Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.

Мелоксикам Канон свечи ректальные 15 мг, 6 шт.

Инструкция по применению

По 6 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

Мелоксикам — 15 мг.Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 985 мг.

6 шт. по 1 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность – 89 %.

Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5 – 6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев и составляют после его приема один раз в день 0,4 – 1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8 – 2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 – 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8 – 2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15 – 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Беременность и лактационный период

Препарат запрещено использовать во время беременности, а, кроме того, в период кормления грудью. Это правило имеет отношение ко всем формам выпуска данного препарата.

Женщинам, имеющим трудности в зачатии ребенка, будет лучше выбрать какое-либо другое лекарственное средство для лечения, так как абсолютно все препараты, изготовленные на основе мелоксикама, действуют угнетающим образом на фертильную функцию. По этой причине в гинекологии при планировании ребенка женщинам этот препарат не назначается.

Следует также обратить внимание на то, что уколы с мелоксикамом способны влиять и на эффективность внутриматочных контрацептивов, вследствие чего снижают ее. Как работает «Амелотекс» в форме свечей? Давайте разберемся

Как работает «Амелотекс» в форме свечей? Давайте разберемся.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, колит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.