Механизм действия
Мелоксикам‐Солофарм — нестероидное противовоспалительное средство. Вещество блокирует действие фермента циклооксигеназы-2, прекращая процесс образования простагландинов.
Простагландины — вещества, активно участвующие в возникновении воспаления. Они вызывают местное расширение сосудов и экссудацию, то есть пропотевание жидкой части крови через стенку сосуда в очаг воспаления. В результате их действия образуется отёк, клетки становятся более чувствительными к медиаторам боли, снижается порог болевой чувствительности.
За счет того, что вещество действует избирательно, Мелоксикам‐Солофарм в меньшей степени влияет на циклооксигеназу‐1, которая участвует в образовании веществ, защищающих ЖКТ.
ВНИМАНИЕ! НПВС не влияют на величину температуры тела здорового человека, но при лихорадочных состояниях снижают повышенную температуру до нормального уровня. Это называется избирательным антипиретическим эффектом.. У препарата высокая биодоступность
За счет того, что вещество быстро и практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (альбуминами), уже через 4 часа после введения в плазме отмечается пик концентрации лекарства. Второй пик — через 12–14 часов. Спустя 20 часов в организме остаётся 50% препарата, поэтому в сутки достаточно однократного введения. После проникновения в синовиальную жидкость вещество оказывает противовоспалительное действие, не разрушает хрящ. Метаболизируется на 97% печенью, неактивные метаболиты Мелоксикама‐Солофарм выводятся преимущественно почками, остальные 3–5% – кишечником
У препарата высокая биодоступность. За счет того, что вещество быстро и практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (альбуминами), уже через 4 часа после введения в плазме отмечается пик концентрации лекарства. Второй пик — через 12–14 часов. Спустя 20 часов в организме остаётся 50% препарата, поэтому в сутки достаточно однократного введения. После проникновения в синовиальную жидкость вещество оказывает противовоспалительное действие, не разрушает хрящ. Метаболизируется на 97% печенью, неактивные метаболиты Мелоксикама‐Солофарм выводятся преимущественно почками, остальные 3–5% – кишечником.
ВАЖНО! Мелоксикам‐Солофарм увеличивает синтез межклеточного вещества хряща и замедляет гибель хондроцитов.
Побочные действия
Несмотря на относительную безопасность, на фоне приема лекарства часто возникают побочные реакции, особенно часто их диагностируют у людей с повышенной чувствительностью к аспирину, другим НПВП.
Возможные побочные действия лекарства:
- эрозии, язвы желудочно-кишечного тракта, внутренние кровотечения, боли в области правого подреберья и эпигастрия;
- рвота, расстройство стула, повышенное газообразование, отрыжка;
- сонливость, приступы головокружения и мигрени, эмоциональная нестабильность;
- анемия, снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
- сильные аллергические реакции в виде зуда, волдырей, покраснения кожи;
- отечность, задержка мочеиспускания, повышение уровня мочевины, креатинина в урине, появление примесей крови.
У людей преклонного возраста часто наблюдаются сбои в работе сердечно-сосудистой системы – тахикардия, повышение артериальных показателей, приливы.
При передозировке степень проявления негативных реакций увеличивается, возможна остановка дыхания, судороги, кома, анафилактический шок. Специальных антидотов нет, поэтому при появлении негативных признаков необходимо вызвать скорую помощь, принять сорбенты.
Побочные реакции
Мелоксикам‐Солофарм, согласно инструкции, может спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:
- Головная боль и шум в ушах.
- Раздражение слизистой ЖКТ. Увеличивается кислотность желудочного сока, снижается продукция защитной слизи и бикарбонатов. В результате этого могут развиться диспептические расстройства: тошнота, рвота, вздутие, изжога.
- Ульцерогенность: эрозии или неглубокие дефекты слизистой, язвы в желудке и 12‐перстной кишке.
- Аллергические реакции.
Данные состояния развиваются редко, при их появлении отмените препарат и обратитесь к врачу.
Омепразол, Эзомепразол и другие представители из группы блокаторов протонового насоса при совместном приёме с Мелоксикамом‐Солофарм предотвращают возможные осложнения со стороны ЖКТ. Во время лечения Мелоксикамом‐Солофарм откажитесь от алкогольных напитков, острой пищи, сигарет.
Применение при беременности и лактации
Элокс — Солофарм противопоказан при беременности.При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.
Инструкция по применению
Мелоксикам‐Солофарм
Мелоксикам‐Солофарм вводится только посредством внутримышечной инъекции. Одна ампула (15 мг) — допустимая суточная доза.С другими НПВС одновременный приём не осуществляется.
Внутримышечно препарат вводится первые 3–5 суток терапии, затем переходят на приём пероральных таблетированных форм.
При тяжёлой почечной недостаточности максимальная доза составляет 7,5 мг в сутки.
Техника выполнения внутримышечного укола
Правильная постановка внутримышечного укола в ягодицу
- Осмотрите целостность коробки, срок годности, прочтите инструкцию по применению.
- Для в/м укола потребуется шприц объёмом 2 мл.
- Приготовьте ватные спиртовые тампоны или спиртовые медицинские салфетки.
- Тщательно промойте руки с мылом, обработайте их спиртом. По возможности наденьте одноразовые медицинские перчатки.
- Откройте ампулу, предварительно обработав ее антисептиком, шприцом наберите из нее содержимое. Содержимое ампулы ни с чем не смешивайте!
- Образно разделите ягодицу на 4 квадранта, сделайте укол в верхний наружный квадрант. Заранее проверьте, нет ли в этой области повреждений или воспаления.
Медленно надавливайте на поршень, введите препарат. К месту укола, после извлечения иглы, приложите спиртовую салфетку. Иглу аккуратно закройте колпачком. Шприц утилизируйте. Следующую инъекцию делайте в другую ягодицу для предотвращения образования инфильтрата.
Правильная постановка укола в бедро
При самостоятельном выполнении в/м укола инъекцию безопаснее сделать в переднюю или боковую наружную поверхность бедра.
В инструкции по применению указано, что до 15 лет препарат не используют. У пожилых пациентов с сопутствующими заболеваниями Мелоксикам‐Солофарм используют только после консультации врача.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).
- Язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
- Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
- Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия.
- Активное заболевание печени.
- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять);
- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
- Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
- Беременность.
- Период лактации.
С осторожностью
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
- Застойная сердечная недостаточность.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
- Ишемическая болезнь сердца.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Дислипидемия/гиперлипидемия.
- Сахарный диабет.
- Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
- Заболевания периферических артерий.
- Пожилой возраст.
- Длительное использование НПВП.
- Курение.
- Частое употребление алкоголя.
Итоги:
- Мелоксикам‐Солофарм в уколах используют для купирования неврологических болей и болей в суставах.
- Препарат вводится в/м 1 раз в сутки в максимальной дозировке 15 мг (1 ампула).
- 3–5 дней лечение осуществляется в/м инъекциями, затем лечение продолжают, используя таблетированные формы НПВС.
- Слизистая оболочка ЖКТ при применении препарата преимущественно интактна, хрящевая поверхность сустава не разрушается. Мелоксикам‐Солофарм – относительно безопасный препарат.
- Перед использованием рекомендуется консультация врача. Нельзя совмещать препарат с антикоагулянтами и цитостатиками. Для устранения побочных эффектов можно применять Омепразол, Эзомепразол.