Как использовать
Для терапии инфекционных заболеваний или поражений средней степени тяжести рекомендуется вводить внутримышечно или внутривенно 750 мг лекарственного средства. Процедуру проводят трижды в сутки, каждый раз в рекомендованной дозе (для взрослых и детей, чей вес превышает 40 кг).
Если поражение инфекционного характера тяжелой степени, тогда показано внутривенное введение лекарственного средства в дозе 1,5 грамма трижды в сутки. Если есть потребность, то промежуток между процедурами уменьшают до шести часов. На протяжении суток можно вводить больному от 3 до 6 грамм медикамента, длительность терапии составляет 5-10 дней.
Для борьбы с определенными инфекциями более предпочтительно использовать лекарство по схеме 750 мг или 1 грамм утром и вечером. Продолжительность терапии от 5 до 10 дней, далее переводят на лечение пероральной формой Мегасефа.
Если есть необходимость и возможность, то врачи назначают Мегасеф 250 детям, вес которых не достигает 40 килограмм. Рекомендуется в сутки давать ребенку от 30 до 100 мг лекарства на каждый килограмм веса. Процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой считается 60 мг препарата в сутки.
О том, как разводить Мегасеф для лечения тех или иных заболеваний расскажет лечащий врач, однако зачастую процедуры выполняются в медицинском учреждении, где персонал досконально владеет знаниями о правилах разведения раствора.
Для борьбы с пневмонией лекарственное средство вводят два раза в сутки, в дозировке 1.5 грамма. Процедуру делают внутривенно или внутримышечно на протяжении двух или трех дней. В последующем пациента переводят на поддерживающую терапию, и назначают ему препарат в таблетках. Дозировка составляет 500 мг дважды в день на протяжении недели, максимум десяти дней.
При обнаружении гонореи предписывают однократное введение препарата в дозировке 1,5 грамма, или две инъекции по 750 мг в разные ягодицы.
При необходимости лечения менингита у пациентов детской и взрослой категории, если их вес превышает 40 кг, рекомендуют вводить 3 грамма лекарственного средства внутривенным методом с интервалом 8 часов. Для лечения больных с массой тела менее 40 кг, в том числе и детей, показана доза 100-150 мг препарата внутривенно 3-4 раза в день. Когда терапевтический эффект достигнут, дозу снижают до 100 мг в день.
Препарат Мегасеф детям, которые не достигли 2-3 месяцев с момента рождения, начинают давать с дозировки 100 мг на килограмм веса, один раз в сутки. Процедуру проводят внутривенно. Когда необходимый клинический эффект достигнут, дозу снижают в два раза.
В профилактических целях перед проведением оперативных вмешательств показано внутривенное введение лекарственного средства в дозировке 1,5 грамма, совместно с вводимым обезболиванием. Если будет потребность, тогда делают внутримышечные инъекции через 8 или 16 часов в дозе 750 мг.
Когда выполняется оперативное лечение легких, сердца, пищевода, вводят 1,5 грамма препарата вместе с анестезией (внутривенно). После этого делают еще три укола в сутки по 750 мг в течение 24-48 часов после хирургии.
Если у больного в анамнезе имеется такой диагноз как почечная недостаточность, тогда доза препарата обязательно корректируется в меньшую сторону. Объем лекарства рассчитывается на основании степени тяжести нарушения и чувствительности патогенного микроорганизма.
Для взрослых с нарушением функционирования печени показано при КК больше 20 от 750 до 1500 мг через 8 часов, при КК 10-20 вводят 750 мг средства каждые 12 часов, при КК менее 10 показано 750 мг препарата раз в сутки.
Для борьбы с инфекциями у пациентов, которые получают непрерывный гемодиализ и находятся в отделениях интенсивной терапии или же у них используется артериовенозный шунт, дозировка составляет 750 мг средства два раза в сутки.
Побочные действия
— тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении);
— желудочно-кишечные нарушения (глосситы, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе);
— преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение общего билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
— проявления гиперчувствительности (незначительные уртикарии, кожные высыпания, кожный зуд и суставные боли), которые чаще наблюдаются у больных с установленной повышенной чувствительностью эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема;
— синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
— «лекарственная» лихорадка, анафилаксия, бронхоспазм;
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах);
— интерстициальный нефрит (с повышением уровня креатинина, азота, мочевины);
— судороги, снижение слуха.
Единичные случаи:
— головокружение, затруднение дыхания, нарушение слуха, судороги;
— кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении.
Побочные эффекты
Мочевыделительные расстройства: интерстициальный нефрит.
Половые расстройства: вагинит, зуд в промежности.
Пищеварительные расстройства: дисбактериоз, тошнота, рвота, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, гепатит, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости.
Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения гемостаза: гипопротромбинемия, носовые кровотечения, гематурия.
Иммунные расстройства: проявления аллергии (эритема, крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек), в т.ч. анафилактический шок.
Нарушения восприятия: снижение слуха.
Местные реакции: флебит, болезненность в месте введения.
Прочие: кандидоз, ложноположительная реакция Кумбса (прямая), ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействие
При совместном применении антибиотика Мегасеф, а также противовоспалительных лекарственных средств нестероидной группы, салицилатов и сульфинипразона существует вероятность открытия внутреннего кровотечения. Такое состояние обусловлено способностью активного компонента подавлять деятельность кишечной микрофлоры и не давать организму вырабатывать витамин К.
Тандем с антикоагулянтами повышает их терапевтический эффект. Замедляется канальцевая секреция при комбинации средства Мегасеф и петлевых диуретиков типа Фуросемида, то же самое наблюдается и в тандеме с Пробенецидом, плюс к этому увеличивается период полувыведения препарата из организма на 30%.
Комбинация антибиотика Мегасеф и Ампициллина, Гентамицина, Канамицинома, Стрептомицинома, Тобрамицинома и этакриновой кислоты провоцирует нарушение нормального функционирования почек.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг.Одна таблетка содержитактивное вещества:цефуроксима аксетила 300,72 (эквивалентно цефуроксиму 250.0) и 601,44 (эквивалентно цефуроксиму 500.0),вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон (Коллидон Cl), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), пленочная оболочка: материал для оболочки №1 Sepifilm LP 770, вода очищенная,состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570). титана диоксид (Е171)ОписаниеТаблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатой формы, с маркировкой «NOBEL» на одной стороне и риской на другойПорошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем ( вода для инъекций 2 мл или 6 мл в ампуле) Составактивное вещество — стерильная цефуроксима натриевая соль 250 мг и 750 мг эквивалентно безводному цефуроксиму, растворитель — вода для инъекций: 2 мл в ампуле — для дозировки 250 мг и 6 мл в ампуле — для дозировки 750 мг.
Особые указания
При проведении терапии больных, которые имеют индивидуальную чувствительность к препаратам пенициллиновой группы, существует высокая вероятность развития симптомов аллергии после приема антибиотиков из группы цефалоспоринов
Назначение лекарственного средства таким пациентам производит по крайним показаниям и с особой осторожностью
Если человек страдает от дисфункции почек выраженной степени, то ему принимать средство можно исключительно под постоянным врачебным контролем, особенно, если показаны большие дозировки. Такие рекомендации распространяются и на пациентов, которые производят совместный прием сильнодействующих диуретиков, например: Фуросемид или аминогликозиды, поскольку существует повышенный риск возникновения нефротических эффектов.
Больным с патологиями ЖКТ Мегасеф назначается с особой осторожностью. Если развилась побочная симптоматика или аллергические реакции, то средство отменяют
Мегасеф при беременности, отзывы женщин, прошедших лечение на первом и втором триместре, а также в период грудного вскармливания, принимать допустимо, но только по строгим показаниям, и с учетом вероятных рисков для здоровья беременной и развития плода. Активный компонент лекарственного препарата обладает способностью к выделению с молоком матери.
Препарат Мегасеф не оказывает какого-либо влияния на скорость реакции.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Мегасеф – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Мегасеф активен в отношении следующих микроорганизмов:
— грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
— грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
— определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
— анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50% цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза.
Примерно 89% дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8 ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту, грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Как разводить
Препарат Мегасеф представляет собой медикамент, из которого готовят раствор для последующего внутривенного или внутримышечного введения. Перед проведением процедуры к средству добавляют специальную воду для инъекций, после чего взбалтывают вещества до получения суспензии.
Для внутримышечного введения, если используется доза 750 мг, берут 3 мл воды. Для внутривенного введения при использовании дозы 750 мг рекомендуется добавлять 6 мл воды, а при дозировке 250 мг необходимо 3 мл жидкости.
Внутривенное введение может осуществляться и струйным способом. Процедура делается медленно на протяжении от трех до пяти минут. Если делают длительную процедуру непрерывного введения, тогда Мегасеф комбинируют со следующими растворами: натрия хлорид в концентрации 0,9% или декстроза в концентрации 5 или 10%.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети массой более 40 кг. При инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 — 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф.
Дети с массой тела менее 40 кг. Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Пневмония. При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Гонорея. При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
Менингит. При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно.
Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки внутривенно.
Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Почечная недостаточность. При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.
Дозировка Мегасеф для инъекций взрослым с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза (мг) |
Частота |
|
> 20 |
750 – 1500 |
Каждые 8 ч |
|
10 – 20 |
750 |
Каждые 12 ч |
|
750 |
Каждые 24 ч |
Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф. назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций (согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии
Для в/м введения:
|
Доза |
Количество воды для инъекций |
|
750 мг |
3 мл |
Для в/в введения:
|
Доза |
Количество воды для инъекций |
|
250 мг |
3 мл |
|
750 мг |
6 мл |
Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионного в/в введения, раствор МЕГАСЕФ можно добавлять к следующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5% и 10%.
Побочные реакции
В период использования антибиотика Мегасеф существует вероятность развития определенных побочных реакций у пациентов всех возрастных категорий:
- Внутривенные инъекции могут выступать причиной развития тромбофлебита;
- После внутримышечного введения могут ощущаться боли в зоне укола;
- Существует риск развития желудочных и кишечных дисфункций, среди которых тошнота, рвота, боль в животе, изжога и прочее;
- Может развиться состояние гиперчувствительности;
- У некоторых пациентов были случаи лекарственной лихорадки.
В крайне редких ситуациях больные изъявляли жалобы на головокружения, проблемы с функцией дыхания, в частности его задержка, снижалась острота слуха, и были судороги. Иногда развивается кандидоз ротовой полости и влагалища, если терапия проводится длительное время.
Особенности применения
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта, ослабленным и истощенным пациентам. При длительном приеме следует контролировать картину крови, функции почек и печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики
При возникновении значительной аллергической реакции на цефуроксим необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать применения адреналина и принятия других срочных мер, включая кислород, инфузионную терапию, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и наложения воздуховода по показаниям
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. При возникновении значительной аллергической реакции на цефуроксим необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать применения адреналина и принятия других срочных мер, включая кислород, инфузионную терапию, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и наложения воздуховода по показаниям.
Продолжительное применение цефуроксима аксетила, как и других антибиотиков широкого спектра действия, может привести к усиленному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать отмены препарата. При применении антибиотиков широкого спектра действия наблюдался псевдомембранозный колит, поэтому необходимо иметь в виду у пациентов этот диагноз при возникновении диареи во время или после применения антибиотиков. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Беременность и период лактации. Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
