Медокардил

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения). Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у больных с ишемической болезнью сердца)

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток. Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии. Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения исключается употребление этанола.

Фармакологическое действие

Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме. У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностю (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28 %. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточностю и у больных с дилатационной КМП.

Особые указания по применению препарата Медокардил

Во время терапии карведилолом у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся низким АД (систолическое АД ≤100 мм рт. ст.), или при наличии сопутствующих заболеваний — ИБС, заболеваний периферических сосудов или нарушения функции почек необходимо часто контролировать функцию мочевыделительной системы, поскольку лечение может повлиять на работу почек. При ухудшении функции почек дозу Медокардила необходимо снизить или полностью прекратить его прием. При развитии брадикардии (ЧСС ≤55 уд./мин) дозу препарата снижают

С особой осторожностью назнают карведилол пациентам с сердечной недостаточностью при одновременном применении сердечных гликозидов, диуретиков и/или ингибиторов АПФ. Лечение пациентов с заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, гипертиреозом необходимо проводить под постоянным медицинским контролем

При назначении Медокардила пациентам с псориазом необходимо предварительно оценить соотношение потенциального риска и возможной пользы терапии, поскольку это может усугубить кожные реакции.
Лечение больных с феохромоцитомой не следует начинать до проведения предварительной терапевтической блокады α-адренорецепторов. Пациентам, пользующимся контактными линзами, необходимо напомнить о вероятности уменьшения слезоотделения. Не следует внезапно прерывать прием карведилола. Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая суточную дозу для профилактики синдрома отмены.Не применять в период беременности и кормления грудью.Дети. Не назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. При приеме Медокардила возможно развитие головокружения и других симптомов, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Это особенно касается начала лечения и при изменении схемы лечения, а также при употреблении алкоголя.

Взаимодействия препарата Медокардил

С осторожностью применяют карведилол сочетанно с:

• резерпином, ингибиторами МАО в связи с риском развития выраженной брадикардии и артериальной гипотензии;
• дигоксином — ухудшение AV-проводимости и снижение ЧСС;
• антиаритмическими препаратами (особенно класса I) и антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем) в связи с возможностью развития выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
• гипогликемизирующими препартами для перорального приема, включая инсулин — потенцирование действия гипогликемизирующих препаратов и маскирование симптомов гипогликемии;
• гипотензивными препаратами (клонидин, гуанетидин, α-метилдопа, гуанфацин) — карведилол может потенцировать гипотензивное действие других препаратов и вызывать брадикардию;
• анестетиками — при анестезии следует учитывать негативные инотропные и гипотензивные взаимодействия карведилола и анестетиков;
• препаратами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), в связи с возможностью потенцирования действия;
• НПВП — при сочетанном приеме с карведилолом отмечается снижение гипотензивного эффекта (вследствие продукции простагландинов);
• симпатомиметиками (α- и β-адреномиметики) в связи с антагонизмом действия;
• эрготамином — выраженный сосудосуживающий эффект;
• производными ксантина (аминофиллинами, теофиллином) — снижение антигипертензивного эффекта Медокардила;
• препаратами, ингибирующими или индуцирующими ферменты печеночного цитохрома Р450 (в связи с влиянием на фармакокинетику и метаболизм карведилола), — при одновременном приеме рифампицина концентрация карведилола в плазме крови снижается на 70%, барбитуратов — ингибирование действия карведилола;
• комбинированное применение с циметидином увеличивает биодоступность карведилола на 30%;
• циклоспорином — поскольку терапия карведилолом повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, рекомендуется контролировать эти показатели.

Побочные эффекты

В таблице представлены побочные эффекты карведилола, встречавшиеся у ≥1 % пациентов во время плацебоконтролируемых клинических испытаний при лечении гипертонии.

Побочные эффекты карведилола, встречающиеся с частотой от 0,1 % до 1 %:

Следующие события были зарегистрированы у ≤0.1 % больных и потенциально важны: полная AV-блокада, блокада ножки пучка Гиса, ишемия миокарда, цереброваскулярные расстройства, судороги, мигрень, невралгия, парез, анафилактоидные реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, амнезия, желудочно-кишечное кровотечение, бронхоспазм, отёк легких, снижение слуха, респираторный алкалоз, повышение азота мочевины, снижение ЛПВП, панцитопения и атипичные лимфоциты.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных лекарственных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров)

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими лекарственными средствами и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их внутривенно. Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.