Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамическими особенностями Лизиноприла является его свойство предотвращать переход вещества ангиотензин 1 в соединение ангиотензин 2, сокращать синтез аргинин-вазопрессина и понижать показатели АД. Регулярный приём лекарственного препарата обеспечивает снижение нагрузки на ткани миокарда и выравнивает внутреннее давление в капиллярах лёгких.
Лизиноприл повышает активность миокарда у людей, больных сердечной недостаточностью, а также стимулирует местный отток крови. Благодаря этому фармакодинамическому свойству предотвращается развитие застойных явлений в желудочках сердца.
Терапевтическое действие препарата проявляется не позже, чем через 1 ч после приёма первой дозы. В последующие 6-7 ч Лизиноприл увеличивает своё воздействие на сердечно-сосудистую систему человека. Продолжительность лечебного эффекта сохраняется на протяжении 24 ч. наилучший гипотензивный эффект достигается после регулярного приёма препарата на протяжении нескольких недель.
Лизиноприл укрепляет ренин-ангиотензивную систему сердечной мышцы, а также оказывает кардиопротективное действие. Своевременное применение медикамента снижает вероятность наступления смерти из-за внезапной остановки сердца, острого инфаркта миокарда, патологий коронарного кровообращения, возникновения ишемических нарушений.
Фармакокинетика Лизиноприла характеризуется плохой абсорбцией активного вещества. После того, как медикамент попадает в полость ЖКТ, стенками кишечника поглощается около 25% основного компонента.
Порядок приёма пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Связывание с белками плазмы является умеренным, а максимальная концентрация Лизиноприла в составе сыворотки крови достигается не ранее, чем спустя 6 ч после начала терапии.
Период полураспада препарата составляет 12 ч. Метаболизм Лизиноприла протекает в тканях печени, а выведение образовавшихся химических соединений осуществляется почками. Препарат не обладает мутагенными, канцерогенными свойствами, а также не влияет на фертильность.
Взаимодействие с другими средствами
К повышению уровня калия в крови приводит комбинация с такими средствами:
- препараты Калия;
- диуретики с калийсберегающим механизмом действия;
- Циклоспорин.
Снижение эффективности препарата отмечается при комбинации с противовоспалительными (нестероидными) средствами — Нимесулидом, Ибупрофеном, Парацетамолом, Целекоксибом и т.д. Гормоны-эстрогены за счет увеличение объема жидкости в организме приводят к снижению активности Лизиноприла.
К повышению эффективности Лизиноприла приводит совместимость с такими препаратами:
- гипертензивные;
- сосудорасширяющие;
- диуретики.
Лизиноприл приводит к повышению эффективности таких средств:
- Инсулин;
- противодиабетические средства;
- препараты Лития.
Вопросы совместимости важно уточнять до начала лечения, чтобы исключить развитие осложнений
Инструкция по применению
Таблетки Лизиноприл инструкция по применению советует использовать каждый день по 1 пилюле утром. Прием еды не влияет на терапевтическое действие. Таблетки выпивают в одинаковое время, запивая небольшим количеством воды.
Точное количество лекарства и подробная схема приема определяется лечащим врачом строго индивидуально, опираясь на тип болезни, совместный прием с иными препаратами и состояние печени и почек.
Лизиноприл от давления (если иные препараты не используются) берется в количестве 2,5 миллиграммов в сутки (половина таблетки). Наибольшая эффективность достигается после 2-4 недель лечения. После этого повышают дозу до 40 мг (это максимум). Если таблетки не помогают от гипертонии, то дополнительно используют другие препараты от давления иной фарм.группы.
Острый инфаркт миокарда, если выписали лекарство Лизиноприл, инструкция по применению советует пить в течении дня после первых «звоночков» недуга. Изначально доза равна 5мг в сутки, затем ее можно повысить до 10 мг.
Если отмечено артериальное систолическое давление до 120 мм рт.ст, то применяют половину таблетки в день.
Декомпенсированное нарушение функций миокарда определяет дозировку в 2,5 мг. Она может быть незначительно увеличена, если на то есть показания пациента. Количество препарата на день составляет 20мг.
Инсулинозависимый СД и нефропатия лечится маленькими концентрациями и под пристальным контролем ведущего врача. Первоначально для диабета 2го типа берут 10 мг, затем дозу могут увеличить, но она не может достигать 20 мг.
Недостаточность почек требует корректировки количества препарата (берется зависимость от КК):
- 30-70 мл/мин – от 5 до 10 мг в сутки;
- 10-30 мл/мин – от 2,5 до 5 мг в сутки;
- до 10 мл/мин – 2,5 мг в сутки.
Максимальная дозировка – 20 мг, ее превышать нельзя. Для людей, у которых клиренс креатина до 30 мл/мин она сокращается вдвое.
По показаниям врача возможно удлинение промежутка между приемами таблеток от 24 часов до 48.
Допускаются расхождения в инструкции по применению Лизиноприла в зависимости от производителя. Всегда внимательно изучайте аннотацию.
Прием медикамента во время вынашивания ребенка запрещен. Использование таблеток в момент грудного вскармливания разрешено, но под контролем врача, потому что до сих пор неизвестно, выделяется ли основной активный элемент с молоком матери.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный приём Лизиноприла с другими медикаментами может привести к нежелательным последствиям:
- при лечении диуретиками уменьшается выведение калия из организма, может возникнуть гиперкалиемия;
- при применении антацидов и колестирамина снижается всасывание активного вещества в ЖКТ;
- при использовании лития уменьшается его концентрация в крови;
- с НПВС и эстрогенами – уменьшается антигипертензивное действие препарата;
- с другими лекарствами от повышенного давления – аддитивный эффект;
- с адреностимуляторами – снижение терапевтического действия;
- хинин и нейролептики дают увеличение гипотензивного влияния.
Во время лечения с использованием этого медикамента нужно полностью прекратить употребление алкогольных напитков. Одновременный приём лекарства и спирта усиливает гипотензивное действие. Такое совмещение может привести к таким последствиям, как обморок, тахикардия, острая сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, а также адреномиметики подавляют гипотензивный эффект Лизиноприла. При одновременной терапии диуретиками сохраняющими в организме калий не исключается развитие гиперкалиемии.
Приём других лекарственных препаратов, которые способны понижать АД, усиливает гипотензивные свойства Лизиноприла. Медикаменты из группы антацидов снижают абсорбцию медикамента в полости желудочно-кишечного тракта
Особой осторожности требует одновременное применение доз инсулина, так как его совместное действие с Лизиноприлом могут вызвать наступление гипогликемии
«Даприл» как аналог «Лизиноприла»
Отмечают эффективное воздействие на организм препарата «Лизиноприл» отзывы. Аналоги при необходимости всегда могут заменить данное лекарство. Отличной заменой данному препарату может выступить медикамент «Даприл».
Препарат производится в таблетках. Стана изготовитель – Кипр. Может использоваться как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении артериальной гипертензии. Лекарство должно назначаться врачом, так как существует множество противопоказаний к его применению. Таблетки нельзя применять детям, беременным и кормящим женщинам.
Начинают лечение с дозировки в 10 мг. Препарат пьют один раз в день. Суточная норма составляет 80 мг. При постоянном применении данное средство способно вызвать ряд побочных явлений. Тридцать таблеток по 5 мг стоят в районе 160-200 рублей.
Пользователи «Даприл» считают лучшей альтернативой таблеткам «Лизиноприл». Аналоги и замена не всегда дают нужный результат, но многие по своему действию не уступают данному препарату. Так, препарат «Даприл» имеет только положительные отзывы. Врачи отмечают, что лекарство сильное, но редко вызывает негативные явления в отличие от «Лизиноприла». Ещё оно хорошо переносится пациентами, и они остаются довольны результатами лечения. Препарат действует на организм на протяжении 24 часов.
Лекарство «Лизиноприл»: инструкция по применению
Отзывы пациентов отмечают, что препарат помогает при гипертонии стабилизировать артериальное давление. Действует постепенно. Имеет накопительный эффект.
Препарат принимают перорально, один раз в день. Медикамент пьют независимо от еды, в одно время.
Пациентам с артериальной гипертензией, которые не используют другие средства для снижения давления, препарат прописывают по 5 мг в день. Если данная дозировка не дает необходимого результата, то дозу повышают постепенно, по 5 мг, каждые два или три дня до достижения средней лечебной нормы, которая равна 20-40 мг в сутки. Применение дозировки более чем 40 мг в сутки не стабилизирует артериальное давление и является опасным для здоровья. Дневная поддерживающая доза равна 20 мг, а максимально разрешенная – 40 мг.
Результат от лечения таблетками наблюдается спустя месяц после начала применения данного медикамента. Если при использовании максимальной дозы нужный эффект не был достигнут, то одновременно с «Лизиноприлом» целесообразно употреблять другие гипотензивные медикаменты.
Если больной прошел предварительную терапию диуретиками, то отказаться от употребления этих средств следует за три дня до начала приема пилюль «Лизиноприл». В случае если прием диуретиков нельзя остановить, то начинать лечение нужно с 5 мг. В данной ситуации прием первой дозы должен контролировать врач, так как на протяжении нескольких часов после употребления лекарства иногда возникает резкое снижение давления.
Низкая начальная дозировка в 5 мг прописывается при реноваскулярной гипертензии, а также при патологиях, которые увеличивают деятельность ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. В этом случае пациент при применении лекарства должен находиться под тщательным контролем врача. Здесь необходимо следить за уровнем артериального давления, работой почечной системы, наличием ионов калия в плазме. Поддерживающее количество препарата определяется исходя из развития болезни.
Перед тем как принимать таблетки, у больных с почечной недостаточностью нужно определить уровень клиренса креатинина. Опираясь на него, врач подбирает индивидуальную дозу лекарства для пациента. Во время терапии необходимо наблюдать за функционированием почек, количеством натрия и калия в крови.
Если клиренс креатинина равен 30-50 мл/мин, то нужно начинать прием лекарства с 5-10 мг. При уровне креатинина 10-30 мл/мин терапевтический курс начинают с дозировки 5 мг. Данная дозировка лекарства подходит и для людей, прибегающих к гемодиализу.
Если наблюдается стойкая и продолжительная артериальная гипертензия, то необходимая суточная поддерживающая доза равна 10-15 мг. Если присутствует сердечная недостаточность, находящаяся в хронической форме, то начинают терапевтический курс с дозы 2,5 мг. На протяжении пяти дней количество употребляемого препарата доводят до 5-10 мг. Суточная норма составляет 20 мг.
Препарат применяется при инфаркте миокарда в острой стадии развития. Здесь его часто используют в комплексном лечении. В первый день назначают 5 мг, через сутки — ещё 5 мг, а по прошествии двух дней — 10 мг. В последующие дни терапии пьют по 10 мг один раз в сутки. Терапевтический курс лечения должен длиться около шести недель и больше.
Если давление снизилось до 90 мм. рт. ст. более чем на час, то прием «Лизиноприла» следует прекратить.
Лицам с сахарным диабетом II типа, страдающим нефропатией, лекарство нужно применять раз в день. Дозировку можно постепенно довести до 20 мг. Это нужно для получения диастолического артериального давления меньше 75 мм ртутного столба в сидячем положении. У лиц с диагнозом «сахарный диабет I типа» такая же дозировка применяется для достижения диастолического АД менее 90 мм ртутного столба в сидячем положении.
Форма выпуска и состав
Таблетки Лизиноприл имеют круглую форму, плоскую поверхность, темно-оранжевый (2,5 мг), оранжевый (5 мг), розовый (10 мг) или белый (20 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является лизиноприл, его содержание в 1 таблетке составляет 2,5, 5, 10 или 20 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Стеарат магния.
- Краситель.
- Хлорид метилена.
- Кукурузный крахмал.
- Тальк.
- Повидон.
- Моногидрат лактозы.
Таблетки Лизиноприл расфасованы в блистере по 10 или 14 штук. Картонная пачка содержит 1, 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров, а также аннотацию к препарату.
Особые указания
До того, как будут выяснены реакции на препарат, важно исключить управление транспортными средствами. Лизиноприл требует коррекции дозы у пациентов с тяжелыми болезнями сердца, печени, почек, надпочечников
Лизиноприл требует коррекции дозы у пациентов с тяжелыми болезнями сердца, печени, почек, надпочечников.
Запрещается самолечение препаратом. Дозу и продолжительность терапии подбирает врач
Важно учитывать особенности взаимодействия с другими препаратами
Лизиноприл с целью усиления эффективности терапии часто комбинируют с другими гипотензивными средствами и мочегонными препаратами.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа, к которой принадлежит лекарственный препарат Лизиноприл, — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Механизм действия состоит в инактивации фермента, активизирующего сосудосуживающие вещества в организме — ангиотензины. Вследствие такого влияния основными фармакологическими действиями лекарства являются следующие:
- инактивирование сосудосуживающих факторов;
- снижение выработки альдостеронов в надпочечниках (также являются сосудосуживающими факторами);
- повышение уровня K в крови;
- снижение давления в сосудах;
- расслабление сосудистых стенок;
- улучшение кровотока.
Первые эффекты препарата проявляются спустя 1-2 часа после приема назначенной дозы. Максимальная эффективность достигается через несколько недель лечения.
Варианты замены «Лизиноприла»
Прежде, чем рассмотреть альтернативные варианты частичной и полной замены «Лизиноприла» на аналоги, стоит уточнить содержание самого понятия (аналог) применительно к настоящему случаю.
«Лизиноприл» представляет группу препаратов прямого действия, как и ингибитор первого поколения «Каптоприл». Все остальные гипотензивные средства являются пролекарствами и приобретают свои активные формы в результате метаболизма. Их нельзя рассматривать в качестве аналогов «Лизиноприла», так как они обладают другой фармакодинамикой.
Непосредственно в группу лекарственных средств с аналогичным действием входят:
- «Диротон»;
- «Лизопрес»;
- «Лизорил»;
- «Скоприл»;
- и другие препараты на основе лизиноприла.
Они имеют форму выпуска, либо в точности дублирующую содержание образующего группу препарата, либо имеют незначительные изменения в списке вспомогательных веществ. Часто для усиления антигепертензивного эффекта в состав лекарства включаются диуретики.
Замена «Лизиноприла» ингибиторами АПФ, позиционируемыми как пролекарства, должна проходить по рекомендации лечащего врача и может быть вызвана:
- индивидуальной непереносимостью;
- малой эффективностью;
- проявлением негативных последствий применения.
Последние выражаются побочными действиями, связанными с изменениями нормальных функций организма:
- Ярко выраженные нарушения функции сердечно-сосудистой системы, создающие риск развития инфаркта миокарда;
- Расстройства центральной нервной системы, выражающиеся развитием психосоматических состояний;
- Сбой в системе кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);
- Бронхоспазмы органов дыхания;
- Нарушения в работе пищеварительной системы с возможными осложнениями (анорексия, гепатит);
- Раздражение кожных покровов, повышенная чувствительность к солнечному свету, выпадение волос;
- Расстройство мочеполовой системы с нарушением функции почек.
Если у пациентов, принимающих «Лизиноприл» или его аналоги, наблюдаются какие-либо расстройства, указанные в этом перечне, стоит обсудить актуальность дальнейшего применения препарата с лечащим врачом.
Преимущества и недостатки
Любое лекарственное средство, как правило, имеет свои достоинства и недостатки. «Лизиноприл» и его аналоги не являются исключением.
Стоит отметить основные преимущества препаратов на основе лизиноприла.
- Прием лекарственного средства не вызывает резкого падения давления.
- При завершении курса лечения скачка АД не наблюдается.
- Медикамент не накапливается в жировых клетках. Рекомендован пациентам, страдающим ожирением.
- Лекарство не метаболизируется в печени.
- Препарат фактически полностью выводится из организма.
- Оказывает продолжительное действие.
- Укрепляет стенки кровеносных сосудов.
- Улучшает состояние и продолжительность жизни людям, страдающим хронической сердечной недостаточностью.
Отдельно стоит упомянуть вполне приемлемую цену «Лизиноприла» и его аналогов.
Ложкой дегтя при общих достоинствах препаратов этой группы становятся часто проявляющиеся неприятные симптомы.
- Головокружение и головная боль.
- Сухой н устраняемый кашель.
- Приступы тошноты.
- Запоры и диарея.
Прежде, чем отказываться от приема лекарственного средства, следует разобраться, от чего проистекают нежелательные реакции организма. Лечащий врач установит причинно-следственную зависимость побочных эффектов, скорректировав дальнейший процесс лечения.
Особые указания
На время лечения препаратами, содержащими лизиноприл, следует полностью отказаться от алкоголя и максимально ограничиться в курении. «Лизиноприл» повышает токсическое воздействие алкоголя на организм. Курение увеличивает риски снижения гемоглобина крови с развитием анемии.
«Лизиноприл» – хорошее современное лекарство, но не панацея от всех болезней. Борьба с недугами требует создания благоприятных условий. Для увеличения эффективности лечения следует организовать сбалансированный рацион питания, отказаться от вредных привычек, заняться оздоровительной гимнастикой
Важно, как можно больше времени проводить на свежем воздухе (прогулки, физические занятия с умеренными нагрузками), включить в режим дневной сон
Здоровый образ жизни способствует развитию положительной динамики оздоровления организма. Не следует забывать: чтобы быть здоровым, нужно этого желать и добиваться всеми доступными способами.
Формы выпуска и состав препарата
Лизиноприл выпускается в форме круглых таблеток белого цвета. Фасовка медикамента осуществляется в пластиковые ячейковые блистеры. В каждой кассете содержится по 10 таблеток.
Основной упаковкой медикамента является картонная коробка, внутри которой находится лекарственный препарат, а также подробная инструкция по его применению. Отзывы пациентов, принимавших препарат, свидетельствуют о том, что форма выпуска Лизиноприла является удобной для ежедневного использования.
В таблице описаны основные и вспомогательные компоненты лекарственного средства, которые благотворно влияют на работу всей сердечно-сосудистой системы.
| Составляющие вещества |
Фармакологическое предназначение химических соединений |
| Лизиноприл | Это основной компонент гипотензивного средства, который производится в форме дигидрата. В 1 таблетке медикамента содержится не менее 5, 10 или 20 мг активного вещества в зависимости от дозировки. Лизиноприл — это химическое вещество, которое является ингибитором АПФ второго поколения, обладает сосудорасширяющим, кардиопротективным и противоаритмическим действием. |
| Моногидрат лактозы | Это вспомогательное вещество препарата, которое выполняет роль натурального консерванта и стабилизатора химического состава препарата. По своей природу происхождения фактически является молочным сахаром. Противопоказано к употреблению людям, которые имеют индивидуальную непереносимость лактозы. |
| Микрокристаллическая целлюлоза | Это вспомогательный компонент Лизиноприла, который предназначен для сохранения плотной структуры медикамента, а также применяется в качестве антислеживающего агента. Микрокристаллическая целлюлоза является полностью безопасным химическим соединением. |
| Тальк | Это вспомогательное вещество гипотензивного средства, которое входит в состав порошкообразной структуры препарата. Тальк способствует сохранению плотности таблеток, предотвращает их преждевременный распад даже в условиях длительного складского хранения. |
| Диоксид кремния | Это вспомогательный компонент Лизиноприла, наличие которого придаёт препарату кристаллическую структуру, сохраняет фармакологические свойства основного вещества. |
| Прежелатизированный крахмал | С помощью прежелатизированного крахмала создают защитную оболочку препарата, которая защищает Лизиноприл от агрессивного воздействия желудочного сока и ферментов поджелудочной железы. Полное расщепление крахмала происходит в кишечнике, после которого осуществляется высвобождение основного компонента гипотензивного средства. |
| Стеарат магния | Это вспомогательное вещество Лизиноприла, которое по своему фармакологическому предназначению является антислеживающим агентом. Химическое соединение сохраняет стабильную структуру медикамента. |
Лизиноприл
Все составляющие вещества Лизиноприла полностью безопасны для человеческого организма. Простая биохимическая формула препарата обеспечивает его высокий терапевтический эффект и минимальный риск развития побочных реакций.
Аналоги
Кроме Лизиноприла, в аптечных киосках есть и другие лекарственные средства, имеющие тот же состав, что и данный медикамент. При гипертензии применяют аналоги: Лизинотон, Диротон, Лизигамма, Синоприл, Лизорил, Даприл, Лоприл.
Лизорил – лекарство, которое применяется для терапии АГ. Действующее вещество – лизиноприл. Медикамент производят в виде таблеток. Препарат сохраняет свою эффективность независимо от длительности использования. Для лечения повышенного давления принимают по 10-15 мг в сутки. Стоимость – 90-160 рублей.
Ирумед – гипотензивный медикамент на основе лизиноприла. Лекарство выпускается в виде таблеток. При первичной гипертонии больному назначают 10 мг препарата. Спустя 2 или 4 недели в случае необходимости дозировку увеличивают. Лекарство принимают один раз в сутки. Максимальная доза – 40 мг. Противопоказания: аллергия на компоненты лекарства, детский возраст, беременность, лактация. Цена за 30 штук – 200 рублей.
Даприл – это средство (таблетки), которое способствует понижению АД. Активность медикамента заметна спустя 2 ч после приёма медикамента. Продолжительность действия лекарства – сутки. Людям с АГ рекомендуется принимать по 10 мг один раз в сутки, затем дозировку можно увеличить до 20 мг. В сутки нельзя применять более 80 мг. Противопоказания: аллергия на лизиноприл, патологии почек, стеноз почечной артерии, беременность. Цена за упаковку – 150 рублей.
Синоприл – медикамент от АГ. Активное вещество – лизиноприл. Препарат принимают раз в сутки. Выпускают в виде таблеток розоватого цвета. Суточная доза – 10 мг. Если лечение не приносит результатов, дозировку повышают до 20-40 мг.
Лизинотон – таблетки от АГ. Действующий компонент – лизиноприл. Противопоказания: аллергия на компоненты лекарства, возрастная категория – до18 лет, отёк Квинке в анамнезе родителей, беременность. При повышенном АД больным назначают 5 мг один раз в сутки. Если лечение не приводит к положительным результатам, каждые 2 дня дозировку увеличивают ещё на 5 мг, пока она не дойдёт до рубежа 20-40 мг в сутки. Максимальная доза – 40 мг. Стоимость – 170 рублей за 28 штук.
Лизигамма – это средство на основе лизиноприла от повышенного давления. Выпускается в виде таблеток. Противопоказания: лица возрастной категории до 18 лет, аллергия на компоненты медикамента, беременность
С осторожностью лекарство назначают при патологии почек, азотемии, стенозе устья аорты и др. При АГ назначают по 5 мг в сутки
Если лечение не приносит ожидаемого эффекта, дозу увеличивают до 20-40 мг. Максимальная дозировка – 40 мг. Стоимость – 128 рублей за 30 штук.
Лизиноприл и его ближайшие аналоги считаются эффективными препаратами, однако использовать их можно лишь после консультации с врачом. Это позволит избежать передозировки, побочных эффектов и ухудшения текущего состояния.
