Фармакологическое действие
Препарат ингибирует топоизомеразы II типа – ферменты, которые необходимы для транскрипции, репликации, рекомбинации, репации бактериальной ДНК. В эквивалентных концентрациях оказывает бактерицидное действие. Благодаря своей химической формуле, Левофлоксацин является гораздо более эффективным офлоксацина.
Лекарство проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.
Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин. После приема внутрь левофлоксацин полностью всасывается из пищеварительного тракта, абсолютная биодоступность препарата составляет 99%.
Максимальная концентрация вещества наблюдается в плазме через 1-2 часа, наличие пищи на абсорбцию влияния не оказывает. Практически не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов.
Состав препарата
Действующий компонент представлен левофлоксацином. Содержание этого вещества и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы. Продаются варианты средства для приема внутрь и инъекционного введения.
Таблетки Левофлоксацин
В одной штуке присутствует двести пятьдесят, пятьсот или семьсот пятьдесят миллиграммов вещества. Также кремнезем, гипролоза, тальк, примеллоза, магниевая соль стеариновой кислоты, повидон, клетчатка и крахмал. Есть другие химические соединения, образующие оболочку.Для перорального введения.
Упаковка
Капли Левофлоксацин
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы присутствует пять миллиграммов действующего компонента. Также бензетония хлорид, хлористый натрий, соляная кислота.
Раствор Левофлоксацин
В ста миллилитрах жидкой лекарственной формы присутствует пятьсот миллиграммов действующего компонента. Также хлористый натрий, молочная кислота и вода. Для введения с помощью инфузии.
Терапевтический эффект
Лекарственное средство из группы третьего поколения фторхинолонов. Химическое соединение способно бороться с инфекциями, вызываемыми широким спектром бактериальных патогенов. Действие направлено на генетический материал бактерии, заложенный в виде дезоксирибонуклеиновой кислоты
Нарушается восстановление и воспроизведение этого важного компонента, отвечающего за жизнедеятельность и размножение бактерий. Происходят неблагоприятные изменения в разных отделах патогенной клетки, включая цитоплазму и мембрану
Терапевтических доз препарата достаточно для непосредственного уничтожения инфекционных агентов.
Патогены, восприимчивые к препарату
Форма выпуска и состав
Производится в виде инфузионного раствора и таблеток.
В 100 мг раствора для инфузий содержится 0,5 г действующего вещества. Раствор может иметь желто-зеленый, прозрачный или желтый цвет.
Раствор | 100 мг |
левофлоксацин | 0,5 г |
Таблетки содержат в своем составе 250, 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.
Таблетки | 1 таб. |
левофлоксацин | 250 мг |
50 мг | |
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза), магния стеарат, поливинилпирролидон среднемолекулярный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500). |
Действующее вещество представляет собой кристаллический порошок желтовато-белого цвета с молекулярной массой 370,38. Легко растворяется в воде, способно образовывать с ионами многих металлов стабильные соединения.
Фармакологические эффекты
Поскольку антибиотик «Левофлоксацин» – яркий представитель подгруппы фторхинолонов, ему свойственны их фармакологические эффекты:
- полностью уничтожать восприимчивых к лекарству микроорганизмов;
- останавливать размножение бактерий – воздействовать в момент их деления;
- нарушение синтеза генетического материала патогенных агентов
Итогом применения медикамента становится устранение воспалительного процесса в тканях и органах, наступает выздоровление.
Прием таблетированной формы – пероральный, медикамент отлично всасывается в верхней части кишечника. При этом прием еды практически не оказывает воздействия на биодоступность препарата. Выводится он из организма до 80 – 90% почками с мочой.
Побочные эффекты
Применение лекарственного средства может вызывать следующие побочные действия:
- тошнота, боли в животе, рвота, тяжелая диарея, ухудшение аппетита, гепатит;
- резкое снижение АД, экссудативная мультиформная эритема;
- отеки лица, слизистых, кожи, аллергический васкулит, покраснение кожи, зуд, развитие синдрома Лайела и Стивена-Джонса, анафилактический шок;
- тремор, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, депрессия, нарушения слуха, зрения, обоняния, тактильной чувствительности, вкуса.
Левофлоксацин может привести к возникновению:
- мышечной слабости,
- миалгии,
- гипотензии,
- разрыву ахиллова сухожилия (в первые два дня приема препарата),
- повышенному сердцебиению,
- тромбоцитопении,
- агранулоцитозу,
- панцитопении,
- гемолитической анемии,
- снижению количества лейкоцитов, эозинофилов.
В редких случаях может спровоцировать:
- сосудистый коллапс,
- кому,
- анорексию,
- эмоциональную лабильность,
- делирий,
- галлюцинации,
- нарушение мышления.
Прием препарата может вызвать снижение в крови количества глюкозы, креатинина, билирубина, повышение активности трансаминаз печени. Также может возникнуть лихорадка, астения, развитие тяжелой вторичной инфекции.
Состав и форма выпуска
Препарат имеет несколько форм выпуска, каждый из которых оптимизирован для лечения инфекций определенных типов.
- Таблетки по 250 мг – двухслойные, желтого цвета, фасуются в упаковки по 5 или 10 штук.
- Таблетки по 500 мг – внешне идентичные таблеткам по 250 мг, но более насыщены антибактериальным компонентом.
- Капли для закапывания в глаза – уровень содержания в них антибактериального компонента – 0,5%.
- Прозрачные, неокрашенные.
- Раствор – дозировка как и у капель, применяются для введения в вену. Выпускаются во флаконах по 100 мл раствора.
Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Инструкция для Левофлоксацина
Способ использования зависит от конкретного средства. Правильное лечение назначает врач после уточнения жалоб и постановки предварительного диагноза. Подбирается схема терапии, включая длительность приема препарата и дозировку. Выбор правильной лекарственной формы важен с точки зрения самого заболевания и рисков. Например, при поверхностной инфекции слизистой глаза врачи склонны назначать капли, применение которых не сопровождается появлением высокой дозы средства в крови и развитием системных побочных эффектов.
Лечение проводит специалист
Применение капель
Только в области глаз. Первые два дня по две капли в один глаз раз в два часа, но не более восьми раз в сутки. В последующие четыре дня четыре раза в сутки. Лекарственная терапия продолжается пять-семь суток. Закапывать только в дневное время.
Дополнительная информация
- При случайном применении нетерапевтических доз могут возникнуть следующие негативные последствия: нарушение сознания, головокружение, эпилепсия, повреждение эпителия пищеварительного тракта, увеличение QT, галлюциноз, тремор, выделение рвоты. Нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
- Возможно появление осложнений при неправильном совместном использовании препарата с другими медикаментами. Нужно уточнить у лечащего врача, какие средства можно принимать во время противомикробной терапии.
- Медикаменты, замедляющие перистальтику пищеварительного тракта, снижают эффективность применения лекарства. Это сукральфат, антациды, соли железа и другие средства. Принимать с промежутком в два часа.
- Одновременное использование с теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития судорог.
- Одновременное использование с глюкокортикостероидными медикаментами повышает вероятность повреждения сухожилий.
- Прием препарата увеличивает период полувыведения циклоспорина. Такими же эффектами обладают подавляющие канальцевую секрецию средства и циметидин.
- Инфузионная лекарственная форма совместима с различными растворами для инъекционного введения, включая комплексные жидкости для парентерального кормления на основе различных питательных веществ.
- Инфузионную лекарственную форму не следует смешивать с жидкостями с высоким показателем основно-кислотного баланса и с гепарином.
- Медикаментозная терапия у пожилых людей проводится под строгим контролем врача с периодическим обследованием функции почек. Возможно нарушение деятельности этих органов.
- Возможно разное распространение устойчивых к лекарству бактериальных клетках в различных регионах и странах. При необходимости специалисты должны провести лабораторный тест на восприимчивость выявленных патогенов к антибиотикам.
- Препарат нежелательно применять при обнаружении метициллинрезистентного золотистого стафилококка, поскольку в большинстве случаев эта бактерия не реагирует на введение вещества. Только в случае, если лабораторный тест показал возможность проведения терапии с использованием левофлоксацина.
- Если воспаление легочной ткани имеет тяжелый характер, применение рекомендованной дозы средства может не дать положительного результата.
- Если возникли признаки тяжелых нарушений со стороны кишечника, включая стойкую диарею, нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
- Когда лихорадочное состояние проходит, терапия проводится дальше согласно указаниям врача. Обычно от одного до трех дней.
- Во время приема средства не нужно подвергать кожный покров и глаза избыточному воздействию ультрафиолета. Возможно повреждение тканей.
- Если появляются любые признаки повреждения сухожилий или связок, включая болезненность в области этих тканей, лечение незамедлительно отменяют.
- Если пациент ранее перенес любую патологию головного мозга, нужно учитывать риск возникновения судорог. Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы указывает на повышенную вероятность разрушения эритроцитов.
- Химическое соединение может негативно сказываться на состоянии развивающегося организма, поэтому применение лекарственных форм для системного использования не допускается у женщин вынашивающих ребенка, кормящих пациенток и больных до восемнадцати лет.
- Следует полностью соблюдать рекомендации врача по лечению и принимать средство в одно время каждый день без пропусков. Нарушение схемы терапии чревато формированием устойчивых к лечению бактериальных клеток и усилением инфекции.
- Во время лечения нужно отказаться от опасной деятельности, включая вождение.
Форма выпуска
В аптечной сети препарат «Левофлоксацин» представлен:
- как 0.5%, желтовато-зеленого оттенка инфузионный раствор – фасовка по 1 00 мл, 1 шт. в картонной упаковке;
- округлые двояковыпуклые таблетки «Левофлоксацин» 500 мг желтоватого оттенка – фасовка по 5 шт. либо 10 шт. в аптечные упаковки;
- имеются капели глазные 0.5% – объем флакона 5 мл либо 10 мл, дополнительно прилагается специальная крышечка-капельница.
Оптимальный вариант введения медикамента в организм определяется лечащим врачом индивидуально, исходя из тяжести диагностированной патологии, а также возрастной подгруппы больного.
Особые указания
Лечение Левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. В период применения препарата следует избегать ультрафиолетовых лучей, чтобы избежать повреждений кожи.
Больным сахарным диабетом, принимающим Левофлоксацин, следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови
При лечении рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Фармакологическое действие
Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество – левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин.
Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.
Нежелательные эффекты
Средство «Левофлоксацин» большинством людей переносится хорошо. Редко могут наблюдаться:
- различные диспепсические расстройства;
- сбой процессов пищеварения;
- депрессивные расстройства;
- изменение тактильного восприятия;
- артралгии;
- гастралгии;
- гипербилирубинемия;
- гипотония;
- сосудистый коллапс;
- тахикардия;
- чрезмерное потоотделение;
- цефалгии;
- бессонница;
- гемолитическая анемия.
На фоне применения препарата могут появляться и различные аллергические состояния, к примеру, крапивница. Однако, после прекращения приема медикамента, все вышеперечисленные нежелательные эффекты полностью устраняются.
Инструкция по применению
Левофлоксацин таблетки назначают внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин):
- Интраабдоминальные инфекции — по 250 мг 2 раза в день или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
- При внебольничной пневмонии — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней.
- При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней.
- При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.
- При остром синусите — 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
- Туберкулез — внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.
- При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней.
- При обострении хронического бронхита — от 250 до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.
- При инфекциях кожи и мягких тканей — 250 мг — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Если пропущен прием препарата надо, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать лекарство по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Побочные явления
- потеря аппетита;
- боли в животе;
- сонливость;
- суставные и мышечные боли;
- псевдомембранозный колит;
- нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;
- агранулоцитоз;
- головокружение и/или оцепенение;
- тошнота, рвота;
- нарушения вкусовой чувствительности и обоняния;
- снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь);
- уменьшение числа лейкоцитов;
- аллергический пневмонит;
- усиленное сердцебиение;
- панцитопения;
- понижение тактильной чувствительности;
- головная боль;
- беспокойство;
- общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье;
- обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием;
- васкулит;
- дрожь;
- интерстициальный нефрит;
- психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
- разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия);
- зуд и покраснение кожи;
- спутанность сознания;
- лихорадка;
- повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению;
- увеличение числа эозинофилов;
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- судороги;
- нарушения зрения и слуха;
- внезапное падение артериального давления и шок;
- нарушения сна;
- диарея;
- отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки);
- экссудативная многоформная эритема;
- ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.