Кинетика лекарственного препарата
Как специалисты характеризуют рассматриваемый препарат, а точнее, его кинетико-технологический процесс? Леводопа с бенсеразидом всасываются преимущественно в тонкой кишке. При приеме лекарства внутрь пик его концентрации достигается примерно через 65 минут.
Следует особо отметить, что абсорбция этих элементов зависит от показателей внутрижелудочного рН, а также от скорости выведения содержимого желудка.
При приеме леводопы сразу же после трапезы ее наибольшая концентрация в плазме примерно на 30 % меньше, а степень всасывания — на 15 % ниже.
В больших количествах этот препарат обнаруживается в тонкой кишке, почках и печени. При этом только 1 % проникает в головной мозг.
Время полувыведения рассматриваемого лекарства составляет три часа.
В отличие от леводопы, такой компонент препарата, как бенсеразид, не проникает сквозь ГЭБ. Это вещество накапливается в легочной ткани, почках, печени и тонкой кишке.
Леводопа\Бенсеразид-Тева
Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:
- леводопа (100 или 200 мг);
- бенсеразид (25 или 50 мг).
За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.
При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.
Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:
- непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
- эндокринных нарушениях;
- глаукоме;
- тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
- тяжелых психозах;
- одновременном приеме с ингибиторами МАО;
- беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.
Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.
Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.
Взаимодействие
Препарат «Леводопа/Бенсеразид» взаимодействует с другими препаратами следующим образом:
- Прием тригексифенидила уменьшает скорость, но не степень абсорбции леводопы.
- Гипотензивные препараты, опиоиды, нейролептики и средства, содержащие в себе резерпин, подавляют действие описанного медикамента.
- Применение с антацидами способствует снижению степени всасывания рассматриваемого средства на 32 %.
- Метоклопрамид повышает скорость абсорбции леводопы.
- Прием пиридоксина уменьшает противопаркинсоническое действие лекарства.
- Леводопу и бенсеразид запрещается использовать вместе с неселективными ингибиторами МАО.
- Рассматриваемый медикамент потенцирует действие симпатомиметиков.
- Прием леводопы и бенсеразида с прочими противопаркинсоническими лекарствами усиливает желательные и нежелательные эффекты.
Признаки передозировки
Прием повышенных доз препарата «Леводопа/Бенсеразид», синонимы которого будут представлены ниже, может вызвать такие симптомы, как тошнота, аритмия, непроизвольные движения патологического характера, бессонница, рвота, спутанность сознания. Следует также отметить, что развитие подобных признаков может быть отсрочено из-за замедленной абсорбции лекарства из ЖКТ.
Для лечения описанных состояний проводят симптоматическую терапию (назначают антиаритмические средства, дыхательные аналептики и нейролептики), а также регулярно контролируют жизненно важные функции организма.
«Леводопа/Бенсеразид»: торговое название, способ применения
Приобрести рассматриваемый медикамент можно в любой аптеке. Торговое название этого препарата звучит как «Леводопа/Бенсеразид-Тева».
В какой дозировке рассматриваемый медикамент назначают пациентам? Лечение этим средством начинают с малой дозы, которую постепенно увеличивают (для каждого пациента индивидуально).
Согласно утверждениям специалистов, следует избегать приема высоких доз этого препарата. Приведенный ниже режим дозирования необходимо рассматривать как общую рекомендацию.
«Леводопа/Бенсеразид» следует принимать внутрь не менее чем за полчаса до или спустя 65 минут после трапезы.
Людям, ранее принимавшим это средство, в самом начале терапии рекомендуют использовать по 12,5/50 мг бенсеразида и леводопы четырежды в сутки. При хорошей переносимости препарата эту дозировку увеличивают на то же количество через каждые три дня. Дальнейший подбор дозы проводят с частотой 1 раз в 30 суток.
Как правило, терапевтический эффект после применения этого лекарства отмечается уже при приеме 100 мг бенсеразида и 400 мг леводопы в сутки.
Наибольшая дозировка данного препарата в день составляет 800/200 мг леводопы и бенсеразида соответственно. Указанное количество медикамента следует делить на 4 и более приемов. При этом они должны быть распределены таким образом, чтобы обеспечить пациенту оптимальный лечебный эффект.
При развитии нежелательных реакций следует или прекратить увеличение дозы, или уменьшить ее.
Мадопар
Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:
- леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
- бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).
Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:
- непереносимость компонентов;
- декомпенсированные нарушение работы почек, печени и эндокринной и сердечно-сосудистой системы (исключением являются пациенты с болезнью «беспокойных ног», которые пребывают на гемодиализе);
- тяжелые психические аномалии;
- наличие глаукомы;
- период беременности и грудного вскармливания;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- возраст менее 25 лет.
Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.
Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.
