Лекарственное средство «Летрозол»: побочные реакции
Какие побочные реакции возникают после приема медикамента «Летрозол»? Таблетки противоопухолевые довольно часто вызывают нежелательные эффекты. Рассмотрим их перечень прямо сейчас:
- Система пищеварения: боли в животе, стоматит, диарея, диспепсия, активация ферментов печени, тошнота, сухость во рту, запор, рвота.
- Нервная система: сонливость, головокружение, парестезия, депрессия, ухудшение памяти, тревога, бессонница, раздражительность, гипестезия, нервозность, проходящие нарушения в церебральном кровообращении, дизестезия.
- Респираторная система: кашель, одышка.
- Система кроветворения: лейкопения.
- Реакции на коже: алопеция, потливость, крапивница, анафилактические реакции, сыпь, отек Квинке, сухость кожи, зуд.
- Система кровообращения (сердце): ишемическая болезнь сердца, тахикардия, тромбоэмболия, ощущение сердцебиения, тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, инсульт, увеличение давления.
- Опорно-двигательная система: остеопороз, артралгия, артрит, миалгия, переломы, боли в костях.
- Мочеполовая система: различные инфекции, учащенное мочеиспускание, выделения из влагалища, кровотечения, боли в груди.
- Органы чувств: извращение вкусовых ощущений, катаракта, затуманивание зрения.
- Другие реакции: сухость слизистых, генерализованные отеки, ощущения жара пароксизмальные, недомогание, утомляемость, гипертермия, астения, боли в области опухолевых очагов, периферические отеки.
- Обмен веществ: увеличение массы тела, снижение веса, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита, постоянная жажда.
Как правильно принимать
Бодибилдерам рекомендовано принимать в сутки порядка 1-3 миллиграммов абсолютно в любое время. Ежедневное употребление даже 100 микрограммов позволяет значительно затормозить эффект от воздействия фермента ароматазы. Превышать рекомендуемые дозировки нельзя. Иначе резко возрастает шанс развития негативных последствий, в особенности уменьшения полового влечения.
Суточная доза для каждого бодибилдера всегда подбирается индивидуально. Все зависит от опыта, возраста атлета, продолжительности употребления нестероидного ингибитора ароматазы, но не должна превышать оптимальных 1-3 миллиграммов. Рассчитать точное количество препарата поможет специалист. Обращаться к врачу рекомендовано перед употреблением любой фармацевтики. Продолжительный прием препарата позволяет немного подкорректировать схему приема этого вещества и употреблять средство не ежедневно, а через день.
Летрозол на ПКТ (послекурсовой терапии)
Курс Летрозола предлагает употребление препарата в вариативных дозировках. Они могут довольно сильно меняться. На послекурсовой терапии норма остается неизменной. В течение недели или 10 дней рекомендовано принимать стандартные 2,5 миллиграмма в сутки, а потом снизить дозировки до 0,5 миллиграммов в последующие две или три недели.
Фармакодинамика медикамента
Какими особенностями обладает медикамент «Летрозол»? Инструкция по применению гласит, что это противоопухолевое средство, которое тормозит синтез эстрогенов.
Данный препарат избирательно ингибирует ароматазу, что представляет собой очень важный биологический фермент синтеза эстрогенов. Происходит это за счет высокоспецифичного связывания с элементами упомянутого энзима.
Согласно исследованиям, «Летрозол» способен ингибировать биосинтез эстрогенов в опухолевых и здоровых периферических тканях.
У представительниц слабого пола в постменопаузе эстрогены образуются при непосредственном участии ароматазы. Она трансформирует андрогены в эстрон и эстрадиол, что возникают в надпочечниках.
Правильный прием лекарственного средства (0,1-5 мг в день) приводит к уменьшению концентрации в крови сульфата эстрона, эстрадиола и эстрона на 95 % от начального содержания. При этом синтез эстрогенов должен подавляться на протяжении всей терапии.
Торможение синтеза эстрогенов повышает концентрацию андрогенов, которые, собственно, и представляют собой химических предшественников эстрогенов.
Какими еще особенностями обладает препарат «Летрозол»? Производитель утверждает, что на фоне лечения этим средством в небольшой степени увеличивается частота развития остеопороза.
Адъювантное лечение ранних стадий злокачественных опухолей молочной железы значительно уменьшает риск возникновения рецидивов, а также увеличивает 5-летнюю выживаемость без каких-либо видимых признаков прогресса. Также данный медикамент снижает вероятность появления метастазов и вторичных опухолей.
Продолжительная вспомогательная терапия этим средством уменьшает риск возникновения рецидивов примерно на 42 %.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед началом применения препарата Летрозол у таких пациенток, следует тщательно оценить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Так как летрозол применяют только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликул-стимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии летрозолом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня у данной категории пациенток.
Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновении переломов костей во время применения летрозола, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения летрозола. Рекомендуется избегатьодновременного применения летрозола с тамоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогенсодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола.
Летрозол не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену или прогестерону).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость, сонливость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности
Существуют ли побочные эффекты
Препарат «Летрозол», составные компоненты которого описаны в данной статье, нельзя назвать безопасным лекарством, так как при его применении может возникать большое количество побочных эффектов. Чаще всего возникают такие реакции организма:
- очень часто страдает именно пищеварительная система. Пациенты жалуются на боли в области живота, а также на тошноту, диарею и рвоту;
- также стоит учитывать, что могут появляться побочные эффекты и со стороны нервной системы. Сюда можно отнести головокружение и ослабление мыслительных реакций. Некоторые пациенты также жаловались на раздражительность, бессонницу и постоянное чувство тревоги;
- кроме этого, могут возникнуть проблемы с обменом веществ, резкое похудение или набор веса;
- болезни кровеносной системы;
- не исключены заболевания опорно-двигательной и мочеполовой систем.
Применение данного лекарственного средства должно проводиться с особой осторожностью. При неправильно подобранной дозировке может наблюдаться передозировка
В этом случае будут возникать побочные эффекты. Обычно лечение проводится в виде систематической терапии.
Лекарственный препарат «Летрозол»: инструкция по применению
В какой дозировке назначают рассматриваемый медикамент? Вести прием такого препарата следует только по назначению врача. Именно доктор, опираясь на данные анализов и медицинского обследования в целом, должен определить дозировку таблеток и кратность их применения.
Лечение «Летрозолом» проходит в течение длительного времени. Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Согласно инструкции, рекомендуемая дозировка этого лекарства составляет 2,5 мг единожды в сутки.
Медикамент необходимо принимать каждый день на протяжении 5 лет или же до развития рецидива.
Если препарат используют при адъювантной терапии, то прием таблеток должен продолжаться в течение 4-х лет. При прогрессировании онкологического заболевания медикамент отменяют.
У лиц слабого пола со злокачественными новообразованиями на последней стадии или же с признаками метастазирования терапию требуется продолжать до тех пор, пока развитие опухоли носит ярко выраженный характер.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.
Показания
Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).
Особые указания
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
Показания к применению
Для лечения каких заболеваний используют такой медикамент, как «Летрозол»? Отзывы специалистов гласят, что показаниями к применению этого средства являются следующие болезни:
- Злокачественные новообразования молочной железы на ранних стадиях в период постменопаузы после завершения стандартной терапии «Тамоксифеном» (используют в качестве дополнительного пролонгированного лечения).
- Злокачественные новообразования молочной железы на ранних стадиях (рост опухоли стимулируется эстрогенами) у представительниц слабого пола в период постменопаузы (используют в качестве дополнительного лечения).
- Распространенные злокачественные новообразования молочной железы в период постменопаузы у людей, которые уже получали лечение антиэстрогенами.
- Распространенные гормонозависимые формы злокачественных новообразований молочной железы в период постменопаузы (терапия первой линии).
Стоимость и налоги лекарственного средства
Известно ли вам о том, сколько стоит препарат «Летрозол»? Цена этого медикамента может незначительно различаться в зависимости от региона, производителя и наценки аптечной сети. В среднем стоимость такого противоопухолевого лекарства составляет 1500 рублей (за 30 таблеток). Однако эта цена относится лишь к препарату отечественного производства. Медикамент испанской фирмы «Кент Фарма» стоит значительно дороже (около 2600 рублей).
Учитывая, что таблетки «Летрозол» (побочные эффекты были описаны выше) следует принимать на протяжении нескольких лет, лечение злокачественных новообразований обходится пациенту очень дорого.
Некоторые больные, неспособные приобрести рассматриваемое лекарство, заменяют его другими средствами (только после консультации с лечащим доктором). К аналогам такого препарата относят следующие медикаменты: «Аралет», «Этрузил», «Лерза», «Фемара», «Летрозол Тева», «Летротера», «Летромара».
Следует отметить, что стоимость перечисленных лекарств может быть как выше оригинала, так и ниже. К примеру, 30 таблеток препарата «Фемара» стоят около 7700 рублей. Однако их эффективность не намного выше, нежели у «Летрозола».
