Лерканидипин

Показания к применению

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

• артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
• эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать «Леркамен» совместно с другими гипотензивными препаратами.

Цена и аналоги

Азомекс расширяет периферические сосуды, снижая периферическое давление и постнагрузку, а поскольку частота сердечных сокращений при этом не увеличивается, это снижает нагрузку на сердце

Цена на Лерканидипин зависит от его дозировки. Лерканидипин 10 мг стоит примерно 300-350 рублей, Лерканидипин 20 мг – 500-550 рублей.

Препарат имеет множество аналогов, которые являются схожими по составу. К ним относятся:

• Кордафен.
• Нимодипин.
• Лаципил.
• Азомекс.
• Фелодипин.
• Фармадипин.
• Нимотоп.
• Тенокс.
• Нифекард.

Перечисленные препараты имеют аналогичный состав, и, соответственно, идентичный принцип действия. Но все же противопоказания и побочные действия у этих препаратов могут отличаться от Лерканидипина. Если возникла необходимость подобрать аналогичный препарат, то пациенту необходимо обратиться к врачу.

Подбор аналога целесообразен в том случае, если терапия Лерканидипином провоцирует побочные действия. Это может обуславливаться индивидуальной непереносимостью вспомогательных веществ препарата.

Показания и противопоказания

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести. Прежде чем врач выпишет данный медикамент, необходимо учитывать все противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
• возраст до 18 лет;
• кардиомиопатия;
• беременность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• употребление цитрусовых фруктов;
• дисфункция почек;
• ферментативные заболевания (галактоземия, лактоземия).

С осторожностью препарат назначают пациентам с дисфункцией левого желудочка сердца и пожилым людям

Описание препарата

Эффективность Лерканидипина подтверждена многочисленными клиническими испытанияи. Доказано, что на фоне приема препарата улучшается общее самочувствие пациентов, страдающих гипертонией, уменьшается частота перепадов артериального давления и частота сокращений миокарда.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в форме таблеток белого цвета, округлой формы, без запаха.

Цена варьируется в зависимости от количества действующего вещества:

• 10 мг №28 – от 550 руб.;
• 20 мг №28 – от 800 руб.

Состав и механизм действия

Действующее вещество данного медпрепарата: лерканидипин гидрохлорид, 10 или 20 мг. Дополнительные вещества:

• лактоза;
• целлюлоза;
• гликолят крахмала;
• гипромеллоза;
• стеарат магния и др.

Действие препарата

Лекарственное средство относят к блокаторам кальциевых каналов и является производным дигидропиринового ряда. Замедляет движение кальция сквозь мембраны в кардиомиоцитах (клетках сердца) и клетки гладкомышечных сосудов.

Механизм гипотензивного эффекта определяется прямым релаксирующим действием на стенки сосудов, вследствие чего понижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Имеет продолжительное гипотензивное действие, не влияя на содержание липопротеинов в крови.

Продолжительный прием Лерканидипина оказывает кардиопротекторный и антиишемический эффект.

Свойства

Биодоступность препарата составляет около 80%. Пиковый уровень активного компоннта в сыворотке крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема. Продолжительность действия лекарственного средства составляет сутки. Максимальный лечебный эффект достигается через месяц приема Лерканидипина.

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

Фармдействие.БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2 в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. Побочное действие

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин)

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Аналоги

• «Лерканидипина гидрохлорид»;
• «Занидип Рекордати».

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

• «Амлодипин».
• «Занифед».
• «Аген».
• «Сакур».
• «Кардилопин».
• «Форидон» и др.

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять «Леркамен» на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной. Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект

Поэтому, если вам назначили таблетки «Леркамен», аналоги могут быть просто бесполезны. Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Инструкция по применению

Преимуществом Лерканидипина является положительное влияние на сердце и другие органы, которые поражаются у больных с гипертонической болезнью

Инструкция по применению содержит подробное описание препарата, но все же перед лечением необходимо проконсультироваться с врачом. Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Таблетки должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

Цена и условия отпуска

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).   Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. 

  Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. 

дигоксин

, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUCи почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, 

симвастатин 

— вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

Дата обновления:Август 2018

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений. Срок годности – 3 года

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Передозировка

Симптомы: предположительно будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.

Имеются данные о 3 случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150, 280 и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.

Симптомы в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): сонливость.

Симптомы в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Симптомы в случае приема 800 мг лерканидипина: тошнота, выраженное снижение АД.

Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лечение в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): промывание желудка, назначение внутрь активированного угля.

Лечение в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина: назначение сердечных гликозидов, диуретиков (фуросемид), высоких доз катехоламинов, плазмозаменителей.

Лечение в случае приема 800 мг лерканидипина: назначение внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.

Взаимодействия с лекарствами и алкоголем

Возможны следующие сочетания:

• Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
• Метопролол. Понижает биодоступность препарата.
• Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
• Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
• Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

• периферические отеки;
• тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
• патологическое разрастание мягких тканей десны;
• головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
• высыпания на коже;
• увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
• боль в мышечных тканях;
• частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Совместимость с другими препаратами

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

1. В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
2. При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
3. Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
4. Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
5. Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у «Леркамена» 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Побочные явления

• Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
• Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
• Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
• Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
• Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.