Побочные действия и передозировка
Пациенты, которые имеют хронические расстройства нервной системы, при лечении препаратом могут испытывать перевозбуждение и нарушение сна. После инъекций на месте укола часто образуется тромбофлебит. Отзывы специалистов указывают на то, что развитие неприятных симптомов наблюдается, если лекарство применяется в увеличенной дозировке. Больные при этом могут столкнуться со следующими побочными явлениями:
- галлюцинации;
- нарушение зрения;
- боли в верхней части живота;
- слезотечение;
- зуд;
- нарушение сна;
- метеоризм;
- депрессия;
- потеря памяти;
- сыпь;
- диарея;
- тошнота;
- повышение температуры;
- головная боль;
- снижение аппетита;
- слабость;
- головокружение;
- эксфолиативный дерматит (эритродермия);
- отеки;
- гастроинтестинальная карцинома;
- рвота;
- импотенция;
- алопеция;
- отрыжка, метеоризм;
- гипергликемия (увеличение глюкозы в сыворотке крови);
- гиперлипопротеинемия (повышенное содержание жиров);
- запор;
- миалгия (мышечная боль);
- гематурия (наличие крови в моче);
- лихорадка;
- гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина);
- крапивница;
- эозинофилия (высокий уровень эозинофилов).
Инструкция для Пантопразола
Проглатывать целые таблетки до питания и запивать водой. Дозировка в двадцать миллиграммов в сутки подходит для симптоматической терапии рефлюксной болезни. В этом случае уменьшение уровня кислоты в содержимом желудка помогает защитить слизистую оболочку пищевода от поражения и минимизировать неприятные проявления ГЭРБ, вроде изжоги и кислой отрыжки. С этой целью используется от нескольких суток до недели. Если на протяжении десяти и более суток симптоматика ГЭРБ сохраняется, нужно пройти обследование у гастроэнтеролога.
Выписывает специалист
Прием сорока и более миллиграммов в сутки подходит для других показаний. В случае изъязвления/эрозии желудка или двенадцатиперстной кишки, включая осложнения приема нестероидных противовоспалительных средств, назначается от сорока до восьмидесяти миллиграммов в сутки. Две недели для облегчения изъязвления в тонкой кишке и на четыре-восемь недель для купирования обострения язвенной болезни желудка. Дальше для снижения риска рецидивирования можно принимать двадцать миллиграммов в день под контролем врача.
Дополнительная информация
- При выраженном нарушении деятельности печеночной ткани следует принимать не более сорока миллиграммов препарата раз в сорок восемь часов. Обязателен контроль лабораторных показателей. В случае увеличения концентрации ферментных веществ печеночного происхождения терапия сразу отменяется.
- При нарушении деятельности почек и пожилом возрасте изменение схемы лечения не требуется, однако применять более сорока миллиграммов в день нельзя. Возможно допущение повышения дозы под контролем врача при лечении хеликобактерной инфекции вместе с антибиотиками. Лекарственное средство не назначается для профилактики.
- Нет сведений о возникновении негативных последствий при использовании нетерапевтических доз. При случайной передозировке нужно обратиться к врачу.
- Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами. Специалист, назначивший лечение, объяснит, какие медикаменты можно принимать. Полный список безопасных взаимодействий обозначен в официальной инструкции.
- Возможно ухудшение или усиление терапевтических эффектов других препаратов из-за понижения кислотности желудочного сока. Также может быть замедленное всасывание. Особенно касается медикаментов, усвоение которых зависит от среды желудка. В меньшей степени возникают взаимодействия на уровне ферментов печени по сравнению с другими средствами группы ингибиторов протонной помпы.
- Перед приемом таблеток обязательно проконсультироваться у гастроэнтеролога и пройти обследование, включая гастроскопию. Во время терапии симптоматика опасных заболеваний, при которых нужна своевременная диагностика, может смягчиться.
- Нужно проконсультироваться у специалиста и сообщить о приеме лекарства в следующих ситуациях: перед эндоскопией ЖКТ или других обследованием органов пищеварения, перед дыхательным тестом, снижение массы тела, кровоизлияния в пищеварительном тракте, следы крови в каловых массах, затруднение проглатывания пищи, рвота, выделение крови с рвотой, хирургическое лечение ЖКТ в анамнезе, применение средства дольше месяца, сохранение симптомов во время лечения, патологии печени.
- Если пациент старше пятидесяти пяти лет и имеет жалобы на изменившуюся симптоматику, нужно пройти врачебное обследование.
- Увеличивается риск инфицирования желудочно-кишечного тракта во время приема таблеток.
- Во время лечения следует отказаться от опасной деятельности, включая вождение.
Лекарственное взаимодействие
Препарат может снижать всасывание средств, биодоступность которых коррелирует в зависимости от рН (например, Итраконазол, Кетоконазол, Атазанавир).
Применение блокаторов протонного насоса запрещено во время лечения Атазанавиром.
Если пациент употребляет кумариновые антикоагулянты, рекомендуется замерять протромбиновый период и значение МНО во время и после лечения Пантопразолом.
Препарат метаболизируется в печени под влиянием цитохрома P450, однако значимых взаимодействий с Диазепамом, Карбамазепином, Кофеином, Диклофенаком, этанолом, Дигоксином, Глибенкламидом, Напроксеном, Метопрололом, Нифедипином, Пироксикамом, Теофиллином, фенитоином или оральными контрацептивами не выявлено.
Особые указания
Лечение препаратом может замаскировать признаки злокачественных опухолей желудка или пищевода, что приводит к их запоздалой диагностике. Поэтому еще до начала терапии медикаментом следует исключить присутствие данных заболеваний. Например, диагноз рефлюкс-эзофагита потребует эндоскопического подтверждения. При необходимости использования таблеток при беременности нужно оценить их пользу для матери и риск для малыша.
Нельзя пить средство во время лактации, т.к. активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком. При пониженной кислотности увеличивается количество бактерий, которые присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Поэтому лечение препаратами, уменьшающими кислотность (pH), может привести к появлению риска развития желудочно-кишечных инфекций.
Побочные явления
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.
- Реакции со стороны кожи: алопеция, эксфолиативный дерматит, акне.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: отеки, гематурия, импотенция.
- Эозинофилия, гипергликемия, миалгия, гиперлипопротеинемия, лихорадка, гиперхолестеринемия.
- Реакции со стороны нервной деятельности и органов чувств: сонливость, головная боль, головокружение, астения, бессонница, депрессия, нервозность, тремор, фотофобия, парестезии, шум в ушах, нарушения зрения.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, повышенный аппетит, сухость во рту, рвота, отрыжка, метеоризм, запор, гастроинтестинальная карцинома, боль в животе, повышение содержания трансаминаз.
Фармакологическое действие
«Пантопразол», инструкция по применению подтверждает это, является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Лекарство преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислотной среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты Н+, К+-АТФазы, т.е. заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается за первую неделю.
Препарат «Пантопразол» уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер.
Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.
Уровень гастрина в крови натощак повышается под действием медикамента. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы.
В процессе долгосрочного лечения уровень гастрина удваивается в большинстве случаев. Избыточное увеличение происходит редко. В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (от простых случаев до аденоматоидной гиперплазии).
Однако, в соответствии с исследованиями, проводимыми до настоящего времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, как было обнаружено в экспериментах на животных, не наблюдалось у людей.
Инструкция по применению
«Пантопразол» назначают по схеме, которая зависит от заболевания.
При лечении рефлюксной болезни легкой степени и связанных симптомов (кислой отрыжки, изжоги, боли при глотании) рекомендованная первоначальная доза составляет 20 мг в день. Улучшение достигается примерно через 2-4 недели, для терапии эзофагита, появившегося на фоне болезни, обычно нужна месячная терапия.
Если указанного временного промежутка недостаточно, выздоровление наступает в течение следующего месяца. Рецидивы болезни контролируют с помощью употребления 20 мг «Пантопразола» 1 раз в день при необходимости. Если приемлемый контроль симптомов невозможно поддерживать указанным образом, разрешено рассмотреть вопрос о переходе на постоянную терапию.
При длительном лечении рефлюкс-эзофагита рекомендуется поддерживающая дозировка в 20 мг в сутки. В случае частых рецидивов дозировку увеличивают до 40 мг в сутки. После купирования симптомов рецидивов дозировку можно снова понизить до 20 мг в сутки.
Для предупреждения язвенной болезни, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, у лиц с факторами риска рекомендуемая дозировка составляет 20 мг лекарства в сутки.
У пожилых лиц и пациентов с недостаточностью работы почек суточная дозировка «Пантопразола» не должна быть выше 40 мг.
Больным с тяжелой недостаточностью работы печени не следует превышать дозировку в 20 мг в сутки. Указанным пациентам в период терапии следует проводить определение содержания печеночных ферментов. Если их концентрация начинает расти, терапию необходимо отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При единовременном назначении пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от кислотности желудочного сока. Пантопразол, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
- пациентам с патологиями сердечнососудистой системы, принимающим сердечные гликозиды;
- пациентам с патологиями ЖКТ связанными с активностью бактерий, принимающими антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
- пациенткам, принимающим пероральные контрацептивы;
- пациентам с патологиями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;
- пациентам с психологическими нарушениями;
- пациентам после трансплантации органов.
Описание и состав
Действующим веществом препарата выступает Пантопразол, доза которого составляет 20 или 40 мг.
К перечню вспомогательных компонентов относят:
- карбонат натрия;
- манит;
- стеарат кальция;
- гипромеллоза;
- метакрилатный сополимер;
- оксид железа;
- сахароза, тальк;
- диоксид кремния;
- полиэтиленгликоль;
- триэтилцитрат;
- диоксид титана;
- Opacode black.
Стремительно и в полном объеме всасывается после приема перорального потребления. Биодоступность средства составляет около 70-80 % (средняя 77%). Проявляет высокие показатели связывания с белками плазмы. В малых дозах проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется в материнское молоко. Прием антацидов и пищи не воздействует на биодоступность лекарственного средства. В процессе метаболизма активного компонента принимает участие печень. Выводится с мочой в больших количествах, присутствует в кале. Период полувыведения активного вещества составляет 1 час.
Таблетки Пантопразол
Противоязвенное органотропное лекарство Пантопразол является ингибитором фермента H+/K+-АТФ-азы (протонного насоса). Активные компоненты средства блокируют завершающую фазу секреции хлористоводородной кислоты (HCl), что способствует повышению чувствительности патогенных микроорганизмов к антибиотикам. Лекарство отличается высокой противомикробной активностью по отношению к Helicobacter pylori (хеликобактериям).
Состав
Выпускается медикамент в виде порошка для приготовления раствора и двояковыпуклых овальных таблеток, покрытых розовой оболочкой. Действующим основным веществом лекарства является пантопразол – производное бензимидазола. Раствор, который готовят из порошка, используют для проведения инъекций. Таблетки следует принимать перорально. Препарат продается в блистерах по 10 таблеток, которые упакованы в картонные пачки. Состав Пантопразола указан в таблице:
Одна таблетка |
|
Активное вещество |
20 или 40 мг пантопразола натрия сесквигидрата |
Вспомогательные компоненты |
тальк, диоксид титана, сахароза, стеарат кальция, карбонат натрия, манит, триэтилцитрат, диоксид кремния, полиэтиленгликоль, Opacode black, гипромеллоза, метакрилатный сополимер, оксид железа. |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство подавляет выработку соляной кислоты путем воздействия протонного насоса на клетки желудка. Основное вещество видоизменяется в активную форму на каналах стенок гландулоцитов (обкладочных клеток) и блокирует ферменты, участвующие в выведении HCl. Облегчение симптомов у большинства пациентов наступает через 2 недели лечения. Блокатор протонного насоса Пантопразол вызывает рост содержания гормона гастрина и понижение кислотности.
Фармакокинетика. Активное вещество средства активно абсорбируется, предельная концентрация его в крови достигается даже после однократного использования. Препарат практически полностью трансформируется печенью. Время полувыведения – около часа. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Преимущественно выводится с мочой в виде метаболитов, небольшое количество вещества иногда обнаруживается в кале.
Показания к применению
Препарат следует использовать по назначению врача при:
- терапии синдрома Золлингера-Эллисона (язвенные поражения образуются из-за влияния опухоли поджелудочной железы);
- острой фазе язвенной болезни желудка и кишечника;
- нарушении пищеварения – диспепсии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, изжогой, болью при глотании, метеоризмом;
- проведении эрадикации (уничтожение) хеликобактерий (в комбинации с антибактериальным лечением);
- рефлюкс-эзофагите (при этом недуге свойственен заброс желудочного содержимого в пищевод).
Терапевтический эффект
Лекарственное средство, ингибирующее ферментную систему Н+-К+-АТФ-азу. Подавляет последний этап формирования соляной кислоты, связанный с переносом ионов водорода. Действует только на специализированные эпителиоциты желудка и эффективно снижает выработку кислоты. Проявляет свою активность независимо от стимулирующего действия разных пищеварительных механизмов. На протяжении семи суток применения лекарства степень снижения кислотности желудочного содержимого достигает пятидесяти процентов.
Если препарат применяется коротким курсом при изъязвлении желудка вместе с другими медикаментами, усиливается действие антибиотиков на хеликобактерные патогены. При этом деятельность пищеварительного тракта не нарушается, и перистальтика сохраняется. После отмены в течение четырех суток выработка вещества нормализуется.
Показания к применению
Перечень показаний к применению лекарственного средства выглядит следующим образом:
- язвенные поражения ЖКТ;
- язвенное поражение двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- тяжелая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- пептическая язва.
для взрослых
Дозировки определяются в индивидуальном порядке в зависимости от показаний к применению лекарственного состава
С повышенной осторожностью лекарственный препарат назначают пациентам, имеющим нарушения в работе почек
для детей
Клинические данные, подтверждающие безопасность применения состава в отношении детей, не достигших 6 летнего возраста, отсутствуют. Целесообразность назначения лекарственного препарата после полного анализа вероятности проявления вреда и пользы определяется врачом.
для беременных и в период лактации
Активное вещество лекарственного средства не проникает сквозь плацентарный барьер, потому может применяться в период беременности. Применение состава не рекомендовано в 1 триместре. Состав обладает способностью проникать в грудное молоко, потому на период лечения следует решить вопрос о переводе новорожденного на естественную смесь.