Грандаксин

Побочные действия

• ЖКТ (активное газообразование, тошнота, запор, сухость во рту, снижение аппетита);
• иммунной (симптомы аллергии);
• центральной нервной (необоснованная агрессия, плохой сон, боли разного характера в голове, суетливость и другие разрушительные действия);
• дыхательной (сложность дыхания);
• опорно-двигательной (ощущение боли и напряжения в мышечных тканях).

После длительного курса возможен синдром отмены.

Для предотвращения такой реакции, нужно знать, как отменить Грандаксин.

Суть заключается в постепенном повышении суточной дозировки и таким же снижением количества препарата за 1-2 недели до окончания лечения.

Аналоги

Аналоги	Действие	Состав	Цена
Гидазепам IC	анксиолитическое лекарство, дневного действия. Назначается при неврозах, вегетативная лабильность, мигрени, логоневроз, алкогольный абстинентный синдром.	активное вещество: гидазепам	таблетки 200 мг №20 – 147 руб.
Тазепам	неврастенические синдромы, депрессии, состояние возбуждения и напряженности,  нарушения сна, абстинентный синдром	оксазепам	капсулы 100 мг № 60 – 442 руб.
Афобазол	неврастения, тревожные расстройства, соматические заболевания, бессонница, алкогольный абстинентный синдром, предменструальное напряжения и т.д.	морфолиноэтил- тиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид	таблетки 10 мг №60 – 364 руб.
Фенибут	астения, невротические состояния, чувство страха, психопатия, головокружение, алкогольный абстинентный синдром, расстройства сна	гамма-амино- бета-фенилмасляная кислота	таблетки 250 мг №10 — 103 руб.
Атаракс	психомоторное возбуждение, внутреннее напряжение, раздражительность, психические и неврологические заболевания, алкоголизм, абстинентный синдром	гидроксизина гидрохлорид	таблетки 25 мг №25 – 299 руб.
Адаптол	неврозы, неврозоподобные состояния, устранение неврологических побочных действий, кардиалгия, никотиновая абстиненция	тетраметилтетра- азабициклооктандион	таблетки 500 мг №20 – 624 руб.
Феназепам	реактивные психозы, вегетативные дисфункции, расстройства сна, вегетативная лабильность, эпилепсия, невротические, психопатические состояния и т.д.	бромдигидрохлор- фенилбензодиазепин	таблетки 500 мг №50 – 109 руб.

Фармакологическая группа

Грандаксин относится к препаратам с преимущественным влиянием на центральную нервную систему, с психотропным действием. Фармакологическая группа – транквилизаторы, атипичные производные бензодиазепина.

Фармакодинамика

Грандаксин обладает выраженным анксиолитическим действием, эффективно устраняет навязчивые фобии и тревожный синдром. Препарат является атипичным производным бензодиазепама и не обладает выраженным седативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Это позволяет назначать лекарственное средство пациентам с миастенией и миопатией.

Грандаксин умеренно стимулирует работу центральной нервной системы. Обладает регулирующим действием на вегетативные функции. Не вызывает сонливость и может назначаться в дневное время суток. Препарат не приводит к зависимости (физической, психической) и синдрому отмены в связи с атипичным строением химической структуры активного вещества – тофизопама.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию препарата в периферической крови наблюдают через 2 часа после приема. Период полувыведения лекарственного средства составляет 6-8 часов. Грандаксин метаболизируется в печени, его метаболиты не обладают фармакологической активностью. В тканях не накапливается. Выводится с мочой в конъюгированной форме с глюкуроновой кислотой (80%) и с калом (20%).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые подавляют нервную систему и тофизопама, усиливается их эффект. Также следует отметить, что при этом происходит усиление седативного действия, и может даже быть угнетение дыхательной функции.

Такими препаратами могут быть анальгетики, антидепрессанты, снотворные средства, антипсихотические препараты, лекарства для общей анестезии и т.д.

К обратному эффекту, то есть к ослаблению действия препарата может привести одновременный прием индукторов печеночных ферментов. К ним можно отнести такие действующие вещества как никотин, этанол, барбитураты, противоэпилептические лекарства.

Эти вещества, взаимодействуя с тофизопамом, усиливают процесс метаболизма, в результате чего происходит значительное снижение концентрации Грандаксина в плазме крови. А значит и происходит уменьшение лечебного эффекта.

Есть определенные препараты противогрибкового действия, например, Итраконазол и Кетоназол, которые усиливают эффект от препарата, так как значительно замедляют процесс метаболизма тофизопама в печени.

Вследствие чего активное вещество имеет большую концентрацию в плазме крови. Также есть лекарства антигипертензивного действия, которые тоже усиливают эффект. Это блокаторы кальциевых каналов, Клонидин и т.д.

Если принимать препараты дисуфирама и тофизопам длительное время вместе, то угнетается метаболизм последнего.

Незначительно усиливают действие тофизопама бета-адреноблокаторы. Все вещества группы бензодиазепины, в том числе и Грандаксин, оказывают влияние на лечебное действие Вафарина. Он оказывает антикоагулянтное действие.

Контрацептивы перорального применения способны снижать скорость метаболизма тофизопама. Также если принимаются Циметидин и Омепразол одновременно, то их действие оказывают угнетающие действие на метаболический процесс тофизопама.

Ограничения к применению

Производитель предупреждает в инструкции о существующих ограничениях к использованию лекарственного средства.

От применения анксиолитика следует отказаться при наличии следующих факторов:

• беспричинные вспышки агрессии, двигательные беспокойства в разной выраженности, угнетающее депрессивное состояние;
• аллергия на компоненты состава;
• нарушение деятельности дыхательной системы (декомпенсированного типа);
• синдром ночного апноэ;
• 1-й триместр беременности, при грудном вскармливании;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Разработчики лекарства выделили патологии, при которых назначения осуществляются с осторожностью. Среди основных:

Среди основных:

• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлое воспалительное поражение лёгких;
• комплекс нарушений, связанных с патологическими изменениями в тканях головного мозга;
• дисфункция аппарата внешнего дыхания;
• эпилепсия.

Общая информация о препарате

Медикамент характеризуется психотропным действием. Он позволяет в максимально короткие сроки снять нервное напряжение, тревогу и страх. Основная цель назначения данного средства – достижение анксиолитического эффекта. Препарат практически не обладает противосудорожными, седативными и миорелаксирующими свойствами.

Необходимость приема данного медикамента определяется лечащим врачом после проведения осмотра и проверки результатов анализа.

Лекарственный препарат (далее ЛП) не вызывает привыкания и синдрома отмены даже при длительном использовании. Под синдромом отмены подразумевается реакция организма на прекращение поступления ЛП. Данное состояние сопровождается ухудшением самочувствия и возобновлением симптомов, на устранение которых направлено основное действие ЛС.

Лекарственная группа, МНН и сфера применения

Грандаксин входит в состав группы транквилизаторов, которые обладают анксиолитическим воздействием. Международное непатентованное название медикамента – тофизопам. Применяется лекарство в качестве успокоительного средства при вегетативных расстройствах и эмоциональном перенапряжении. Также он помогает устранить абстинентный синдром у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью. Назначается в области гинекологии, хирургии, неврологии.

Формы выпуска и, средние в России, цены на препарат

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток круглой дискообразной формы. Не имеют ярко выраженного вкуса и запаха. В картонной упаковке содержится два или шесть блистеров (по 10 таблеток). Производится препарат в Венгрии. Приобрести лекарство можно при наличии рецепта от лечащего врача.

Цена Грандаксина зависит от количества таблеток в упаковке:

Название аптечного пункта	Стоимость в рублях
№20	№60
36,6	390	872
Диалог	332	760
ЗдравЗона	361	860
Wer.ru	361	824
Аптека ИФК	504	1034
Александровская аптека	399	909

Состав

Медикаментозное средство разработано на основе тофизопама. В одной таблетке содержится 50 мг вещества. Основной компонент препарата представляет собой белый порошок с легким желтоватым оттенком. Он плохо растворяется в этаноле и воде.

Вступает во взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Проникая внутрь организма, обеспечивает стресс-протективный и вегетостабилизирующий эффекты. Помогает избавиться от неврозов и неврозоподобных состояний.

Действие Грандаксина

Также в состав таблеток входит ряд вспомогательных компонентов, которые улучшают переносимость и усвояемость препарата. В качестве дополнительных составляющих в процессе производства используется:

• стеариновая кислота (1 мг). Вещество плохо растворяется в воде. Выступает в роли эмульгатора и стабилизатора;
• стеарат магния (1 мг). Проникая в организм, способствует улучшению работы внутренних органов. Используется для лучшего скрепления всех компонентов между собой;
• желатин (3,5 мг);
• микрокристаллическая целлюлоза (10 мг);
• моногидрат лактозы (92 мг);
• картофельный крахмал (20,5 мг);
• тальк (2 мг).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное средство является производным бензодиазепина. Оно представляет собой своеобразный психовегетативный регулятор, который помогает устранить проявления различных форм расстройств вегетативного характера. Характеризуется незначительной стимулирующей активностью. Поскольку данное средство не обладает миорелаксирующими свойствами, его можно назначать пациентам с миастенией или миопатией. Препарат является дневным анксиолитиком.

Понятие дневного анксиолитика

Основное вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток в течение 20-25 минут с момента проникновения внутрь. Через два часа после приема наблюдается максимальный уровень его концентрации в крови. Ее снижение происходит моноэкспоненциально. Основной компонент в организме не накапливается.

Метаболитам ЛП не характерна фармакологическая активность. Выводится вещество на протяжении шести-восьми часов. С мочой выходит от 60 до 80%. Остальное количество (не больше 30%) выводится с каловыми массами.

Понижает или повышает артериальное давление?

Многих пациентов интересует воздействие препарата на артериальное давление.

Чтобы избежать ухудшения самочувствия, необходимо перед началом лечения проконсультироваться со специалистом. Пациентам, у которых зафиксировано пониженное давление, данное ЛП не назначается.

Оказываемые фармакологические эффекты

Поскольку тофизопам, входящий в состав препарата, – является атипичным производным бензодиазепама, ему свойственен анксиолитический эффект. Однако, он практически не сопровождается противосудорожной, миорелаксирующей, а также седативной активностью.

Специалистами лекарство «Грандаксин», для чего назначают его при неврозах и депрессии, отнесено к типичны психовегетативным регуляторам, обладающим способностью устранить различные вегетативные проявления. А поскольку миорелаксирующая деятельность отсутствует, медикамент допустим к приему у пациентов, страдающих от миастении либо миопатии.

По причине атипичности химической структуры препарата, при его приеме в терапевтических дозах, синдрома отмены, характерного для иных транквилизаторов, не формируется. Отсутствуют также физическая и психологическая зависимость.

Всасывание лекарственного средства осуществляется в структурах ЖКТ, в кровяном русле он определяется уже через 2 часа после перорального приема. Выведение е происходит преимущественно через почки.

Противопоказания

Основным противопоказанием Грандаксина существует уязвимость к какому-нибудь составляющей химической частице препарата.

Медики рекомендуют удерживаться от его приема пациентам с такими особенностями:

• навязчивостью;
• возбужденностью;
• проблемами органов дыхания, остановке его во сне;
• глазными заболеваниями, атеросклерозе;
• хроническими недугами артерий;
• при неправильном восприятии реального мира;
• агрессивностью;
• депрессии;
• при употреблении иммунно-подавляющих препаратов (такролимус, циклоспорин) из-за пересадки органов;
• при частых судорогах и спазмам мышечных тканей.

Учеными не доказано, что Грандаксин отрицательно сказывается на развитии плода в утробе матери. Однако активное вещество этого лекарства может через плаценту проникнуть внутрь. Поэтому в первом триместре вынашивания ребенка употреблять его не рекомендуют. На остальных этапах вынашивания ребенка использование его нужно согласовывать с лечащим гинекологом.

При кормлении малыша грудью также нежелательно пить таблетки, так как тофизопам легко проникает в молоко матери.

Абсолютные и относительные противопоказания

Производителем в прилагаемой инструкции «Грандаксина» указывается следующий перечень противопоказаний:

• патологические состояния, характеризующиеся психомоторным возбуждением либо же депрессией;
• декомпенсация дыхательной деятельности;
• присутствие в анамнезе остановок дыхания;
• период вынашивания малыша;
• грудное кормление;
• врожденная непереносимость галактозы;
• синдром мальасорбции глюкозы, а также галактозы;
• индивидуальная гиперреакция на активные либо вспомогательные компоненты медикамента.

С особой осторожностью используется у пациентов с глаукомой, дыхательными патологиями, эпилепсией, органическими поражениями структур головного мозга

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений

В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Грандаксин – инструкция

Это лекарство относится к группе транквилизаторов – средств, имеющих свойство снимать тревоги и страхи. Эффект от применения данных таблеток получил много положительных отзывов от пациентов. Даже учитывая это, все же нельзя самостоятельно принимать решение пропить курс Грандаксина – инструкция по применению препарата гласит, что отпускаться он должен по рецепту.

Такое условие логично: хотя на сегодняшний день в окружающем мире существует множество факторов, способных разбалансировать нервную систему, но бесконтрольный прием препаратов, обладающих психотропным действием, несет много серьезных и порой непредвиденных рисков. По этой причине то, как принимать Грандаксин, для каждого конкретного пациента должен устанавливать только врач.

Действие Грандаксина

Согласно аннотации к препарату, активным компонентом таблеток является тофизопам. Это вещество относится к группе дневных анксиолитиков, что и обусловливает характер действия Грандаксина. Данное лекарство производит успокоительный эффект, но одновременно обладает и растормаживающим, энергизирующим, активирующим свойствами. Сочетание таких качеств позволяет использовать лекарство при терапии широкого круга нарушений в состоянии здоровья.

Таблетки Грандаксин – показания к применению

Инструкцией к препарату установлен перечень нарушений, для лечения которых рекомендовано использовать данное средство. Согласно этому документу, успокоительное Грандаксин показано к применению при:

• неврозоподобных состояниях (тревоге, апатии, пониженной активности и мотивации, подавленном настроении) и неврозах;
• предменструальном синдроме, климаксе;
• кардиалгии;
• неврогенных мышечных атрофиях;
• нервно-мышечных заболеваниях – миопатии, миастении;
• абстинентном синдроме от злоупотребления алкоголем;
• в составе комплексной терапии при булимии.

Есть еще один вид заболеваний, при которых показан Грандаксин – инструкция по применению указывает, что препарат может использоваться при вегетативных нарушениях. Пациенты отмечают, что это лекарство хорошо помогает останавливать панические атаки, перебои в дыхании и предобморочное состояние – одни из самых мучительных симптомов вегетососудистой дистонии.

Надо знать, что применение Грандаксина в таких случаях – не единственный способ лечения. В курсе терапии врач может назначить средства-аналоги этого сильного транквилизатора, т.е. лекарства со схожим механизмом действия. Среди названий таких препаратов – Алпразол, Афобазол, Адаптол, Глицин, Корвалол и др. Интересно, что аналогов у Грандаксина много, а синонимов (лекарств с тем же действующим веществом) нет. По этой причине пациенту следует подробно описать доктору испытываемые симптомы, чтобы тот подобрал максимально эффективный по влиянию на организм препарат.

Как принимать Грандаксин

Курс лечения этим лекарственным препаратом должен подбираться только врачом. Выписывая рецепт, доктор назначит дозировку Грандаксина, необходимую для снятия симптоматики, учтет индивидуальную переносимость

Специалист возьмет во внимание и совместимость препарата с другими используемыми лекарствами – так будут исключены различные риски при одновременном применении человеком разных средств

Зачастую пациентам назначается прием 1-2 таблеток (50-100 мг) до 3 раз в день. Пить их нужно после еды. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг действующего вещества, последнюю таблетку надо выпить до 16 часов. Как долго можно принимать Грандаксин без перерыва – входит в компетенцию врача, он контролирует, чтобы лекарство оказывало должный эффект и не было привыкания

Доктор учитывает и особенности применения Грандаксина пожилыми людьми, пациентами, у которых есть нарушения в работе печени или почек – об осторожности применения препарата в этих случаях гласит инструкция

Инструкция по применению

Таблетки принимаются внутрь целыми.

Их запивают водой (150-200 мл), не разжёвывая.

Схема терапии предлагается лечащим врачом, который руководствуется состоянием пациента и интенсивностью развития заболевания.

В аннотации предлагается следующий вариант:

• суточная норма – 150-250 мг (при максимальной – 300 мг);
• периодичность приёмов – 1-3 р. в день;
• пациентам, у которых имеются проблемы с почками, дозировка сокращается вдвое;
• продолжительность курса – определяется индивидуально (от 3-4 недель до 6 месяцев).

Как принимать средство детям, решает исключительно врач, исходя их характера заболевания и общего состояния ребёнка.