Особые указания
Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.
При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.
С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови). При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели
При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.
При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.
При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.
С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами). Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста
Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации
Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.
Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:
- Не менять дозу самостоятельно;
- Принимать препарат каждый день в одно время;
- Немедленно обратиться к врачу при ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
- При пропуске дозы принять ее сразу, как только вспомнили.
Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.
Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.
При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.
Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.
Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.
Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами
Фармакологическое действие
Дигоксин таблетки содержат в себе вещества, полученные из растения Наперстянка шерстистая. У него достаточно большой список оказываемых на организм действий:
- сосудорасширяющее;
- стимулирующее сердечную мышцу;
- мочегонное.
Строение гликозидов сердца таково, что до сих пор не удалось создать достаточно технологически продвинутое производство, способное получить эти незаменимые вещества в синтетическом виде.
Этот препарат увеличивает объемы сердца (ударный, а также систолический), уменьшает частоту сердечных сокращений, что положительно сказывается на состоянии людей с тахикардиями. Небольшой мочегонный эффект добавляет к этому эффекту снижение количества отеков и, как следствие, понижение артериального давления, что также делает нагрузку на сердце намного меньше. Если же у пациента видны какие-либо застойные явления, то сосудорасширяющий эффект поможет их снять. В целом фармакологическое действие лекарственного средства можно свести к влиянию на деятельность сердечно-сосудистой системы человека.
Передозировка приводит к сильным проблемам с возбудимостью миокарда, в результате пациент ощущает, что ритм его сердечных сокращений нарушается.
Если принимать таблетку внутрь, то она почти полностью всасывается в ЖКТ, на 60-70%, уже через час в крови находится нужная для терапии концентрация препарата. А максимальное его количество – уже через полтора часа. Выводится лекарство почками, поэтому скорость выведения очень сильно зависит как от их состояния, так и от возраста пациента. Если пациент более молодой, то период полувыведения будет равен около 36 часов, а у пациентов пожилого возраста почти в два раза больше. Где-то 80% лекарства остается в неизменном виде, когда выводится из организма почками.
Если принимать препарат во время еды, то всасывание серьезно уменьшается, но ее степень никак изменяется. Если же добавить больше пищевых волокон, то всасывание ухудшится очень значительно.
Препарат обладает способностью взаимодействовать с другими веществами, в процессе взаимодействия изменяется как эффект от самого Дигоксина, так и эффекты от сочетаемых с ним лекарственных препаратов.
Форма выпуска
Дигоксин выпускается в таблетках белого цвета и в форме раствора для инъекций.
- Дозировка таблеток – 0,25 мг. Вторичная упаковка – картонная коробочка, внутри которой содержится первичная: два блистера, в каждом по 20 таблеток. Иногда таблетка разделена фаской. Выпускается большим количеством отечественных заводов-производителей и некоторыми зарубежными фармацевтическими гигантами.
- В каждой ампуле препарата Дигоксин 1 мл лекарственного средства. В одной упаковке содержится 10 ампул.
Условия отпуска в аптеках
Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам и всегда отпускается из аптек только и исключительно по рецепту врача.
Противопоказания
Дигоксин не назначается при довольно большом списке нарушений:
Нестабильная стенокардия. Назначение этого препарата может привести к непредсказуемым последствиям.
При передозировке сердечными гликозидами. Если появилось подозрение на передозировку, то следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.
Брадикардия. Препарат существенно замедляет сердечный ритм, что может привести к крайне неблагоприятному исходу для пациента.
Острый инфаркт миокарда. Прием Дигоксина в таком состоянии может спровоцировать множество очень серьезных проблем с сердцем, вплоть до смертельного исхода.
Гиперчувствительность к препарату требует прекращение приёма
Сильнодействующие лекарственные средства требуют осторожного обращения.
Беременность и лактация
Лекарственное средство очень легко проникает через плацентарный барьер, поэтому в крови у плода обнаруживаются такие же концентрации препарата, как и у беременной женщины. Он в очень малых количествах выделяется с молоком, но если беременная принимает Дигоксин во время лактации, то это требует, чтобы частоту сердечных сокращений ребенка регулярно проверяли.
Никакого тератогенного эффекта от Дигоксина до сих пор не было выявлено. Но все же несмотря на это, ввиду того что препарат сильнодействующий, назначать его беременной женщине стоит только лишь в том случае, если польза от приема будет превышать любые возможные риски для ребенка.
Пожилые пациенты
Как правило, именно этой группе пациентов чаще всего и назначается Дигоксин. Как и в случае с более молодыми пациентами, схема лечения для пожилых людей составляется индивидуально врачом. Однако в случае, если пациент страдает хронической сердечной недостаточностью, то дозу препарата рекомендуется снизить до 0,06-0,125 мг в сутки. Это поможет не оказывать на сердце пожилого человека дополнительную нагрузку лекарством.
Передозировка
Из-за того что Дигоксин оказывает сильное воздействие на сердечную мышцу, передозировка может произойти по множеству причин. Как правило, в случае, если она все же произошла, то у пациента начинают проявляться симптомы отравления гликозидами. Это значит, что сердечный ритм у него замедлен (брадикардия), может присутствовать предсердная тахикардия или фибрилляция желудочков. Но симптоматика проявляется не только в работе ССС. Существуют также внесердечные симптомы передозировки этим препаратом, которые могут быть настолько разными, что пациент может не связать их с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы – беспокойство, эйфория, другая симптоматика перевозбужденного состояния. Также отмечается некоторая слабость в мышцах, иногда эректильная дисфункция.
Также наблюдаются проблемы со зрением, нарушение остроты, «мушки».
Если передозировка случилось у пожилого пациента, то могут быть также состояния, сопровождаемые спутанностью сознания и депрессией, кроме того, сердечная мышца пожилого человека может не выдерживать дополнительных нагрузок от приема препарата.
Передозировка может выражаться как значительными симптомами, так и незначительными. Если симптоматика не очень выражена, то достаточно уменьшить дозу, которую принимает пациент (делать это в обязательном порядке должен врач). Также следует сделать небольшой перерыв в приеме, чтобы симптомы сгладились. От того, насколько быстро признаки передозировки уйдут, зависит продолжительность этого перерыва.
В случае если у пациента ярко выражено замедление сердечного ритма (или брадикардия), то вводится атропина сульфат. Также в виде антидота может использоваться унитиол.
Противопоказания
Не всем пациентам можно принимать таблетки Дигоксин. В отзывах врачей говорится, что специалист может принять решение о назначении этого медикамента только после прохождения больным полного обследования организма. Причиной тому является наличие у этого препарата большого количества противопоказаний. В первую очередь, это синдром Вольфа-паркинсона-уайта, гликозидная интоксикация, перемежающаяся полная блокада. Также достаточным основанием для отказа в назначении этого лекарства является наличие у больного повышенной чувствительности к составным компонентам медикамента.
Ещё специалисты выделяют ряд состояний, при которых назначать лекарство Дигоксин следует с осторожностью. Прежде чем одобрить применение препарата, врач должен соотнести потенциальную пользу и вред от подобного лечения
В случае наличия у больного таких состояний, как амилоидоз сердца, артериовенозный шунт, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, субаортальный стеноз, принимать таблетки он может только после получения одобрения от лечащего врача. При лечении Дигоксином передозировка может стать одной из возможных причин возникновения побочных реакций
Поэтому так важно соблюдать рекомендации инструкции и врача
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике — минимальная.
Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd — 5 л/кг. Метаболизируется в печени.
Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Особые указания
При применении больному следует находиться в условиях стационара под контролем медперсонала. При продолжительной терапии оптимальную дозу подбирают в индивидуальном порядке для каждого пациента.
Разница между лечебной и токсической дозами у Дигоксина незначительна, поэтому больной должен строго придерживаться рекомендаций врача.
Риск отравления Дигоксином может увеличиваться при таких состояниях и заболеваниях пациента как:
- Снижение уровня калия в крови.
- Сильная дилатация миокарда.
- Алкалоз.
- Легочное сердце.
- Иокардит.
- Гиперкальциемия.
- Гипомагниемия.
- Гипернатриемия.
- Пожилой возраст.
- Гипотиреоз.
Во время применения препарата Дигоксин необходимо осуществлять постоянный контроль работы сердца и определять электролитный баланс (наличие магния, кальция и калия) в сыворотке крови.
Употребление пищи, богатой на клетчатку и пектины снижает действие препарата.
Дигоксин
Внутрь, в/в (капельно, струйно).
В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.
Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
Максимально переносимая больным доза (без явлений интоксикации): индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации — 20%; СНД — 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) — 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг — при в/в введении.
При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.
При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.
При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 25% от обычной дозы.
Инструкция по применению таблеток
Независимо от завода производства к каждой пачке средства Дигоксин прилагается инструкция по применению. В ней доступно и подробно описаны общие характеристики лекарства Дигоксин, прием и дозировка, а также возможные побочные действия и противопоказания.
Перед применением таблеток Дигоксин необходимо досконально изучить инструкцию по применению.
Как принимать?
Прием таблеток Дигоксин осуществляется перорально, т. е. внутрь, с последующим употреблением большого количества воды. Исходя из требований инструкции по применению, пить таблетки Дигоксина следует в перерывах между приемами пищи. Это позволит достичь максимальной скорости всасывания действующего вещества в кровь сквозь стенки ЖКТ.
На протяжении всего курса лечения необходимо следовать инструкциям специалиста и придерживаться диеты.
Дозировка
Согласно инструкции по применению дозировка Дигоксина титруется индивидуально, исходя из состояния пациента, его возраста и веса.
Обратите внимание! В инструкции по применению сказано, если до приема Дигоксина использовались иные медикаменты этой фармакологической группы, то дозировка подлежит снижению. Обязательно сообщите о приеме других сердечных препаратов лечащему врачу!. Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата
Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:
Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата. Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:
- С целью быстрой дигитализации (насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки) прописывается 0.75–1.25 мг разово в сутки на протяжении недели. Затем по инструкции, в случае положительной динамики назначается поддерживающая доза лекарства Дигоксин. В такой ситуации рекомендуется применение суточного количества в размере 0.125–0.75 мг.
- С целью медленного насыщения клеток действующим веществом лечение изначально начинается поддерживающей дозой. В инструкции по применению указано, что дигитализация наступает в среднем после 7 суток применения медикамента Дигоксин.
- При длительной сердечной недостаточности дигоксин употребляется в небольших количествах. Согласно инструкции рекомендуемое суточное количество действующего вещества — до 0.25 мг. Если вес больного превышает 90 кг, то назначаемая суточная доза увеличивается до 0.375 мг. Людям преклонного возраста количество активного компонента снижается до 0.0625–0.125 мг.
Важные замечания
Согласно инструкции по применению лечение сердечной недостаточности Дигоксином необходимо проводить под строгим присмотром специалиста. При возникновении необходимости применения других сердечных гликозидов (например, строфантина), назначать их следует по истечении суток с момента последнего приема Дигоксина.
По инструкции пациенту необходимо в точности следовать таким указаниям:
осуществлять прием лекарства ежедневно в определенное время суток;
при снижении сердечных сокращений до 60 ударов в минуту стоит незамедлительно обратиться к врачу;
в случае пропуска приема очередной дозы нужно принять ее при первой же возможности;
таблетки принимать согласно инструкциям врача, запрещено самостоятельное изменение дозировки;
о появлении побочных эффектов следует сказать доктору;
до начала хирургической операции важно уведомить специалиста об употреблении Дигоксина.
Людям с почечной недостаточностью, ослабленным больным и лицам пенсионного возраста, а также пациентам с имплантированными кардиостимуляторами надлежит рассчитывать дозировку медикамента с особой осторожностью. Проявление токсических эффектов у этой группы пациентов может возникать в случае употребления даже такого количества дигоксина, которое другими людьми воспринимаются и переносятся без всяких проблем
Дигоксин: форма выпуска и состав
В аптеках это лекарственное средство предлагается в форме таблеток небольшого диаметра. В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает вещество дигоксин. Одна таблетка лекарства содержит в составе 250 мг этого вещества. Также в составе препарата представлены и вспомогательные компоненты:
- тальк;
- безводный коллоидный кремний;
- желатин;
- кукурузный крахмал;
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния.
Препарат выпускается в картонных пачках или пластиковых флаконах.
Лекарственное средство Дигоксин относится к категории сердечных гликозидов. Таблетки обладают способностью восстанавливать работу сердца. Если обратиться к инструкции, то из неё можно узнать, что также это средство заметно усиливает сократительную способность миокарда. Это свою очередь приводит к увеличению ударного объема крови. Дополнительно препарат уменьшает объем сердца, в результате чего снижается потребность миокарда в кислороде.
Рассматриваемое лекарственное средство может быть назначено и больным, у которых была диагностирована мерцательная тахиаритмия. Входящий в состав этого лекарства активный компонент способен замедлить частоту желудочковых сокращений и улучшить внутрисердечную геодинамику
Но принимать его нужно с осторожностью, так как в случае передозировки могут возникнуть побочные эффекты
