Лакосамид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

LACOSAMIDE

Фармакология

Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. T_maxсоставляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения C_max достигается в конце инфузии. V_d составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.

T_1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

Противопоказания ЛАКОСАМИД

AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

Ограничения к применению

При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотригин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.

При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Способ применения и дозировка ЛАКОСАМИД

При приеме внутрь начальная доза — по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза — 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.