Дополнительные указания
Принимая Квестран, пациент может получить положительные результаты лечения уже на первом месяце терапии. Однако чтобы поддержать эту результативность прием препарата необходимо продолжать.
Длительное использование препарата Квестран чревато нарушениями пищеварительного процесса, а также всасываемости витаминов жирорастворимых и жиров, кровоточивостью по причине развития гипотромбинемии из-за образовавшегося дефицита витамина К. Эти симптомы, однако легко устранимы инъекционным введением означенного витамина с последующим переходом приема препаратов с высоким содержанием витамина К внутрь.
Также продолжительный прием Квестрана способен привести к понижению в эритроцитах и кровяной сыворотке кислоты фолиевой, что может потребовать ее назначения.
Противопоказания
Противопоказаний для приема Квестрана не так много. Его не назначают:
- тем больным у кого диагностирована полная обструкция путей желчных, когда секреция желчи в кишечник не осуществляется;
- пациентам, страдающим высокой восприимчивостью к любому компоненту в составе лекарства;
- при наличии фенилкетонурии.
Больным с выявленной гиперхолестеринемией назначение препарата нежелательно, поскольку высока вероятность развития любого из данных состояний:
- Ксантомы;
- недомоганий;
- изменений в артериях атеросклеротического характера;
- сонливости;
- тромбофлебитов;
- головокружений;
- инфаркта миокарда;
- одышки;
- ишемии сердечной;
- болей в мышцах;
- отеков;
- хромоты;
- парезов.
Квестран: руководство по применению и дозировке
Для применения препарата высыпать из вскрытого пакетика его содержимое в бокал и заливают водой, обезжиренным молоком или соком. Перемешать. Подождать не менее десяти минут до образования однородной суспензии.
Для взрослого пациента дневная доза препарата составляет до шести пакетиков. Принимают Квестран перед едой. Врач может регулировать дозирование в зависимости от того в каком состоянии пребывает больной и насколько выражена тяжесть заболевания.
Для детей нет четких указаний по дозированию препарата. Для оптимального выбора дозы врач руководствуется индивидуальным подходом к ребенку.
Фармакологические свойства
Прежде, чем говорить о действии на организм колестирамина, вспомним общие свойства холестерина.
Этот натуральный полициклический спирт входит в состав клеточных мембран, обеспечивая стабилизацию их текучести. Он выступает в качестве основы для биосинтеза ряда стероидов и кортикостероидов. Защищает эритроциты от гемолитической интоксикации. В крови связан с белками, образуя липопротеин. Низкоплотный липопротеин отвечает за проницаемость клеточных мембран и перенос липидов, триацилглицерида и холестерина к периферии.
Колестирамин обладает выраженной способностью противостоять болезнетворному росту концентрации низкоплотного, так называемого «плохого», холестерина. Опасным считают превышение усредненной физиологической нормы: 4 ммоль/литр.
Колестирамин образует выводящиеся через кишечник нерастворимые комплексы со связанными желчными кислотами (ЖК). Уменьшение концентрации этих кислот ведет к снижению их количества в дермальном слое.
Катализирует образование ЖК из холестерина печени. Из-за связывания холестирамином желчных кислот печень вынуждена синтезировать их дополнительные объемы, расходуя на это холестерин. Абсорбция колестирамна напрямую связана с кислотностью среды: максимальную эффективность это вещество проявляет в нейтральной рН.
Для поддержания стабильного лечебного воздействия требуется пролонгация приема препарата. Однако, длительное лечение колестирамин-содержащими препаратами может негативно сказаться на работе системы пищеварения.
Механизм действия препарата
Холестирамин (Колестирамин) предназначен для связывания желчных кислот в кишечнике. Это адсорбент, так называемая ионная или ионообменная смола, способная вступать в обменные реакции с ионами раствора. Препарат относится к группе секвестрантов желчных кислот.
Механизм действия секвестрантов заключается в блокировании нормального процесса распада и восстановления желчных кислот, обогащенных холестерином. Попадая в кишечник, лекарства вступают в химическую реакцию с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не всасываются в организме, а просто выводятся вместе с экскрементами. В ответ на это действие в печени увеличивается синтез холестерина, но одновременно усиливается и его расщепление.
Если отбросить медицинские термины, то весь процесс выгладит примерно так: кислоты синтезируются в печени при помощи холестерина; большая часть попавших в кишечник кислот всасывается в кровь и снова возвращается в печень, чтобы принять участие в образовании новой порции желчи. Если часть кислот не попадает в кровоток, а выводится из организма, печень вынуждена расходовать запасы холестерина. Таким образом Холестирамин помогает усилить выведение желчной кислоты и снижает общий уровень холестерина в организме.
Зачем назначают Холестирамин?
Главным образом препарат действует на так называемый «плохой» холестерин – липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Это позволяет снизить риск:
- сердечно-сосудистых заболеваний;
- атеросклероза (закупорки артерий холестериновыми бляшками).
Средство также подходит для:
- снятия зуда при частичной закупорке желчных протоков;
- как дополнение диеты, направленной на снижение концентрации холестерина.
В качестве адсорбента Холестирамин не так хорош, как Смекта, так как в отличие от последней, эффективность его действия зависит от кислотности раствора: чем выше кислотность, тем хуже работает секвестрант.
Показания к применению
В жировой ткани и крови содержится определенный тип жиров – триглицериды. Это основной источник энергии для мышц. Но этих веществ не должно быть слишком много. Состояние, при котором в плазме крови уровень триглицеридов превышает норму, называется гипертриглицеридемия.
Чем грозит человеку повышенное содержание холестерина, никому объяснять не нужно. Это и лишний вес, и проблемы с сердечно-сосудистой системой, и большой риск развития диабета. Высокое содержание холестерина в крови в медицине носит название гиперхолестеринемия. А состояние, при котором в крови в результате нарушения обмена липидов увеличивается одновременно количество жиров и уровень холестерина как высокой, так и низкой плотности, именуют гиперлипопротеинемия.
Холестирамин показан при:
- гиперлипопротоинемии IIa типа (нарушение липидного обмена, вызванное комбинацией наследственных факторов и влияния окружающей среды);
- зуде, вызванном застоем желчи в результате нарушений функции печени (камни в желчном пузыре, последствия оперативного вмешательства, резкое сужение просвета желчных протоков, злокачественные опухоли и т. д.);
- интоксикации организма вследствие отравления препаратами наперстянки;
- для профилактики атеросклероза и его осложнений.
Препарат может быть назначен, если другие методы профилактики стенокардии, ишемии, инфаркта миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы не дали результата. Средство не лечит заболевания печени и желчного, оно только купирует зуд и возможные осложнения.
Информация общего характера
Форма, состав, упаковка
Препарат входит в группу: секвестранты кислот желчных и является гипохолестеринемическим лекарственным средством итальянского производства. Представляет собой соль хлоридную анионообменника щелочного синтетического соответствующего содержания в виде смолы холестираминовой.
Его реализуют в саше-пакетиках, которые упакованы в коробочку из плотного картона. Упаковка содержит по 12 индивидуальных пакетов.
Активным компонентом препарата служит колестирамин в концентрации 4000 миллиграмм. Дополняющими веществами взяты необходимые количества альгината пропилен гликоля, безводного коллоидного кремния диоксида, кислоты лимонной безводной, аспартама, ксантановой камеди и ароматизатора апельсин.
Срок и условия хранения
Хранить препарат рекомендуется в местах недоступных для случайного проникновения маленьких детей, а также домашних питомцев. Оптимальная температура содержания препарата от пятнадцати до двадцати пяти градусов. Другими условиями хранения являются отсутствие влажности и затемнение в помещении.
Фармакология
При применении Квестрана происходит образование с желчной кислотой и холестерином соединений комплексного характера, которые впоследствии безо всяких затруднений будут выведены посредством тракта пищеварения с массами кала наружу. Основное назначение препарата нормализовать в крови уровень холестерина и снизить вероятность развития гипертонии/атеросклероза. В случае частичного закупоривания путей желчевыведения Квестран способствует уменьшению отложений в подкожной ткани желчной кислоты, что помогает избавиться от зуда.
Побочные явления
Орган/система
Возможная реакция
Боли в животе разной интенсивности.
Тошнота, позывы к рвоте. Изжога. Метеоризм. Снижение аппетита. Диарея. Редкое опорожнение кишечника. Панкреатит. Кровотечение в геморроидальной форме. Процесс всасывания жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты нарушается.
Кровотечения, имеющие локализацию в язве желудка или 12-перстной кишки.
Высыпания на кожных покровах.
Ацидоз гиперхлоремического типа.
Передозировка
В ряде случаев при неправильном применении Квестрана и превышении рекомендуемой дозировки возможно такое явление, как непроходимость желудочно-кишечного тракта.
В подобных случаях необходимо обратиться в медицинское учреждение, чтобы выяснить локализацию непроходимости по длине кишечника, выявить степень обструкции, а также убедиться в наличии либо отсутствии кишечной перистальтики, и исходя из этого получить рекомендации по лечению.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в саше-пакетиках по 4 г, в картонной пачке 12, 50 или 100 саше-пакетиков и инструкция по применению Квестрана).
Активное вещество препарата – холестирамин, в 1 саше-пакете – 4 г.
https://www.youtube.com/watch?v=ytabout
Квестран способен повышать концентрацию амиодарона в крови, усиливать эффект акарбозы, а также увеличить всасывание дигиталиса при отмене приема.
При одновременном применении Квестран может препятствовать абсорбции следующих лекарственных средств (что приводит к уменьшению их содержания в плазме крови): ванкомицин, сульфат железа, фенилбутазон, ралоксифен, сулиндак, трициклические антидепрессанты, антикоагулянты, метронидазол и его аналоги, парацетамол, ибупрофен, диклофенак и другие нестероидные противовоспалительные средства, левотироксин, препараты гормонов щитовидной железы.
действующее вещество: citicoline sodium;
1 таблетка содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 500 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Opadry 03F58750 белый.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Со стороны психики: галлюцинации, возбуждение, бессонница.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, гиперсаливация, незначительное изменение показателей функции печени, эпизодическая диарея.
Общие расстройства : озноб, повышение температуры тела, ощущение жара, тремор, отек.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Колестирамин относится к секвестрантам желчных кислот. Оказывает гипохолестеринемическое действие.
Препарат адсорбирует в кишечнике желчные кислоты и образует с ними нерастворимый комплекс, который выводится естественным путем вместе с фекалиями.
Участвующие в процессе пищеварения желчные кислоты секретируются в просвет кишечника, затем большая часть всасывается через тонкий кишечник и снова попадает в кровь. Квестран нарушает этот процесс за счет связывания с желчными кислотами, т. е. не позволяет им возвращаться обратно. Вследствие этого холестерин окисляется в печени, чтобы преобразоваться в недостающие желчные кислоты, что приводит к снижению уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови.
Под действием препарата также уменьшается избыток желчных кислот, которые откладываются в коже и вызывают зуд.
Фармакокинетика
Психостимуляторы. Средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин проявляет функционирования таких мембранных механизмов как функционирование ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходимо для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и внутривенном путях введения практически одинаковые.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
Только незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО 2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее.
Лекарственная форма и способ применения
Препарат представляет собой пакетики-саше с растворимым порошком. Принимают Квестран в виде суспензии. Как гласит инструкция по его применению, один пакетик содержит 4 г действующего вещества ‒ колестирамина (иногда пишут – холестирамина). Общий вес компонентов саше составляет 4,7 г.
Пакетики собраны в картонные коробки с нанесенной на них информацией о препарате. Одна такая коробочка содержит 12 четырехграммовых саше.
Принимают Квестран традиционно для суспензий: за 10 мнут перед едой, растворяя саше в воде либо в иной, пригодной для питья жидкости. Порошку следует дать раствориться до однородной консистенции и выпить. Рекомендованный объем жидкости – 60 либо 80 мл. Суточная доза не должна превышать 24 г. Разовая, как правило, составляет один пакетик.
Общие сведения о препарате
Квестран представляет собой секвестрант желчных кислот (СЖК). Эти гиполипидемики предшествовали появлению статинов, активно применяемых сегодня. Основная сфера их применения ‒ снижение холестерина. Второе направление ‒ профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Сегодня СЖК не являются препаратом первого выбора, тем не менее, эти препараты все еще вполне применимы терапевтами и кардиологами в составе комплексных врачебных решений, либо как вспомогательные средства лечения.
Действующим веществом Квестрана является Колестирамин (C₂₁H₃₀ClN). По анатомо-терапевтической химической классификации Колестирамин имеет код С10АС01.
По нозологической классификации, связывающей медицинский препарат и группу болезней, Квестран соотносится с атеросклерозом, неуточненной гиперлипидемией, зудом.
Противопоказания
Не рекомендуется прием лекарства в нижеописанных случаях:
- Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента Квестрана.
- Непроходимость желчевыводящих путей.
- Грудное вскармливание, беременность.
- Фенилкетонурия.
С осторожностью применяется Квестран для лечения пациентов старше 60 лет
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Категорически не рекомендуется использовать Квестран во время указанных периодов, так как отсутствуют какие-либо данные о вреде либо пользе лечения данным лекарством как матери, так и плода.
Осторожность следует соблюдать и кормящим матерям, так как Квестран способен нарушить всасывание жирорастворимых витаминов и повлечь за собой негативные последствия для здоровья
Способ применения и дозы
Квестран принимается перорально. Для этого следует приготовить суспензию. Порошок из одного пакетика заливают 150–180 мл тёплой жидкости (воды, морса, сока, молока) и тщательно перемешивают. Содержимое стакана настаивают около 15 минут. За это время порошок набухает до нужного состояния. Употребление колестирамина не зависит от приёма пищи. Лекарство можно пить до или после еды.
Дозировку Квестрана подбирает врач, опираясь на данные обследований пациента. Чтобы избежать нежелательных эффектов, стартовая доза составляет 4000–8000 мг порошка за сутки. При необходимости режим дозирования может меняться в сторону повышения. Максимальная дозировка колестирамина за сутки – 24 г.
Пациентам, принимающим этот препарат, необходимо ежесуточно выпивать необходимое количество воды (из расчета 30 мл на 1 кг фактической массы тела). Терапевтический эффект Квестрана становится заметным спустя месяц начала лечения. Длительность курса определяет лечащий доктор. Пациент должен чётко следовать врачебным рекомендациям, даже если отмечает субъективное улучшение самочувствия.
Если кроме Квестрана больной принимает какие-либо медикаментозные средства, то их следует пить за 2 часа до или через 4 часа после секвестранта желчных кислот.
Взаимодействие с иными препаратами
Прием Квестрана оказывает ингибирующее влияние на абсорбцию действующих веществ некоторых препаратов:
- Нестероидных противовоспалительных препаратов (Фенилбутазон);
- Антикоагулянтов непрямого действия (Варфарин);
- Антигипертензивного хлоротиазида натрия;
- Антибиотиков группы тетрациклинов;
- Пенициллиновой группы атибиотических веществ;
- Противоэпилептических барбитуратов (Фенобарбитал);
- Гликозидов наперстянки (Дигиталис);
- Тиреостатических препаратов, влияющих на щитовидную железу.
Как правило, все указанные препараты или их аналоги принимают не ранее, чем через 4 часа после приема Квестрана.
Показания
Квестран показан к применению при таких заболеваниях:
- Первичная гиперхолистеринемия. Заболевание характеризуется повышенным содержанием холестерина низкой плотности (ЛПНП). Такие изменения вызваны наследованием генетической предопределенности. Заболевание в этой форме называют еще и семейной гипохолестенемией (СГ).
- Атеросклеротические изменения в артериях эластического и мышечно-эластического типа, вызванные оседанием на их интиме холестерина и некоторых типов липопротеидов.
- Частичная непроходимость желчных путей, приводящая к гепатиту и иным заболеваниям, вплоть до смерти.
В качестве дополнительного средства Квестран назначают при некоторых видах диет, направленных на снижение уровня общего холестерина в организме.
Цена на Квестран в аптеках
Квестран следует принимать внутрь, желательно в одно и то же время суток. Из порошка готовят раствор: высыпают содержимое пакета-саше в емкость, добавляют 60–180 мл питьевой воды, компота, сока или молока, перемешивают и оставляют на 5–10 минут, чтобы порошок впитал достаточное количество жидкости, и суспензия стала однородной.
Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально. Для предупреждения развития побочных эффектов лечение начинают с минимальной дозы (1–2 пакета в сутки), постепенно увеличивая дозу до необходимой терапевтической. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 пакетиков.
Развитие значимого клинического эффекта отмечается примерно через 1 месяц. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента, терапия длительная
Важно продолжать прием препарата по назначенной схеме, даже в случае отсутствия выраженных симптомов заболевания
При назначении Квестрана для снижения уровня ЛПНП терапию препаратом следует дополнять диетой с низким содержанием холестерина. С целью достижения наилучших результатов рекомендуется отказаться от курения, снизить излишнюю массу тела, правильно питаться.
При назначении комплексной терапии другие лекарственные средства следует принимать не позднее чем за 1 ч до приема Квестрана и не ранее чем через 4 ч после его приема.
Основной опасностью передозировки является развитие кишечной непроходимости – состояния, требующего срочной медицинской помощи.
Актуальная цена на Квестран в аптеках РФ неизвестна, поскольку препарат не продается в России. На сегодняшний день приобрести его можно только через интернет-аптеки, занимающиеся реализацией лекарственных средств из Европы. Примерная стоимость упаковки Квестрана, содержащей 12 саше-пакетиков по 4 г, составляет от 1450 до 1500 руб.
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки (1-4 таблетки), в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.
Дозы препарата и срок лечения устанавливаются врачом.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Случаях передозировки не отмечены.
Показания к использованию Квестрана
Рекомендации к использованию препарата состоят в следующем:
- для пациентов с выявленной гиперхолестеринемией первичного характера;
- как дополнительная мера для больного, состоящего на специальном диетическом питании в целях понижения высокой концентрации холестерина в кровяной сыворотке;
- для снижения вероятности развития атеросклероза, а также инфаркта миокарда/болезни сердца коронарной;
- для устранения зудящих ощущений, что связаны с непроходимостью путей желчных у пациентов страдающих их обструкцией частичного характера;
- для понижения уровня холестерина при наличии у больного гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии в комплексе.
Фармакологическое действие
Квестран является гиполипидемическим препаратом, параллельно выполняя в организме гипохолестеринемическую и комплексообразующую функцию.
Приостанавливает процесс всасывания желчных кислот и холестерина через кишечник. Активное вещество препарата связывает эти вещества с образованием комплексов, которые выводятся из тела вместе с каловыми массами. Ускоряется синтез желчных кислот из печеночного холестерина, концентрация ЛПНП снижается.
Также уменьшается уровень желчных кислот и холестерина в плазме крови. Способствует тому, что указанные вещества медленнее откладываются в коже у пациентов, страдающих от обструкции желчевыводящих потоков в неполной форме.
Лечебный терапевтический эффект от Квестрана становится заметным уже в течение первого месяца, однако для поддержания желаемого эффекта необходим длительный курс лечения.
Следует помнить о том, что долговременный прием Квестрана приводит к нарушению пищеварения, уменьшению всасывания жиров, а также жирорастворимых витаминов, таких как A, E, K и D.
Может спровоцировать гипопротромбинемию (кровоточивость), а также привести к уменьшению концентрации фолиевой кислоты в кровяной сыворотке и эритроцитах.
Заключение
В заключение представляется целесообразным прийти к следующим выводам:
- Квестран может оказать Вам прекрасную помощь в борьбе с такими недугами, как гиперхолестеринемия первого типа, а также уменьшить зуд, если Вы страдаете от непроходимости желчных путей в частичной форме. Помимо этого, Квестран – это прекрасное средство для профилактики атеросклероза и заболеваний, которые могут возникнуть у Вас в качестве осложнений (например, инфаркта миокарда или коронарной болезни сердца). Также Вы можете дополнительно использовать этот препарат, если соблюдаете специальную диету и стремитесь снизить концентрацию холестерина в сыворотке крови.
- Перед использованием препарата необходимо тщательно изучить инструкцию для того, чтобы выяснить, имеются ли у Вас какие-либо противопоказания к его применению.
- Для того, чтобы не испытать на себе неприятные последствия и побочные эффекты от лекарственной терапии, перед применением Квестрана рекомендуется пройти консультацию квалифицированного специалиста.