Варфарин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кумарин: польза и вред для организма, действие

Это вещество имеет широкий спектр применения в медицине. Кумарин как лекарство чаще всего используется в лечении неврозов, колик, спастических запоров, хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы. Является составной частью препаратов, обычно применяемых в терапии и профилактике тромбоэмболических осложнений у больных с тромбоэмболией глубоких вен, легочной тромбоэмболией, а также у людей с фибрилляцией предсердий. Оказывает противовоспалительное действие, поэтому применяется при лечении отеков.

Кумарин характеризуется действием:

• противовирусным,
• спазмолитическое, расширяющим кровеносные сосуды, антибактериальным,
• антиоксидантным,
• успокаивающим,
• противогрибковым,
• антикоагулянтными.

Кроме того, кумарин приносит пользу, стимулируя репигментацию кожи при псориазе и витилиго. Научные исследования доказывают его антиканцерогенное действие, потому что он тормозит репликацию ДНК и замедляет деление клеток.

Может ли кумарин причинить вред? Да, если принимать его в слишком больших количествах, это может негативно повлиять на состояние здоровья. Попадая в организм в избытке и легко подвергаясь абсорбции из кишечника в лимфу и кровь, кумарин может привести к возникновению цирроза печени.

Противопоказанием кумарина является вынашивание ребенка у женщин, так как это вещество способно привести к прерыванию беременности.Эфирные масла с этим веществом могут навредить при чувствительной коже.

Токсикологические свойства и характеристики

Варфарин способен к резорбции через кожу.

Действующее вещество обладает выраженной избирательностью действия (белые крысы наиболее чувствительны, свиньи – наименее).

Вещество малотоксично для теплокровных животных: летальная доза чистого препарата при однократном введении свиньям составляет 1 мг/кг, собакам 6 мг/кг, кошкам 60 мг/кг. Для отравления кур необходимо более 500 мг/кг, поскольку они малочувствительны к варфарину. Летальная доза для человека составляет 60 мг/кг веса.

Симптомы отравления. Попадание средства или приманок на его основе в организм человека может привести к отравлению, признаками которого являются: общая слабость, головная боль, рвота, тошнота. Возможно появление кровоточивости десен, кровоизлияний. Пострадавшего должен быть немедленно отстранен от контакта с родентицидным препаратом.

Первая помощь. Меры по удалению яда из организма заключаются в обильном питье (несколько стаканов теплой воды) и вызыванием рвоты.

Если яд попал на кожу – тщательно промыть пораженное место теплой водой с мылом.

Что такое кумарин?

Сегодня все чаще люди обращают внимание на здоровый образ жизни и здоровое питание. На потребительском рынке есть много веществ, которые могут способствовать улучшению нашего здоровья

К ним принадлежит и кумарин – вещество, которое, попадая в организм в «правильном» количестве, оказывает положительное влияние на состояние нашего организма.

Это соединение природного происхождения, которое было обнаружено в более чем 80 видах представителей флоры. Кумарины есть в таких растениях, как корица, ромашка, инжир, конский каштан, пастернак и многих других.

Впервые это вещество было выделен в 1820 году химиком Альфредом Фогелем, который подверг исследованию семена дерева Coumarou. Кумарин — это органическое химическое соединение из группы бензопиренов. Он бесцветный, принимает форму кристаллического порошка или прямоугольных кристалликов. Трудно растворяется в воде, зато хорошо — в спирте, эфире и жирах. Запах у этого вещества сладкий, напоминает аромат скошенной травы и ванили, а вкус — горький и жгучий.

В соответствии с законодательством Европейского Союза, содержание кумарина в пищевых продуктах не должно превышать 2 мг/кг.

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Альтшулер С.В., Тимофиевская Л.А., Мелкова В.К. Методические указания по применению родентицидного средства «Зоокумарин-окрашенный» для уничтожения крыс и мышей в жилых и не жилых помещениях.

2.

ГОСТ 12.1.007-76 ССБТ. Вредные вещества. Классификация и общие требования безопасности

3.

Инструкция по борьбе с вредителями хлебных запасов. Часть 1. – М., 1992. – 120 с.

4.

Инструкция по применению зоокумарина для истребления крыс и домовых мышей» (утв. минздравом СССР от 01.09.1966 № 647-66).

5.

Кадиров А.Ф., Зацепин В.Г. Некоторые вопросы о резистентности крыс к антикоагулянтам первого поколения. Журнал «РЭТ-инфо» №2, 2007.

6.

Лярский П. П. Сборник официальных материалов по контролю за ядохимикатами, применяемыми в сельском хозяйстве. Медицина, 1966 г.

7.Мельников Н.Н. Пестициды. Химия, технология и применение. — М.: Химия, 1987. 712 с.
8.

Рыльников В А., Заева Г.Н. Методические указания по применению средства для уничтожения крыс «ГЕЛЬКУМ» ЗАО «Научно-коммерческая фирма «РЭТ», Россия.

9.

Link KP (1 January 1959). «The discovery of dicumarol and its sequels»

10.

Whitlon DS, Sadowski JA, Suttie JW (1978). «Mechanism of coumarin action: significance of vitamin K epoxide reductase inhibition».

Источники из сети интернет:
11.

http://www.libma.ru

12.http://www.sitem.herts.ac.uk

Свернуть
Список всех источников

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам, которые страдают непереносимостью компонентов состава или имеют склонность к подобным нарушениям.

К другим противопоказаниям можно отнести следующие нарушения:

• Склонность к кровотечениям на фоне применения антикоагулянтов или при наличии в анамнезе наследственных патологий крови, например, гемолитической анемии.
• Внутренние и наружные кровотечения, которые трудно остановить, даже при использовании специальных медикаментов.
• Тромбоцитопения на любой стадии.
• Острые и тяжелые хронические патологии печени и почек. При недостаточности органов использование лекарства может провоцировать осложнения.
• Аневризма коронарных сосудов, сопровождающаяся нарушением кровообращения.
• Диагностирование варикозного расширения вен пищеварительного тракта.
• Язвенные поражения кишечника, желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Острый гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока.
• Применение других антикоагулянтов длительными курсами.
• Эндокардит бактериального происхождения.
• Геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние на фоне травм головы.
• Тяжелое течение артериальной гипертензии.
• Период беременности. При лактации лекарство не противопоказано, но требуется обязательный контроль показателей крови.
• Детский и подростковый возраст. Нет достаточно данных о влиянии средства на организм детей.

Средство с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста, так как они в большинстве случаев страдают хроническими неврологическими, гастроэнтерологическими или урологическими патологиями

Варфарин или Аспирин Кардио – что лучше

Производитель: Байер, Германия

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

Синонимы: Тромбо АСС, Тромбопол, КардиАСК, АСК Кардио

Аналог Варфарина Аспирин Кардио – это оригинальный немецкий препарат, оказывающий антиагрегационное действие путем блокирования фермента циклооксигеназы-1, и таким образом предотвращения агрегации тромбоцитов.

Применяется аналог Аспирин Кардио в основном в профилактических целях для предотвращения нарушений мозгового кровообращения, инсульта, острого инфаркта миокарда, осложнений после операций на сосудах.

Одним из показаний к применению аналога Аспирина Кардио являются стабильная и нестабильная стенокардия.

Действующее вещество Ацетилсалициловая кислота в дозах от 500 мг оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакологическое действие

Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X). В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата. Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину. Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.

Инструкция по применению Варфарин, дозировки

Таблетки принимаются внутрь в одно и то же время 1 раз в сутки.

Стандартная начальная дозировка Варфарин согласно инструкции по применению – от 2,5 до 5 мг в сутки.

Если препарат назначается впервые, начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки на протяжении 4 дней. Затем в зависимости от состояния пациента и лабораторных показателей определяется поддерживающая доза, обычно составляющая от 2,5 мг до 7,5 мг.

Дальнейшее дозирование устанавливается индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО.

Протромбиновое время следует увеличить в 2 – 4 раза от исходного, а МНО находиться на уровне 2,2 – 4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) терапию следует начать за 2 – 3 дня до операции.

При остром тромбозе лечение проводится в комбинации с гепарином до тех пор, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3 – 5 суток терапии).

В пожилом возрасте и ослабленным больным инструкция рекомендует назначать Варфарин в более низких дозах.

Для детей начальная дозировка составляет 0,2 мг/кг раз в сутки и 0,1 мг/кг при нарушениях функции печени. Препарат назначается детям только по жизненным показаниям и принимается под строгим врачебным контролем.

Курс лечения зависит от состояния пациента. При необходимости препарат можно отменять сразу.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Варфарин:

Противопоказания

Противопоказано назначать Варфарин в следующих случаях:

• установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острое кровотечение;
• беременность (I триместр и последние 4 недели беременности);
• тяжелые заболевания печени или почек;
• острый ДВС-синдром;
• дефицит белков С и S;
• тромбоцитопения;
• пациенты с высоким риском развития кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами;
• варикозное расширение вен пищевода;
• аневризма артерий;
• люмбальная пункция;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелые раны (включая операционные);
• бактериальный эндокардит;
• злокачественная гипертензия;
• геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.

Передозировка

Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому у пациента могут быть незначительные кровотечения (в т.ч. микрогематурия, кровоточивость десен).

В легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения MHO целевого уровня.

В случае развития тяжелого кровотечения рекомендуется в/в введение витамина К, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы, прием активированного угля внутрь.

Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, поскольку резистентность к Варфарину развивается в течение 2 недель.

История

Первый антикоагулянтный лекарственный препарат – дикумарол – запатентован в 1941 году. Он применялся как фармакологическое средство. Для использования кумарин-подобных антикоагулянтов в качестве яда для грызунов Карл Линк работал над созданием более мощных кумарин-подобных веществ. В 1948 году был синтезирован варфарин и зарегистрирован в США как яд для грызунов.

Название «варфарин» (англ. warfarin) происходит от аббревиатуры WARF (англ. Wisconsin Alumni Research Foundation – рус. Исследователский центр выпускников Висконсина ) + окончание -arin указывает на связь с кумарином.

Применение кумарина в современных условиях

• Кумарин нашел применение, в первую очередь, в мыловарении, производстве табачных изделий, парфюмерии и алкоголя. Используется для «облагораживания» спиртных напитков, например, ликеров, глинтвейна и др.
• Применяется также для маскировки запаха некоторых промышленных товаров, а также в качестве добавки к пище. Является составной частью многих соусов, супов, мясных продуктов и пищевых добавок.
• В косметологии из-за укрепляющего воздействия на лимфатические сосуды используется для ухода за кожей с сосудистыми поражениями. Оказывает также противовоспалительное и смягчающее действие, поэтому все чаще становится компонентом масок для жирной кожи. Кумарин оказался также полезным в случае атопического дерматита.
• Используется как флуоресцентный маркер для определения активности живых клеток и ферментов.
• Это соединение также является компонентом солнцезащитных средств, потому что поглощает ультрафиолетовое излучение.

Подведем итог: кумарин благодаря богатому спектру действия используется для лечения различных проблем со здоровьем. Прекрасно зарекомендовал себя в косметологии как компонент масок и кремов, а также как добавка к пище. Польза кумарина велика, но нельзя забывать и о вреде – то есть о недопустимости превышения рекомендуемой суточной дозы.

Фото: https://pixabay.com/ru/