Кортизон (cortisone)

«Кортизон»: аннотация по использованию

Таблетки принимают перорально в количестве ста или двухсот миллиграммов за два приема в сутки. При заметном улучшении состояния дозировку постепенно снижают до минимальной – двадцати пяти миллиграммов в сутки. При недостаточности надпочечников дозировка лекарства составляет пятьдесят миллиграммов в день. При гипокортицизме терапию нужно проводить с применением флудрокортизона. А при синдроме Аддисона лекарство принимают совместно с дезоксикортикостероном и натрия хлоридом. Также можно дополнительно принимать аскорбиновую кислоту.

В детском возрасте допустимо использовать препарат в количестве половины таблетки два раза в сутки.

Курс терапии устанавливается доктором в каждом конкретном случае. Лечение данным препаратом должно проводиться под контролем врача. Периодически пациентов обследуют, проводят лабораторные анализы крови, следят за массой тела, кровяным давлением, уровнем глюкозы в крови, а также за психическим состоянием.

Дополнительные рекомендации

На фоне длительной терапии препаратом пациентам рекомендовано наблюдаться у окулиста, а также контролировать давление, вес, водно-электролитный баланс, уровень сахара в крови, психоэмоциональное состояние.

В ходе терапии пациентов, у которых выявлен герпес роговицы, следует соблюдать особую осторожность из-за риска ее повреждения. В ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть сахарный диабет необходимо следить за концентрацией сахара в крови и в случае необходимости корректировать лечение

В ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть сахарный диабет необходимо следить за концентрацией сахара в крови и в случае необходимости корректировать лечение.

Целесообразно использование антацидов с целью снижения риска развития нежелательных побочных действий и увеличения поступления калия в организм. Помимо этого, может потребоваться использование препаратов калия и соблюдение специальной диеты. Следует обогатить рацион белковой пищей, богатой витаминами, ограничить употребление соли, углеводов и жиров.

Рекомендовано периодически делать снимки кистей и позвоночника при продолжительном использовании препарата Кортизон в высокой дозировке.

Возможно развитие лейкоцитурии при терапии пациентов, в анамнезе которых есть латентные инфекционные заболевания.

При необходимости проведения поддерживающей терапии в стрессовой ситуации (хирургическое вмешательство, инфекционное заболевание или травмы) может потребоваться коррекция дозы препарата.

Хранение Кортизона осуществляют в темном месте, защищенном от детей, с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов.

Препарат входит в список Б и отпускается из аптек после предъявления рецепта от лечащего врача.

Побочные действия

Частота появления и выраженность побочных действий определяются длительностью терапии, дозой и возможностью соблюдения циркадного ритма назначения.

Во время применения Кортизона могут возникать следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: эрозивный эзофагит, тошнота, панкреатит, рвота, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, снижение или повышение аппетита, икота: в редких случаях – увеличение щелочной фосфатазы и активности «печеночных» трансаминаз;
• Эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета либо «стероидный» сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гирсутизм, лунообразное лицо, аменорея, миастения, ожирение гипофизарного типа, стрии, дисменорея, повышение артериального давления), задержка полового развития у детей;
• Нервная система: судороги, головная боль, дезориентация, делирий, галлюцинации, эйфория, маниакально- депрессивный психоз, паранойя, депрессия, бессонница, повышение внутричерепного давления, беспокойство или нервозность, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, вертиго;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмии, развитие (у предрасположенных больных) или усиление выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, увеличение артериального давления, тромбозы; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление скорости формирования рубцовой ткани, что может вызвать разрыв сердечной мышцы;
• Опорно-двигательный аппарат: замедление процессов окостенения и роста у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), «стероидная» миопатия, разрыв сухожилий мышц, понижение мышечной массы (атрофия);
• Кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, истончение кожи, гипо- либо гиперпигментация, стрии, «стероидные» угри, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
• Обмен веществ: повышенное потоотделение, гипокальциемия, увеличенное выведение ионов кальция, отрицательный азотистый баланс (из-за повышенного распада белков), повышение массы тела;
• Органы чувств: трофические изменения роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаз;
• Аллергические реакции: генерализованные (анафилактический шок, зуд, кожная сыпь), местные аллергические реакции;
• Прочие: лейкоцитурия, обострение или развитие инфекций (появлению этих нарушений способствует одновременное применение с иммунодепрессантами и вакцинами), синдром «отмены».

Также во время терапии могут возникать нарушения, связанные с минералокортикоидной активностью препарата, проявляющиеся в виде задержки ионов натрия и жидкости (периферические отеки), гипернатриемии, гипокалиемического синдрома (аритмии, гипокалиемии, миалгии или спазма мышц, утомляемости и необычной слабости).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кортизона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие нежелательные эффекты:

• Индукторы «печеночных» микросомальных ферментов (рифампицин, фенобарбитал, теофиллин, фенитоин, рифампицин, эфедрин): снижение концентрации Кортизона;
• Диуретики (особенно «тиазидные» и ингибиторы карбоангидразы) и амфотерицин В: усиление выведения из организма К+;
• Натрийсодержащие препараты: возникновение отеков и увеличение артериального давления;
• Амфотерицин В: увеличение риска развития сердечной недостаточности;
• Тиреоидные гормоны: повышение клиренса Кортизона;
• Сердечные гликозиды: ухудшение их переносимости и повышение вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• Непрямые антикоагулянты: ослабление (реже – усиление) их действия (необходима коррекции дозы);
• Антикоагулянты и тромболитики: повышение риска развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
• Этанол и нестероидные противовоспалительные препараты: усиление риска развития эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и возникновения кровотечений (в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами во время терапии артритов возможно понижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического действия);
• Парацетамол: увеличение риска развития гепатотоксичности (образование токсичного метаболита парацетамола и индукция печеночных ферментов);
• Ацетилсалициловая кислота: ускорение ее выведения и понижение концентрации в крови (при отмене Кортизона возрастает уровень салицилатов в крови и риск развития побочных явлений);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства: уменьшение их эффективности;
• Циклоспорин и кетоконазол: увеличение токсичности Кортизона;
• Витамином D: понижение его влияния на всасывание Са2+ в кишечнике;
• Соматотропный гормон: снижение его эффективности;
• Адренокортикотропный гормон: усиление действия Кортизона;
• Празиквантел: снижение его концентрации;
• М-холиноблокаторы (включая трициклические антидепрессанты и антигистаминные препараты) и нитраты: повышение внутриглазного давления;
• Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение клиренса Кортизона, усиление выраженности его действия;
• Изониазиды и мексилетин: увеличение их метаболизма (в особенности у «медленных» ацетилаторов) и снижение их плазменных концентраций;
• Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики: увеличение риска развития остеопороза;
• Индометацин: увеличение риска развития его побочных эффектов;
• Эргокальциферол и паратгормон: предотвращение развития вызываемой Кортизоном остеопатии;
• Андрогены и стероидные анаболические препараты: развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;
• Антитиреоидные препараты: снижение клиренса Кортизона;
• Живые противовирусные вакцины и другие виды иммунизации: увеличение риска развития инфекций и активации вирусов;
• Антациды: снижение всасывания Кортизона;
• Азатиоприн и антипсихотические средства (нейролептики): увеличение риска развития катаракты.

При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться увеличение дозы Кортизона.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом препарата является кортизона ацетат – биологически неактивное вещество, которое в печени превращается в гидрокортизон – глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий влияние на белковый, углеводный и липидный обмены. Обладающий противовоспалительной, противоаллергической и иммунодепрессивной эффективностью.

ГКС обладает минералокортикоидной активностью (задержка жидкости и ионов натрия, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Вызывает увеличение выведения азота с мочой, повышает концентрацию глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени.

Противовоспалительное действие Кортизона обусловлено способностью угнетать фосфолипазу А2, вследствие чего тормозится синтез простагландинов, снижается выделение макрофагального хемотаксического фактора, уменьшается миграция лимфоцитов и макрофагов в очаг воспаления, стабилизируются мембраны лизосом, предотвращается выделение лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивный эффект препарата связан с его способностью снижать количество иммунокомпетентных клеток, уменьшать связывание иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлять бласттрансформацию В-лимфоцитов, а также снижать количество цитокинов, интерлейкинов, циркулирующих иммунокомплексов и фракций комплемента.

Кортизон усиливает выведение ионов кальция с мочой, чем активирует резорбцию костной ткани и повышает активность остеокластов, но снижает активность остеобластов.

Препарат стимулирует ферментные системы печени, активируя таким образом глюконеогенез. За счет липолитического свойства повышает концентрацию жирных кислот в крови. Благодаря катаболическому действию Кортизон увеличивает распад белков. Также снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза, из-за чего происходит подавление активности коры надпочечников с последующей ее атрофией.

Длительность действия препарата – 6–8 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кортизон быстро и почти полностью всасывается в верхних отделах тощей кишки. При приеме пищи скорость абсорбции несколько замедляется, но ее степень не уменьшается.

Максимальной концентрации в плазме вещество достигает в течение 0,5–1,5 ч. С белками плазмы связывается на 90%. Сначала подвергается пресистем­ному метаболизму, при котором кортизона ацетат превращается в активный гидрокортизон. После чего быстро метаболизируется в почках, печени и пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся преимущественно почками.

Период полувыведения (Т ½) составляет примерно 1,5 ч.

Терапевтическое действие

Лекарственное средство оказывает следующее лечебное влияние:

• противовоспалительное;
• десенсибилизирующее (понижение чувствительности к определенным веществам);
• иммунодепрессивное (искусственное угнетение иммунитета);
• противоаллергическое;
• регулирует обмен белков и углеводов.

Глюкокортикоид в определенной степени влияет на водный и электролитический баланс, способствует выведению калия, задерживает в организме натрий и воду. Вещество активирует глюконеогенез (процесс синтеза глюкозы из не углеводных соединений) и в крови повышается концентрация сахара. При участии Кортизона печень активно запасает гликоген, увеличивается скорость выведения с мочой азота.

Противопоказания

При необходимости кратковременного, эпизодического использования Кортизона основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных компонентов таблеток. В остальных случаях Кортизон противопоказан к приему при следующих состояниях:

• сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипотиреозе и других нарушениях нормального функционирования эндокринной системы;
• системном остеопорозе, остром психозе, полиомиелите, открыто- и закрытоугольной глаукоме;
• иммунодефицитных патологиях;
• язвенной болезни желудка, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, дивертикулите;
• тяжелых дисфункциях печени или почек. Развитие гипоальбуминемии и состояний, предрасполагающих к ее появлению;
• паразитарных и инфекционных патологий вирусного, бактериального и грибкового происхождения, которые выявлены на данном этапе или были диагностированы в недавнем времени;
• период перед (за 2 месяца) или после (14 дней) осуществления вакцинаций.

У пациентов младших возрастных групп, которые еще растут подобные медикаменты могут быть использованы строго по показаниям и под наблюдением врачей.

В период беременности на протяжении первых 3 месяцев, а также грудного вскармливания подобные препараты используют, учитывая соотношение потенциальной пользы и негативного воздействия на плод. При использовании Кортизона в конце беременности следует учитывать риск развития атрофии коры надпочечников у ребенка, что может потребовать осуществления заместительного лечения после рождения.

Стоимость и приобретение медикамента

Препарат можно купить в любой государственной аптеке страны. Для его покупки необходимо иметь рецепт от врача. Стоимость «Кортизона» составляет в среднем одну тысячу рублей за упаковку. В Украине это лекарство стоит около шестисот двадцати гривен.

Аналоги

Сегодня существует большое количество препаратов, которые входят в группу глюкокортикостероидов. Аналогами «Кортизола» выступают:

1. «Гидрокортизон» имеет в составе гидрокортизона ацетат. Препарат обладает противоотечным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектом, способствует нормализации синтеза кортизола в организме. Его стоимость составляет девяносто пять рублей.
2. «Дипроспан» имеет в составе бетаметазона дипропионат. Обладает сильным действием. Цена лекарства – двести двадцать рублей.
3. «Преднизолон» – дегидрированный аналог гидрокортизона. Имеет аналогичное действие и эффективность. Стоимость его составляет сто рублей за упаковку из ста таблеток.
4. «Солу-Медрол» – раствор для инъекций, имеет в составе метилпреднизолон. Препарат назначается в тех случаях, когда возникает необходимость в быстром действии гормона. Лекарство достаточно сильное, действует очень быстро. Цена – триста шестьдесят пять рублей.

Фармакологическое действие

Кортизон является синтетическим глюкокортикостероидом, который способствует оказанию противовоспалительного, иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Данное вещество является гормоном коркового вещества надпочечников, способствующим выработке особых комплексов, которые производят белки и особые ферменты, регулирующие все жизненно важные процессы в организме.

Оказание противовоспалительного воздействия происходит благодаря угнетению образования медиаторов воспаления и нормализации проницаемости капилляров. Препарат Кортизон оказывает воздействие на каждый из этапов воспалительного процесса: от ингибирования синтеза простагландинов до увеличения устойчивости клеточной мембраны к повреждающим факторам.

Воздействие на белковый обмен: Кортизону удается снизить количество иммуноглобулина в плазме крови, а также повысить выработку альбумина и ускорить процесс распада белков в области мышечных тканей.

Иммунодепрессивное воздействие достигается благодаря угнетению процесса деления клеток лимфоцитов и торможению высвобождения цитокинов. Благодаря снижению выработки медиаторов аллергии удается достичь противоаллергического воздействия.

Всасывание Кортизона происходит из области желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации удается достичь спустя несколько часов после приема препарата. Продолжительность воздействия сохраняется на протяжении 7-8 часов.

Продолжительное применение препаратов из группы кортикостероидов, в том числе Кортизона может способствовать гипофункции и даже атрофии надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами, условия продажи, правила хранения

Кортизон усиливает терапевтическое влияние антиагрегантов (препараты, уменьшающие образование тромбов), антикоагулянтов (лекарственные средства, угнетающие реакции свертывания крови, препятствуют тромбообразованию).

Фармпрепарат повышает вероятность возникновения побочных реакций сердечных гликозидов, женских половых гормонов, стероидных андрогенов, нестероидных противовоспалительных средств, некоторых противоопухолевых лекарств и антибиотиков с противогрибковой активностью.

Кортизон продается в аптеках по рецепту врача. Лекарственное средство следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Схема лечения, инструкция по применению

Таблетки глюкокортикоида принимают перорально. Инструкция кортизона ацетат рекомендует 3-4-разовый прием с начальной дозой 0,1-0,2 г. Дозировку лекарства постепенно снижают. 0,025 г – рекомендованное количество фармсредства для поддержания лечебного эффекта.

Внутримышечно назначают инъекции Кортизона. Уколы делают ежедневно 1-2 раза, доза – 0,025-0,05 г. Интервал между инфузиями составляет 8-12 часов. Лечащий врач может изменить терапевтическую схему в зависимости от диагноза и состояния пациента.

Для взрослых максимальная концентрация действующего вещества составляет:

• одноразовая – не более 0,15 г;
• суточная – не более 0,3 г.

Детям назначают кортизон в меньшей дозировке. Ее рассчитывают индивидуально с учетом тяжести заболевания. При продолжительном приеме препарата отслеживают, как растет и развивается ребенок.

Принимают медикамент под строгим контролем лечащего врача. Обязательно наблюдают за показателями:

• картина крови;
• кровяное давление;
• концентрация глюкозы;
• масса тела;
• состояние центральной нервной системы.

Особые указания

Во время применения Кортизона нужно контролировать состояние роговицы и внутриглазное давление.

Отмену препарата Кортизон нужно проводить постепенным понижением дозы (из-за опасности синдрома «отмены») – чем более длительным был курс лечения, тем более медленным должно быть уменьшение суточной дозы.

Во время применения Кортизона проводить вакцинацию не следует в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

При продолжительном лечении детей нужно тщательно наблюдать за динамикой их роста и развитием.

Детям, которые во время применения Кортизона находились в контакте с больными ветряной оспой или корью, профилактически следует назначить специфические иммуноглобулины.

В период роста детей глюкокортикостероиды можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможности возникновения дезориентации, судорог, головокружений, галлюцинаций, повреждения зрительного нерва Кортизон нужно принимать с осторожностью больным, управляющим автотранспортом и выполняющим другие потенциально опасные виды работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Инструкция по применению Кортизона: способ и дозировка

Таблетки Кортизон принимают внутрь.

Обычная средняя поддерживающая доза при хронической надпочечниковой недостаточности составляет 25-50 мг в день. Препарат принимают в 2 приема, при этом необходимо воспроизводить суточный ритм секреции Кортизона: 2/3 суточной дозы – в 6-8 часов утра, 1/3 – в 17-18 часов. При угрозе стресса дневную норму можно увеличить в 2-3 раза, увеличив при этом кратность приема до 3-4 раз в день (через 6-8 часов).

При врожденной дисфункции коры надпочечников Кортизон принимают по 25 мг в день одновременно с другими глюкокортикостероидами (дексаметазоном, преднизолоном). Максимальные взрослые дозы составляют: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.

Детям препарат назначают в зависимости от возраста. Максимальные дозы составляют (разовая/суточная):

• До 5 лет – 25/75 мг;
• 5-10 лет – 50/150 мг;
• Старше 10 лет – 75/225 мг.

При необходимости заменить Кортизон другими лекарственными средствами с глюкокортикостероидной активностью, нужно учитывать, что 25 мг Кортизона по действию эквивалентно:

• Гидрокортизон – 20 мг;
• Преднизон, преднизолон – 5 мг;
• Триамцинолон, метилпреднизолон – 4 мг;
• Дексаметазон – 0,75 мг.

Способ применения

Дозу Кортизона подбирают для каждого пациента индивидуально, учитывая показания к применению. Препарат может быть использован только по назначению и под наблюдением врача. При необходимости сочетания с другими лекарственными средствами с кортикостероидным воздействием следует учитывать, что 25 мг препарата соответствует:

• 20 мг медикаментов, активным веществом которых является гидрокортизон;
• 0,75 мг лекарств на основе дексаметазона;
• 5 мг преднизолона.

Таблетки Кортизона предназначены для внутреннего приема. Суточная доза может быть разделена на 2 приема. Большую дозу Кортизона обычно используют в утреннее время суток, меньшую – вечером.

Противопоказания

Фармакологическое средство противопоказано при повышенной чувствительности к его составляющим. Кортизон не назначают при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• патологии органов пищеварительной системы (гастрит, язва, колит, дивертикулит);
• заболевания сердца и сосудов (хроническая форма сердечной недостаточности, гипертония, перенесенный инфаркт);
• иммунодефицит;
• недостаточная функциональность почек;
• патологии печени;
• инфекционные заболевания (туберкулез, корь, герпес простой, ветряная оспа);
• системные грибковые инфекции;
• заболевания, вызванные одноклеточными паразитами (амебиаз);
• период вакцинации;
• патологии эндокринной системы (снижение уровня гормонов щитовидной железы, сахарный диабет,тяжёлое нейроэндокринное заболевание-болезнь Кушинга);
• предрасположенность к тромбоэмболии;
• глаукома;
• остеопороз;
• полиомиелит;
• психические заболевания;
• ожирение;
• пожилой возраст;
• реабилитация после операции.

Ограничения в применении

Препарат противопоказано использовать при высокой восприимчивости к его составляющим, в первый триместр беременности, при терапии в период грудного кормления нужно перевести малыша на искусственную смесь. Также нельзя использовать лекарство людям преклонного возраста, а также тем, кто болен сифилисом, недавно перенес хирургическое вмешательство.

Длительное использование лекарства во время вынашивания ребенка может привести к нарушению внутриутробного развития плода, у него может произойти атрофия коры надпочечников.

При одновременном использовании антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, стероидов, противовоспалительных средств, сердечных гликозидов, эстрогенов и андрогенов усиливается проявление побочных реакций каждого из препаратов. Одновременное использование гипотензивных и гипогликемических лекарств и диуретиков приводит к снижению их активности.

Запрещено использовать лекарство совместно с «Метотрексатом», так как увеличивается риск развития летального исхода. Нельзя во время терапии проводить вакцинации против вирусов и инфекций. Одновременный прием миорелаксантов приводит к появлению мышечной блокады.

Действие «Кортизона» снижают барбитураты, эфедрин, фенитонин, индукторы печеночных ферментов.