Инструкция по применению Колхицина и его аналоги.
Препарат Колхицин — это эффективный универсальный препарат, разработан специально для лечения подагры.
Лекарство ограничивает передвижение лейкоцитов к очагу воспалительного процесса.
Колхицин способен ослаблять выработку компонентов: гликопротеидов, лактатов.
Средство подавляет формирование кристаллической структуры фагоцитоза мочевой кислоты.
Способен ингибировать активность лейкоцитов зернистой структуры, взаимодействуя с белком.
С легкостью сдерживает дробление клеток при митотическом давлении.
Подавляет появление амилоидоза и его производных фибриллярных белков.
С легкостью предотвращает появление подагрических приступов острой формы.
Опыты показали, что в большинстве случаев препарат оказывает благоприятное воздействие — устраняя неприятные проявления, через двенадцать часов после первого применения.
Состав лекарства.
В составе препарата находится только основное действующее вещество колхицин, содержащее:
- Гепталонил;
- 9-оксобензоил;
- 5,6,7,9-тетрагидроил;
- 1,2,3,10-тетраоксиил;
Вещество относится к алкалоидам трополонового ряда — является гомоморфинаном. Производится из выжимок целебных растений семейства Мелантиевых, чаще всего из высушенных семян осеннего безвременника — лугового шафрана.
Полностью безопасной дозировки препарата не существует. Даже при небольших дозировках развиваются побочные эффекты. На сегодняшний день изучается действие вещества на клеточном уровне.
Производитель.
В течение десяти лет с 1990 года до 2000 года препарат производила французская компания «Roussel Uclaf».
На сегодняшний момент Колхицин изготавливается компаниями:
Итальянской компанией «Pharmafar Srl». Торговое наименование препарата «Colchicina».
Индийской компанией «Brawn laboratories ltd». Торговое наименование препарата «Colchicine».
Немецкими компаниями «Johannes Bürger Ysatfabrik GmbH» и «Acarpia». Торговое наименование препарата «Colchicinum-Dispert».
Формы выпуска и стоимость.
Средство выпускается таблетированной форме, в одной таблетке находится 1 миллиграмм активного компонента. Существует выпуск таблеток содержащих 0,5 миллиграммов вещества.
Стоимость 20 таблеток составляет 1000-1200 рублей.
Стоимость 40 таблеток составляет 1250-1400 рублей.
Стоимость 60 таблеток составляет 2000 рублей.
Так же средство выпускают в виде драже. В одном драже находится 5 миллиграмм активного компонента.
Стоимость 20 драже составляет 1200-1800 рублей.
Стоимость 50 драже составляет 2000-2500 рублей.
Препарат непросто найти в обычных аптеках. Помимо предоставления рецепта от врача, необходимо заранее заказывать препарат.
Не рекомендуется покупать таблетки от подагры через интернет, в большинстве случаев препараты оказываются подделками.
Схема применения.
Дозировки зависят от:
- характера,
- степени,
- формы проявляющегося заболевания.
Точную дозу и продолжительность курса лечения определит лечащий врач.
Таблетки и драже необходимо запивать большим количеством воды.
При проявлении побочных симптомов необходимо прекратить применение лекарства или сократить дозировку.
Меры предосторожности при лечении
Колхицин назначается пожилым и ослабленным людям с большой осторожностью, поскольку они могут быть особо восприимчивы к токсичности препарата вследствие его кумуляции. Такую же осторожность надо соблюдать при лечении колхицином больных с патологией сердца, печени, почек, желудка и кишечника
По возможности от использования колхицина лучше воздержаться при болезнях крови.
То же самое можно рекомендовать и большинству беременных, поскольку в опытах на животных установлена тератогенность колхицина, а так же есть предположения о том, что в организме человека колхицин пагубно действует на хромосомы плода.
ДЕЙСТВИЕ КОЛХИЦИНА НА НЕРВНУЮ И МЫШЕЧНУЮ СИСТЕМУ: У многих больных со сниженной функцией почек обычные дозы колхицина способны вызывать колхициновую мионевропатию, которая часто остается нераспознанной. Поражение скелетных мышц обычно происходит в большей степени, чем поражение периферических нервных волокон, и выражается в слабости проксимальных мышц и повышении сывороточной кретинкиназы.
Отмена колхицина способствует ремиссии этих симптомов в течение нескольких недель, причем разрешение невропатического компонента происходит медленнее. Исследование проксимальной мускулатуры обнаруживает заметную патологическую спонтанную активность, но само состояние поначалу обычно ошибочно диагностируется как полимиозит или уремическая миопатия.
Анализ источников убеждает в том, что нарушенная функция почек является первичным фактором риска для развития колхициновой мионевропатии, и корректировка дозировки колхицина рекомендуется как первоочередное мероприятие.
Больной с нормально функционирующими почками, но со скомпрометированной алкоголем печенью, заболел необычной мионевропатией, получив лишь короткий курс колхицина. Этот больной принимал так же толбутамид, являющийся ингибитором активности ферментов микросом, и это может быть причиной усиления токсичности колхицина.
У юноши, страдающего периодической болезнью (семейной средиземноморской лихорадкой), функции почек и печени которого были вполне нормальными, после лечения колхицином развилась токсическая миопатия. Симптоматика миопатии уменьшилась после отмены колхицина, но после возобновления его приема произошло и обострение миопатии. Описывалось так же возникновение рабдомиолиза.
ДЕЙСТВИЕ КОЛХИЦИНА НА РЕПРОДУКТИВНУЮ СИСТЕМУ: Колхицин при определенных условиях может угнетать сперматогенез. Исследования на животных показали, что в высоких дозах он может блокировать сперматогенез и вызывать азооспермию. Клиническая практика, однако, говорит о том, что мужское бесплодие не является закономерным исходом лечения колхицином и связана не с лекарством, но с имеющимся заболеванием.
НЕПРАВИЛЬНОЕ И НЕДОПУСТИМОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ КОЛХИЦИНА: Внутривенный путь введения колхицина сопряжен с риском серьезных и фатальных побочных эффектов. В альтернативной медицине колхицин используется при болях в пояснице, хотя нет разрешения использовать его в таких случаях ни внутрь, ни парентерально. К февралю 2008 г. FDA было известно примерно о 50 эпизодах возникновения побочных реакций в подобных случаях, 23 из которых закончились трагически.
Три из них были связаны с тем, что в связи с ошибками изготовления препарата количество колхицина на единицу веса в нем в 8 раз превышало обозначенное на упаковке. Потенциально смертельные эффекты включают в себя нейтропению, тромбоцитопению, панцитопению, острую почечную недостаточность и застойную сердечную недостаточность.
КОЛХИЦИН И ГРУДНОЕ ВСКАРМЛИВАНИЕ: Колхицин проникает в грудное молоко, и поэтому существуют рекомендации 8–12 часов после его приема не кормить ребенка грудью для минимизации возможности попадания колхицина в организм ребенка.
КОЛХИЦИН И БЕРЕМЕННОСТЬ: Из-за выявленной в опытах на животных тератогенности колхицин противопоказан при беременности. Однако, он использовался во время беременности женщинами, болевшими периодической болезнью, и среди новорожденных не отмечалось повышения уровня патологии и никаких проблем среди 130 детей не отмечалось.
Показания к применению
Показания к применению Колхицина при подагре – это обострение подагрического артрита и профилактика прогрессирования болезни.
При подагрическом артрите прием Колхицина позволяет достаточно быстро уменьшить выраженность болевого синдрома и купировать воспалительный процесс.
Прием таблеток при подагрическом артрите улучшает общее самочувствие уже через несколько часов.
Колхицин может применяться не только при рецидиве или обострении подагры, но и для профилактики подагрического артрита. Кроме того, лекарство может применяться в составе комплексной терапии подагры, так как не вступает в негативное взаимодействие с Аллопуринолом, применяемым для снижения концентрации мочевой кислоты при подагре.
Взаимодействие с другими препаратами и веществами
Колхицин является субстратом для P-гликопротеина и цитохрома P450 изоэнзима CYP3A4. Ингибиторы перечисленных могут повышать концентрацию колхицина в плазме и способствовать высокой токсичности; опасные для жизни и даже летальные случаи зафиксированы при назначении совместно с колхицином кларитромицина (Clarithromycin), эритромицина (Erythromycin), циклоспорина (Ciclosporin), блокаторов кальциевых каналов, напр. верапамила (Verapamil) и дилтиазема (Diltiazem).
Если лечение ингибитором P-гликопротеина или ингибитором CYP3A4 действительно необходимо, то дозировка колхицина нуждается в коррекции, если почки и печень больного функционируют хорошо, в противном случае таких комбинаций надо избегать.
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ПРЕПАРАТЫ И КОЛХИЦИН: Токсическое действие на мускулатуру — известное свойство колхицина и статинов. Понятно, что при совместном использовании степень риска возрастает, особенно у лиц с нарушенной функцией почек.
Острая миопатия отмечалась у больных, страдавших заболеваниями с хроническими нарушениями функции почек и принимавшими при этом колхицин вместе с флювастатином, правастатином, симвастатином; описан так же больной нефротическим синдромом, но с нормальной функцией почек, у которого развился рабдомиолиз после назначения ему аторвастатина на фоне длительного лечения колхицином.
Еще один больной с нормальной функцией почек продемонстрировал развитие миопатии примерно в такой же ситуации, но добавленным препаратом был ловастатин. Поскольку многие статины метаболизируются цитохромом P450 изоэнзима CYP3A4, как и колхицин, соответственно возникло и предположение о том, что механизм токсического действия у этих веществ одинаков.
Описано возникновение тетрапареза у больного, который принимал колхицин с верапамилом. Этот случай расценен как проявление взаимодействия с увеличением концентрации колхицина в сыворотке и в ликворе.
ЦИКЛОСПОРИН И КОЛХИЦИН: При совместном использовании колхицина и циклоспорина необходима осторожность. Миопатии или рабдомиолиз могут возникать особенно у лиц после операции трансплантации органов или при почечной недостаточности
У больного после трансплантации почки после начала приема колхицина возникло еще и повышение уровня циклоспорина в сыворотке и появились признаки нефротоксичности.
СОК ГРЕЙПФРУТА И КОЛХИЦИН: Едва не закончился летальным исходом случай возникновения колхициновой интоксикации у 8-летней девочки, болевшей периодической болезнью и ежедневно выпивавшей большое количество грейпфрутового сока.
МАКРОЛИДЫ И КОЛХИЦИН: Имеются наблюдения летальных или близких к ним случаев интоксикации колхицином при назначении совместно с ним кларитромицина или эритромицина. Вообще, по данным анализа, проводившегося FDA, примерно в половине смертельных исходов, связанных с приемом терапевтических доз колхицина, больные принимали еще и кларитромицин.
Ретроспективный анализ 116-и больных, одновременно получавших оба препарата, ясно показал, что при этом происходит увеличение токсичности колхицина (особенно у больных с нарушением выделительной функции почек). Поэтому эти два препарата не должны назначаться совместно.
Предыдущая
ЛекарстваСирдалуд — показания к применению, побочные эффекты, отзывы пациентов
Следующая
ЛекарстваАмбене — инструкция по применению, аналоги препарата, отзывы
Передозировка
В случае принятия препарата взрослыми в разовой дозировке 20 мг, детьми — 5 мг развивается острая интоксикация. Хроническая интоксикация может развиться при приеме медикамента в дозировке 10 мг на протяжении нескольких суток.
Так как колхицин обладает антимитотической активностью, чаще всего страдают органы, которые быстро разрастается путем деления.
При передозировке спустя 2—6 часов после приема медикамента внутрь наблюдается жжение и першение в горле, дисфагия, тошнота, рвота, жажда. Затем появляются позывы к мочеиспусканию и опорожнению кишечника, тенезмы, колики, которые наблюдаются обычно у истощенных пациентов. Слизисто-водянистый стул, а также геморрагическая диарея может спровоцировать потерю жидкости и электролитов, в результате разовьется метаболический ацидоз, снизится уровень калия и натрия в крови. У пациента может наблюдаться стеснение и боли в районе сердца. Возможно появление бледности, одышки, цианоза, гипотермии, учащение сердцебиения, артериальной гипотензии.
Могут наблюдаться понижение чувствительности, судороги, паралич. В результате сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности пациент может умереть в первые трое суток.
Спустя 7—14 дней после излечения отравления может развиться полная и долговременная алопеция. Были случаи, когда передозировка становилась причиной слепоты, нарушения функции легких, печени и почек.
Специфический антидот неизвестен.
Проводят симптоматическую терапию, цель которой стабилизовать состояние сердечно-сосудистой системы. Внутривенно капельно вводят плазмозаменители или физраствор с глюкозой и электролитами, проводят мониторирование электрокардиограммы. Чтобы поддержать сократительную активность миокарда прописывают дигоксин. В случаи необходимости могут быть назначены антибиотики, при повышении давления ликвора —дексаметазон, проведение люмбальной пункции, при спазмах в животе — атропин, папаверин или танналбин.
При необходимости проводят оксигенотерапию и искусственное дыхание.
Сравнение аналогов Колхицина
Любое лекарственное средство имеет аналоги – Колхицин не стал исключением. Европейские фармакологические компании занимаются выпуском подобных медикаментов, в основе которых заложено то же активное вещество, что и в оригинальном препарате.
Выделяют ряд медикаментозных средств, имеющих схожие свойства в лечении подагры:
- Колхикум-дисперт;
- Амбене;
- Аллопуринол;
- Диклофенак (таблетки);
- Ибупрофен (в драже);
- Диклобене (гель);
- Вольтарен;
- Напроксен;
- Ревмадор;
- Флексен;
- Кетонал;
- Артрозилен.
Все они направлены на купирование приступов подагры и подагрического артрита. Большинство препаратов из предоставленного перечня является противовоспалительным средством, а также обладает свойством уменьшать формирование мочевой кислоты.
По стоимости
Самым дешевым вариантом из аналогов Колхицина выступают Ибупрофен (25-50 руб.), Напроксен (от 75-110 руб.), Аллопуринол (84-140 руб.) и Ревмадор (от 100-350 руб.). Немного дороже отпускаются в аптеках Флексен, Вольтарен, Артрозилен и Кетонал. Данные средства находятся примерно в одной ценовой категории – 200-300 рублей.
Наиболее дорогостоящим из существующих аналогов выступает Колхикум-дисперт (1200-1900 руб.). Он же является единственным синонимом Колхицина, доступным на территории России.
Стоимость различных лекарств варьируется в существенных границах. Можно подобрать средство под любой кошелек, главное, чтобы достигался необходимый результат по устранению воспаления.
По действующему веществу
Основной фактор, помогающий нейтрализовать болезненный приступ подагры – активное вещество в лекарстве. В Колхицине действующим средством выступает колхицин. Этот компонент является главенствующим и в Колхикум-дисперте. Данный аналог Колхицина доступен как в России, так и в Украине.
Он влияет на блокирование передвижения лейкоцитов к очагам воспаления, тем самым нейтрализуя начинающийся болезненный приступ подагры или подагрического артрита.
Подобным действием обладает активное вещество – диклофенак натрия. Он выступает как основной компонент в Диклофенаке, Диклобене, Вольтарене. В своем влиянии последние устраняют болевой синдром в момент острых приступов заболеваний суставов, влияют на снижение воспалительного процесса.
Как активное средство выделяется компонент многих заменителей Колхицина – кетапрофен. Он имеется в составе Флексена, Артрозилена и Кетонала. В момент воздействия происходит снижение воспалительного эффекта на верхних участках эпидермиса. В большинстве случае его нельзя применять в детском и подростковом возрасте.
Остальные препараты содержат другие активные компоненты. Например, ампулы «Амбене» в своем составе имеют фенилбутазон (375 мг), гидрохлорид лидокаина (4 мг), гидроксид натрия (50 мг), салициламид ацетат натрия, дексаметазон (3,3 мг) и воду для инъекций. Раствор вводится внутримышечно, воздействует как анальгезирующее и жаропонижающее вещество.
Эффективность препаратов
Еще один помощник в битве за здоровье суставов.
Все медикаменты выполняют одну функцию – устраняют приступы подагры, уменьшают болевые ощущения и удаляют внешнее дискомфортное состояние конечностей.
Более эффективными считаются лекарственные средства с основным компонентом колхицином. Все остальные лекарства оказывают воздействие лишь в моменты острых приступов или на начальных стадиях болезненного процесса.
Эффективность Колхицина доказана на основании отзывов людей, испробовавших на себе его влияние. Аналоги также являются результативными препаратами, но они не обладают всем спектром действия, присущих оригинальному средству против подагры.
Костно-мышечная система
подагра
