Фармакокинетика
Биодоступность колхицина при пероральном применении высока. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа после приема препарата, после чего происходит быстрое снижение содержания его в плазме крови.
При этом нарастает насыщение колхицином тканей, в клетках он может сохраняться до 10 дней. Кроме того, большое количество молекул алкалоида связывается с белками и циркулирует в связанном виде.
Колхицин подвергается активной биотрансформации в печени, но около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в первые часы после приема.
Колхицин проникает в грудное молоко и половые железы, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Его накопление происходит в паренхиматозных органах и головном мозге, но основной мишенью для препарата являются лейкоциты.
Воздействие на организм
Лекарственный препарат Колхицин направлен на объем мочевой кислоты, находящейся в крови. Активные вещества медикамента предотвращают образование кристаллов соли, тем самым, исключая возможность мочевой кислоте скапливаться в области хрящевой ткани.
При игнорировании патологии и отсутствии надлежащего лечения при обострении подагры кристаллы соли беспрепятственно накапливаются в суставе, разрушая хрящевую ткань. Человек испытывает неприятные болезненные ощущения, а воспалительный процесс прогрессирует.
При оперативном медицинском вмешательстве, вскоре после того как были отмечены симптомы, свойственные подагре, можно существенно облегчить пациенту жизнь. Не успев скопиться, кристаллы соли мочевой кислоты под действием Колхицина начинают растворяться. Боль в суставах прекращается. Белковый обмен в организме нормализуется, а возникновение амилоидной фибриллы не происходит.
Помимо ярко выраженного внешнего эффекта для пациента, в его организме происходят важные процессы. Прием Колхицина позволяет избежать попадания лейкоцитов в область воспаления. При отсутствии медикаментозного лечения это чревато различными осложнениями, одним из которых является возникновение кандидозного грибка. Таким образом, данный лекарственный препарат носит не только болеутоляющий эффект при лечении боли в суставах, но и противовоспалительное действие, позволяющее избежать развития сопутствующих патологий.
Дополнительная информация: аналоги и цены
Нередко используемый при подагре Аллопуринол относится к другой фармацевтической группе и отличается от Колхицина механизмом действия.
В России препарат не производится, приобрести его в аптеке часто бывает затруднительно
При покупке важно быть внимательным, чтобы не приобрести некачественную подделку, следует заказывать лекарство в надежных и проверенных пунктах продаж. Наиболее известный препарат выпускает португальская компания Acarpia
Это оригинальное лекарственное средство: Colchicina Lirca – его аналоги встречаются под разными альтернативными названиями. Аналогами Колхицина в России являются Колхикум, Колхамин, Колхикум-Дисперт, Колхицеин, Колхицин. Основные производители препарата Колхицин:
- Италия;
- Индия;
- Вьетнам;
- Португалия;
- Турция;
- Германия/Австрия.
В основе этих медикаментов одно и то же активное действующее вещество, они оказывают одинаковое воздействие и лечебный эффект. Цена аналогов варьируется от 700 до 2000 руб. В стационарных аптечных сетях можно приобрести:
- 20 таб. по 0,5 мг (Германия/Австрия) – 720 руб.;
- 50 таб. по 1 мг (Турция) – 900 руб.;
- 60 таб. по 1 мг (Португалия) – 1750 руб.
Заменитель китайского производства, заказанный через интернет, стоит значительно дешевле, чем европейский или турецкий аналог.
Формы выпуска и состав
Производится Колхицин в форме круглых таблеток, содержащих 0,5 или 1 мг активного ингредиента, хотя существует возможность внутривенного введения разведенного и строго дозированного экстракта из безвременника. Но в клинической практике используются таблетированный препарат, что позволяет стандартизировать схему терапии и дает возможность лечения в амбулаторных условиях. Это порошок белого цвета, разлагающийся и темнеющий на свету. На таблетки нанесена специальная кислотоустойчивая оболочка, что помогает лекарству долго не задерживаться в желудке, а благополучно миновав его, поступать в тонкий кишечник, где оно быстрее всасывается. Запечатаны они в герметичные блистеры, упакованные в картонную коробку. Выпускают по 10, 20, 50, 60 или 100 шт.
Как указывает Колхицин (Colchicine) инструкция по применению, единственное действующее вещество препарата – полученный синтетическим путем из сухой экстракт Безвременника осеннего Colchicine, других дополнительных компонентов медикамент не содержит. Ближайший аналог Колхицина, встречающийся во многих аптеках Колхикум-дисперт, содержит также ряд вспомогательных веществ:
- целлюлоза микрокристаллическая, повидон, коповидон – впитывают вредные вещества, поступающие извне или образующиеся в организме, и выводят с собой из кишечника;
- шеллак, сахароза – глазурь для покрытия таблеток;
- крахмал кукурузный – связующее вещество, загуститель;
- лактоза (молочный сахар), магния стеарат, гуммиарабик, тальк – пищевые добавки, эмульгаторы, наполнители и пр.
Существуют препараты, содержащие активное вещество – Колхицин, в виде раствора для внутривенных инъекций. Продаются в стеклянных ампулах (0,5 мг/1 мл). Это быстродействующие эффективные препараты, но часто вызывают серьезные побочные эффекты, вплоть до фатальных случаев. Во многих странах внутривенное введение Колхицина не рекомендовано.
Когда показан Колхицин
Препараты из алколоидов безвременника известны давно. Их использовали для лечения острых и хронических артритов различной этиологии, при амилоидозе, саркоидозе, кожных васкулитах, болезни Бехчета и многих других состояниях.
С учетом цитотоксичности не стоит самовольно использовать препарат для лечения состояний, не оговоренных в инструкции по применению. Принимать средство следует только по назначению врача, соблюдая рекомендованную им схему терапии.
Исследования для определения клинических эффектов Колхицина продолжаются и в настоящее время.
Показания для применения Колхицина:
- купирование острого подагрического приступа или обострения хронического подагрического процесса;
- профилактика повторных подагрических атак;
- купирование других острых приступов хондрокальциноза;
- периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка);
- болезнь Бехчета.
В некоторых случаях врач может принять решение о назначении Колхицина при первичном билиарном циррозе, прогрессирующем системном склерозе, амилоидозе, при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов и стоматологической патологии.
Взаимодействие с другими лекарствами
По фармакологическим действиям Колхицин является единственным лекарственным средством, используемым для лечения такого заболевания, как подагра. В качестве профилактического средства по предупреждению приступов подагры Колхицин для большей эффективности рекомендуется использовать в комплексной терапии с Этамидом, Антураном и Пробенецидом.
Комплексное лечение подагры Колхицином нужно проводить с учетом того, что он не всегда имеет взаимодействие с другими медикаментами. Действие лекарства подавляется тиазидными диуретиками. Совместный прием с Циклоспорином может привести к плохому всасыванию витамина В12.
Если препарат назначается в терапии подагры в комплексе с сильнодействующими ингибиторами, либо данные медикаменты принимались последние 2 недели до того, как был пациенту прописан Колхицин, дозировку его необходимо снизить в 2 раза. Если пациент ранее принимал ингибиторы умеренной силы действия, Колхицин принимается разово в дозировке 1 мг.
Не рекомендован прием с Эритромицином, который усиливает терапевтическое действие медикамента с повышением степени интоксикации. Допускается совместный прием с Аллопуринолом и группой средств, обладающих урикозурическим действием.
Побочные действия
Такие побочные явления могут развиться во время терапии:
- диарея;
- болезненные ощущения в области живота;
- периферический неврит;
- кожные высыпания;
- стоматит;
- агранулоцитоз;
- мышечная слабость;
- гипопластическая анемия;
- рвота;
- гастроэнтерологическое кровотечение;
- алопеция;
- угнетение костного мозга;
- нарушение функций печени и/либо почек.
Пациент должен обратиться за помощью к доктору, если вовремя терапии возникли какие-либо негативные последствия (в том числе — и неописанные в этой инструкции). Врач проведет обследование и будет решать вопрос о дальнейшей тактике терапии.
Дозировка и способ применения препарата
Колхицин, согласно инструкции, принимают внутрь. Для устранения воспалительного процесса, протекающего совместно с приступом подагры острой формы, схема приёма следующая: первый день – 3 раза/сутки по 1 таб., второй-третий день – дважды/сутки по 1 таб., четвертый и последующие дни – 1 раз/сутки по 1 таб. (желательно вечером). Врач может порекомендовать другую схему приёма, при которой пациент принимает 1 таблетку, спустя 1-2 часа половину или целую, и так до исчезновения сильной боли.
Для профилактики Колхицин назначают по 1 таб. 1 раз/сутки (желательно вечером). Продолжительность приёма – три месяца.
Не рекомендуется принимать более 8 таб./сутки. Амилоидоз лечат длительно, минимум 5 лет, назначая приём препарата 1-3 таб./сутки.
Передозировка
Передозировка препаратом вызывает: тяжелую диарею, рвоту, боль в области живота, тошноту, жжение кожи, боль во рту, геморрагический гастроэнтерит, сильную дегидратацию (обезвоживание), понижение АД (даже до наступления гиповолемического шока), судороги, гематурию, подъем сегмента S-T (определяется на ЭКГ), уменьшение сократимости миокарда, восходящий паралич, олигурию, подавление дыхательной функции.
Известны случаи появления на фоне приёма препарата лёгочных инфильтратов, почечной недостаточности в острой форме, развития гепатоцеллюлярных повреждений.
Аптеки, где продаётся препарат
Аптеки Москвы
Не все знают, где купить колхицин в Москве, поэтому иногда на поиск нужного препарата больной (или его родственники) тратит много времени. К сожалению, конкретных данных о наличии в аптеках Москвы нет, однако препарат доступен в интернет аптеках.
Адрес: Склад находится в деревне Румянцево, Киевское шоссе, д. 1, БП Румянцево, корпус Г.
Тел.: +7 (495) 215-11-70.
Сайт: luxfarma.com
Likitoria – служба доставки лекарственных препаратов – входит в сеть аптек в России, Украине, странах Балтии и СНГ. Упаковка 1710 руб./100 шт.
Адрес: Москва — ст. м. Охотный ряд, Сокольническая линия.
Тел.: +7(499) 704-18-70, +7(499) 703-17-71
Сайт: likitoria.com
Аве Доставка – интернет аптека, где можно заказать аналог препарата – Кальцисан, 20 таблеток в упаковке за 238, 80 рублей.
Адрес: Москва, Филевский парк, метро Фили, Новозаводская, д. 2, к. 1,
Тел.: 8(495) 225-70-70, 8 (499) 653-62-66.
Многие пациенты жалуются, что не могут найти выписанный врачом препарат. Однако можно заранее узнать у него о точках продаж и аналогах. Кроме того, можно предварительно обзвонить несколько аптек, вместо того, чтобы отправляться на поиски лично. При таком подходе покупка колхицина в аптеках Москвы не станет проблемой.
Аптеки Санкт-Петербурга
- Аптека, ООО Ника Фарм. Адрес: Лиговский проспект, 171, м. Обводный Канал.
- Аптека Ава-Петер Фарм. Адрес: Литейный проспект, д. 55, м. Маяковская.
- Ваша Аптека. Адрес: Рубинштейна, д. 30 лит А, м. Достоевская.
В целом насчитывается более 50 аптек, расположенных в разных районах города, в которых можно купить колхицин в Санкт-Петербурге, не затрачивая на поиски много времени. Цены препарата в зимней столице России аналогичны московским.
Как действует Колхицин
Препарат не оказывает прямого анальгезирующего действия, не понижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, не влияет на ее экскрецию (выведение из организма) почками. Колхицин лекарство от подагры, которое уменьшает выраженность воспаления и оказывает обезболивающее воздействие, запуская различные механизмы в организме, а именно:
- снижает подвижность лейкоцитов, ограничивая их передвижение к очагу воспаления;
- подавляет фагоцитоз – активный захват и поглощение клетками крови кристаллов натриевых и калиевых солей мочевой кислоты, сопровождаемый высвобождением в полость сустава ферментов, содержащихся в лизосомах и являющихся причиной развития острой воспалительной реакции;
- уменьшает продукцию лактата – молочной кислоты, вызывающей понижение местного рН. Стабилизация кислотно-щелочного баланса в тканевой жидкости препятствует осаждению солей мочевой кислоты;
- нейтрализует развитие дрожжеподобных бактерий;
- оказывает антимитотический эффект – тормозит процесс клеточного деления. При определенной концентрации, Колхицин полностью прекращает митозы, вызывая гибель клеток. По данному химическому действию он близок к противоопухолевым препаратам;
- блокирует излишнее образование и отложение в тканях и органах амилоида – специфического белкового комплекса, что предотвращает развитие AF-амилоидоза. Это наследственная форма амилоидоза или средиземноморская семейная лихорадка, характеризующаяся рецидивирующими эпизодами перитонита и лихорадки.
При приеме внутрь Колхицин интенсивно, с хорошей скоростью всасывается из желудка и кишечника, быстро проникая в ткани. Достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-1,5 часа. Не связывается с легочными тканями, мышечным средним слоем сердца, скелетной мускулатурой. Не задерживаясь в системном кровотоке, широко распределяется. В высоких концентрациях накапливается в:
- почках;
- селезенке;
- печени;
- кишечнике.
В печени Колхицин разлагается на молекулы и покидает организм преимущественно с желчью и калом через кишечник. 15-23% введенной дозы – с мочой в неизменном виде.
Особые указания
Употреблять алкогольные напитки в течение лечебного курса категорически воспрещается. Если пациент пропустил один прием медикамента, менять схему лечения не нужно, в следующий раз дозировка может быть удвоена.
Принимать Колхицин во время беременности запрещено. Если есть необходимость приема препарата в период лактации, грудное кормление в течение курса нужно отменить.
С особой осторожностью препарат принимается пожилыми пациентами, людьми с заболеванием сердечной мышцы и сосудистой системы, при болезнях пищеварительной системы, дыхательной недостаточности. Проводить терапию Колхицином нужно только под постоянным контролем лабораторных показателей, обязательный анализ — исследование каловых масс на скрытую кровь
Если на фоне приема средства возникли побочные проявления умеренной интенсивности, отказываться от терапии не нужно, достаточно уменьшить дозировку.
Колхицин не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему, поэтому в течение терапии нет необходимости отказываться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Исключение — побочные реакции и передозировка, проявляющиеся сонливостью, заторможенностью реакции.
Чтобы усилить терапевтический эффект Колхицина, требуется соблюдение диеты. Питание при подагре должно быть дробным, количество приемов пищи в день — от 4 до 6, порции небольшого объема. Соль при подагре употреблять крайне не рекомендуется, если от нее совсем нет возможности отказаться, ее количество необходимо уменьшить.
Основа рациона при подагре — нежирная рыба и мясо, которые готовятся в отварном или запеченном виде, овощи и фрукты. Обязательно каждый день необходимо употреблять кисломолочную продукцию. Кроме того, в меню не должно быть продуктов, которые угнетают действие Колхицина и усугубляют течение подагры: субпродуктов, жареной и жирной пищи, острых блюд, соусов, солений и консервов, копченостей, жирного мяса и рыбы.
Препарат должен быть назначен исключительно врачом, который может в индивидуальном порядке корректировать рекомендованную в инструкции дозировку в большую или меньшую сторону.
