Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения Сmax лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита – 2.5 ч. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения Сmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Сmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.
Распределение
Сss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связывание с белками плазмы — 97%.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, главным образом, — под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под воздействием изофермента CYP2D6.
Выведение
Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8.4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а Т1/2 активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8.8 до 92 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов время достижения Сmax возрастает до 1.5 ч, Т1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 ч (диапазон от 6.7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17.5 ч (диапазон от 11 до 38 ч).
При алкогольном поражении печени Т1/2 и Сmax возрастают с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Инструкция по применению Лоратадин, дозировки
Независимо от формы принимается внутрь до еды.
Согласно инструкции, взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день.
Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке, и может занять от 1 до 28 дней.
Детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки Лоратадин или одной чайной ложке сиропа за сутки.
Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.
Эффективность и безопасность применения у детей возрастом до 1 года не доведены.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоратадин:
- У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
- У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Нежелательные побочные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
Противопоказания
Противопоказано назначать Лоратадин в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
- период беременности и кормления грудью,
- детский возраст до 1 года.
При тяжелых заболеваниях почек и печени принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса (рекомендуется начальная доза 5 мг \ 1 раз в сутки или по 10 мг через день).
Передозировка
При значительном превышении рекомендованной дозы у пациентов появляется цефалгия, сонливость и тахикардия. При передозировке следует незамедлительно обратиться за квалифицированной медицинской помощью.
Необходимо промыть желудок, провоцируя рвоту (для этого можно использовать сироп ипекакуаны). Дополнительно назначаются энтеросорбенты (например – обычный или белый активированный уголь).
Принцип действия препарата Loratadine
Одной из особенностей аллергической реакции является привыкание организма к лекарству, которое длительное время применяли. Он перестает реагировать на лечение, поэтому антигистаминные средства следует периодически менять.
Причиной большинства аллергических процессов в человеческом организме является гистамин. Он находится в тучных клетках, и при отсутствии угрозы неактивен. Но при определенных событиях, расценивающихся организмом как опасные, гистамин «просыпается» и активизируется.
Он способен воздействовать на верхние рецепторы клеток. На разные рецепторы оказывается разное влияние. Самыми распространенными считаются H1-рецепторы, которые располагаются в клетках сосудистых стенок, волокнах гладких мышц и нервной системе. С их помощью происходит сокращение гладкой мускулатуры, вырабатывание слизистого секрета в носовой полости и бронхах, сужение и расширение кровеносных сосудов. При высвобождении гистамина все эти функции нарушаются.
Препарат Лоратадин – это антигистаминное средство нового поколения. Он приостанавливает выход гистамина и препятствует его воздействию на рецепторы, тем самым не давая развиваться аллергической реакции. Также средство снижает капиллярную проницаемость, уменьшает отечность тканей и устраняет мышечные спазмы в бронхах и сосудах.
Фармакологическое действие
Лоратадин оказывает выраженное противоаллергическое действие: устраняет спазмы гладкой мускулатуры, снижает проницаемость капилляров и предотвращает развитие отеков тканей.
В отличие от других препаратов с идентичным действием это лекарственное средство не оказывает на организм седативного влияния.
Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.
По инструкции Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.
Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
Описание лекарства
Лекарство Лоратадин относится к не гормональным препаратам, входит в категорию антигистаминной группы. Действующее вещество лоратадина гидрохлорид блокирует рецепторы Н1-гистамины, снимает отечность тканей за счет уменьшения проницаемости капилляров.
Применение Лоратадина по прилагаемой к лекарственному средству инструкции подавляет выработку гистамина на клеточном уровне, способствует предупреждению появления характерных для аллергии симптомов, а также облегчения состояния в период обострения заболевания.
Интересно знать
Противоаллергический эффект достигается сразу же после приема, максимальный эффект развивается в течение последующих 10-12 часов с последующей длительностью в 24 часа.
Препарат абсолютно не воздействует на центральную нервную систему, не вызывает таких побочных эффектов как сонливость и вялость. Важная особенность препарата – полное отсутствие эффекта отмены препарата (т.е. нет никакого привыкания даже при длительном курсе лечения).
Во время терапевтического лечения следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением механизмов, транспортных средств, а также заниматься деятельностью, где требуется сконцентрированность
Лекарственная форма
На практике, Лоратадин чаще используется в форме таблеток для приема внутрь, но препарат производится и в форме сиропа для детей или шипучих таблеток. Любая форма препарата содержит действующий компонент и вспомогательные вещества.
- Сироп для детей содержит ароматизатор со вкусом вишни или абрикоса. Препарат производиться в стеклянном или пластиковом флаконе по 100 мл. В упаковке с флаконом присутствует мерная ложечка, которая позволяет правильно дозировать препарат.
- Шипучие таблетки имеют круглую форму, упакованы в полимерные блистеры по 7 или 10 штук.
- Таблетки для приема внутрь выпускаются в блистере по 10 таблеток. Упаковка может содержать 10 или 30 таблеток.
Антигистаминный препарат Лоратадин имеет довольно низкую стоимость. Его действующее вещество часто входит в состав дорогих брендовых препаратов для лечения симптомов аллергии.
Аналоги Лоратадин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Лоратадин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Алерприв,
- Клаллергин,
- Кларготил,
- Кларисенс,
- Кларидол,
- Кларитин,
- Кларифер,
- Кларотадин,
- Ломилан,
- ЛораГексал,
- Лотарен,
- Эролин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лоратадин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Согласно отзывам врачей, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он дешевый и характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.
Специалисты утверждают, что препарат не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.
Многие взрослые после применения Лоратадина считают его эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.
Лоратадин или Кларитин – что лучше?
Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).
Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога, потому можно сказать, что Лоратадин это дешевый аналог Кларитина.
Особые указания
Хотя Лоратадин и не вызывает седативный эффект, что позволяет при приеме препаратом управлять транспортом и работать с сложными механизмами, в некоторых случаях, как побочный эффект, может возникнуть сонливость. О чем и должен быть предупрежден пациент.
За неделю до проведения кожных проб, прием препарата следует прекратить.
Так как в состав Лоратадина входит глюкоза, с осторожностью следует назначать лекарство людям страдающих синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, непереносимостью галактозы и лактазной недостаточностью. В состав сиропа входит сахар, поэтому нужно это учитывать при назначении детям болеющих сахарным диабетом. В состав сиропа входит сахар, поэтому нужно это учитывать при назначении детям болеющих сахарным диабетом
В состав сиропа входит сахар, поэтому нужно это учитывать при назначении детям болеющих сахарным диабетом.
Инструкция по применению
Негормональное лекарство от аллергии Лоратадин следует принимать всегда до непосредственного приема пищи (желательно за 20-30 минут) независимо от времени суток.
Препарат показан для лечения детей (по достижению ими двенадцатилетнего возраста) и взрослых. Рекомендованная дозировка – одна таблетка лекарственного средства в сутки либо 2 ч.л. сиропа (10 мл в мензурке со шкалой).
Максимальный курс лечения обычно не превышает двух недель. При индивидуальном назначении курсовая терапия может доходить до месяца.
Обратите внимание
Детям, возраст которых не достиг одного года, Лоратадин не назначается. Его безопасность для малышей не доказана, а исследований в данной области не проводилось.. Детям лечение Лоратадином должен назначать педиатр
Рекомендованная суточная дозировка для маленьких пациентов с трех до двенадцати лет составляет ½ таблетки. Если принимается сироп, то доза равна одна чайная ложка
Детям лечение Лоратадином должен назначать педиатр. Рекомендованная суточная дозировка для маленьких пациентов с трех до двенадцати лет составляет ½ таблетки. Если принимается сироп, то доза равна одна чайная ложка.
Интересно знать
Если масса ребенка превышает 30 килограмм независимо от его возраста, то суточная доза равна одной таблетке либо двум чайным ложкам препарата.
Побочные эффекты
Следуя инструкции по применению при лечении заболевания таблетками Лоратадина фактически никогда не возникает побочных эффектов. Практически всегда лечение переносится удовлетворительно. В редких случаях могут появиться нежелательные симптоматические явления в виде:
- ноющей боли в области затылка и висков;
- сухости в ротовой полости;
- сонливости;
- неприятных тянущих ощущениях в желудке;
- сбоев в работе печени и почек.
Анафилактический шок и спутанность сознания — практически в 100% исключены. При лечении деток побочные эффекты обычно выражены в виде тревожности, постоянном желании спать, незначительной вялости.
Интересно знать
Проявление побочных эффектов от применения Лоратадина было выявлено у такого же количества пациентов, что и в случае применения плацебо.
Формы выпуска и состав
Лоратадин выпускается в трех формах, рассчитанных на пероральный прием:
- сироп;
- шипучие растворимые таблетки;
- таблетки.
В основе всех форм выпуска лежит действующее вещество Лоратадин, которое дополняется вспомогательными компонентами.
Сироп
Сироп светлого цвета с вишневым или абрикосовым вкусом, который можно применять для лечения маленьких детей (от 2-х лет) или взрослых, испытывающих проблемы с глотанием таблеток. Расфасовка – флаконы по 100 мл, для удобства дозировки – мерная ложка.
Кроме основного вещества, которого содержится 1 мг в 1 мл, в составе сиропа присутствуют:
- вода;
- ароматизатор пищевой;
- пропиленгликоль;
- лимонная кислота;
- сахар;
- глицерол;
- бензоат натрия.
Таблетки
Данная форма может применяться для лечения взрослых и детей с трехлетнего возраста. Двояковыпуклые таблетки светлого цвета имеют разграничительную полосу для возможности разделить таблетку пополам. В контурных блистерах может находиться 7 или 10 таблеток. В упаковке – 1-3 блистера.
Из вспомогательных компонентов в составе:
- лактоза;
- целлюлоза;
- диоксид кремния;
- тальк;
- стеарат магния;
- крахмал кукурузный.
Шипучая форма
Светлые круглые таблетки упаковываются в блистеры, могут при необходимости быть разделены пополам.
Имеют в своем составе следующие вспомогательные вещества:
- диоксид кремния;
- лимонную кислоту;
- натрия карбонат;
- полисорбат;
- макрогол.