Фармакологический профиль
Активным веществом препарата является кеторолак, действие которого заключается в угнетении (снижение, вплоть до прекращения) активности фермента под названием циклооксигеназа. Фармакологическое действие препарата заключается также в способствовании торможению процессов биосинтеза вещества простагландин, представляющего собой модулятор воспаления, а также терморегуляции организма и его чувствительности к болевым ощущениям.
Обезболивающие действие Кеторол – мази наступает черезминут после нанесения на проблемный участок. Терапевтический эффект сохраняется в течение 3-5 часов.
Гель после нанесения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта
Важно помнить, что употребление жирной пищи в период лечения этим средством снижает его эффективность – время действия снижается на 1 час. Связывание с белками плазмы составляет до 99%. Биодоступность препарата — 93%
Абсорбция быстрая и полная
Биодоступность препарата — 93%. Абсорбция быстрая и полная.
Кеторол проникает в грудное молоко – после приема препарата следует воздержаться от грудного вскармливания на 2-4 часа. 55% полученной организмом дозы препарата перерабатывается печенью. В результате образуются метаболиты, которые являются фармакологически неактивными по своей природе – глюкурониды. Они выводятся почками на 91% и через кишечник.
Воздействие на проблемную зону основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ. При локальном (местном) использовании средство позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых и сковывающих движения ощущений. Мазь Кеторол также:
- в значительной степени уменьшает образовавшиеся отеки;
- уменьшает боли, которые возникают в суставах, пораженных заболеванием или после травмы;
- избавляет от ощущения скованности (особенно в утренние часы);
- позволяет увеличить подвижность сустав.
Аналоги
В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.
Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат Кетанов, обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.
Диклоферол
В качестве активного элемента используется диклофенак калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.
Ацеклорен
Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.
Метиндол Ретард
Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.
Побочное действие препарата
При индивидуальной непереносимости компонентов геля Кеторол в обработанном месте может возникать покраснение и зуд, кожа будет шелушиться или же проявляться крапивница. Помимо этого, при обработке больших участков кожи пациента могут беспокоить такие негативные симптомы как изжога и рвотные рефлексы, тошнота и понос, поражаться может и слизистая ротовой полости и носовых ходов.
Также у пациента может развиваться и аллергическая реакция в виде сыпи или же анафилактического шока – в любом случае при проявлении тех или иных негативных симптомов стоит немедленно прекратить применять препарат и проконсультироваться с врачом в вопросе поиска не менее эффективного аналога.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК
Применение у пожилых пациентов
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Особые указания
Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Условия хранения препарата Кеторол
Срок годности препарата Кеторол
Аналоги Кеторолака
Препарат помогает от головной боли, после хирургических вмешательств, при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, используется в стоматологии. Из-за низкой стоимости лекарство не всегда имеется в аптеках. Из-за побочных эффектов, большого списка противопоказаний, дефектуры актуален вопрос подбора аналогов препарата Кеторолак.
Одна группа заменителей – синонимы или препараты в ампулах и таблетках с таким же активным веществом. К ним относятся Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Долак. Аналоги отличаются биодоступностью, частотой побочных эффектов, производителем, ценой.
Другая большая группа заменителей Кеторолака – лекарства, обладающие обезболивающим и противовоспалительным действием, имеющие такие же показания. Аналоги отличаются действующим веществом, ценой, противопоказаниями, производителем, эффективностью.
Аналоги препарата Кеторолак с примерными ценами и страной-производителем
Аналог | Цена, в рублях | Страна-производитель |
Кеторолак | 20-60 | Россия |
Кетопрофен | 70-230 | Россия, Беларусь |
Кетанов | 60-290 | Румыния |
Мелоксикам | 40-530 | Россия, Венгрия, Китай |
Дексалгин | 240-630 | Италия |
Кеторол | 40-380 | Индия |
Диклофенак | 15-280 | Россия, Сербия, Венгрия |
Кетопрофен
Производитель: Вертекс и Озон, Биоком, Борисовский завод, Синтез и Гротекс, Органика, Россия или Беларусь
Форма выпуска: гель, таблетки, инъекции
Действующее вещество: кетопрофен
Синонимы: Артрозилен, Артрум, Быструмкапс, Быструмгель, Фастум гель, Кетонал, ОКИ, Фламакс, Флексен, Феброфид и др.
Аналог Кеторолака в уколах и таблетках – отечественный препарат Кетопрофен отпускается по рецепту врача. Он обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, в основном назначается при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника. Для комплексного лечения используется в форме геля местно.
Кетанов
Производитель: С. К. Терапия, Румыния
Форма выпуска: таблетки, ампулы
Действующее вещество: кеторолак
Аналог таблеток Кеторолак – импортный препарат Кетанов с таким же действующим веществом. Также производится в виде ампул и отпускается строго по назначению и оформленному рецепту врача. Показания к использованию, противопоказания у аналога такие же, как у Кеторолака.
Мелоксикам
Производитель: Акрихин, Тева, Озон, Вертекс, Канонфарма, Штада, Россия или Венгрия, ДС, Китай
Форма выпуска: таблетки, ампулы, суппозитории
Действующее вещество: мелоксикам
Синонимы: Мовалис, Месипол, Мовасин, Артрозан, Амелотекс, Мелофлекс, Генитрон и др.
Мелоксикам – преимущественно отечественный или китайский аналог в ампулах и таблетках. Отличительные черты лекарства:
- выраженное противовоспалительное действие;
- в виде ампул применяется раз в сутки 5 дней для обезболивания и купирования воспаления;
- таблетированная форма назначается самостоятельно или после курса инъекций для продления лечебного эффекта 1–2 раза в сутки в зависимости от дозировки;
- хорошо переносится, но при несоблюдении дозировок, как и Кеторолак, аналог накапливается в организме и приводит к побочным эффектам.
Мелоксикам отпускается по назначению врача.
Дексалгин
Производитель: А. Менарини, Италия
Форма выпуска: таблетки, гранулы, ампулы
Действующее вещество: декскетопрофен
Синонимы: Фламадекс, Кетодексал, Дексонал
Ампулы Дексалгина реализуются по рецепту, назначаются раз в сутки для купирования острой боли. Таблетки и гранулы – безрецептурные формы, используются каждые 6–8 часов.
У аналога выраженный жаропонижающий и обезболивающий эффект, противовоспалительное действие выражено слабо.