«кетоконазол», таблетки: инструкция по применению, аналоги

Показания к применению

Кетоконазол назначается для борьбы с различными микозами.

1. Применение шампуня показано при микозах волосистой части кожи головы и участков эпидермиса, густо покрытых волосами, например, паховой области. Шампунь также применяется при перхоти, спровоцированной размножением дрожжевого грибка рода Маласезия.
2. Крем применяется в терапии микозов, спровоцированных Кандидой или дерматофитами, включая стригущий лишай. Средство также допускается применять для лечения молочницы половых органов у мужчин.
3. Показания к применению суппозиториев с кетоконазолом в составе – это кандидоз влагалища. Как часть комплексной терапии, препарат может назначаться при вульвовагинальном кандидозе и вагинитах, отягощенных грибковой микрофлорой.
4. Кетоконазол в таблетках назначается для системного лечения тяжелых форм микоза.

Препарат проявляет выраженную активность в отношении дрожжевых грибов, благодаря чему применяется в терапии различных кандидозов. Общие показания к применению:

• микоз гладкой кожи;
• эпидермофития паховых складок;
• микоз волосистых участков кожи тела и головы;
• онихомикоз;
• кандидоз кожи;
• кандидоз половых органов;
• системные грибковые инфекции.

Показания к применению Кетоконазола в таблетках также включают грибковые поражения слизистой оболочки рта, кандидоз горла и желудка. В составе комплексной терапии, таблетки могут применяться при запущенных формах микоза кожи и системных грибковых заболеваниях, при которых инфекция поражает кожные покровы, слизистые оболочки и внутренние органы.

Препарат в таблетках дополнительно назначается для лечения тяжелых форм онихомикоза, грибка стопы и кандидоза влагалища у женщин. Таблетки целесообразно принимать при хронической молочнице.

Выбор оптимальной формы выпуска лекарства в каждом случае осуществляется врачом и зависит от выраженности симптомов. В некоторых случаях целесообразно проводить терапию путем использования сразу нескольких лекарственных форм препарата.

Кетоконазол. Описание лекарства

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Свечи.
• Таблетки.
• Мазь.
• Крем.
• Шампунь.

Они все содержат общее действующее вещество – кетоконазол.

В зависимости от формы в состав входят различные составные вспомогательные вещества, такие как:

• Глицериды.
• Стеарат магния.
• Кукурузный крахмал.
• Диоксид кремния.
• Вазелин.
• Вода.

Лекарство оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Проникая в грибковые клетки, он разрушает их оболочку, подавляет выработку эргостерола – необходимое соединение для жизнедеятельности, развития, размножение и регенерации грибка. Активен против дерматофитов, грибков рода Кандида, Питироспорум.

Активный компонент крема не проникает в кровь даже при продолжительном применении. У свечей попадает очень небольшое количества.

Компонент таблеток попадает в кровь, концентрация его повышается спустя пару часов после применения.

Лекарство выводится из организма через печень и кишечник

Самыми эффективными считаются свечи, их действие в уничтожении грибка сильнее, чем у других форм.

Аналоги препарата

Согласно отзывам, таблетки “Кетоконазол” обладают высокой эффективностью, однако в некоторых случаях использование данного препарата невозможно. Для лечения таких пациентов подбирают иные лекарства.

Вместо таблеток врач может порекомендовать “Кетоконазол” в форме крема, однако он подходит только в том случае, если у человека поражены кожные покровы. При любых других патологиях локальное нанесение не даст эффекта.

В списке дженериков называют:

• “Ливарол” (в виде вагинальных свечей);
• “Низорал” (таблетки);
• “Микозорал” (представлены капсулами и таблетками);
• “Себозол” (выпускается в виде шампуня).

Во всех вышеназванных препаратах основным действующим веществом является кетоконазол.

Помимо этого врачи назначают и аналоги “Кетоконазола”, которые базируются на других активных веществах. При этом все эти лекарства относятся к группе антимикотических средств.

1. Основной компонент бифоназол. Среди препаратов, содержащих данный компонент, называют “Бифосин”, “Микоспор”.
2. На основе миконазола. Миконазол входит в состав лекарства“Микозон”.
3. С итраконазолом. Это вещество присутствует в таких лекарствах как “Итразол”, “Кандитрал”, “Орунгамин”.
4. На основе клотримазола. Противогрибковые лекарства, включающие клотримазол: “Канизон”, “Кандид”, “Клотримазол”.

Несмотря на наличие аналогов препарата, самостоятельно заменять “Кетоконазол” другим средством категорически не рекомендуется. Подбирать лекарство для замены должен врач.

Состав и форма выпуска

Выпускают таблетки, мазь Кетоконазол, свечи, шампунь Кетоконазол.

• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
• В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.

Фармакологическое действие: антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Побочные явления

Согласно инструкции по применению таблетки “Кетоконазол” может вызывать у пациентов ряд побочных явлений.

Со стороны пищеварительной системы часто возникает тошнота, приступы рвоты и боли в животе. Иногда отмечается диарея, дисфункции печени, запор, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, дисгевзия, изменения окраски языка и токсический гепатит.

В списке распространенных побочных явлений называют также реакции со стороны нервной системы. Пациенты могут жаловаться на головокружения, головные боли, нарушения сна (это может быть как сонливость, так и бессонница), тревожные состояния, повышенную возбудимость, общую слабость. В отдельных случаях может возникать повышение внутричерепного давления (это проявление является обратимым).

Со стороны обмена веществ может возникать повышение аппетита, гиперлипидемия. Редко отмечается анорексия, вызванная приемом данного препарата.

Со стороны дыхательной системы часто возникают носовые кровотечения.

Мышечная система может отвечать появлением артралгии и миалгии.

Возможно появление побочных эффектов на коже и в подкожных слоях. Среди них отмечают эритему, дерматит, алопецию, сыпь, зуд, экзантематозный острый генерализованный пустулез, приливы крови к кожным покровам, а также повышенную чувствительность к свету.

Возможны негативные проявления в иммунной системе — это псевдоанафилактический шок.

При наличии непереносимости состава препарата у человека могут появляться аллергические реакции. Чаще всего они сопровождаются крапивницей, высыпаниями, анафилактическим шоком, зудом, ангионевротическим отеком.

Возможно также общее ухудшение состояния, появление озноба, периферического отека, лихорадки.

Краткий обзор аналогов

Аналоги Кетоконазола назначаются при аллергической реакции на его компоненты.

• Залаин – современное лекарство от грибка. Стоимость его составляет от 400 рублей, продается без рецепта. Производителем является Венгрия. Главное действующее вещество – сертаконазола нитрат. Как и в случае с Кетоконазолом, лекарство подавляет выработку эргостерола, необходимого для грибка, разрушает клеточную оболочку грибковых клеток, останавливает его процесс жизнедеятельности. Уничтожает бактерии. Применяется при грибке кожного покрова на теле, конечностях, лице. Эффективен при разноцветном лишае и грибке рода Кандида, грибке ногтевых пластин. Наносится на пораженные грибком участке и кожу вокруг него. Применяется дважды в день в течение двух-четырех недель. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости состава. При неправильном использовании появляются признаки аллергической реакции. Разрешается использовать в комплексном лечении.
• Флуконазол. Стоимость капсул Флуконазол гораздо ниже цены всех форм Кетоконазола. Капсулы стоят от 50 рублей. Главный компонент – флуконазол. Он действует на грибки по такому же принципу, как и Кетоконазол – останавливает выработку необходимых для развития грибка веществ, затем инфекционные образования погибают. Используется при кандидозе, дерматомикозе, отрубевидном лишае, грибке ногтевой пластины. Продолжительность лечения и дозировка устанавливается лечащим врачом. Нельзя использовать детям до четырех лет, беременным и кормящим, людям с больными печенью, сердцем. Может вызвать признаки аллергии.
• Крем Травоген – выпускаемый немецкими и итальянскими производителями препарат. Стоимость довольно высокая – от 600 рублей, но при аллергии на компоненты Кетоконазола можно отдать предпочтение Травоген. Его принцип действия такой же, как и у Кетоконазола. Применяется против дрожжеподобных, плесневых, дрожжевых грибков, рода Кандида. Продолжительность лечения обычно составляет месяц при двукратном применении ежедневно. Нельзя использовать беременным и при лактации, при непереносимости компонентов состава. Очень редко проявляются побочные эффекты в виде симптомов аллергии.

Кетоконазол аналоги

На основе действующего вещества отечественные и зарубежные фармацевтические компании производят множество аналогов оригинального препарата. Все заменители имеют одинаковые показания и ограничения на применение, перечень побочных эффектов и схемы приёма. Различия состоят только в торговых названиях и цене.

• Таблетированная форма имеет такие аналоги, как Кетоконазол ДС(производится во Вьетнаме), Микозорал и Фунгавис (Россия), Ороназол (Словения), Фунгинок (Индия).
• Мазь может называться Дермазолили Перхотал (индийские препараты), Микозорал, Себозолили Микокет (РФ), Низорал (Бельгия).
• Заменители оригинальных суппозиториев – это Ливароли Кетоконазол-Альтфарм российского производства.

Шампунь, выпускаемый компанией «Мирролла» под названием Кетоконазол, имеет такие аналоги, как эстонский Миканисал, отечественный Микозорал, бельгийский Низорал, индийский Перхотал.

Побочные явления

На протяжении применения препарата, возможны проявления негативного характера из-за высокой токсичности препарата:

1. Перенапряжение нервной системы, характеризующееся головными болями, сонливостью, головокружениями. Возможно повышение внутричерепного давления. Иногда проявляется повышенная возбудимость, тревога и раздражение.
2. Разнообразные расстройства пищеварительной системы могут выражаться при появлении диареи или запоров, тошноты и рвоты, временные печеночные сбои и недостаточности.
3. Снижение общих обменных процессов, резкие повышения или понижения веса, непереносимость алкоголя.
4. Развитие мышечных и суставных болевых ощущений.
5. Возможны непродолжительные носовые кровотечения.
6. Кожные высыпания, покраснения, зуд. Проявление экземы и дерматитов.
7. Резкое снижение артериального давления, обморочные состояния, головокружения.
8. Нарушения в работе эндокринной системы, различные недостаточности, нарушение менструального цикла.
9. Аллергические реакции, в том числе раздражения эпителия влагалища, повышенная жирность и сухость волос.
10. Сбои иммунной системы.
11. Лихорадка, озноб, фотофобия.

Противопоказания

Во время беременности принимать препарат категорически запрещено

Противопоказания, общие для всех форм выпуска препарата – это индивидуальная непереносимость кетоконазола или других веществ, входящих в состав лекарственного средства. Вагинальные суппозитории нельзя использовать в первом триместре беременности и во время лактации. Лекарство в этой форме выпуска предназначено для лечения взрослых женщин, и не назначается девочкам.

Противопоказания к применению таблеток:

• детский возраст до 12 лет;
• беременность и лактация;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Препарат в таблетках негативно влияет на функцию печени и почек. При необходимости длительной терапии лекарством в этой форме выпуска, следует регулярно проходить обследования. Применение препарата Кетоконазол в таблетках должно быть согласовано с лечащим врачом.

Фармакологические свойства

Средство оказывает выраженное противогрибковое действие по отношению к таким дерматофитам — Тrichophyton spp., Epidermophyton floccosum и Microsporum spp. Устраняет симптомы кандидоза и дрожжевых грибов, которые поражают дерму. Эффективно избавляет от зуда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – синтетический производный имидазола и триазола. Имеет противогрибковую активность по отношению к дрожжевым грибам, а также дерматофитам. Влияет на гибель грибов, проникая в их клетки.

Нарушает биосинтез эргостерола в грибах, изменяет состав веществ в их мембранах. Быстро устраняет зуд, улучшает состояние кожи.

При местном использовании не проявляется в крови. Из организма выводится преимущественно с мочой.

Схема приема и дозировка

Таблетки “Кетоконазол” должен назначать только врач. Он же подбирает подходящую дозировку и длительность лечения. В инструкции к лекарству указана стандартная схема приема.

Лекарство нужно принимать во время еды, таблетку проглатывают и запивают небольшим количеством воды.

Дозировка для взрослых:

• при дерматомикозах, хроническом кандидозе и онихомикозе принимают 1 таблетку в день на протяжении 2-8 недель;
• в случаях поражения ротовой полости, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта рекомендуется по 1-2 таблетки (в течение 2 недель), затем по 1 таблетке (4-6 недель);
• при системных микозах назначают по 2 таблетки (2 недели). а затем до полного выздоровления по 1 таблетке (6-8 недель);
• в целях профилактики рекомендуется 1 таблетка в день.

Для детей в возрасте от 2 лет дозировка должна быть уменьшенной. Длительность лечения назначается врачом.

Если масса тела ребенка составляет менее 20 кг, ему назначают 0,05 г в день в виде однократного прием.

Если масса тела составляет 20-40 кг, то однократная доза составляет 0,1 г.

Для детей от 0 до 2 лет применять таблетки нежелательно, однако возможно при наличии абсолютных показаний. В этом случае врач самостоятельно назначает схему лечения.

Фармакологическое действие

Кетоконазол – это противогрибковое средство широкого спектра действия. Препарат оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие, в зависимости от типа грибковой флоры. Кетоконазол активен против:

• дерматофитов;
• дрожжевых грибков;
• дрожжеподобных грибков;
• диморфных грибов;
• грамположительных кокков.

Точный механизм действия препарата зависит от типа инфекции. В отношении дрожжевых грибков лекарство оказывает фунгицидное действие. Препарат нарушает синтез эргостерола в клетках патогенной микрофлоры, что нарушает способность колонии к самовоспроизведению. Одновременно с этим лекарственное средство меняет клеточные связи в спорах, тем самым уничтожая их. В результате это приводит к полной гибели колонии патогенных грибов.

Некоторые формы препарата отличаются дополнительно антисептическим действием. Это справедливо в отношении шампуня и крема. Применение этих форм выпуска лекарственного средства дополнительно защищает здоровую кожу от распространения спор грибков, что позволяет локализовать колонию строго в области поражения кожи и не допустить дальнейшего прогрессирования заболевания. Антисептические свойства лекарства обусловлены вхождением спиртов и имидомочевины в состав.

Показания для применения

Кетоконазол является достаточно сильным препаратом и просто так принимать его при лечении лор-заболеваний не стоит. Абсолютным показанием к назначению являются различные грибковые инфекции у ВИЧ-положительных пациентов либо пациентов с любыми другими иммунодефицитами. При ослабленном иммунитете грибы, вызывающие локальные кожные заболевания, могут размножаться на слизистых, проникать глубоко в ткани. В сфере лор-болезней к таким можно отнести грибковый фарингит, синусит, ларингит. К счастью, тяжелые поражения лор-органов встречаются достаточно редко, наиболее частое показание для назначения Кетоконазола в таблетках – лечение и профилактика стойкого орофарингомикоза.

Орофарингомикоз чаще всего вызывается грибами рода Кандида. Как известно, Кандида относятся к условно-патогенным микроорганизмам. Но при некоторых условиях происходит патологическое размножение кандид. Это случается при:

Грибковое поражение полости рта

• Длительном нерациональном лечении антибиотиками.
• Сильном стрессе, беременности, родах.
• Угнетении иммунитета из-за заболевания или терапии, например при искусственной иммунносупрессии после трансплантации органов и тканей.
• Лечении системными стероидами. Длительный прием глюкокортикостероидов способствует размножению патогенных и условнопатогенных грибов.

Дозировка Кетоконазола в таблетках рассчитывается исходя из веса пациента, обычно она составляет 200-400 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. Максимальная доза для взрослого человека – 1 грамм в сутки. У детей применение Кетоконазола в таблетках запрещено.

Кетоконазол. Форма выпуска

Шампунь

Кетоконазол шампунь используется при развитии грибка в волосяном покрове пациента. Борется с перхотью и зудом кожи головы. Расходуется экономно, подходит для всех типов кожи, его стоимость невысокая.

Таблетки

Форма таблеток Кетоконазол используется при поражении любой локализации. Стоимость таблеток невысокая. Минусом этой формы является большой список противопоказаний и частота появления побочных действий.

Мазь

Мазь Кетоконазол наносится на пораженный участок. Применяется при поражении туловища, конечностей, иногда используется против грибка на лице. Редко вызывает побочные действия.

Узнать подробнее

Профилактика орофарингомикоза

После курса лечения рекомендуется пропить пробиотики

Прежде чем принимать таблетки Кетоконазол, необходимо попробовать более щадящие методы: системные и местные пробиотики — препараты, улучшающие микрофлору. После приема таких препаратов баланс микроорганизмов может спонтанно восстановиться и симптомы орофарингомикоза исчезнут. При длительном, стойком микотическом поражении показан прием противогрибковых препаратов, в том числе и Кетоконазола.

Чтобы избежать развития данного заболевания, антибактериальные средства нужно принимать только в назначенной дозировке и полным курсом. Большая/меньшая дозировка, неполный курс лечения способствует выработке устойчивости у бактерий, размножению грибов. При длительном лечении антибактериальными препаратами обязательно параллельно нужно принимать противогрибковые препараты, а по окончании курса лечения – пробиотики.

Взаимодействие с другими препаратами

“Кетоконазол” — это лекарственный препарат, который часто назначают в рамках комплексного лечения. По этой причине необходимо предварительно ознакомиться с особенностями взаимодействия состава с другими медикаментами.

Категорически не рекомендуется прием препарата с такими лекарствами, как:

• пимозид;
• цизаприд;
• астемизол;
• хинидин;
• триазолам;
• ловастатин;
• терфенадин;
• симвастатин;
• астемизол;
• мидазолам.

Эффект кетоконазола усиливается в присутствии ритонавира, поэтому дозировку противомикробного средства сокращают.

Активность кетоконазола усиливается при взаимодействии со следующими компонентами:

• фенитоин;
• карбамазепин;
• рифабутин;
• изониазид;
• рифампицин.

Изменение метаболизма лекарства наступает в сочетании с медикаментами, отвечающими за изменение кислотности желудка.

В присутствии кетоконазола действие некоторых препаратов пролонгируется или усиливается. Среди них:

• антикоагулянты, предназначенные для приема внутрь;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (в том числе индинавир и саквинавир);
• циклоспорин;
• медикаменты, обладающие противоопухолевым свойством (алкалоиды розового барвинка, доцетаксел);
• блокаторы кальциевых каналов;
• рифабутин;
• дигоксин;
• алпразолам;
• буспирон;
• силденафил;
• метилпреднизалон;
• карбамазепин;
• мидазолам.

Кроме того существует несколько рекомендаций по приему.

1. Амфотерицин В ослабляет свое действие.
2. Эффект стимуляции надпочечников снижается от совместного приема кортикотропина и кетоконазола.
3. Увеличивается токсичность фенитоина.
4. При использовании контрацептивов с низким содержанием гормонов повышается риск кровотечения.

Принцип действия и показания к применению

Кетоконазол таблетки применяются для системного лечения следующих заболеваний:

• грибковое поражение легких, костей и мочеполовой системы;
• глубокий микоз внутренних органов, мозговых оболочек, кожи, костей и суставов;
• гистоплазмозы (инфицирование легких);
• патология подкожно-жировой клетчатки, печени, костей;
• прогрессирующие грибковые инфекции с поражением легких, лимфатических узлов, внутренних органов и слизистых оболочек;
• выраженные язвы и бородавки грибковой природы.

Для местного лечения используется кетоконазол крем. Такая форма выпуска назначается при внешних признаках болезни и используется исключительно наружно. Врач прописывает крем для терапии себорейного дерматита, разноцветного лишая, микоза стоп (подробнее тут), ногтей и межпальцевой зоны. Перед началом использования лекарственного средства необходимо пройти медицинское обследование для выявления возбудителя. Исходя из этого, врачи назначают нужный препарат.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, “Кетоконазол” обладает фунгистатическим, противогрибковым, антиандрогенным и фунгицидным действием.

Активный элемент препарата имеет воздействие на следующие патологические микроорганизмы:

• дрожжеподобные грибки рода Кандида;
• дерматофиты;
• плесневые грибки, которые вызывают системные микозы.

При контакте с микроорганизмами лекарство замедляет выработку эргостерола, а также фосфолипидов и триглицеридов. Эти элементы необходимы для построения клеточной стенки гриба. По этой причине микроорганизмы теряют способность размножаться и образовывать колонии.

После приема таблеток “Кетоконазол” внутрь активный состав быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание в крови достигает спустя 2 часа. Компонент обладает способностью связываться с белками крови. По организму лекарство распределяется неравномерно. Может в небольшом количестве проникать в спинномозговую жидкость.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов. Большая часть вещества выводится через кишечник с фекалиями (около 57%), некоторое количество выводится через почки с мочой (примерно 13%).