Буденофальк инструкция по применению

Применение при беременности и лактации

Пену ректальную противопоказано использовать в период беременности.

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые беременным женщинам можно принимать только в том случае, если предполагаемая польза от лечения превышает возможную угрозу для плода. До начала курса Буденофалька у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность, а в период терапии необходимо применять надежные противозачаточные средства.

Поскольку в настоящее время достоверных данных о выделении будесонида с грудным молоком не имеется, при необходимости его применения в период лактации требуется отказаться от кормления грудью.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, отличающийся высокой биологической активностью. Он проявляет противовоспалительные, антиэкссудативные, противоаллергические и противоотечные свойства. Также для препарата характерно мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

Будесонид тормозит высвобождение медиаторов из макрофагов, базофилов и тучных клеток, а также приводит к перераспределению и ингибированию миграции клеток воспаления. Одним из вероятных механизмов действия данного вещества считается индукция продуцирования специфических белков (например, макрокортин). Макрокортин является ингибитором фосфолипазы А2, тормозит процесс образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно препятствует синтезу медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов.

При ректальном применении Буденофальк практически не влияет на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и почти не изменяет концентрацию кортизола в плазме крови. Ректальное введение будесонида не оказывает клинически значимого воздействия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается на том же уровне.

Местное воздействие будесонида на кишечник состоит в активизации процессов абсорбции воды.

Фармакокинетика

При приеме внутрь будесонид проявляет выраженные липофильные свойства и абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с глюкокортикостероидами классического типа данное вещество отличается очень высокой степенью сродства к рецепторам. Это обуславливает целенаправленное местное действие Буденофалька.

Примерно 90% принятой дозы будесонида метаболизируется в печени за счет эффекта «первого прохождения» и только около 10% оказывает системное действие на организм. Из данного количества 90% активного компонента лекарственного средства связывается с альбумином и по этой причине находится в биологически неактивной форме.

Системная биодоступность будесонида при ректальном введении оказывается выше по сравнению с приемом внутрь, что объясняется непосредственным поступлением вещества из прямой кишки в системный кровоток без участия в процессах печеночного метаболизма. Биодоступность препарата при однократном и многократном применении равна 15,3% и 13,8% соответственно. Признаки кумуляции будесонида в тканях после многократного введения отсутствуют.

Максимальная концентрация вещества в крови после ректального введения 2 мг Буденофалька в среднем достигает 0,8–0,9 нг/мл и определяется через 2–3 часа.

Ректальное введение Буденофалька в виде пены приводит к ее распространению по отделам толстого кишечника. Буденофальк определяется в дистальной части сигмовидной кишки примерно через 2 часа, а в проксимальной – примерно через 4 часа.

После попадания в кровь будесонид характеризуется большим объемом распределения (около 3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 85–90%.

После поступления в организм приблизительно 90% будесонида интенсивно участвует в процессах биотрансформации, протекающих в печени с участием цитохрома CYP3A. В результате образуются 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид – метаболиты с невысокой фармакологической активностью, не превышающей 1% от активности самого будесонида.

В основном будесонид выводится с мочой, и только небольшая его часть – с фекалиями. При ректальном применении средний период полувыведения составляет около 3-4 часов. Клиренс будесонида в среднем достигает 10 л/мин.

У пациентов с дисфункциями печени в зависимости от типа и степени тяжести заболевания метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A может снижаться.

Состав

Капсулы кишечнорастворимые	1 капс.
активное вещество
будесонид	3 мг
вспомогательные вещества
сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг
оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг
оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг
Гранулы кишечнорастворимые	1 пак.
активное вещество
будесонид	9 мг
вспомогательные вещества
ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг
оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг
ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг

Вспомогательные вещества пены: динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, вода, пропиленгликоль, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, воск эмульсионный (цетостеариловый спирт, полисорбат 60), пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, н-бутан – 6,66% и пропан – 7,24%).

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…  Читать далее>>>

Полезная информация!

Многие наши читатели для лечения и чистки печени активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться. Подробнее >>

Наши читатели рекомендуют
Наша постоянная читательница порекомендовала действенный метод! Новое открытие! Ученые выявили лучшее средство для очищения печени. 5 лет исследований!!! Самостоятельное лечение в домашних условиях! Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…

Читать далее>>>

ЗАПОМНИТЕ! Печень лечится элементарно!

Любой врач вам предложит целый ряд способов лечения печени, от тривиальных и малоэффективных, до радикальных: вы можете регулярно проходить курс терапии таблетками, возвращаясь через каждые полгода; можете довериться народным средствам и верить в чудо; пойти на операцию… Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Прочитайте статью и узнайте, как быстро избавиться от заболеваний печени всего за пару недель!

Читать далее>>>

СОВЕТ! Обычная очистка печени может омолодить организм за несколько дней и подарит дополнительных 15 лет жизни — очень даже интересный бонус узнать секрет… Читать далее >>>

Цироз — не приговор!
Многие наши читатели счастливы переменам после победы над заболеваниями печени! Единственным действенным средством против цироза, гепатоза и других звболеваний печени стало природное средство: на ночь заваривают 2 ложки…

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-518693-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-518693-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

Аналоги и срок хранения

Данный препарат разрешено замещать такими медикаментами как Пульмекс, Тафен Новолайзер, Будекорт, Будесодин-Интели, приобрести которые в Москве можно от 100 рублей и выше. Главное условие для этого — показание лечащего врача. Хранится описываемый глюкокортикостероид при температурном режиме в 20−25 °C не более 3 лет.

Вскрытый баллончик пены для ректального введения должен быть израсходован по истечении 1 месяца. Баллон опасен высоким внутренним давлением. Недопустимо его разрезание, разогревание при высоких температурах — это взрывоопасно.

Побочные эффекты

Капсулы препарата при длительном приеме способны проявляться конкретными побочными свойствами. Среди наиболее частых явлений отмечены следующие:

• Питание и обмен веществ — абдоминальное ожирение, сахарный диабет, гипокалиемия, нарушение в работе надпочечников, крайне редко у детей задержка роста.
• Нервная система — головные боли, в редких случаях внутричерепная идиопатическая гипертензия.
• Соединительная скелетно-мышечная ткань — мышечная слабость, суставная боль, судорожные подергивания.
• Иммунитет — прогрессирование инфекционных болезней.
• Психика — депрессии, раздражения, спутанное сознание, нарушенное поведение.
• ЖКТ — в крайних случаях проявляется панкреатит, запоры с диспепсическими расстройствами, язвы.
• Сосуды — васкулит, тромбообразование.
• Кожа — длительное заживление ран, петехии, аллергическая экзема, контактный дерматит.

Ректальная пена влечет несколько иные побочные эффекты, как и лекарства в свечах, на которые стоит обязательно обращать внимание во время прохождения лечения.

Среди таковых отмечены следующие факторы:

• Расстройства после ректального введения — боль и жжение в прямой кишке, астения.
• Нервная система — головокружение, сменяющееся болями, нарушение обоняния.
• Лимфатическая система и кровоток — лейкоцитоз, анемия, ускоренное оседание эритроцитов.
• Психические расстройства — бессонница.
• Желчный пузырь, печень — холестаз.
• ЖКТ — геморрой, частые дефекации, метеоризм, анальная трещина, крайне редко кровотечение.
• Сосудистая система — гипертония.
• Инфекционные болезни — крайне редко поражение мочевыводящих путей.
• Кожа — акне, усиленное потоотделение.

Не выявлены моменты, связанные с передозировкой Буденофалька. Если принята/введена максимально допустимая доза вещества, пациент должен пройти симптоматическую терапию.

Способ применения и дозировки

Капсулы, растворяемые кишечником, принимаются за полчаса до еды и запиваются водой. В случае с затрудненным глотательным рефлексом капсулы разрешено вскрывать, употреблять их содержимое без предварительного разжевывания.

Общепринятые дозы:

1. гепатит аутоиммунный — прием 1 капсулы трижды в день, длительность лечения не более 12 месяцев. Что касается поддерживающей терапии, достаточно двукратного суточного приема Буденофалька, курс лечения — 1 год и более.
2. При заболевании Крона назначается трехкратный прием таблеток (по 1 шт.) в день, лечение продолжается до 8 недель.

Когда курс лечения подходит к концу, суточная доза препарата постепенно снижается сначала до 2 капсул в день, а затем и до 1 капсулы с полным прекращением терапии.

Инструкция по применению пены Буденофальк содержит следующую информацию. Вещество вводится в организм только ректально. Если отсутствует индивидуальная терапевтическая схема, прописанная врачом, пена используется 1 раз в день по 1 дозе в любое время.

Основные правила:

1. Аппликатор располагается на баллоне, который хорошенько встряхивается для смешивания содержимого.
2. Устраняется защитный язычок, присутствующий на дозирующей головке.
3. При повороте колпачка вырез предохранительного кольца должен стыковаться с линией на насадке.
4. Баллон переворачивается, аппликатор вводится глубоко в прямую кишку.
5. Нажатием на колпачок 1 доза пены подается к пораженному месту, после чего колпачок медленно отпускается. Аппликатор извлекается из прямой кишки только через 10−15 секунд. Температура вводимого вещества должна составлять около 20 ºС.
6. Завершающий этап — аппликатор удаляется, руки вымываются.

Чтобы ожидаемый эффект оказался положительным, пена вводится ректально после полного опорожнения кишечника.

Перед предстоящим оперативным вмешательством назначаются системные глюкокортикостероиды. Описываемый препарат подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагностировании аутоиммунного гепатита проводится регулярный контроль активности трансаминаз. В случае необходимости дозировка активного вещества Будесодина корректируется.

Среди побочных эффектов отмечена утрата концентрации внимания. Во время прохождения лечебного курса стоит отказаться от управления автомобилем.

Беременность и лактация

Препарат при вынашивании ребенка противопоказан в форме пены. Капсулы принимаются строго по назначению врача и в исключительных случаях, когда польза для матери превышает возможную опасность для малыша. Перед лечением необходимо убедиться в отсутствии зачатия, во время терапевтического курса показано применение контрацептивов.

Проникновение активного вещества в грудное молоко не доказано. При лечении Буденофальком стоит прекратить естественное вскармливание ребенка.

Взаимодействие с медикаментами

Будесонид по-разному сказывается на действии других медикаментов:

1. При смешивании с грейпфрутовым соком снижается эффективность препарата.
2. Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
3. Сердечные гликозиды при одновременном приеме проявляют усиленное действие.
4. Антацидные вещества снижают действие будесодина.
5. Оральные контрацептивы повышают эффективность описываемого средства.

Лекарственное взаимодействие

• салуретики: усугубляется угроза усиления гипокалиемии;
• сердечные гликозиды: возможно возрастание их эффективности из-за дефицита калия;
• циметидин: отмечается незначительное плазменное повышение концентрации будесонида в крови;
• индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, карбамазепин): возможно снижение системного и местного воздействия будесонида на слизистую кишечника (может потребоваться коррекция дозы будесонида);
• омепразол: фармакокинетику будесонида не изменяет;
• ингибиторы цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, тролеандомицин, кетоконазол): могут усиливать эффект ГКС;
• антацидные средства, смолы, способные связывать стероиды (включая холестирамин): существует риск снижения эффективности будесонида, при данной комбинации интервал между приемами препаратов должен быть не менее 2 часов;
• эстрогены и комбинированные оральные контрацептивы (высокодозированные): усиливается действие ГКС.

Особые указания

Перед воздействием какого-либо стрессового фактора или оперативным вмешательством рекомендуется дополнительное применение системных глюкокортикостероидов.

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

У пациентов с аутоиммунным гепатитом регулярно во время лечения необходимо контролировать сывороточную активность трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы): в течение первого месяца терапии – каждые 2 недели, далее – не реже 1 раза в 3 месяца. По результатам исследования, при необходимости, дозу будесонида корректируют.

В связи с тем, что Буденофальк может вызвать побочные эффекты, влияющие на скорость реакций и способность к концентрации внимания (например, слабость, головную боль и нарушения зрения), во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности

Противопоказания

Капсулы кишечнорастворимые

Абсолютные:

• инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
• цирроз печени;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы или галактозы;
• детский возраст до 18 лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.

Относительные:

• пептическая язва;
• сахарный диабет;
• катаракта;
• глаукома;
• остеопороз;
• артериальная гипертензия;
• туберкулез;
• отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме;
• беременность.

Пена для ректального применения

Абсолютные:

• инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
• цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного билиарного цирроза);
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.

Относительные:

• язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• туберкулез;
• катаракта;
• глаукома;
• остеопороз;
• отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.