Почему врачи часто выбирают препарат Калетра от коронавируса
Таблетки Калетра был впервые использован в Китае от коронавируса SARS-CoV-2 в январе 2020 года. Его назначали для лечения пациентов с тяжелыми формами атипичной пневмонией. Интерес к препарату, изобретенному от ВИЧ-инфекции, появился из-за его способности блокировать фермент протеазу.
В результате нарушается продукция белков, необходимых для продукции новых вирусных частиц. Образованные вирусы под воздействием Калетра теряют свою активность и становятся неспособными к дальнейшему размножению. Препарат состоит из двух компонентов: лопинавир и ритонавир. Прямая противовирусная активность есть только у первого, а второй защищает лопинавир от быстрого разрушения в печени.
Калетра уже применялась ранее при вспышках коронавирусной инфекции в 2002 и 2015 году (вирусы MERS и SARS). Тогда медикамент снижал частоту тяжелых форм болезни, а у пациентов, применявших его, были:
- низкие показатели смертности;
- редкие случаи необходимости подключения к аппарату искусственной вентиляции легких;
- более короткий период высокой температуры;
- быстрее удавалось добиться исчезновения вирусной РНК из проб мокроты;
- хороший темп нормализации рентгенологической картины.
Поэтому в Китае, Сингапуре, Южной Корее и ряде других стран таблетки Калетра начали использовать для лечения больных с осложненными формами коронавирусной инфекции COVID-19. Этот медикамент был включен Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в масштабные клинические испытания.
Почему комбинируют с Плаквенилом
Калетра использовалась самостоятельно очень редко, чаще всего таблетки комбинировали с другими средствами, в том числе и с антималярийным препаратом Плаквенил, так как было установлено, что одним из путей проникновения коронавируса SARS-CoV-2 являются участки клеточной оболочки, через которые проходят малярийные плазмодии. Если их заблокировать Плаквенилом, то частично уменьшается размножение и распространение коронавируса внутри организма.
Калетра включают в схемы терапии также с препаратами интерферона, Рибавирином, Арбидолом. Все подобные варианты противовирусной терапии пока считаются полностью экспериментальными, а врачам приходится действовать только по временным рекомендациям Минздрава.
Калетра и Плаквенил включены в списки для лечения коронавируса, но перед их применением пациент подписывает информированное согласие на такой вид медикаментозной терапии. Решение о назначении принимает медицинская комиссия, оценивающая соотношение вред/польза для каждого больного в индивидуальном порядке.
Страшен ли коронавирус тем, кто пьет Калетру
Калетру пьют длительно (от 12 до 100 недель) пациенты с ВИЧ-инфекцией, пока нет доказательств, что для этой категории коронавирус не страшен, так как профилактическая эффективность у препарата не подтверждена.
Поэтому больным, особенно с низкими показателями иммунитета, кране важно соблюдать все меры неспецифической защиты:
- избегать контактов с тем, кто может быть потенциально заразен (места повышенной опасности – общественный транспорт, магазины, аптеки);
- после пребывания вне дома тщательно мыть руки с мылом и обрабатывать антисептиком все поверхности, на которых может быть коронавирус (дверные ручки, выключатели, ключи, одежда, обувь, сумка, очки);
- носить маску, защитные очки, перчатки при посещении общественных мест.
Необходимость замены принимаемых препаратов на Калетра в период пандемии коронавируса решается только индивидуально, важно учитывать и его возможность комбинации с другими антиретровирусными таблетками (от вируса иммунодефицита)
Калетра от коронавируса используется с осторожностью при болезни средней тяжести и тяжелой, так как пока есть противоречивые данные об эффективности этого препарата. В стадии изучения находится возможность назначения для профилактики и терапии легких форм COVID-19
В стадии изучения находится возможность назначения для профилактики и терапии легких форм COVID-19
Калетра от коронавируса используется с осторожностью при болезни средней тяжести и тяжелой, так как пока есть противоречивые данные об эффективности этого препарата. В стадии изучения находится возможность назначения для профилактики и терапии легких форм COVID-19
Передозировка
Клинический опыт острой передозировки Калетра ограничен.
В некоторых случаях наблюдалась передозировка раствором у недоношенных детей, которая проявлялась такими симптомами:
- полная AV-блокада;
- кардиомиопатия;
- лактоацидоз;
- острая почечная недостаточность.
Для избавления от симптомов передозировки рекомендуется провести мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма: вести контроль жизненно важных функций организма и наблюдать за клиническим состоянием. При необходимости неабсорбированный лекарственный препарат удаляется с помощью промывания желудка и применения активированного угля. Применение диализа нецелесообразно. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Применение Калетра у взрослых может вызвать следующие побочные действия:
- Центральна нервная система: часто — мигрень, головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, тревожность, головокружение; нечасто — снижение либидо, судороги, агевзия, тремор, нарушение сна, цереброваскулярные нарушения.
- Сердечно-сосудистая система: часто — артериальная гипертензия; нечасто — тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, атеросклероз, недостаточность трехстворчатого клапана, атриовентрикулярная блокада.
- Пищеварительная система: очень часто – тошнота, диарея; часто — гастроэнтерит, панкреатит, диспепсия, колит, рвота, геморрой, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе (нижних и верхних отделах), вздутие живота, метеоризм, гепатомегалия, гепатит, стеатоз печени, холангит; нечасто — язвы слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, гастрит, дуоденит, запор, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное кровотечение), язвы кишечника и желудка, недержание кала, сухость во рту.
- Иммунная система: часто — реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и крапивницу); нечасто — синдром восстановления иммунитета.
- Эндокринная система: часто – сахарный диабет, снижение массы тела, ухудшение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; нечасто — лактатацидоз, мужской гипогонадизм, повышение аппетита, увеличение массы тела.
- Репродуктивная система: часто – меноррагия, аменорея, эректильная дисфункция.
- Подкожная жировая клетчатка и кожа: липодистрофия (включая истощение подкожной жировой ткани в области лица), себорея, дерматит, экзема, сыпь (в том числе макулопапулезная), зуд, усиленное потоотделение (особенно в ночное время). Изредка возможно развитие васкулита, капиллярита, алопеции.
- Опорно-двигательный аппарат: проблемы в виде мышечной слабости, миалгии, спазмов мышц, скелетно-мышечной боли (включая боль в спине и артралгию); нечасто возможны остеонекроз и рабдомиолиз.
- Мочевыводящие пути и почки: наиболее часто можно выявить почечную недостаточность, реже — нефрит и гематурия.
- Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия.
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вестибулярное головокружение.
Побочные действия могут проявится в виде развития инфекций: нижних и верхних дыхательных путей, фурункулеза, инфекций подкожной жировой клетчатки и кожи, целлюлита.
Во время терапии изменяются лабораторные показатели:
- повышается концентрация мочевой кислоты, глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, общего билирубина;
- увеличивается активность АСТ, АЛТ, ГГТП, креатинфосфокиназы, амилазы, липазы;
- снижается содержание гемоглобина, неорганического фосфора и КК.
Иногда отмечаются астения и слабость.
Применение ЛС у детей может спровоцировать такие побочные эффекти, как изменение лабораторных показателей:
- увеличивается содержание амилазы, общего билирубина, общего холестерина, АЛТ, ACT;
- повышается или снижается концентрация натрия, нейтропения, тромбоцитопения.
В некоторых случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, гепатита, брадиаритмии и многоформной эритемы.
Противопоказания
- совместное использование с терфенадином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом, пимозидом, цизапридом, алкалоидами спорыньи (к примеру, дигидроэрготамин и эрготамин, метилэргометрин и эргометрин), симвастатином, ловастатином, вориконазолом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного;
- детский возраст до 6 месяцев (для раствора) и до 3 лет (для таблетированной формы);
- тяжелая печеночная недостаточность; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Назначают с крайней осторожностью притаких патологиях и состояниях:
- цирроз печени;
- вирусный гепатит В и С;
- умеренная и легкая печеночная недостаточность;
- гемофилия А и В;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- дислипидемия (в том числе гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия);
- пожилой возраст (старше 65 лет).
Для чего нужна Калетра, и что это такое?
Прежде всего следует уточнить, что такое Калетра. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения. Калетра является лекарственным средством, которое базируется сразу на двух активных компонентах.
Таковыми являются Лопинавир и Ритонавир. Данная медикаментозная формула используется для прямого воздействия на РНК-сегменты вируса. Благодаря ингибированию белковых конструкций, патоген перестает активно размножаться. Новые вирионы продуцируются с мутациями, делающие их нежизнеспособными.
Таким образом, для чего нужна Калетра? Препарат необходим для ослабления влияния возбудителя инфекции на организм человека. Вирусная нагрузка сильно уменьшается уже в первые дни приема лекарственного средства. К концу терапевтического курса, в зависимости от заболевания, больной либо полностью выздоравливает, либо его заболевание уходит в стадию ремиссии.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременный прием с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A (дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иммунодепрессанты и ингибиторы фозфодиэстеразы 5 (ФДЭ5)), может привести к увеличению плазменных концентраций этих препаратов, терапевтическое и побочное действие которых может усиливаться и продлеваться.
- Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3А, может уменьшить плазменные концентрации лопинавира в плазме и его терапевтический эффект, хотя эти изменения не были отмечены при одновременном применении с кетоконазолом.
- Одновременный прием с других препаратами, ингибирующими изофермент CYР3А, может увеличить плазменные концентрации лопинавира.
- При одновременном применении со ставудином и ламивудином изменений фармакокинетики лопинавира не наблюдалось.
- В связи с тем, что Диданозин рекомендуется принимать натощак, при совместной терапии таблетки Колетры следует принимать за час до или спустя 2 часа после приема пищи.
- Препарат может увеличивать концентрацию тенофовира в плазме крови. Поэтому при совместной терапии с тенофовиром следует наблюдать за возникновением связанных с тенофовиром побочных эффектов.
- Противопоказано принимать в комбинации с невирапином 1 раз в сутки.
- Одновременный прием с эфавирензом и с невирапином 1 раз в сутки противопоказан.
- Делавирдин способен увеличивать концентрацию лопинавира в плазме.
- Одновременный прием с рилпивирином может стать причиной повышения концентрации рилпивирина, однако изменения дозы лопинавира/ритонавира не требуется.
- Одновременное применение с этравирином может повышать концентрацию этравирина, однако изменения дозы лопинавира/ритонавира не требуется.
- Противопоказано принимать в комбинации с ампренавиром 1 раз в сутки.
Кроме того:
Не рекомендуется одновременный прием с фосампренавиром.
Прием препарата в комбинации с индинавиром 1 раз в сутки не был изучен.
Одновременный прием с нелфинавиром 1 раз в сутки противопоказан.
Прием препарата в комбинации с саквинавиром 1 раз в сутки не изучался.
Противопоказано принимать типранавир с низкой дозой ритонавира.
Одновременный прием с телапревиром не рекомендуется.
Одновременный прием с боцепревиром противопоказан.
Одновременный прием с симепревиром противопоказан.
При одновременном применении маравирока происходит увеличение концентрации маравирока в плазме крови
Одновременный прием с препаратом в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки требует снижения дозы маравирока.
Одновременный прием с фентанилом требует внимательного контролирования терапевтических и побочных эффектов (включая угнетение дыхания).
Необходима осторожность при применении с бепридилом, лидокаином и хинидином, так как возможно повышение концентрации последних. Поэтому, если этом возможно, необходимо контролировать их терапевтические концентрации в плазме.
Совместный прием с дигоксином требует осторожности и периодического контроля концентрации дигоксина в сыворотке
Под влиянием ЛС концентрации фенирамина, хинидина, эритромицина, кларитромицина могут повышаться с последующим удлинением интервала QT и развитием побочных явлений со стороны сердца.
Совместное применение с варфарином может влиять на концентрацию последнего.
Одновременный прием с ривароксабаном может вызвать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, что может привести к повышению риска возникновения кровотечений.
Одновременный прием с бупропионом уменьшает плазменные концентрации бупропиона и его активного метаболита (гидроксибупропиона).
Одновременный прием с тразодоном может привести к увеличению концентрации тразодона. Возможны побочные эффекты: тошнота, головокружение, снижение АД и обморок.
Калетра: инструкция по применению для профилактики коронавируса, можно ли это делать
В настоящее время нет указаний в инструкции к Калетра о применении для профилактики коронавируса COVID-19, препарат только включен в экспериментальные схемы для людей, находящихся в постоянном контакте с зараженными. Этот медикамент никогда ранее не назначался для предупреждения инфекций, поэтому предсказать, будет ли получен такой эффект, а также, что будет преобладающим – польза или вред, пока невозможно.
Калетра далеко не безобидна, как и все сильнодействующие средства. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности, циррозе печени, его можно применять только под постоянным контролем биохимического анализа крови при:
- панкреатите (воспаление поджелудочной железы);
- нарушении свертываемости крови;
- повышении холестерина;
- возрасте пациента после 65 лет;
- необходимости приема препаратов от аритмии, других противовирусных, противосудорожных.
Применять самостоятельно Калетра категорически запрещено как для профилактики, так и с лечебной целью при коронавирусной инфекции COVID-19.
Форма выпуска и состав
Этот медикамент выпускается в нескольких формах:
- раствор для приема внутрь. Эта форма препарата представляет собой прозрачную жидкость, которая может иметь желтый или светло-желтый оттенки. Лекарство упаковано во флаконы. Емкость каждого составляет 60 мл. В комплекте с препаратом присутствует не только инструкция по применению, но и дозаторы. Сам препарат упаковывается в картонную пачку. В упаковке содержится 5 флаконов и дозаторы;
- таблетки. Эта форма лекарства покрыта пленочной оболочкой, а сами таблетки имеют овальную форму. Буквы «AL» нанесены на таблетки красного цвета, а бледно-розовые имеют гравировку «AC». В упаковке содержится 120 штук с гравировкой «AL» и 60 штук с гравировкой «AC». Таблетки упакованы в два флакона, изготовленные из полиэтилена высокой плотности. В каждой картонной пачке содержится один флакон.
Активными соединениями в составе таблеток Калетра выступают следующие вещества:
- лопинавир;
- ритонавир.
Содержание этих соединений в 1 мл раствора составляет 80 мг и 20 мг соответственно. В одной таблетке красного цвета с гравировкой «AL», активные соединения содержатся в дозировке 200 мг и 50 мг соответственно. Таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «AC» содержат эти вещества в дозировке 100 мг и 25 мг соответственно.
Дополнительными компонентами в составе раствора Калетра выступают следующие вещества:
- натрия хлорид;
- макрогола глицерилгидроксистеарат;
- натрия цитрат.
Препарат в форме таблеток в качестве дополнительных компонентов содержит:
- коповидон К28;
- сорбитана лаурат;
- натрия стеарилфумарат.
Применение и дозировка
Таблетки Калетра принимаются внутрь. Их проглатывают целиком, при этом не рекомендуется жевать их или разламывать. Принимать препарат можно, не ориентируясь на время приема пищи. Рекомендуемая дозировка для взрослых больных составляет 400/100 мг два раза в течение суток или 800/200 мг один раз в сутки. В такой дозировке препарат могут принимать только те пациенты, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Для тех же больных, которые ранее такое лечение проходили, дозировка медикамента составляет 400 мг/100 мг. Лекарство в таком количестве принимается два раза в течение суток. Специалисты не назначают прием такой дозы однократно в течение суток.
Если у пациента произошло снижение чувствительности к лопинавиру, которая была подтверждена лабораторно и клинически, то в этом случае доза лекарства должна быть увеличена до 500/125 мг. Больной должен принимать две штуки 200/50 мг и одну штуку 100/25 мг или в течение суток принимать 5 штук по 100/25 мг в случае сочетания основного средства с невирапином, эфавирензом.
Детям, которые имеют вес 35 килограмм и площадь поверхности тела более 1,4 кв.м, рекомендуется назначать средство в дозировке 400/100 мг. Лекарство принимается два раза в течение суток, а прием дополнительных терапевтических средств – невирапина и эфавиренза должен быть исключен. Для маленьких больных, которые имеют вес менее 35 кг и площадь поверхности тела менее 0,6 кв.м, индивидуально по специальной схеме рассчитывают дозу препарата. Пациентам маленького возраста, которые имеют площадь поверхности тела меньше 0,6 квадратных метров рекомендуется раствор Клаветры.
Препарат в форме раствора принимается внутрь во время еды. Для взрослых больных дозировка составляет 5 мл. В течение суток лечебный состав принимается два раза. Для пациентов, которые ранее не принимали антиретровирусные препараты, дозировка составляет 10 мл один раз в течение суток.
Больные, которые ранее проводили лечение антиретровирусными лекарствами, раствор назначается с дозировкой 5 мл. Лекарство принимается два раза в течение суток. Однократно суточную дозу для таких больных назначать не рекомендуется. Если произошло снижение чувствительности к лопинавиру, то дозировку раствора Калетры необходимо увеличить до 6,5 мл. Препарат принимается 2 раза в сутки при условии сочетания лекарства с невирапином или эфавирензом.
При дозировке раствора Калетры при лечении детей врач должен отталкиваться от специальной схемы, в соответствии с которой дозировка препарата зависит от комбинации лекарственных препаратов, а также чувствительности больного к лопинавиру, его веса и возраста. Для детей с массой тела до 15 кг разовая доза раствора определяется, исходя из следующей формулы: 12/3 мг на 1 кг веса ребенка, а для детей с весом от 15 до 40 кг ориентируются на норму 10/ 2,5 мг на 1 кг веса.
Определённую для больного дозировку лекарственного раствора маленький пациент должен принимать два раза в течение суток.
Для детей, которые имеют вес более 40 килограмм, суточная дозировка не должна быть больше 5 мл раствора. Это количество препарата больной должен принимать 2 раза в течение суток. При одновременном применении основного лекарственного средства с ранитидином и омепразолом корректировка дозы лекарства не требуется. При проведении комбинированной терапии у взрослых пациентов с использованием таких препаратов, как невирапин и эфавиренз нельзя назначать прием Калетры один раз в сутки. А для дозы 400/100 мг, которая принимается два раза в сутки, корректировка не требуется.
Всегда ли Калетра помогает от коронавируса
После первых обнадеживающих сообщений от том, что Калетра хорошо помогает от коронавируса COVID-19, проявились и прямо противоположные: медики Китая взяли группу из 199 пациентов и им давали препарат, а другая (контрольная) получала только основную, поддерживающую дыхание терапию (ингаляции кислорода, искусственная вентиляция легких, аппаратное насыщение крови кислородом, сосудистые средства, антибиотики).
Потом провели анализ историй болезни у пациентов обеих групп, установили, что нет ощутимого сокращения:
- длительности болезни;
- пребывания в стационаре;
- выраженности кашля, одышки, температурной реакции;
- числа пациентов, которым нужна интенсивная терапия;
- показателей смертности;
- периода выделения возбудителей инфекции.
Поэтому сейчас Калетра уже не считается безусловно эффективной, врачи больше склоняются к тому, чтобы использовать препарат как можно раньше, то есть на стадии, когда еще нет пневмонии или при начальных признаках воспаления легких.
Начаты исследования о применении таблеток с профилактической целью для медиков и других специалистов, ежедневно контактирующих с зараженными.
Заключение
ВИЧ-инфекция — патология, которая тяжело поддается лечению. Фармакологическая отрасль постоянно работает над созданием новых средств, с помощью которых можно было бы эффективно лечить этот недуг. Сегодня в аптечной сети можно найти несколько препаратов, которые при применении способствуют торможению развития ВИЧ-инфекции. Одним из них является Калетра.
Применение этого лекарственного средства позволяет снизить болезненные симптомы и замедлить развитие болезни. Препарат может применяться как для лечения взрослых, так и для терапии маленьких пациентов. Дозировка в зависимости от возрастной группы больных различается
При назначении дозы лекарства во внимание принимается состояние пациента
Перед началом терапии следует выяснить противопоказания и побочные эффекты, чтобы был исключён вред для здоровья при борьбе с ВИЧ-инфекцией. Применение этого препарата обеспечивает высокий эффект. На это указывают отзывы, которые можно найти в Сети интернет. Многие пациенты в своих отзывах называют это средство эффективным. Также бывшие больные указывают на то, что у этого препарата имеется немало побочных эффектов. Сочетать это лекарство с алкоголем не рекомендуют, чтобы не снижать терапевтический эффект от приема лекарства.
Первые недели применения препарата, если верить отзывам, пациент испытывает неприятные ощущения. Многие люди в отзывах указывают, что при терапии этим средством страдали от диареи, при этом отмечают, что постепенно состояние улучшается, действие препарата усиливается, что способствует нормализации показателей.
Не всегда можно найти это средство в аптеке. При отсутствии препарата на помощь приходят аналоги Калетры. Их можно найти в аптеке или заказать через интернет. Отметим, что противопоказанием к применению этого медикамента является беременность. По этой причине женщинам в «интересном положении» лечение этим лекарством не назначают. Период лактации является еще одним противопоказанием. При назначении Калетры грудное вскармливание приостанавливают на время приема средства.
Калетра является эффективным препаратом, который рекомендуют многие пациенты. Врачи также положительно отзываются об этом лекарстве. Хотя средство является довольно дорогим, но при его применении зараженные ВИЧ-инфекцией могут улучшить свое состояние и замедлить развитие болезни.
