Описание и инструкция препарата Итроканозол
Итраконазол – это препарат, чье действие направлено против патогенных грибков. Его название совпадает с названием вещества, которое является действующим в таких лекарствах, как – Ирунин, Орунгамин. Лечение Итраконазолом эффективно при инфекциях, вызванных кандидами, микроспорами, трихофитами и эпидермофитии, а также, другими дрожжевыми и плесневыми грибками. Существуют и некоторые разновидности (штаммы) данных возбудителей, которые не проявляют чувствительности к действию этого лекарства. О том, насколько эффективно Итраконазол смог восстановить здоровье, можно судить через месяц, после окончания его применения при грибковых поражениях мягких тканей. Если проводилось лечение грибковой инфекции ногтей, то о выздоровлении можно судить по мере их смены и отрастания здоровой ногтевой пластины. На это, как правило, уходит от полугода до девяти месяцев.
Применяется Итраконазол при:
- Микозах кожи и слизистой, в том числе, молочнице;
- Грибковых заболеваниях ногтей;
- Системных микозах при подавленной иммунной системе;
- Редких, в том числе, тропических грибковых инфекциях;
Форма выпуска Итраконазола – капсулы. Их принимают внутрь после еды. Инструкция препарата Итраконазол показывает, что тактика его применения зависит от пораженной ткани и типа протекания заболевания. Сроки лечения колеблются от недели до нескольких месяцев
Очень важно правильно и вовремя оценивать результаты терапии. В зависимости от того, как организм пациента и возбудитель реагируют на Итраконазол – лечение может быть скорректировано (продолжено, усилено, произведена замена препарата и так далее)
Противопоказан Итраконазол при:
- Сердечной недостаточности;
- Некоторых других заболеваниях сердца, приеме препаратов, влияющих на сердцебиение, статинов, алкалоидов спорыньи и так далее;
- Беременности и лактации;
— с осторожностью при –
- Нейропатии периферической;
- Нарушениях работы почек или печени;
Побочные эффекты Итраконазола
Во время курса данного противогрибкового препарата возможны нарушения пищеварения, ухудшения состояния печени. Как правило, изменения функций печени обратимы, но в редких случаях описаны и тяжелые печеночные патологии, связанные с использованием Итраконазола. Также, может быть оказано нежелательное действие на нервную систему, что выражается в головных болях, головокружениях или нейропатии.
Могут возникнуть аллергические реакции разной тяжести. Кроме того, описаны такие побочные эффекты, как отеки, нарушения сердечной деятельности, менструального цикла и так далее.
Аналоги
Замена Итраконазола аналогом должна выполняться по назначению лечащего врача, учитывающего возраст пациента, реакцию организма на действующее вещество, характер патологии.
Ирунин содержит то же действующее вещество, имеет меньший список противопоказаний. Итраконазол дешевле этого аналога, имеет больше форм выпуска. Список показаний к приему и рекомендованная схема лечения у препаратов совпадают. Преимуществом Ирунина считается наличие вагинальных суппозиториев, реже провоцирующих побочные действия и имеющих более короткий список противопоказаний к назначению.
Схожий список показаний и противопоказаний имеет Орунгамин. Преимуществом лекарственного средства считается возможность его использования в период беременности под контролем врача и при наличии строгих показаний. Медикамент выпускается в форме желатиновых капсул для приема внутрь.
В форме капсул выпускается и Итразол. Прием препарата сопровождается риском поражения печени, развития сердечной недостаточности. Медикамент противопоказан в период беременности и детском возрасте, его стоимость в 2-3 раза выше стоимости Итраконазола.
В одном ценовом сегменте с препаратом находится Миконихол и Кандитрал. Оба медикамента выпускаются в форме капсул, содержащих 100 мг активного вещества.
https://youtube.com/watch?v=nEw2eMuixR0
Общая характеристика препарата, состав
Итраконазол – универсальное противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается средство в капсулах, или мазях, где активное вещество – итраконазол, занимает 0.1 грамм. Препарат также содержит:
- гипромеллозу;
- эудрагид Е-100;
- сахарозу.
Внутри капсул содержатся пеллеты – микрогранулы сферической формы.
Инструкция итраконазола содержится вместе с оригинальным лекарственным средством, содержит информацию о способе приема, составе и механизма действия препарата. По механизму действия средство схоже с другими препаратами азолового класса. Итраконазол угнетает образование эргостерола клеточных стенок грибов. Активное вещество лекарственного средства характеризуется высокой биодоступностью, составляющую 40-100% (зависит от условий употребления и формы выпуска).
На фото изображена оригинальная упаковка лекарства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допускает прием капсул «Итраконазола» женщинами, которые вынашивают ребенка. Такое лечение оправдано при системных микозах и лишь в том случае, если потенциальная польза терапии превышает потенциальный риск для здоровья плода.
Если принимается лекарство женщиной детородного возраста, то ей рекомендовано в обязательном порядке использовать контрацептивы в момент интимной близости с мужчиной.
Если «Итраконазол» назначается кормящей грудью женщине, то дополнительно рассматривается вопрос о временном прекращении данного процесса с целью обеспечения безопасности младенцу. Эту информацию содержит инструкция по применению препарата.
Согласно экспериментальным исследованиям было выявлено, что прием данного медикамента беременными может привести к развитию аномалий у плода.
При беременности прием препарата допускается только в крайнем случае
Аналоги
Существует немало препаратов от различным производителей с тем же активным веществом
«Итраконазол» имеет различные аналоги. Ими в случае необходимости можно заменить данный препарат. Чаще всего такая потребность возникает в том случае, если у пациента после приема медикамента возникают тяжелые побочные эффекты или имеются к нему противопоказания
Также некоторые аналоги «Итраконазола» имеют более низкую стоимость, что привлекает внимание пациента
К числу заменителей данного противогрибкового препарата относятся:
- «Эсзол»;
- «Итракон»;
- «Ирунин»;
- «Итразол»;
- «Орунгал»;
- «Микокур»;
- «Триоксал».
Ни в коем случае не следует самостоятельно пытаться заменить назначенный врачом препарат его аналогом. Такие действия могут существенно снизить эффективность терапевтического курса против грибковой инфекции и вызвать ряд негативных реакций со стороны разных систем организма. Подобные вопросы обязательно нужно обсуждать со специалистом. Только он решает, можно ли провести замену «Итраконазола» или нет.
Показания к применению
Данный препарат и его аналоги применяются при следующих заболеваниях:
• дерматомикоз;
• кандидоз;
• споротрихоз;
• разноцветный лишай;
• онихомикоз;
• бластомикоз;
• криптококкоз;
• кератомикоз;
• паракокцидиоидоз;
• системный аспергиллез и кандидоз;
• гистоплазмоз;
• тропический микоз.
Продолжительность терапии может корректироваться в зависимости от клинической картины. Чаще всего этот препарат принимают 1 раз в день. Наиболее часто применяемые схемы лечения:
• отрубевидный лишай: в течение недели по 200 мг;
• дерматомикозы: на протяжении недели по 200 мг или 100 мг в течение 15 дней;
• онихомикоз: 3 месяца по 200 мг или неделю по 200 мг/2 раза в день;
• дерматофития рук и стоп: неделю по 200 мг или по 100 мг на протяжении 1 месяца;
• кандидоз: в течение 15 дней по 100 мг;
• кератомикоз: в течение 3 недель по 200 мг.
Побочные реакции
Даже при применении терапевтических, поддерживающих дозировок Итраконазола возможно развитие побочных явлений, затрагивающих весь организм:
- система пищеварения: абдоминальные боли, диспепсический синдром (тошнота, рвота, расстройство стула, метеоризм);
- нервная система: краниалгии, головокружения, поражение периферических нервов, снижение внимания, концентрации;
- токсическое повреждение клеток печени (редкая реакция), проявляющееся диспепсией, болями, изменением цвета кала и мочи;
- расстройство менструального цикла, снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция;
- понижение уровня калия в крови;
- сердечная недостаточность, снижение сердечного выброса по результатам УЗИ сердца;
- поражение легочной системы (отек легких);
- артериальная гипертензия;
- выпадение волос;
- аллергия (от крапивницы до анафилактического шока).
Особые указания
При низкой кислотности желудочного сока всасывание препарата из пищеварительного тракта ухудшается, поэтому при лечении на фоне приема ингибиторов протонной помпы необходима корректировка дозы.
Лекарственное средство не является медикаментом первого выбора для лечения системного микоза, угрожающего жизни больного. Препарат способен спровоцировать развитие хронической недостаточности, поэтому при появлении первых симптомов патологии пациент должен направляться на обследование. При подтверждении диагноза медикамент отменяют.
Противопоказано принимать одновременно Итраконазол и алкоголь, совмещение снижает всасываемость препарата, провоцирует появление тошноты, рвоты, диареи, болезненных ощущений в области живота из-за высокой концентрации действующего вещества в желудке.
Прием медикамента не является прямым противопоказанием к управлению автомобилем, воздержаться от выполнения задач, требующих высокой скорости психомоторных реакций, необходимо людям, у которых лекарство провоцирует появление слабости, головокружения, ухудшения слуха или зрения.
От грудного вскармливания на время лечения и полного вывода препарата из организма необходимо отказаться.
Женщинам в период использования лекарства рекомендуется применять дополнительные способы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комплексный подход в лечении позволяет получить наиболее быстрые и выраженные результаты, что особенно важно при поражении организма грибковой инфекции и запущенности патологического процесса. Отсутствие негативных проявлений при применении Итраконазола с препаратами с аналогичным действием дает возможность назначать его параллельным курсом
- Подавляющий изофермент CYP3A4 Итраконазола усиливают действие Ирессы.
- Итраконазол способен вызвать увеличение концентрации препарата Спрайсела в крови, поэтому сочетать их нельзя.
- Одновременный прием Винкристина с Итраконазолом приводит к нейромышечным расстройствам.
Отзывы о препарате Итраконазол от грибка ногтей, при молочнице и иных недугах даны ниже.
Форма выпуска и состав
Действующим веществом препарата является итраконазол. Дополнительно в состав медикамента в формах для перорального приема включается сахароза, гипромеллоза. Капсулы из желатина с непрозрачной синей крышечкой изготавливаются с добавлением красителя на основе диоксида титана. Итраконазол мазь имеет в составе бутилметакрилат и диметиламиноэтилметакрилат.
Препарат производится в виде крема, мази, таблеток и капсул. К действию активного компонента чувствительны плесневые и дрожжевые грибы, дерматофиты.
Медикамент имеет высокую биодоступность, имеет свойство к накапливанию в организме, его присутствие обнаруживается в ногтях, тканях желудка, почек, легких в течение 4 недель после завершения лечебного курса. Метаболизация происходит в печени, вывод осуществляется с калом и мочой.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 7-15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 мес (в зависимости от возбудителя)
Меры предосторожности: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола). При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч
ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено. В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу. Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Способ применения и дозы
Капсулы и таблетки необходимо принимать внутрь после еды, мазь или крем используют местно. Дозировка и длительность лечения зависят от характера заболевания:
- При поражении ногтевых пластин препарат может назначаться в дозировке 200 мг дважды в сутки, длительность курса равна 3 месяцам. В некоторых случаях лекарство в той же дозе принимается на протяжении 7 суток, после трехнедельного перерыва курс лечения повторяют. Оценить результат можно не ранее, чем через 6 месяцев.
- Грибковое поражение слизистых или кожи предусматривает прием по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней при вульвовагинальном кандидозе; в течение 7 дней — при разноцветном лишае, дерматомикозах гладкой кожи; на протяжении 21 дня — при грибковом кератите. Кандидоз полости рта предусматривает прием медикамента в дозировке 100 мг 1 раз в сутки 2 недели. Оценка состояния возможна в течение 1-3 месяцев.
При системных микозах дозировка и длительность терапевтического курса корректируются с учетом реакции организма больного на препарат. Классическая схема лечения предусматривает назначение при кандидозе по 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу удваивают, длительность терапии — до 7 месяцев. При бластомикозе, хромомикозе, споротрихозе препарат принимают 1 раз в сутки по 100 мг в течение 3-6 месяцев.
Препарат не требует втирания, наложения повязок. Длительность курса определяется лечащим врачом, учитывающим тяжесть заболевания.
Одновременное применение двух форм выпуска медикамента разрешается только по назначению врача и после расчета необходимой дозы, чтобы не спровоцировать развития выраженных побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство пьют не позже, чем за 2 часа до приема медикаментов, понижающих кислотность желудочного сока. Не рекомендуется совмещать препарат с Римфампицином, Фенитоином из-за резкого снижения его биодоступности. Эффективность медикамента усиливается при его одновременном приеме с Ритонавиром, Кларитромицином.
Лекарственное средство провоцирует усиление побочных эффектов:
- Мидазолама, Триазолама;
- Хинидина, Пимозида, Левометадона;
- Ловастатина, Симвастатина;
- Эрготамина, Эргометрина.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении медикамента на фоне терапии, проводимой с использованием:
- непрямых антикоагулянтов;
- некоторых глюкокортикостероидов;
- Верапамила, Дигидропиридина;
- Саквинавира, Индинавира;
- иммунодепрессантов;
- противоопухолевых препаратов.
Совместное применение с этими средствами должно проводиться под контролем врача с обязательным отслеживанием изменений лабораторных показателей.
Показания
К показаниям к использованию препарата Итраконазол следует отнести любые виды нарушения целостности кожи ввиду ее механических повреждений при развитии на ней грибковой инфекции и наличия воспалительных процессов различной степени интенсивности. Также благодаря своему составу препарат может использоваться для снятия отечности кожи, уменьшения зуда и жжения.
К показаниям к применению Итраконазола следует отнести также следующие патологические состояния:
- дерматозы;
- кандидоз;
- плоский лишай;
- кератомикоз;
- отрубевидный и разноцветный лишай;
- микотическая экзема (большая площадь поражения);
- дерматофития;
- споротрихоз;
- микозы различных разновидностей (в том числе хромомикоз, онихомикоз).
Показаниями к применению препарата в разных лекарственных формах являются грибковые инфекции, поражающие кожные покровы и слизистые оболочки, а также ногтевые пластины.
Фармакологическое действие
Нейтрализация микрофлоры грибковой инфекции обусловлена составом препарата, сбалансированностью его компонентов. Быстрое оказание действия в виде устранения отеков тканей, уменьшения чувствительности пораженных участков кожи, снятие воспаления, которое сопутствует грибковым поражениям, — основные проявления действия рассматриваемого противогрибкового препарата. Средство Итраконазол отличается от аналогов высокой степенью эффективности, что обусловлено хорошей реактивностью действующего вещества и сбалансированностью состава.
Воздействие осуществляется уже на стадии нанесения (это касается крема и мази) либо попадания в полость рта и затем в пищевод (относительно капсул и таблеток), снимая характерную симптоматику и придавая коже и пораженным частям тела (ногтям, слизистым оболочкам) более здоровый внешний вид.
Фармакодинамика
Проникновение активного вещества как в слои кожи, так и в слизистые оболочки происходит сразу после приема либо нанесения средства — это объясняет высокую степень эффективности практически сразу после начала использования данного средства.
Фармакокинетика
После окончания применения составляющие компоненты выводятся в течение короткого времени почками. Ввиду высокой эффективности Итраконазол должен применяться курсом, длительность которого определяется врачом-дерматологом, и который должен составлять не менее двух недель.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие — противогрибковое широкого спектра. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др. Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40-100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема. Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC_0-24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды. Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, C_max составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H_2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC_0-24 возрастали на 75±121%, C_max возрастала на 95±128%. C_max достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2-3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3-18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т_1/2. Снижение сердечной сократимости При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).
Применение при нарушениях работы печени
Медики настоятельно рекомендуют пациентам с нарушением работы печени отказываться от приема «Итраконазола». Однако допускается проведение такой терапии больными, у которых диагностирован цирроз печени. В этом случае прием капсул должен осуществляться под полным контролем лечащего врача. Дополнительно потребуется регулярно проверять уровень активного вещества лекарства в плазме крови. При получении неудовлетворительных результатов анализов нужно провести коррекцию дозировку «Итраконазола».
Если врачом будет выявлена повышенная активность трансаминаза печени, препарат назначат больному лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапевтического курса окажется выше, чем риск для здоровья человека, так как подобное лечение может привести к еще большему поражению внутреннего органа.
Если требуется лечение «Итраконазолом» более 1 месяца, то дополнительно больного периодически врач будет направлять на обследование работу печени. В том случае, когда на фоне лечения возникают заболевания данного органа, лекарство сразу отменяют.
