Исрадипин

Аналоги

Существует немало полных аналогов лекарства Кордипин:

1. Кордипин ретард и Кордипин ХЛ — это пролонгированные формы Кордипина, при приеме которых нифедипин высвобождается постепенно. Их рекомендуется пить, когда антигипертензивное средство пациенту назначено в высоких дозировках.
2. Кордафлекс — это венгерский медикамент, выпускаемый в обычных таблетках по 10 мг, а также в пролонгированных таблетках по 20 мг с контролируемым высвобождением нифедипина. Таблетки по 10 мг разрешено прописывать лицам, не достигшим 18 лет. Если нет другой альтернативы, то лекарство допустимо пить при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца женщинам в положении.
3. Нифекард ХЛ — лекарственное средство производства Словения, которое выпускается в таблетках с модифицированным высвобождением действующего компонента. Препарат по строгим показаниям может применяться, начиная с 20-й недели беременности, но пить его следует под постоянным врачебным контролем, специалист должен следить за самочувствием женщины и ребенка.
4. Фенигидин — лекарственное средство российского или украинского производства. В продаже оно бывает в таблетках по 10 мг. Различаются Кордипин и Фенигидин между собой составом вспомогательных компонентов.

Кроме полных аналогов Кордипина в продаже имеются медикаменты со схожими показаниями к применению:

1. Амлодипин-ЗТ — украинское лекарственное средство, которое применяется при высоком давлении и стенокардии (кроме нестабильной стенокардии), в том числе и у женщин в положении. Препарат обладает антигипертензивным, натрийуретическим и антиангинальным эффектом. Он не понижает толерантность к физическим нагрузкам, фракцию выброса левого желудочка, не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, тормозит склеивание тромбоцитов, уменьшает гипертрофию левого желудочка. На фоне терапии не наблюдается негативного воздействия на обмен веществ и уровень липидов плазмы крови. Лекарственное средство можно пить диабетикам, пациентам с бронхиальной астмой и подагрой, оно противопоказано детям и кормящим женщинам.
2. Лизиноприл-КРКА — антигипертензивный препарат, который может применяться не только при артериальной гипертонии, но хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и диабетической нефропатии. Лизиноприл-КРКА запрещен лицам младше 18 лет, во время вынашивания ребенка и лактации.

Фармакологическое действие

«Фелодипин» отличается комплексным действием. Он обладает такими свойствами:

1. Гипотензивное. После приема лекарства наблюдается снижение повышенного артериального давления;
2. Антиангинальное. Помогает предупредить развитие стенокардии;
3. Натрийуретическое. Позволяет избавиться от лишних ионов натрия, которые вызывают скапливание ненужной жидкости в организме и предотвращают ее естественное выведение;
4. Диуретическое. Способствует выведению из организма лишней жидкости, которая может влиять на показатели давления.

Медикаментозное средство относится к группе селективных блокаторов кальциевых каналов. Оно способствует замедлению движения ионов кальция в клетках. Его действие осуществляется с внутренней стороны мембраны.

Антиангинальное свойство препарата обуславливается расширением сердечных сосудов. Благодаря этому ускоряется доставка кислорода к мышце органа. Все это положительно отражается на процессе кровообращения. Постнагрузка на сердце значительно ослабляется.

Диуретический эффект достигается благодаря уменьшению обратного всасывания натрия в канальцах, которые относятся к почечной системе. К тому же активный компонент «Фелодипина» благотворно сказывается на функционировании мышц дыхательных путей.

Действие медикамента развивается на протяжении от 2 до 5 часов после его приема. Оно наблюдается в течение полных суток. Снижение артериального давления в результате такого лечения будет происходить независимо от того, в каком положении находится человек. Выраженность терапевтического эффекта напрямую зависит от концентрации активного вещества в крови и принятой дозировки лекарства.

Таблетки практически полностью всасываются органами пищеварительного тракта. Скорость данного процесса никак не зависит от приемов пищи.

Фелодипин воздействует на организм гипертоника сразу в нескольких направлениях

Стоимость и аналоги

Цена может различаться в зависимости от региона. Средняя стоимость препарата в 2018 году от 1500 рублей и выше. Аналог у препарата всего лишь один — «Ломир», его стоимость от 300 рублей, но найти его так же сложно, как и Исрадипин. Если по каким-либо причинам невозможно приобрести эти медикаменты, то чаще всего их заменяют на:

1. Амлодипин.
2. Коринфар.
3. Багоприл.
4. Нормодипин.
5. Кордафлекс.
6. Презартан.

К сожалению, не всегда есть возможность приобрести препараты, назначенные врачом, потому что многим просто не по карману дорогие средства. Отчаиваться не стоит, всегда можно подобрать более доступные лекарства с таким же действующим веществом или прибегнуть к помощи народной медицины.

Фармакологические свойства препарата

Исрадипин — производный дигидропиридина, оказывающий выраженный гипотензивный эффект. За счет плавного расширения артерий происходит снижение уровня нагрузки на структуры сердца. Чувствительны к активному веществу сердечное полотно, сосуды головного мозга и скелетные мышцы.

За счет мягкого селективного воздействия расслабляется синусно-предсердный узел, может возникать незначительная тахикардия (показатели увеличиваются не больше, чем на 5 ударов в минуту).

Дозировка и время приема Исрадипина не влияет на степень выраженности тахикардии.

Принимая по 1 таблетке дважды на день, можно эффективно снижать артериальное давление на целые сутки. Стабильный результат фиксируется через 5 – 7 дней регулярного приема. При длительной терапии препаратом Исрадипин, судя по отзывам, снижения гипотензивного эффекта не возникает.

Цена и условия отпуска

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).   Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. 

  Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. 

дигоксин

, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUCи почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, 

симвастатин 

— вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

Дата обновления:Август 2018

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений. Срок годности – 3 года

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Фармакодинамика средства

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор кальциевых каналов. Он представляет вещество, которое является «последователем» дигидропиридина.

Препарат обладает выраженными антиангинальным и противогипертензивным действиями. Кроме того, это средство обладает и некоторым диуретическим эффектом. Поэтому его применение возможно не только при гипертонии, но и при стенокардии.

Действующее вещество препарата начинает взаимодействовать с рецепторами дигидропиридина. Создавая с ними прочные связи, он препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки, а также миокардиоциты.

Такие действия подавляют мышечную способность к сокращению. При этом действие Исрадипина имеет более выраженное воздействие на стенки элементов кровеносной системы, нежели на миокард.

При уменьшении количества ионов кальция в гладкомышечных тканях сосудов приводит к расширению артерий и артериол. Благодаря чему происходит нормализация кровообращения. Особенно выражено сосудорасширяющее действие  препарата по отношению к коронарным артериям мозга и мышц скелетного типа.

При приеме данного средства снижается нагрузка на сердце. Кроме того, препарат обладает способностью к вазодилатации.

Однако такие эффекты препарата вызывают выраженную тахикардию. И это неприятное явление маскирует отрицательное инотропное действие.

Исрадипин улучшает кровообращение в области миокарда. При этом действие одинаково выражено и в здоровых и в ишемезированных зонах этого органа. Такое воздействие не ведет за собой эффект «обкрадывания».

Препарат не оказывает действия на сократимость миокарда, а также АV  и SA проводимость.

Также Исрадипин обладает диуретическим действием. Он способствует выведению излишков жидкости, и некоторому уменьшению концентрации натрия в организме. Это свойство медикамента усиливает его гипотензивные свойства. Однако принцип возникновения мочегонного действия при приеме Исрадипина пока не ясен.

Исрадипин обладает некоторым бронхолитическим действием. Однако этот его эффект выражен не очень сильно. Описываемый медикамент не оказывает существенного влияния на показатели уровня углеводов и холестерина в крови. Поэтому его можно использовать при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях.

Инструкция по применению

Пилюли желательно принимать перед едой. Обязательно запивать их большим количеством воды. Существует несколько схем приема в зависимости от диагноза:

1. При жировой дегенерации, алкогольной болезни прием препарата должен быть по такой схеме: 2−3 таблетки на протяжении дня 2 раза. Курс приема – 8−12 недель.
2. При гепатите, токсическом или лекарственном поражении, циррозе препарат следует принимать 3 раза в сутки. Разовая доза 2 таблетки. Курс терапии –  4−8 недель.
3. В качестве профилактики разовая доза лекарства равна 1−2 таблетке. Курс – от 4 до 8 недель.
4. При гипомоторной дискинезии желчевыводящих путей препарат следует принимать на протяжении дня 3 раза по 1−2 таблетки. Курс лечения – от 4 до 8 недель.

Несмотря на то что лекарство отпускается без рецепта, перед его применением консультация врача обязательна. Прием Дипаны может сопровождаться высыпаниями аллергического характера. Также вероятны головные боли, нарушения сна, сухость в ротовой полости, расстройство ЖКТ, диурез. Данные о случаях передозировки препаратом неизвестны.

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме Исрадипина

Исрадипин считается небезопасным средством. И это не зря! Ведь он имеет достаточно большой спектр побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто.

Негативные явления, которые могут возникнуть при приеме Исрадипина:

Группы органов	Негативные воздействия Исрадипина
Органы сердечно-сосудистой системы	Приступы стенокардии, острая гипотензия, брадикардия,  анемия разной этиологии, лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт, болевые ощущения в области груди, пурпура, покраснение лица, чувство приливов.
Нервные отделы	Головокружения, болевые ощущения в голове, повышенная утомляемость, постоянные смены настроения, беспричинное беспокойство, парезы,
Органы чувств	Изменение вкусового восприятия, проблемы со зрением, боль в глазах, посторонние звуки в органах слуха, конъюнктивит.
Мочеполовая система	Отечность, увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, болезненность мочеиспускания, нарушение потенции у мужчин и гинекомастия.
Желудок, кишечник и печень	Болевые ощущения в области живота, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, несварение, отсутствие аппетита или повышенный аппетит, ксеростомия, сбои в функционировании печени, гепатит, изменение концентрации печеночного фермента.
Легкие и другие дыхательные органы	Боль в области груди, отек легких отдышка, ринит, сильный кашель, бронхиальный спазм.
Иммунная система	Крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, кожный зуд, экзема,  пурпурит, ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Другие проблемы	Усиленное потоотделение, артралгия,  холодный пот, увеличение концентрации печеночных ферментов, гиперплазия десен, возрастание веса тела, гипергликемия.
Мышцы, кости и суставы	Артроз, миалгия, мышечные судороги.

Наиболее часто при приеме препарата возникают приступы стенокардии. На них жалуется большая доля людей, принимавших Исрадипин. Нередко такое явление является причиной для корректировки лечения.

Также нередко при таком варианте лечения наблюдаются головные боли, тошнота, рвотные позывы, нарушения стула. Особенно часто такие негативные явления возникают именно в начале лечения. Известны случаи, когда в результате приема средства возникал инфаркт миокарда. Однако такая проблема случается нечасто.

При возникновении любых неприятных ощущений при приеме Исрадипина необходимо приостановить лечение и обратиться к врачу. Ведь в данном случае невнимательность к сигналам своего организма может стать причиной летального исхода.

Исрадипин: инструкция по применению, дозировка, аналоги

Эффективных препаратов от гипертонии очень много, одним из них является Исрадипин. Кроме того, что медикамент назначают от артериальной гипертензии, его ещё можно употреблять для профилактики скачков АД. Эффективность Исрадипина не до конца изучена российскими экспертами, однако, отзывы потребителей не дают повод сомневаться в действенности данного препарата.

Схема приёма и рекомендованные дозировки

При начальной стадии артериальной гипертензии и средней степени тяжести медикамент назначается по 1 капсуле с дозировкой 5 мг 1 р/д или по 1 таблетке (2,5 мг активного вещества) 2 р/д. Если по истечении 4—5 дней не будет достигнут нужный лечебный эффект, то по согласованию с врачом дозировка увеличивается до 10 мг в сутки.

Также возможен приём совместно с другими гипотензивными медикаментами. Людям пожилого возраста с гипертонией, сопровождающейся нарушением работы почек или печени, препарат сначала назначается в минимальных дозировках — по половине таблетки 2 р/д. Далее, курс лечения корректируется врачом в зависимости от полученных результатов после приёма Исрадипина.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат совместим с другими лекарственными средствами, но дозировки должен рассчитывать только врач. Также стоит учитывать, что при совместном приёме с диуретиками и иммунодепрессаторами (в частности, «Циклоспорина»), нужна корректировка дозировки.

Если принимать препараты бесконтрольно, то это может привести к серьёзным побочным явлениям, в том числе к развитию гипотонии. Кроме этого, некоторые медикаменты от заболеваний печени могут усиливать эффект Исрадипина, поэтому его дозировка, как правило, уменьшается вдвое.

В некоторых ситациях следует отказатся от какого-то медикамента. Скорректировать дозировку сможет только врач

Противопоказания

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
• Детский возраст до 18 лет.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
• Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
• Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
• Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
• Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.
• Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
• Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
• Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
• Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии

Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Схема приема и рекомендованные дозировки

Препарат целесообразно принимать как самостоятельное средство в терапии гипертонии легкой и средней степени тяжести, когда артериальное давление не превышает 160 мм.рт.ст. При гипертонической болезни третьей степени, терапию этим лекарственным средством дополняют приемом диуретиков или других препаратов антигипертензивного действия.

Рекомендованная дозировка – 1 таблетка 2.5 мг два раза в день. Препарат не обладает пролонгированным действием, поэтому прием лекарства должен осуществляться через равные промежутки времени (12 часов).

Препарат достаточно быстро накапливается в организме, поэтому антигипертензивное действие проявляется в течение первой недели приема таблеток. Стойкий результат достигается в среднем через 3-4 недели регулярного приема препарата.

При неэффективности терапии малыми дозами, дозировка может быть увеличена вдвое, но не раньше, чем через 3 недели после начала лечения. Максимально допустимая дозировка препарата при гипертонической болезни – 10 мг исрадипина в сутки, или 2 таблетки по 5 мг.

Описания и руководство к приему препарата Исрадипин подробно изложены в инструкции. Лекарство можно пить независимо от приема пищи.

Таблетки нужно принимать несколько раз в день, в одно и то же время

Состав и фармакологические свойства

Таблетки производят в двух дозировках

Исрадипин выпускается в таблетках или капсулах. Они отличаются небольшим размером и желтоватым оттенком. Каждая таблетка содержит 2.5 мг или 5 мг одноименного действующего вещества – исрадипина. Оригинальный препарат выпускается в полимерных банках, по 100 капсул в каждой упаковке. Аналоги выпускаются в таблетках, упакованных в блистеры. Количество таблеток в блистере зависит от производителя.

Препарат относится к группе селективных антагонистов ионов кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Это означает, что таблетки снижают периферическое сопротивление сосудов и расслабляют их мускулатуру, но практически не оказывают влияния на сократительную способность миокарда. Исрадипин замедляет проникновение ионов кальция в мускулатуру сосудов, тем самым предотвращая повышение их тонуса. В результате приема лекарственного средства отмечается снижение сосудистого тонуса, нормализация кровообращения и стойкое снижение артериального давления.

Свойства лекарственного средства:

• расслабление сосудов;
• снижение артериального давления;
• предотвращение внезапных скачков артериального давления;
• усиление выведения ионов натрия почками.

Прием препарата влияет на работу почек, выводит соли и тем самым избавляет от отеков и предупреждает их образование.

Лекарственное средство отличается высокой биодоступностью, так как действующее вещество хорошо всасывается в ЖКТ. Это обеспечивает стойкий антигипертензивный эффект при терапии малыми дозами препарата.

Исрадипин (Isradipine) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

“Исрадипин (Isradipine)” применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация – МКБ-10):

I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.

Фарм.группа:

Блокаторы кальциевых каналов.

Брутто-формула: C19-H21-N3-O5 Код CAS: 75695-93-1

Описание

Характеристика: Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее. Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом.

Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект.

Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения. При приеме внутрь всасывается на 95%.

Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). C_max достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко.

Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Ограничения к применению: Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях — инфаркт миокарда.

Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко — гипергликемия, артралгия; очень редко — гиперплазия десен. Взаимодействие: Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина.

Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — по 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста — по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Меры предосторожности: У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла

Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее. Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения. При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). C_max достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.