Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство III класса. Этот препарат подавляет быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления, а в некоторых экспериментальных моделях еще и усиливает медленный натриевый ток. И то, и другое может лежать в основе удлинения потенциала действия. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость.Ибутилид назначают в/в (1 мг в течение 10 мин) для быстрого восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии и трепетании предсердий. При трепетании предсердий ибутилид эффективен в 50—70% случаев, тогда как при мерцательной аритмии — лишь в 30—50%. Лечение наиболее успешно в первые несколько дней от начала пароксизма, а затем эффективность его быстро снижается.
Инструкция по применению
Латинское название вещества
IBUTILIDE
Фармакология
Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса) и активации медленного входящего тока — поступления ионов натрия внутрь клетки.
При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. Vd – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.
T1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% — в неизмененном виде), 19% — с калом.
Противопоказания ИБУТИЛИД
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ибутилиду.
Ограничения к применению
В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.
С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности. Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах
Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.
Применение при беременности и лактации
Препарат не применяют при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Способ применения и дозировка ИБУТИЛИД
Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.
