Для чего и как принимать холина альфосцерат

Инструкция по применению

Режим дозирования определяет врач с учетом особенностей патологии. Средние дозировки для холина альфосцерата составляют 400 мг в сутки в 3 приема или 1000 мг в сутки при внутримышечном, внутривенном и капельном введении. Максимальная дозировка при парентеральном введении составляет 3000 г. Продолжительность лечения составляет 10 дней с последующим переходом на прием лекарственного средства внутрь. Курс лечения пероральной формой длительный, до 3-6 месяцев. После 6 месяцев перерыва возможен повторный курс введения препарата.

Холина салицилат применяют в качестве противовоспалительного средства в виде геля стоматологического: 1 см геля нанести на поврежденное место 1- 2 раза в сутки после приема пищи и перед сном. В виде капель ушных: по 3-4 капли в каждый слуховой проход 2 раза в сутки.

Правила хранения

Срок годности препарата составляет 2 года с даты изготовления. Хранить средство необходимо при температуре 17-24°С и относительной влажности воздуха не более 60%. Не допускайте попадания прямого ультрафиолетового излучения на ампулы или капсулы.

Холина альфосцерат – эффективное нейрометаболическое средство, которое используется при многих заболеваниях ЦНС и психоэмоциональной сферы. Для достижения максимального эффекта врачи назначают длительный прием лекарства: сначала в виде инъекций, а затем внутрь в капсулах. Цены на препарат могут колебаться в зависимости от лекарственной формы и фармацевтической фирмы-производителя. Средство является рецептурным препаратом, поэтому перед началом приема обязательна консультация доктора.

Показания к применению

Холина альфосцерат, выпускающийся в дозе 400мг, сопровождается инструкцией, в которой указаны случаи, при которых актуально использование средства:

• острый период ЧМТ, сопровождающийся симптомами повреждения на уровне ствола;
• старческая псевдомеланхолия – возрастная атрофия различных отделов головного мозга с распадом функций, синонимами являются болезнь Альцгеймера, маразм, заболевание Пика;
• старческие психозы, проявляющиеся повышенной раздражительность, мнительностью, нарушением поведения;
• последствия недостаточности мозгового кровообращения с поражением когнитивных функций – внимания, памяти, логического мышления;
• снижение мозговой активности после многочисленных инфарктов.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность выпустила на рынок большое число препаратов, имеющих такое же действующее вещество, как и «Холин альфосцерат».

• «Делецит». Активная фармацевтическая субстанция Delecit – choline alfoscerate. По сути, препарат является дженериком «Холин альфосцерата», то есть полностью ему идентичен.
• «Церетон» — рецептурный ноотропный препарат, выпускается в капсулах.
• «Нооприн».
• «Глеацер».
• «Альфа холин» в инструкции по применению указан как парасимпатомиметическое лекарственное средство, предназначенное для лечения патологий нервной системы. Препарат также является дженериком.
• «ФОСАЛ ГФГ 85 ф».

Действие препарата

Преимущественно средство положительно влияет на ЦНС. Содержащийся в препарате холин участвует в производстве ацетилхолина, который осуществляет передачу нервных импульсов. Альфосцерат улучшает функции рецепторов. Препарат также:

способствует повышению способности концентрироваться;
улучшает внимание и запоминание;
устраняет раздражительность;
убирает перепады настроения;
активизирует умственную деятельность.

Эксперименты доказывают, что глиатилин останавливает развитие деменции (снижение способности учиться, приобретённое слабоумие), также значительно облегчает процесс обучения.

Также препарат полезен в период после ишемического инсульта. В книге «Сосудистая патология нервной системы» доктор медицинских наук Иван Вознюк отмечает, что согласно исследованиям, больные, принимающие препарат в течение 5 дней, меньше страдали нарушением дыхания, у них нормализовалось кровообращение, улучшались показатели состояния ствола головного мозга, а также восстанавливались речевые функции.

Витамин В4 или холин

Холин – это витамин группы В, который обладает несколькими свойствами:

• Противостоит разрушению мембран клеток;
• Снижает холестерин;
• Успокаивает нервную систему;
• Ускоряет метаболизм нервных тканей;
• Помогает в снижении веса;
• Препятствует появлению желчных камней;
• Укрепляет сердечные мышцы и выравнивает ритм сердца;
• Является важным строительным материалом мозга, защищает оболочки нервов;
• Витамин В4 – основное вещество, которое должно входить в пищу будущей матери для нормального развития плода.

Холин содержится в большом количестве в желтке яйца (как лецитин), шпинате, капусте, сое, рыбе.

Витамин синтезируется в организме человека и недостатка не вызывает. Но занимаясь спортом, потребность в холине возрастает, особенно когда принимают стероиды, которые токсично влияют на печень. Поэтому врачи рекомендуют бодибилдерам добавлять количество вещества с помощью пищи и биологически активных добавок.

Цена препаратов

Стоимость лекарственных средств, которые содержат в себе активное вещество холина альфосцерата, значительно различается. Рассмотрим ценовую категорию каждого препарата более подробно:

• Медикамент «Глеацер». За три ампулы данного средства вам придется отдать около 260-270 российских рублей.
• Препарат «Глиатилин». Цена 14 капсул такого лекарства составляет около 740-760 рублей. Если же вам необходимо приобрести медикамент в ампулах, то за три штуки у вас попросят около 570 рублей.
• Лекарство «Церепро». Такое лекарственное средство в капсулах продается за 500 рублей (14 штук). Если требуется препарат в ампулах, то за три штуки вам придется отдать около 400 рублей.
• Средство «Церетон». Ампулы такого препарата можно приобрести за 280-300 рублей (3 штуки).
• Медикамент «Холитилин». Данное средство (ампулы) продается в аптечных сетях за 370-380 рублей (3 шутки).

Противопоказания

Препарат Choline alfoscerate относится к безрецептурным, поэтому перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, особенно с противопоказаниями. Лекарственное средство не рекомендовано к употреблению, если наблюдается:

• Индивидуальная непереносимость холина альфосцерат полигидрат.
• Геморрагический инсульт (острая стадия).
• Человеку не исполнилось 18 лет.
• Беременность. Препарат хоть и не обладает тератогенным действием, но от его приема следует воздержать на протяжении всего срока.
• Лактация. Холин может экскретироваться с молоком, а его употребление в детском возрасте крайне нежелательно. На время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Источники и структура

Источники

• Обжаренные ростки пшеницы (33,78 мг/100 г), пшеничные крекеры (10,94 мг/100 г) и пшеничный хлеб (4,93 мг/100 г)
• Овсяные отруби (33,25 мг/100 г)
• 2% молоко (9,98 мг/100 г) и обезжиренное молоко (9,70 мг/100 г)
• Сыр (2,30 мг/100 г), домашний сыр (8,39 мг/100 г), сливочный сыр (9,26 мг/100 г)
• Йогурт (7,79-9,10 мг/100 г)
• Яйцо (0,60 мг/100 г)
• Куриная грудка (1,12-1,20 мг/100 г) и печень (8,80 мг/100 г)
• Свиная колбаса (7,41 мг/100 г), приготовленная свиная корейка (22,51 мг/100 г)
• Говяжья печень (77,93 мг/100 г)
• Атлантическая треска (30,04 мг/100 г), лосось (5,89 мг/100 г)
• Бананы (5,60 мг/100 г), черника (0,61 мг/100 г), авокадо (0,73 мг/100 г), грейпфрут (1,16 мг/100 г), мускусная дыня (0,71 мг/100 г), апельсины (1,10 мг/100 г) и клубника (0,86 мг/100 г)
• Брокколи (1,32 мг/100 г), кочанная капуста (3,47 мг/100 г), огурец (0,48 мг/100 г), шпинат (0,21 мг/100 г), лук (0,57 мг/100 г), квашенная капуста (0,94 мг/100 г), батат (1,97 мг/100 г), брюссельская капуста (3,18 мг/100 г) и сырые грибы (5,11 мг/100 г)
• Пиво (светлое 2,98 мг/100 г, обычное 5,06 мг/100 г) и кофе (0,67 мг/100 г)

Хотя концентрации в пищевых продуктах гораздо ниже, чем в пищевой добавке, содержание альфа-ГФХ весьма распространено в пищевых источниках, только таких существенных пищевых источниках, как молочные и мясные продукты (главным образом, в субпродуктах) и ростках пшеницы.

Структура и свойства

По структуре, альфа-ГФХ представляет собой молекулу холина, связанную с молекулой глицерина с помощью фосфатной группы. Это фосфатидилхолин (молекула лецитина) без двух жирных кислот.
Молярная масса альфа-ГФХ составляет 257,221 г, и он содержит 40% холина по весу (т.е. 1000 мг альфа-ГФХ соответствуют 400 мг свободного холина).
Альфа-ГФХ представляет собой молекулу лецитина (в частности, фосфатидилхолина) без двух дополнительных жирных кислот.

Сравнение с другими источниками холина

При регулировании содержания холина в каждой пищевой добавке, альфа-ГФХ требует 46% дозировки ЦДФ-холина, и за счет относительно высокого содержания в холине по весу результат введения тех же доз любого вещества в группе, принимавшей альфа-ГФХ, приводит к большему увеличению уровня холина в сыворотке крови. Альфа-ГФХ считается более эффективным (при оценке эффективности по весу) холинергиком, чем холин и ЦДФ-холин при рассмотрении уровня в сыворотке крови или пользы от клинического использования.
Также было обнаружено, что альфа-ГФХ имеет потенциальный эффект ингибитора ацетилхолинэстеразы ривастигмина в зависимости от дозировки, в то время как холин per se/сам по себе был неэффективен, и это влияние приводит к синергической нейропротекции у крыс, на настоящий момент промежуточные результаты поддерживают идею о совместном приеме альфа-ГФХ с ингибитором ацетилхолинэстеразы при лечении болезни Альцгеймера.
Альфа-ГФХ считается наилучшим известным в настоящее время холинергиком относительно увеличения уровня холина в плазме крови и головном мозге, и он лучше транспортируется в головной мозг, чем холин (иногда аналогично ЦДФ-холину), но, поскольку присутствует больший процент холина по весу (относительно ЦДФ-холина), прием дозы X любого препарата приводит к большему уровню холина при приеме альфа-ГФХ.

Фармакология

Абсорбция

Лецитин метаболизируется, когда лизолецитин (в ходе метаболизма лецитина с помощью панкреатической фосфолипазы) подвергается действию фосфолипазы B для образования глицерофосфорилхолина (синоним альфа-ГФХ), который затем легко гидролизуется клетками слизистой оболочки кишечника с образованием свободного холина и глицерофосфата (с помощью глицерилфосфорилхолин диэстеразы); этот этап может быть пропущен, когда лецитин подвергается действию фосфолипазы D в головном мозге, которая непосредственно превращает лецитин в глицерофосфат и холин (KM 0,83).
Альфа-ГФХ может также образовываться как побочный продукт, когда две молекулы лизолецитина преобразуются в молекулу лецитина (посредством ацетилирования, которое активируется при высоких концентрациях лизолецитина при KM 3,6 мМ).
Альфа-ГФХ является промежуточным веществом в метаболизме лецитина и, таким образом, задействует некоторые энзимы для своего метаболизма и абсорбции.

Сыворотка крови

Пероральный прием альфа-ГФХ привел к увеличению концентрации холина в плазме крови, в одном исследовании было отмечено увеличение уровня холина в плазме крови при приеме 1000 мг альфа-ГФХ молодыми мужчинами, не имевшими иных заболеваний, с 8,1 ± 1,4 μмоль/л до 12,1 ± 1,9 μмоль/л (49% через 60 минут) и 11,4 ± 1,7 μмоль/л (41% через 120 минут).

Кинетика в нервных тканях

Концентрации фосфохолина (200-300 нмоль/г) и глицерофосфохолина (500-600 нмоль/г) в нервной ткани относительно выше, чем концентрации свободного холина или ацетилхлолина (менее 30 нмоль/г вместе).
Уровень свободного холина и ацетилхолина относительно ниже в нервной ткани, тогда как концентрации форм запасания холина (фосфохолин и альфа-ГФХ) относительно выше.
Было отмечено, что концентрации глицерофосфохолина, обнаруженные в головном мозге, сравнимы или слегка ниже, чем концентрации в крови, предполагая довольно легкое прохождение через гематоэнцефалический барьер.
Было отмечено, что альфа-ГФХ объединяется с фосфолипидами головного мозга в течение 24 часов после введения крысам, и концентрации в головном мозге увеличиваются либо при пероральном приеме, либо в виде внутривенных инъекций.
Однако, как минимум в одном исследовании (с использованием холина из альфа-ГФХ, меченного радиоактивным изотопом) было отмечено, что способность иссеченной нервной ткани высвобождать ацетилхолин в ответ на стимуляцию с пиковым значением при иссечении ткани через 1-3 часа после перорального приема не отличалась от контрольного вещества через 8 часов. При измерении через 24 часа все еще обнаруживался меченый холин, синтезированный в ацетилхолин.
Может поступать в головной мозг при пероральном приеме, и в то время как однократная большая доза имеет постоянное влияние на головной мозг в течение 24 часов, он может иметь относительный пиковый потенциал через 1-3 часа после приема.

Инструкция по применению Холина альфосцерат, дозировки

Раствор вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно. При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.

Стандартная суточная доза по инструкции – 1000 мг (1 грамм) Холина альфосцерата. Длительность курса до 10 дней, затем рекомендовано перейти на прием препарата в капсулах.

При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

При возникновении тошноты дозу Холина альфосцерата следует уменьшить.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Холина альфосцерат:

• тошнота, фарингит, сухость слизистой ротовой оболочки, диарея, запор;
• головокружение, нервозность, тревога, агрессивность, бессонница, сонливость, головная боль;
• крапивница и сыпь;
• учащение мочеиспускания, болевые ощущение в месте введения.

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Противопоказания

Противопоказано назначать Холина альфосцерат в следующих случаях:

• острая стадия геморрагического инсульта;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Передозировка

При передозировке наблюдается тошнота, возбуждение и головная боль. При появлении таких симптомов необходимо снизить дозу препарата.

Как применять?

1. Вначале приема инъекций вводят по 1 г холина утром в течение 20 суток. А потом по 800 мг утром и 400 мг днем в период 6-ти месяцев.
2. В случае с капсулами следует принимать по 1 штуке 3 раза в сутки на протяжении 20 дней, после – по 2 капсулы утром и 2  в обед в течении полугода.
3. Противопоказан препарат во время беременности и лактации. Также не рекомендуют его детям до 16-ти лет и людям, чувствительным к холину.
4. Сильных побочных эффектов не наблюдалось. Однако в редких случаях появляется тошнота, нарушение сна, беспокойство. В таком случае следует уменьшить дозу.

Цена за одну упаковку колеблется в зависимости от формы выпуска лекарства и его производителя (от 940 руб. до 2000 руб.)

Лекарственные формы

Производители выпускают активную формулу в трех разновидностях: капсулы, раствор для инъекционного введения и раствор для употребления внутрь.

Капсулы предназначены для перорального применения. Средство производится в стандартной дозировке – 400 мг. Оболочка капсулы состоит из желатина и глицерина. В одной упаковке обычно содержится 30 таблеток и инструкция по применению, цены на холина альфосцерат в твердой лекарственной форме зависят от фирмы-производителя.

Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения лекарства. Концентрация раствора – 25%, в 1 мл содержится 250 миллиграмм действующего вещества. Жидкая форма выпускается в ампулах по 4 мл каждая, в упаковках по 10 штук.

В форме раствора для приема внутрь выпускается один препарат – Глиатилин. В упаковке 10 флаконов по 7 мл.

Подробный отзыв врача об одном из аналогов холина альфосцерата (видео):

Фармакологические особенности

При попадании в организм препарат метаболизируется с образованием двух активных компонентов: холина и глицерофосфата. Холин выступает в качестве предшественника и заменителя основного нейромедиатора ЦНС – ацетилхолина. Вещество обеспечивает адекватную холинергическую передачу импульсов по нейрональным связям. Глицерофосфат после каскада реакций биотрансформации превращается в фосфолипиды, которые являются важными составляющими мембран нейронов и нейроглии.

Холина альфосцерат обладает такие фармакологическими свойствами:

• увеличивает показатель кровотока в церебральных сосудах;
• улучшает физико-химические свойства клеточных мембран и сродство рецепторов к нейромедиаторам;
• активизирует подкорковые структуры мозга;
• обеспечивает корректное взаимодействие ретикулярной формации и коры больших полушарий;
• восстанавливает сознание после различных травм и органических повреждений головного мозга;
• является природным заменителем ацетилхолина, повышает пластичность нервных процессов.

После проникновения в кровоток вещество легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация холина альфосцерата в мозговых структурах составляет около 50% от процентного содержания в плазме крови. Конечными метаболитами являются фосфаты, вода и диоксид углерода. Выведение соединения из организма осуществляется на 85% легкими и на 15% почками.

Показания к применению

Общие показания к применению препарата в соответствии с инструкцией включают такие состояния и патологии:

• черепно-мозговые травмы в остром периоде, в частности при поражении ствола мозга;
• различные формы деменции, в т. ч. при болезни Альцгеймера;
• отдаленный период ишемического инсульта;
• функциональные нарушения работы ЦНС;
• расстройства памяти различного генеза;
• хроническая цереброваскулярная недостаточность;
• расстройства сознания в виде спутанности, нарушения способности к ориентированию как во времени, так и в пространстве;
• хорея Гентингтона;
• трудности концентрации внимания;
• старческая псевдомеланхолия;
• снижение формирования мотивов, проявления инициативы.

Кроме того, достаточное количество холина в организме снижает риск жирового перерождения печени; способствует увеличению количества полезного холестерина и уменьшению вредного. Вещество нормализует уровень инсулина, улучшает работу пищеварительного тракта.

Применение препаратов, содержащих другое соединение холина — холина салицилат:

• в виде ушных капель: наружный и средний отит; для растворения ушных пробок;
• в виде геля стоматологического: инфекционные, воспалительные, язвенные, трофические поражения слизистой оболочки рта, носа и глотки, афты и афтозный стоматит, боль при прорезывании зубов у детей, повреждения и травмы слизистых оболочек полости рта при использовании протезов челюсти.

Существует множество производителей препаратов, поэтому цена холина может варьировать.

Женщинам

Кроме основных показаний к применению, существуют дополнительные причины для приема различных форм холина для женщин. Например, прием такого вещества, как холин битартрат, снижает риск развития рака молочной железы

Особенно важно насытить организм этим веществом при планировании беременности, так как оно обеспечивает правильное развитие нервной трубки плода, а в последующем и развитие мозга детей раннего возраста

Также холин необходим женщинам после менопаузы: когда защитное влияние эстрогенов на организм ослабевает, он будет дополнительным фактором, предупреждающим развитие атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.

Для нормального функционирования организму необходимо ежедневно потреблять не менее 550 мг B4.

Мужчинам

Холин способен улучшать качество сперматозоидов и положительно влиять на функцию предстательной железы. Однако избыток витамина холина может увеличивать риск развития онкологических заболеваний простаты. Такое случается при длительном приеме высоких доз аптечных препаратов.

Вещество пользуется популярностью у спортсменов в качестве биологически активной добавки к пище ввиду его способности облегчать нервно-мышечную передачу и способствовать питанию мышечной ткани.

Побочные действия препарата

После применения Choline alfoscerate могут возникнуть нежелательные эффекты. При их появлении необходимо прекратить употребление препарата и обратиться к доктору.

• Побочные действия со стороны ЦНС: гиперсомния (чрезмерная дневная сонливость), бессонница (отсутствие сна), головокружение, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
• Пищеварительная система: тошнота (результат допаминенргической активации), диарея.
• Аллергическая реакция в виде кожных высыпаний.
• Покраснения в месте прокола при внутримышечном введении.

Обычно медикамент хорошо переноситься даже при продолжительном употреблении.