Показания к применению
Общие показания к применению препарата в соответствии с инструкцией включают такие состояния и патологии:
- черепно-мозговые травмы в остром периоде, в частности при поражении ствола мозга;
- различные формы деменции, в т. ч. при болезни Альцгеймера;
- отдаленный период ишемического инсульта;
- функциональные нарушения работы ЦНС;
- расстройства памяти различного генеза;
- хроническая цереброваскулярная недостаточность;
- расстройства сознания в виде спутанности, нарушения способности к ориентированию как во времени, так и в пространстве;
- хорея Гентингтона;
- трудности концентрации внимания;
- старческая псевдомеланхолия;
- снижение формирования мотивов, проявления инициативы.
Кроме того, достаточное количество холина в организме снижает риск жирового перерождения печени; способствует увеличению количества полезного холестерина и уменьшению вредного. Вещество нормализует уровень инсулина, улучшает работу пищеварительного тракта.
Применение препаратов, содержащих другое соединение холина — холина салицилат:
- в виде ушных капель: наружный и средний отит; для растворения ушных пробок;
- в виде геля стоматологического: инфекционные, воспалительные, язвенные, трофические поражения слизистой оболочки рта, носа и глотки, афты и афтозный стоматит, боль при прорезывании зубов у детей, повреждения и травмы слизистых оболочек полости рта при использовании протезов челюсти.
Существует множество производителей препаратов, поэтому цена холина может варьировать.
Женщинам
Кроме основных показаний к применению, существуют дополнительные причины для приема различных форм холина для женщин. Например, прием такого вещества, как холин битартрат, снижает риск развития рака молочной железы
Особенно важно насытить организм этим веществом при планировании беременности, так как оно обеспечивает правильное развитие нервной трубки плода, а в последующем и развитие мозга детей раннего возраста
Также холин необходим женщинам после менопаузы: когда защитное влияние эстрогенов на организм ослабевает, он будет дополнительным фактором, предупреждающим развитие атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Для нормального функционирования организму необходимо ежедневно потреблять не менее 550 мг B4.
Мужчинам
Холин способен улучшать качество сперматозоидов и положительно влиять на функцию предстательной железы. Однако избыток витамина холина может увеличивать риск развития онкологических заболеваний простаты. Такое случается при длительном приеме высоких доз аптечных препаратов.
Вещество пользуется популярностью у спортсменов в качестве биологически активной добавки к пище ввиду его способности облегчать нервно-мышечную передачу и способствовать питанию мышечной ткани.
Инструкция по применению Холина альфосцерат, дозировки
Раствор вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно. При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
Стандартная суточная доза по инструкции – 1000 мг (1 грамм) Холина альфосцерата. Длительность курса до 10 дней, затем рекомендовано перейти на прием препарата в капсулах.
При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.
При возникновении тошноты дозу Холина альфосцерата следует уменьшить.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Холина альфосцерат:
- тошнота, фарингит, сухость слизистой ротовой оболочки, диарея, запор;
- головокружение, нервозность, тревога, агрессивность, бессонница, сонливость, головная боль;
- крапивница и сыпь;
- учащение мочеиспускания, болевые ощущение в месте введения.
Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.
Противопоказания
Противопоказано назначать Холина альфосцерат в следующих случаях:
- острая стадия геморрагического инсульта;
- возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.
Передозировка
При передозировке наблюдается тошнота, возбуждение и головная боль. При появлении таких симптомов необходимо снизить дозу препарата.
Детские витамины с холином
Монопрепараты с витамином В4 для детей обычно не выпускаются. В некоторых случаях можно давать ребенку взрослые препараты, но только по рекомендации врача. Самолечением в таких вопросах заниматься нельзя.
Холин входит в состав многих комплексных детских БАДов. Этого вполне достаточно, чтобы поддержать умственную и физическую активность ребенка. Рекомендуем выбирать один из следующих препаратов:
| Название | Возраст | Концентрация холина (мг) |
| Юнивит Кидс | 3+ | 35 |
| Супрадин Кидс | 3+ | 30 |
| Супрадин Кидс Юниор | 5+ | 25 |
| ВитаМишки Bio+ | 3+ | 20 |
| Kangavites от Solgar | 2+ | 0,5 |
Если требуется «подстегнуть» умственную активность ребенка, стоит выбрать добавку с повышенной концентрацией витамина В4. В остальных случаях лучше давать витаминно-минеральные комплексы типа Kangavites.
Препараты, содержащие холин
Холин в продуктах является не единственным источником витамина В4. Современная медицина научилась синтетическим способом выделять данное вещество из других организмов, но не все представленные на фармакологическом рынке товары безопасны для здоровья. Известно несколько лекарственных форм выпуска элемента: таблетки, порошки, капсулы, растворы для инъекций, витаминные комплексы.
При наличии необходимости дополнительного потребления пищевых добавок, следует предварительно обратиться к врачу за рецептом. Неправильная дозировка способна негативным образом повлиять на состояние даже здорового человека. Для улучшения работы мозга назначают средства с более высоким содержанием нутриента, ведь поступившие в кровь питательные элементы могут не поглощаться организмом в должной мере.
Такая ситуация характерна для пациентов, страдающих от заболеваний печени. Данный орган участвует в процессе образования витамина В4, поэтому любые проблемы в этой области способны привести к дефициту вещества. Для терапии пациентов выписывают лекарственные средства или добавки с холином, самыми лучшими из которых считаются препараты на основе натуральных продуктов. Синтетические медикаменты только частично усваиваются организмом, но некоторые из них пользуются повышенным спросом:
- Цитрат холина;
- Хлорид холина;
- Альфосцерат холина;
- Цитиколин Когнизин;
- Холитин;
- Глиацер;
- Глиатилин.
Описание
Оказывает нейропротективное воздействие. Оказывает возбуждающее воздействие на холинорецепторы, особенно, возбуждаются центральные. При проникновении в организм, вещество делится на холин и глицерофосфат. В случае травм головного мозга восстанавливается кровоток и биоэлектрическая мозговая активность. Усиливается регресс неврологической симптоматики.
Улучшает настроение, налаживает умственную трудоспособность, концентрацию внимания, запоминание и способность к воспроизведению полученной информации. Препарат помогает устранить апатию, агрессивность, эмоциональное неравновесие.
У больных с сосудистыми недугами мозга оказывает благотворное воздействие на поведенческие реакции. Активизируется работа мозга. Не характеризуется мутагенным действием.
Холина альфосцерат – это не антибиотик, но врачи разрешают принимать две группы препаратов одновременно. Препарат употребляется до момента приема еды. Приниматься средство может до полугода. В аптеках отпускается только по рецепту врача.
Возможно употреблять в критические дни. Также есть возможность проводить терапию при помощи препарата ВИЧ-инфицированными пациентами. В этом случае дозировка корректируется в индивидуальном порядке.
Нельзя употреблять вместе со спиртными напитками, в противном случае могут усилиться побочные действия. Также не стоит управлять транспортным средством. Не оказывает воздействия на артериальное давление.
Аналоги лекарства Холитилин
По структуре определяют аналоги:
- Липоид ГФХ 85 Ф;
- Глицерилфосфорилхолин гидрат;
- Холи-Альфа;
- Глиятон;
- Альфохолин;
- Холина альфосцерат;
- Фосал ГФХ 85;
- Глиатилин;
- Церетон;
- Делецит;
- Церепро;
- Глеацер;
- Ноохолин;
- Нооприн.
К группе ноотропы относят аналоги:
- Цераксон;
- Луцетам;
- Церепро;
- Целестаб;
- Квинель;
- Амилоносар;
- Кортексин;
- Холитилин;
- Лексувер;
- Семакс;
- Энербол;
- Фезам;
- Глиатилин;
- Целлекс;
- Энцефабол;
- Комбитропил;
- Церебролизин;
- Церутил;
- Тиоцетам;
- Билобил;
- Делецит;
- Холина альфосцерат;
- Цебрилизин;
- Нооклерин;
- Метостабил;
- Тенотен;
- Бетасерк Комби;
- Гаммалон;
- Интеллан;
- Ампассе;
- Цидокан;
- Фенотропил;
- Пирабене;
- Мексиприм;
- Рекогнан;
- Фонтурацетам;
- Гинкио;
- Диваза;
- Глемакс;
- Винпотропил;
- Пантокальцин;
- Фесцетам;
- Мемотропил;
- Пантогам;
- Деманол;
- Нейпилепт;
- Аминалон;
- Цитиколин;
- Холи-Альфа;
- Идебенон;
- Эскотропил;
- Фенибут;
- Лира;
- Фенилпирацетам;
- Омарон;
- Ноопепт;
- Глицин;
- Анвифен;
- Стамин;
- Минисем;
- Нобен;
- Пирацетам.
Аналоги препарата
Для терапии гипотетически подходит любое средство, которое разработано на основе холина альфосцерата.
На деле специалист выбирает аналог с учётом нескольких важных факторов.
Наиболее эффективными считаются лекарства:
- Церепро;
- Ноохолин Ромфарм;
- Делецит;
- Церетон;
- Холитилин;
- Глеацер.
Для детей врач предлагает:
- Анвифен (в капсулах) – рекомендовано с 3-х летнего возраста, активное вещество – аминофенилмасляная кислота;
- Кортексин (в инъекционных ампулах) – допускается включать в терапию для недоношенных детей;
- Аминалон (в таблетках) – состав содержит ГАМК, применяется с 1 года;
- Пантогам (в виде сиропа) – состав разработан на основе гопантеновой кислоты, препарат подходит для любого возраста;
- Ноотропил (разные формы) – состав разработан на основе пирацетама, используется с годовалого возраста.
Подбор аналога осуществляет квалифицированный специалист, который учитывает свойства лекарства и его зону влияния на здоровье определённого пациента.
Показания к применению
В медицине ноотропное лекарство используется при следующих патологиях:
- нарушения зрительной памяти, речевых функций;
- синдромы, характеризующиеся снижением интеллекта, памяти и других дегенеративных разрушений (когда причиной их развития является цереброваскулярная недостаточность);
- снижение познавательной деятельности, слабоумие.
Препарат проявляет высокую эффективность при коррекции психоэмоционального состояния, нарушениях в поведении, других патологий ЦНС.
Глиатилин включается в комплексную терапию для устранения последствий, возникающих при черепно-мозговых травмах (в острой фазе), когда у пациента отмечается потеря сознания, состояние комы, выражена очаговая полушарная симптоматика.
Другое применение лекарства:
- при инсультах для снятия острых симптомов;
- для реабилитации после приступа инсульта (способствует восстановлению физических навыков и сознания).
Нейропротектор используется также в терапии для детей.
Считается обоснованным применение лекарства при следующих проблемах:
- неврозах, нервном тике;
- аутизме;
- СДВГ;
- гидроцефальном синдроме;
- ДЦП;
- при задержке психического развития, ЗРР;
- при родовых травмах мозга;
- при родовой гипоксии.
Холитилин
Препараты
Инструкция по применению Холитилин
Состав
Активное вещество: холина альфосцерата гидрат (Глицерилфосфорилхолин гидрат), в пересчете на холина альфосцерат (L-a-глицерофосфорилхолин) 400 мг;
Вспомогательные вещества: вода очищенная, макрогол (полиэтиленгликоль 400), повидон (пласдон С-15 или коллидон 17 PF); состав капсулы мягкой желатиновой: желатин, глицерол (глицерин), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), сорбитол (сорбит), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, вода очищенная.
Показания к применению Холитилин
В комплексной терапии при:
- черепно-мозговой травме с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
- цереброваскулярной недостаточности;
- психоорганическом синдроме на фоне дегенеративных заболеваний и инволюционных процессов головного мозга;
- мультиинфарктной деменции.
Противопоказания к применению Холитилин
Гиперчувствительность, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Рекомендации по применению
Внутрь, по 0,4 г 3 раза в сутки, в течение 3-6 месяцев. В подостром периоде черепно-мозговой травмы по 0,8 г утром и 0,4 г днем в течение 6 месяцев.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40,5% метаболически защищенного холина.
Увеличивает линейную скорость кровотока, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения).
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, снижает холинергическую активность.
Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях; участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран.
Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.
Фармакокинетика Абсорбция — 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (при пероральном приеме концентрация в мозге — 45% от таковой в плазме). Выводится преимущественно легкими, в виде диоксида углерода (85%), а также почками и через кишечник (15%).
Побочные действия Холитилин
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.
Инструкция по применению
Инъекционная жидкость разработана для ввода лекарства с помощью иглы в/в или в/м способом.
Внутривенные уколы (капельницы) выполняются с предварительным растворением 1 ампулы лекарства с 50 мл физраствора.
Скорость движения жидкости по системе – 80 капель/мин.
- Лечение острых форм заболеваний начинается с внутримышечных инъекций. Суточная норма средства составляет 600-1000 мг. Иногда рационально применять внутривенное введение лекарства (до 3000 мг).
- Как только отмечается положительная динамика в состоянии пациента, осуществляется переход на таблетки. На это требуется в среднем 5-10 дней.
Разработкой схемы терапии, определением дозировки занимается исключительно медперсонал. Также врач имеет право вносить при необходимости корректировки в лечебный процесс.
Нейропротектор в капсулах принимается перорально. Время приёма – за 40-60 минут перед едой.
Схема терапии предусматривает 2-3 кратное употребление лекарства по 1 таблетке на протяжении 3-6 месяцев (продолжительность курса зависит от этиологии заболевания, интенсивности его развития, состояния пациента).
Инструкция по применению для детей:
- приём средства лучше перенести на утро перед завтраком;
- запивать целую таблетку нужно только очищенной водой (100-150 мл);
- при назначении капельных в/в инфузий препарат предварительно разбавляется физиологическим раствором;
- в/м уколы делают в мышечную ткань (чаще задействуется плечевая или бедренная часть);
- время проведения инъекций – до 12-14 часов.
При ЧМТ рекомендовано использовать по 1 ампуле в день на протяжении 1 недели. После этого осуществляется переход на капсулы (по 1 ед. дважды в сутки на протяжении 2-х месяцев).
Продолжительность терапии родовой травмы/гипоксической энцефалопатии проводится около полугода. На протяжении 10-12 дней инъекции ставятся раз в день (1-2 мл). Суточная норма для детей 1-3 лет может увеличиваться до 2-3 мл, для возрастной группы более 3-х лет – 4 мл. Следующий этап терапии – применение таблетированного средства. Капсулы употребляют по схеме: по 1 шт. 2 раза в день. Через 2-3 месяца лечение может корректироваться специалистом, под наблюдением которого находится пациент.
Показания к применению
Холина альфосцерат, выпускающийся в дозе 400мг, сопровождается инструкцией, в которой указаны случаи, при которых актуально использование средства:
- острый период ЧМТ, сопровождающийся симптомами повреждения на уровне ствола;
- старческая псевдомеланхолия – возрастная атрофия различных отделов головного мозга с распадом функций, синонимами являются болезнь Альцгеймера, маразм, заболевание Пика;
- старческие психозы, проявляющиеся повышенной раздражительность, мнительностью, нарушением поведения;
- последствия недостаточности мозгового кровообращения с поражением когнитивных функций – внимания, памяти, логического мышления;
- снижение мозговой активности после многочисленных инфарктов.
Для чего нужен организму витамин В4
Нутриент участвует в процессе регулировки метаболических процессов, благотворно влияет на работу кишечника и других органов. Витамин В4 является одним из основных компонентов для передачи нервных импульсов. Научные исследования доказали способность водорастворимого элемента замедлять старение клеток организма, прием необходимого количества вещества положительно сказывается на работе головного мозга.
Пищевая добавка стимулирует регенерацию тканей после повреждения токсинами, лекарственными препаратами или наркотиками. Холин нормализует процессы выведения и обмена жиров, снижает уровень холестерина. Вышеперечисленные свойства положительно сказываются на функционировании печени, сердца, почек и других органов. Витамин В4 используется для профилактики следующих недугов: атеросклероз, болезнь Альцгеймера, инсульт, инфаркт, потеря памяти, старческое слабоумие. Вещество обладает целым рядом терапевтических воздействий:
- Предупреждает деструкцию и разрушение нервных клеток.
- Ускоряет восстановление клеток печени.
- Препятствует образованию конкрементов.
- Снижает уровень жирных кислот.
- Участвует в процессе синтеза метионина.
- Укрепляет сердечную мышцу.
- Нормализует мембраны клеток, вырабатывающих инсулин в поджелудочной железе.
- Участвует в репродуктивных процессах.
- Стабилизирует состояние пациентов с сахарным диабетом.
Источники и структура
Источники
- Обжаренные ростки пшеницы (33,78 мг/100 г), пшеничные крекеры (10,94 мг/100 г) и пшеничный хлеб (4,93 мг/100 г)
- Овсяные отруби (33,25 мг/100 г)
- 2% молоко (9,98 мг/100 г) и обезжиренное молоко (9,70 мг/100 г)
- Сыр (2,30 мг/100 г), домашний сыр (8,39 мг/100 г), сливочный сыр (9,26 мг/100 г)
- Йогурт (7,79-9,10 мг/100 г)
- Яйцо (0,60 мг/100 г)
- Куриная грудка (1,12-1,20 мг/100 г) и печень (8,80 мг/100 г)
- Свиная колбаса (7,41 мг/100 г), приготовленная свиная корейка (22,51 мг/100 г)
- Говяжья печень (77,93 мг/100 г)
- Атлантическая треска (30,04 мг/100 г), лосось (5,89 мг/100 г)
- Бананы (5,60 мг/100 г), черника (0,61 мг/100 г), авокадо (0,73 мг/100 г), грейпфрут (1,16 мг/100 г), мускусная дыня (0,71 мг/100 г), апельсины (1,10 мг/100 г) и клубника (0,86 мг/100 г)
- Брокколи (1,32 мг/100 г), кочанная капуста (3,47 мг/100 г), огурец (0,48 мг/100 г), шпинат (0,21 мг/100 г), лук (0,57 мг/100 г), квашенная капуста (0,94 мг/100 г), батат (1,97 мг/100 г), брюссельская капуста (3,18 мг/100 г) и сырые грибы (5,11 мг/100 г)
- Пиво (светлое 2,98 мг/100 г, обычное 5,06 мг/100 г) и кофе (0,67 мг/100 г)
Хотя концентрации в пищевых продуктах гораздо ниже, чем в пищевой добавке, содержание альфа-ГФХ весьма распространено в пищевых источниках, только таких существенных пищевых источниках, как молочные и мясные продукты (главным образом, в субпродуктах) и ростках пшеницы.
Структура и свойства
По структуре, альфа-ГФХ представляет собой молекулу холина, связанную с молекулой глицерина с помощью фосфатной группы. Это фосфатидилхолин (молекула лецитина) без двух жирных кислот.
Молярная масса альфа-ГФХ составляет 257,221 г, и он содержит 40% холина по весу (т.е. 1000 мг альфа-ГФХ соответствуют 400 мг свободного холина).
Альфа-ГФХ представляет собой молекулу лецитина (в частности, фосфатидилхолина) без двух дополнительных жирных кислот.
Сравнение с другими источниками холина
При регулировании содержания холина в каждой пищевой добавке, альфа-ГФХ требует 46% дозировки ЦДФ-холина, и за счет относительно высокого содержания в холине по весу результат введения тех же доз любого вещества в группе, принимавшей альфа-ГФХ, приводит к большему увеличению уровня холина в сыворотке крови. Альфа-ГФХ считается более эффективным (при оценке эффективности по весу) холинергиком, чем холин и ЦДФ-холин при рассмотрении уровня в сыворотке крови или пользы от клинического использования.
Также было обнаружено, что альфа-ГФХ имеет потенциальный эффект ингибитора ацетилхолинэстеразы ривастигмина в зависимости от дозировки, в то время как холин per se/сам по себе был неэффективен, и это влияние приводит к синергической нейропротекции у крыс, на настоящий момент промежуточные результаты поддерживают идею о совместном приеме альфа-ГФХ с ингибитором ацетилхолинэстеразы при лечении болезни Альцгеймера.
Альфа-ГФХ считается наилучшим известным в настоящее время холинергиком относительно увеличения уровня холина в плазме крови и головном мозге, и он лучше транспортируется в головной мозг, чем холин (иногда аналогично ЦДФ-холину), но, поскольку присутствует больший процент холина по весу (относительно ЦДФ-холина), прием дозы X любого препарата приводит к большему уровню холина при приеме альфа-ГФХ.
Где купить препараты с В4
В российских аптеках можно найти достаточно добавок с холином, но они используются в основном для восстановления после черепно-мозговых травм и серьезных заболеваний. Такие лекарственные средства принимают под контролем невролога. Для профилактики дефицита и поддержки мозга лучше выбрать БАД.
Отличные добавки с холином можно приобрести по выгодной цене в американской онлайн аптеке iHerb. Она существует с конца 90-х и специализируется на продаже натуральной косметики, лекарств на растительной основе, биологически активных добавок и других товаров для здоровья. На сегодняшний день на сайте Айхерб заказывают сотни тысяч жителей разных стран мира.
Посылки отправляются практически во все концы света, а россияне могут вообще не платить за доставку. Условия просты: общая стоимость посылки должна быть более 60$, а по весу нужно уложиться в 5 кг. Тогда компания Боксберри привезет посылку совершенно бесплатно.
Айхерб славится своими выгодными ценами и щедрыми акциями, еженедельно выбирается одна категория товаров, на которую действует скидка 10-15%. Также после оплаты каждой покупки (начиная со второй) на счет зачисляются бонусы лояльности в размере 10% от общей суммы.
Витамины с холином — вещь незаменимая, особенно для тех, кто занимается умственным трудом и часто переживает стресс и перенапряжение. Получить В4 можно и из пищи, но часто этого недостаточно, поэтому добавки — отличный вариант. Но перед началом приема рекомендуем обратиться к доктору, особенно если беспокоят симптомы неврологических заболеваний. Врач подберет оптимальный препарат и определит подходящую дозировку.
1 — при переходе по ссылкам «Купить со скидкой 5%» новые покупатели iherb.com получают скидку 5% на 1-ю покупку.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Применение и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.
Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе – 0.0375 мг 3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.
При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.
В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.
Для купирования гипертонического криза – сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.
Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии – 120 кап/мин.
Особые указания
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД («гемитоновые кризы»).
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.
При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина – усиливает), НПВП и симпатомиметики.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Холина альфосцерат дозировкой 400мг относится к группе холиномиметиков – веществ, усиливающих производство ацетилхолина, отвечающего за нейромышечную передачу нервных импульсов. Увеличивает синтез фосфатидилхолина, молекул клеточных мембран. Воздействует на организм следующим образом:
- предотвращает повреждения, возникающие из-за биохимических реакций, защищает клетки мозга;
- усиливает обмен веществ в ЦНС;
- улучшает процесс мозгового кровообращения;
- стимулирует нейронную сеть, называемую ретикулярной формацией, отвечающую за активацию коры мозга и контролирующую рефлекторную часть спинного мозга;
- стимулирует рецепторные окончания, улучшает пластичность мембран.
Фармакокинетика
Холина альфосцерат дозировкой 400мг после попадания в организм распадается на два вещества – холин и глицерофосфат. Усваивается на уровне 88 процентов. Распределяется по органам, наибольшая концентрация отмечается в головном мозге. 85% средства выводится посредством легких, остальные 15% через мочевую систему и кишечник.
