Хинидин (chinidin), инструкция по применению

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ — с молоком); таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) — 200-300 мг 3-4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии — 400-600 мг, повторно каждые 2-3 ч до купирования пароксизма. При пароксизмах мерцательной аритмии — 200 мг каждые 2-3 ч (всего 5-8 раз в сутки), поддерживающая доза — 200-300 мг 3-4 раза в сутки. Альтернативная схема: 400 мг и, если приступ не купирован — по 200 мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза 4 г в сутки. Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300-600 мг каждые 8-12 ч. Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) — 1-2 табл. через 8-12 ч, для поддержания синусового ритма после конверсии — 2 табл. каждые 12 ч или от 0,5 — 2 табл. через 8 ч; поддерживающая доза — 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6 ч. Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600 мг, далее по 400 мг через каждые 2 ч, при достижении эффекта дозу снижают; в/в, 800 мг в 40 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД). Хинидина полигалактуронат — 1-3 табл. (предварительно назначают прием 100 мг хинидина сульфата) через 3-4 ч до 3-4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5-1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза — 1 табл. 2-3 раза в день. Обычная доза для детей: внутрь, в виде обычных таблеток: хинидина сульфат — 6 мг/кг или 180 мг/м^2 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат — 8,25 мг/кг или 247,5 мг/м^2 5 раз в сутки

Меры предосторожности: Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости

Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении). У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции. Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС. Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

Побочные действия

Хинидин является ингибитором фермента CYP2D6 в печени, поэтому он может повышать концентрацию лидокаина, бета-блокаторов, опиоидов и некоторых антидепрессантов в кровеносном русле. Препарат также может ингибировать P-гликопротеин печени. Желудочно-кишечные эффекты препарата включают диарею, тошноту и рвоту, которые наблюдаются у 1/3 пациентов. Отравление может вызвать шум в ушах, цефалгию, глухоту и симптомы инсульта. Тромбоцитопения, опосредованная медикаментом, индуцируется иммунной системой и может привести к серьезным осложнениям. Лихорадка и гепатит были зарегистрированы в редких случаях.

У очень многих пациентов было отмечено, что хинидин оказывает отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт. Если возникает передозировка, может произойти так называемое хинидиновое отравление, влияющее на центральную нервную систему и вызывающее проблемы со зрением, нистагм или повреждение зрительного нерва. В редких случаях функция печени может быть нарушена активным ингредиентом.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации. Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль

Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

Хинидин: противопоказания и взаимодействия с другими препаратами

Прежде чем принимать хинидин, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на хинидин, хинин, какие-либо другие лекарственные средства.

Расскажите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и безрецептурные лекарства вы принимаете, в частности антикоагулянты, такие, как варфарин; антидепрессанты; циметидин (тагамет); кодеиносодержащие препараты; дилтиазем; лекарства, принимаемы при заболеваниях сердца или высоком артериальном давлении; снотворные; витамины.

Сообщите своему врачу, если у вас есть инфекционное заболевание, есть или когда-либо имела место миастения, болезни сердца, почек, печени, вы испытываете мышечную слабость.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии данного препарата, обратитесь к врачу. В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.

Хинидин: использование

Хинидин выпускается в виде таблеток для принятия внутрь. Хинидин немедленного действия, как правило, принимают три или четыре раза в день. Пролонгированный (длительного действия) продукт обычно принимают два или три раза в день. Не делите, не давите и не разжевывайте таблетки длительного действия; их следует глотать целиком.

Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Хинидин помогает контролировать ваше состояние, но не лечит его. Продолжайте принимать хинидин, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.

Стоимость Хинидина и аналоги из группы

Из-за отсутствия препарата в аптечной сети его стоимость невозможно уточнить. Последним из зарегистрированных препаратов был Хинидин дурулес. В продаже имеются аналогичные по действию препараты, но с совершенно другим строением молекулы.

Новокаинамид

Обладает более низкой антиаритмической активностью, но и меньше нарушает возбудимость, сократимость и автоматизм. Не препятствует действию симпатических импульсов и адреналина на миокард и сосуды. К самому частому побочному эффекту относится аллергия – высыпания, спазм бронхов. При внутривенном введении снижает давление. Существует риск остановки сердца при больших дозировках.

Ритмилен

При почти аналогичной силе действия менее токсичен. Имеет выраженное кардиодепрессивное свойство, угнетает влияние блуждающего нерва на миокард. Назначается при нарушении ритма желудочкового происхождения пациентам с устойчивостью к другим медикаментам.

Аймалин

Подавляет активность очагов, которые расположены вне проводящих путей и волокнах Пуркинье (конечные ветви в миокарде желудочков). Снижает давление, улучшает венечный кровоток. Хорошо переносится.

Хинидин подавляет все функции сердца, обладает способностью вызывать аритмию. Его применение ограничено нарушениями ритма желудочкового происхождения – экстрасистолы, тахикардия. Из-за токсичного воздействия на организм и риска остановки сердца регистрация препаратов хинидина прекращена.

При необходимости назначения пациент должен оставаться под наблюдением врача. К групповым аналогам относятся: Новокаинамид, Ритмилен, Аймалин. Они менее опасны, но в связи с похожим механизмом действия также могут провоцировать аритмии.

Дозировка и передозировка

Согласно руководству по использованию, лекарство используется в дозе 0,2-0,4 г/сут. Начальная доза медикамента не должна превышать 200-300 мг. При необходимости рекомендуется увеличить дозировку до 400 мг. Если отсутствуют серьезные неблагоприятные реакции, дозировку можно увеличить до 600 мг. Дальнейшее увеличение дозы препарата может привести к фатальным реакциям. Не рекомендуется принимать ежесуточно больше 4000 мг.

При передозировке нужно срочно обратиться за медицинской помощью, поскольку отравление может привести во многих случаях к смертельному исходу. Своевременное обращение за помощью врача может спасти жизнь пациенту

Важно регулярно проходить обследования и контролировать дозу вещества в русле крови, чтобы избежать хронической передозировки

При лечении аритмий (трепетание предсердий или мерцание) всегда следует прекратить принимать другие антиаритмические препараты. Уменьшенный сердечный выброс должен быть компенсирован заранее

При низком кровяном давлении, нарушении баланса калия и сердечной мышцы продукт следует использовать с осторожностью

Хинидин не следует использовать одновременно с веществами, которые подщелачивают мочу (соли металлов, антациды)

Осторожность также необходима при сужении пищевода. Длительное лечение этим продуктом должно проводиться при частом контроле ЭКГ

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции печени в тяжелом течении;
• сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

• артериальная гипотензия;
• умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
• возраст от 65 лет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени. Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации. Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие. Обладает также обезболивающим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на головной мозг.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием. Время полувыведения составляет около 6 часов. Эвакуируется преимущественно почками. Выделение препарата усиливается при закислении мочи и тормозится при ее щелочной реакции.

Аналогичные средства, цена

Аналогов у рассматриваемого препарата очень много. Специалисты относят к ним следующие средства: «Кинидин Дурулес», «Бретилат», «Новокаинамид», «Этацизин», «Лидокаин», «Амиокордин», «Пропанорм», «Амиодарон», «Верапамил», «Пропранолол», «Ритмонорм».

Что касается цен таких лекарств, как «Хинидин» и «Хинидин Дурулес», то жителям нашей страны они неизвестны ввиду того, что данные медикаменты больше не продаются в России. Однако их можно приобрести на Украине. Стоимость препаратов в этой стране составляет около 540 и 670-679 гривен, соотвественно, что равно 1380 и 1760-1780 рублям.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное.

Фармакодинамика

• Способствует понижению скорости передачи импульсов и возбудимости миокарда, что возможно благодаря блокированию натриевых каналов.
• Угнетает блуждающий нерв и процессы окисления.
• Может понизить ЧСС и АД, оказывает м-холиноблокирующее воздействие.
• Тормозит в сердечной мышце воспалительные процессы.
• Медикамент снижает проводимость по пучкам Гиса-Пуркинье и AV-узлу.

Особенности воздействия:

• Проявляется антиаритмический эффект благодаря наличию в молекуле амидной третичной группы.
• Инотропное действие развивается в результате угнетения выработки в митохондриях энергии.
• Гипотензивное влияние оказывается при приеме в терапевтических дозах. Это происходит из-за альфа-адреноблокирующего и инотропного эффектов.
• Хинидин имеет еще жаропонижающий и анальгезирующий эффект, угнетает ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается препарат в тонком кишечнике. В пролонгированных формах действие препарата более длительное (до 12 часов), обычные таблетки свою эффективность показывают около 6-8 часов.

Биодоступность до 80%. Токсический эффект появляется при концентрации в крови более 9 мкг/л, терапевтический — 6 мкг/л. До 90% препарата способно связываться с белками плазмы.

Препарат биотрансформируется в печени под воздействием активных метаболитов и при помощи оксидазной системы. Полураспад — 10 часов, но обычно не более 6 часов (увеличен в пожилом возрасте). Большая часть Хинидина экскретируется почками, если возникает щелочная реакция мочи, выведение снижается. Пик эффекта наблюдается спустя 2-3 часа.

Хинидина сульфат – описание

iПоказания к применению:

– Длительные приступы пароксизмальной тахикардии.– Пароксизмы мерцательной аритмии и трепетание предсердий, стойкая мерцательная аритмия.– Экстрасистолия.

iСпособ применения и дозировки:

При пароксизмальной тахикардитической форме мерцания предсердий хинидин назначают по следующей схеме: в первые 2–3 дня по 0,2 г 1 раз в день, на 3–4-й день дозу препарата увеличивают до 0,2 г 3–4 раза в день, затем постепенно прибавляют по 0,2 г в день до общей суточной дозы 1,2 г в день, всего на курс — до 20 г.

При необходимости возможно лечение и большими дозами хинидина, увеличивая дозу постепенно: в 1-й день — по 0,1 г хинидина каждые 2 часа 4–5 раз в день, 2-й день — по 0,15 г 6 раз в день каждые 2–2,5 часа, 3-й и 4-й дни — по 0,25 г 6 раз в день, 5-й день — по 0,3 г 6 раз в день и далее при хорошей переносимости: на 6-й день — по 0,3 г 4 раза и 0,4 г 2 раза (2 г в сутки).

По снятии аритмии и достижении улучшения синусового ритма доза хинидина постепенно снижается до поддерживающей, а именно по 0,03–0,05 г 2 раза в день.

Лечение хинидином сочетают, в зависимости от характера заболевания сердца, с подкожным введением камфоры, внутрь — успокаиващих средств (препараты брома и др.), витамина C, витамина B1; перед курсом лечения хинидином рекомендуется назначать препараты наперстянки.

iПротивопоказания:

– повышенная индивидуальная чувствительность к препарату– декомпенсация сердечно-сосудистой системы– все формы сердечного блока– повреждение миокарда,– беременность.

iФармакологическое действие:

Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при различных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен. Относится к антиаритмикам IA класса.

iПобочные действия:

– интоксикация хинидином, признаками которой являются желудочковая тахикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции– в отдельных случаях — фибрилляция предсердий.

iФорма выпуска препарата:

Желатиновые капсулы, содержащие по 0,05 г (50 мг) хинидина сульфата. Порошки (0,05).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Хинидина сульфат не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Аналоги

Существуют много заменителей, например:

• К таким препаратам относится шведский медикамент «Кинидин дурулес», производится компанией «Астра Зенека». Продается в виде таблеток с оболочковым покрытием и замедленным выделением активного ингредиента.
• Другой аналог производится американской корпорацией «Мир Фармасьютикал» под названием «Хинидина сульфат». Инструкция включает следующую характеристику препарата: таблетки с оболочковым покрытием и пролонгированным воздействием.
• Российский аналог «Хинипэк» производится предприятием «Фармапэк» в виде таблеток с продленным выделением.
• Еще один медикамент «Хинидин дьюрулс» выпускается шведской компанией «Астра» в таблетированном лекарственном виде с оболочковым покрытием.

«Хинидин дьюрулс»

Характеристика препарата:

• Данное средство производится в таблетированной форме с оболочковым покрытием.
• Дозировка составляет 0,2 г активного компонента.

Отзывы свидетельствуют о его эффективном использовании при нарушениях ритма миокардной мышцы. Будучи мембраностабилизирующим лекарством, он осуществляет:

1. блокировку быстрых натриевых каналов;
2. снижение быстроты прохождения импульсных колебаний и возбудимости сердца;
3. обладает антихолинергическим эффектом, благодаря чему уменьшает тонусное напряжение в блуждающем нерве;
4. способен осуществлять торможение окисления и восстановления в миокарде.

Дозирование подбирается для каждого больного отдельно, учитывая признаки клинических реакций:

• Начинают лечение с пробного количества препарата в 0,2 г, чтобы проверить его переносимость.
• Следует учитывать потенциальную кардиотоксическую активность при введении суточной дозировки лекарства более 2400 мг.
• Длительная терапия требует периодических проверок крови и электрокардиограммы.
• Если первая фаза в желудочковом комплексе удлиняется на четверть, то можно говорить о начальном отравлении.
• При увеличении данного показателя наполовину возникает токсическое поражение. Проверяется давление в артериях, работа печеночная и почечная, чтобы исключить накопление алкалоида в организме.

«Хинидина сульфат»

Американский аналог также относится к антиаритмическим мембраностабилизирующим медикаментам. В одной дозе содержится 0,3 г сульфата хинидина. Его таблетки имеют оболочковое покрытие и обладают пролонгированным воздействием.
Лекарства «Хинидина сульфат» инструкция по применению включает рекомендации по использованию для терапии и предупреждения:

1. пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии;
2. предсердно-желудочкового ритма;
3. мерцательного нарушения работы сердца;
4. при его участии устраняются предсердное трепетание и экстрасистолия.

В начале терапии вводят для пробы дозировку в 0,2 г, чтобы проверить реакцию организма. При дальнейшем лечении количество лекарства рассчитывается для каждого больного отдельно.

«Хинидин дурулес»

Его еще называют «Кинидин дурулес». Данный препарат с 2007 г года не продается на рынке российском в связи с окончанием регистрации, которую так и не возобновили. Его можно купить в Украине.
Описание указывает, что это таблеточный препарат с оболочковым покрытием и удлиненным воздействием. В каждой дозировке содержится 250 мг бисульфата хинидина, которые эквивалентны 200 мг сульфата хинидина. Такой состав позволяет лучше растворяться лекарству в водной среде.
Медикаментом лечат:

• наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию;
• предсердную и атриовентрикулярную тахикардию;
• приступы, связанные с трепетанием и мерцанием предсердия.

Таблетками проводят профилактические мероприятия для предупреждения фибрилляциив желудочках. Их употребляют, чтобы поддержать синусовый ритм по завершении выполнения кардиоверсий.

Дозирование подбирается для каждого человека отдельно. Начальную дозировку дневнуювыписывают от 0,2 до 0,6 г. Количество введений связано с заболеванием. Максимально можно принять за сутки не более 4000 мг препарата.

Аналогичные средства, цена

Аналогов у рассматриваемого препарата очень много. Специалисты относят к ним следующие средства: «Кинидин Дурулес», «Бретилат», «Новокаинамид», «Этацизин», «Лидокаин», «Амиокордин», «Пропанорм», «Амиодарон», «Верапамил», «Пропранолол», «Ритмонорм».

Что касается цен таких лекарств, как «Хинидин» и «Хинидин Дурулес», то жителям нашей страны они неизвестны ввиду того, что данные медикаменты больше не продаются в России. Однако их можно приобрести на Украине. Стоимость препаратов в этой стране составляет около 540 и 670-679 гривен, соотвественно, что равно 1380 и 1760-1780 рублям.