Инструкция по применению уколов генитрон

Инструкция по применению уколов ГениТрон

Перед началом лечения ГениТроном нелишним будет ознакомиться с его особенностями, которые указаны в инструкции по применению. Производитель помещает её в каждую пачку.

Способ применения

Чрезвычайно важно учесть, что с препаратом ГениТрон инъекции можно ставить исключительно внутримышечно. При этом игла вводится довольно глубоко

Внутривенное использование категорически запрещено. Применять средство в ампулах можно только в течение двух-трех дней, затем в ход идут его заменители – таблетки.

Курс приёма и дозировка

Ежесуточная доза ГениТрона определяется только врачом, который учитывает интенсивность боли и тяжесть развившегося воспаления. Рекомендуется следующее количество – 0,75-1,5 миллилитра в сутки. Максимальная доза – полтора миллилитра

Превышать её нельзя, поэтому при одновременном использовании мелоксикама в разных формах (в виде инъекционных составов, таблеток, свечей) важно это учесть

Если присутствует высокая вероятность развития осложнений, а также у больных с тяжёлой почечной недостаточностью, доза за сутки не должна превышать 0,75 мл.

Передозировка

Передозировка даёт о себе знать следующими симптомами:

• сонливость;
• спутанность сознания;
• тошнота и рвота;
• болезненность в эпигастральной области;
• кровотечение в желудке или кишечнике;
• острая почечная или печёночная недостаточность;
• повышение или понижение давления;
• остановка дыхания.

Специального средства, снимающего описанные симптомы (антидота), нет. Поэтому проводят симптоматическое лечение наблюдаемых осложнений, а также промывание желудка, применяют активированный уголь. Гемодиализ при передозировке малоэффективен, так как вещество быстро связывается с белками крови.

Побочные действия

Негативные последствия приёма препарата были изучены и классифицированы в зависимости от того, в какой форме и как часто они проявляются.

Фармакинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5–6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (дозы 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно в период Css), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в период Css достигается в течение 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (дозы от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям

Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям

Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Состав

У ГениТрона есть две медикаментозные формы:

• таблетки – жёлтого цвета, классической формы – плоскоцилиндрические с фаской, одной риской. Структура – гладкая, допускается мраморность фактуры. В пачке – один или два блистера с десятью таблетками;
• раствор для инъекций, который представляет собой прозрачную жидкость слегка зеленоватого или зелёного с примесью жёлтого оттенка. Находится в полуторамиллилитровых ампулах. В пачке – один блистер, в блистере – три либо пять ампул. Может поставляться в картонных коробках, в которые расфасовываются 5 сосудов. Предназначен для введения в мышцу.

Жидкость включает 10 мг активного компонента, в качестве которого выступает мелоксикам. Среди дополнительных веществ:

• меглюмин – 7 мг;
• глицин – 6 мг;
• полоксамер 188 – 50 мг;
• гликофурол – 100 мг;
• хлорид натрия – 3,5 мг;
• гидроксид натрия;
• жидкость для инъекций – около 1 мл.

ГЕНИТРОН — ЕСЛИ ЕСТЬ БОЛЬ И СУСТАВ ПОВРЕЖДЕН

• Генитрон — современный ЦОГ-селективный препарат для снятия боли и воспаления при остеоартрозе и ревматических заболеваниях.
• Однократный прием Генитрона в сутки, обеспечивает стойкий действующий эффект при минимуме побочных реакций.
• Целесообразность применения Генитрона при ОД обусловлена двумя обстоятельствами — хорошей переносимостью и положительным действием на метаболизм гиалинового хряща (при применении препарата происходит повышение синтеза протеогликанов, торможение апоптоза хондроцитов, ингибиция провоспалительных цитокинов).
• По терапевтической эффективности Генитрон сопоставим с традиционными НПВП, но превосходит их по переносимости и безопасности, особенно по влиянию на ЖКТ.

Особые указания

Особый контроль необходимо осуществлять в отношении пациентов, у которых:

• диагностированы заболевания ЖКТ;
• проявились побочные реакции на коже и слизистых;
• есть предрасположенность к болезням сердца и почек;
• снижен кровоток в почках.

Ослабленные и истощённые больные более склонны к появлению осложнений, поэтому им требуется более внимательное отношение.

Начиная лечение ГениТроном, необходимо исследовать почечную функцию.

Мелоксикам может скрывать симптомы инфекций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку в процессе использования препарата возможны такие осложнения, как головокружение и спутанность сознания, от управления автомобилем и работы со сложными механизмами лучше отказаться.

Применение при беременности и лактации

Ожидание ребёнка является одним из противопоказаний к назначению ГениТрона.

Мелоксикам имеет свойство поступать в грудное молоко, поэтому его приём невозможен в период лактации.

Активный компонент влияет на способность зачать и выносить малыша, в связи с чем лечиться ГениТроном во время планирования беременности не стоит.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Препарат не выписывают лицам, не достигшим возраста 18 лет.

Пожилым людям можно применять медикамент, однако делать это необходимо только под строгим контролем специалиста.

При нарушениях функции печени и почек

При тяжёлой почечной или печёночной недостаточности инъекции ГениТрон запрещены.

Отказаться от медикамента придётся больным с высоким уровнем калия в организме, с невозможностью проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

ГениТрон по-разному сочетается с различными группами лекарственных средств, среди основных можно выделить:

• НПВС – принимать несколько видов медикаментов данного класса одновременно не рекомендуется;
• глюкокортикостероиды и салицилаты – высока вероятность образования язв и развития желудочных кровотечений, от совместного использования лучше отказаться;
• препараты с литием – содержание данного вещества в организме увеличивается, потому что почки медленнее выводят его из-за влияния НПВС, необходимо отслеживать концентрацию лития;
• Метотрексат – нельзя применять с мелоксикамом при дозе, превышающей 15 мг в неделю, поскольку из-за НПВС концентрация метотрексата в плазме увеличивается, и становится высока вероятность увеличения его токсичности;
• контрацептивы – понижается эффективность внутриматочной контрацепции в момент использования ГениТрон;
• диуретики – высока вероятность развития острой почечной недостаточности при приёме НПВС у пациентов с обезвоживанием.

НПВС способны увеличивать токсичность Циклоспорина. Мелоксикам ослабляет действие Кортизона и Дигоксина.