Терапевтическое действие и эффекты
Инструкция по применению Мелоксикама — довольно проста и мало чем отличается от инструкций для других препаратов подобного класса. Речь идёт о нестероидном противовоспалительном средстве, выпускаемом в нескольких формах.
Как и прочие лекарства для борьбы с воспалительными реакциями и их последствиями, данное средство встречается в аптеках в таких формах:
- мазь;
- гель;
- таблетки;
- раствор для инъекций.
Каждая форма выпуска диктует тот или иной способ применения Мелоксикама. Так, первые две из них предназначены для наружного применения. Это значит, что будь то гель или мазь
Мелоксикам, втирают в поражённый и воспалённый сустав. Они используются конкретно для лечения именно этой части тела. Мазь или гель наносят на кожу над суставом и аккуратными движениями несколько минут втирают в неё, пока всё вещество не будет поглощено. Руки после этого тщательно моют.
Некоторые воспаления требуют перорального приёма активного компонента, для чего фармацевтическими компаниями выпускаются, помимо мази, таблетки, содержащие по 5, 7 или 15 миллиграмм мелоксикама. Принимают их по рекомендации врача не чаще раза в день, если речь идёт о максимальной концентрации действующего вещества — больше 15 миллиграмм в сутки его пить крайне не рекомендуют.
Главная причина того, что приём Мелоксикама в любой форме строго ограничивают одним разом в сутки или максимальной дозой в 15 миллиграмм действующего вещества, связана с особенностями его выведения из организма. Препарат, попадая из крови в печень, выводится в кишечник, откуда вновь всасывается в кровь и этот процесс повторяется несколько раз, нося название гетероэнтеральной рециркуляции. Занимать подобная рециркуляция может до пяти суток. Окончательно лекарство выводится из организма пациента через мочу и фекалии.
Наиболее дешевые аналогичные средства
В большинстве случаев заболевания опорно-двигательного аппарата сопровождаются длительными и частыми болями. Многие препараты отличаются достаточно высокой стоимостью, и не все пациенты имеют возможность купить дорогие препараты. Но существуют эффективные заменители, стоимость которых дешевле большинства аналогичных препаратов.
Мелокс
Препарат средней ценовой категории, импортируемый с Кипра. В одной таблетке содержится 15 мг мелоксикама. Всасывается в ЖКТ практически на 100%. При однократном применении максимальный эффект наступает через 6 часов после введения, длительное использование приводит к более быстрому достижению эффекта после применения.
https://youtube.com/watch?v=gGlFZwK-Qrc
Однако частое использование НПВС повышает риск возникновения осложнений, в том числе и желудочно-кишечного кровотечения. Применение кортикостероидов усиливает противовоспалительное действие мелоксикама. Не назначается детям и беременным.
При его применении следует прекратить грудное вскармливание. Возможно использование при легкой и средней легочной и почечной недостаточности, но не больше 7,5 мг в сутки. Противопоказано использование пациентами, которые принимают Метотрексат.
Мовасин
Российский препарат, содержащий в одной таблетке 7,5 или 15 мг мелоксикама. Быстро и практически полностью всасывается через ЖКТ в кровь и начинает действовать в течение 3-5 часов. Регулярное применение медикамента на протяжении более 1 года не влияет на его эффективность, но может привести к развитию опасных побочных состояний:
- желудочно-кишечные язвы;
- кровотечение внутренних органов;
- нарушение свертываемости крови из-за влияния на агрегацию тромбоцитов.
Описание препарата
Не назначается детям до 18 лет, в период беременности и кормления грудью. Практически полностью метаболизируется в печени, поэтому противопоказан при наличии ее заболеваний и недостаточности. Медпрепарат запрещен пациентам с хроническим и острым гастритом. Нежелательно принимать пожилым пациентам, особенно при наличии сопутствующей патологии со стороны ЖКТ и гематологической системы.
Диклофенак
Препарат, в основе которого содержится натрия диклофенак. НПВС, ингибирующий ЦОГ-2, в результате чего более выражено действует на слизистую оболочку желудка. Выпускается в виде таблеток, свечей и раствора для внутримышечных инъекций. Обладает сильным противовоспалительным эффектом с жаропонижающим свойством, но плохо купирует сильные и острые боли.
Фармакологические особенности Диклофенака
Диклофенак всего назначается в комплексной симптоматической терапии остеоартроза, артрита и остеопороза для снятия воспалительного процесса в тканях и снижения болевого симптома. Более эффективно и быстро действует при внутримышечном введении. После перорального и ректального способа введения максимальный эффект наблюдается через 6-8 часов.
Препарат часто приводит к развитию язвенной болезни желудка, способствует снижению свертываемости крови и возникновению различных кровотечений. Запрещен при наличии почечной и печеночной недостаточности. Не рекомендуется длительное лечение данным медикаментом.
Ревмоксикам
Препарат, производимый в Украине. Активное вещество мелоксикам приводит к быстрому противовоспалительному эффекту. Выпускается в виде раствора для внутримышечного введения, ректальных свечей и таблеток. Максимально допустимая доза – 15 мг в сутки.
Учитывая свойства активного компонента и его влияние на организм, противопоказан пациентам с:
- обострением желудочно-кишечных болезней;
- острой почечной и печеночной недостаточностями;
- при снижении уровня тромбоцитов крови и повышенной проницаемости сосудов.
Фармакокинетика Ревмоксикама
Ревмоксикам не назначается беременным и детям. С опаской применяется для лечения пожилых пациентов. Для снижения риска осложнений рекомендуется сократить курс лечение медикаментом. Отпускается только по рецепту.
Либерум
Российский препарат, относящийся к противовоспалительным средствам нестероидного происхождения, с мелоксикамом в качестве действующего компонента. Выпускается в виде ампул с раствором для инъекций и таблеток.
Либерум обладает только симптоматическим эффектом, снижая воспаление в очаге поражения, и тем самым купируя болевой симптом. Не влияет на первоначальную причину заболевания. Не рекомендуется использование НПВС до постановки диагноза, так как он может скрыть истинную клиническую картину болезни. Медпрепарат не проходил клинические испытания в лечении воспалительных реакций у детей. Противопоказан людям, получающим Варфарин и Ацетилсалициловую кислоту.
Названия препаратов: список
В каждом лекарственном средстве есть действующее вещество – химическое соединение или биологическая субстанция. Оно оказывает физиологическое и биохимическое действие на процессы в организме, с чем и ассоциируют лечебный эффект медикамента.
Мелоксикам – это действующее вещество. Оно может быть единственным веществом в лекарстве, а может комбинироваться со вспомогательными химическими соединениями.
Препараты в форме геля и крема, содержащие активнодействующее химическое соединение мелоксикам:
- Амелотекс. Производится в России двумя фармацевтическими компаниями: «Фармпроект» и «Ozon».
- Матарен Плюс. Производится в России филиалом немецкой фармкомпании STADA Arzneimittel AG.
Побочные явления
Применение Мелоксикам может вызвать определенные побочные эффекты:
- Аллергические реакции – отек Квинке, анафилактические реакции.
- Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм, учащение приступов бронхиальной астмы;
- Со стороны нервной системы – возможно возникновение нервозных состояний и других неврологических расстройств (частые мигрени, сильные головокружения, бессонница, чувство тревоги и беспокойства, вялость, общее недомогание, дезориентация в пространстве, судороги в ночное время, звон в ушах, частые смены настроения и т. д.).
- Со стороны сердца и сосудов – отеки, учащение сердцебиения, ощущение жара в лице, гиперемия кожи;
- Со стороны мочевыделительной системы – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, развитие интерстициального нефрита, в тяжелых случаях развитие почечной недостаточности;
- Со стороны пищеварительного тракта – довольно часто приём Мелоксикама сопровождается болью в области эпигастрия. Редко случаются обострения язв желудка и 12-перстной кишки. Возможны кровотечения из пищеварительного тракта (желудка, пищевода, кишечника).
- Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, железодефицитная анемия;
- Со стороны кожных покровов – сыпь на коже, крапивница, гиперемия лица, отек, усугубление атопического дерматита, экземы.
Симптомы передозировки: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Состав
Амелотекс гель:
- Основное вещество: мелоксикам в расчете 1 г на 100 г препарата.
- Дополнительные вещества: метилпирролидон, этанол 95%, карбомер, трометамол, масло цветков апельсина, масло лаванды, вода очищенная.
Матарен Плюс крем:
- Основные вещества: мелоксикам, капсаицин. В 1 г средства содержится 30 мг мелоксикама и 100 мг капсаицина в виде плодов стручкового перца.
- Дополнительные вещества: диметилсульфоксид, масло кориандра, масло лаванды, пропиленгликоль, стеариновая кислота 50, моноглицериды дистиллированные (Dimodan HP), воск эмульсионный, глицерол, полоксамер (эмуксол‐268), карбомер, натрия гидроксид, имидомочевина, вода.
Нужно ли дополнять лечение таблетками или инъекциями
Для повышения эффективности мазь можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными средствами в виде таблеток или инъекций. Однако выбор лекарственной формы и дозы зависит от болезни, которую вы лечите.
В каких случаях можно дополнять лечение:
- Инъекции можно делать при остром болевом синдроме: переломе, ушибе, вывихе, разрыве связок и сухожилий, разрыве мышцы. Чем дополнять: Мелоксикам Солофарм, Мелоксикам Тева, Мовалис, Артрозан, Мелоксикам Ратиофарм.
- Таблетки можно пить при хронических суставных болях, хронических заболеваниях и обострениях: болезнь Бехтерева, остеоартроз, невралгия, миалгия, ревматоидный артрит, остеохондроз. Чем дополнять: Мелоксикам Авексима, Мелоксикам Тева, Мелоксикам Прана, Мовалис, Артрозан.
Особенности сочетанного лечения:
- Инъекции вводятся только внутримышечно. Инъекции можно вводить не дольше 3 дней. После третьего дня использования переходите на таблетки. Разовая суточная доза – 7,5 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг.
- Суточная доза для больных старше 60 лет, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью – не более 7,5 мг.
- Больным с язвой желудка или кишечника – только гель.
Дети, беременность, лактация
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, в том числе и таблетки, инъекции, суппозитории и мазь «Мелоксикам», не рекомендуется к использованию детям до 15-ти летнего возраста. Опыты, проводимые для исследования активности мелоксикама, показали, что вещество проникает через гистогематические барьеры.
То есть плацента для данного вещества не является преградой перед зарождающейся жизнью. Это негативно сказывается на развитии плода во время беременности, а количество патологий, которые могут развиться в результате приема препаратов с мелоксикамом, может быть значительно выше, чем польза для матери в лечении заболеваний суставного характера. Именно поэтому беременным женщинам категорически запрещено применение мелоксикама для лечения различных заболеваний.
По поводу лактационного периода однозначных проверенных клинических данных нет. Поэтому кормящим грудью женщинам рекомендуется или же прекратить грудное вскармливание, чтобы пройти курс лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, и мелоксикамом в том числе, или же использовать в терапии другие проверенные и безопасные для грудничка, получающего материнское молоко, препараты и средства.
Во время проведения клинических испытаний выяснено, что мелоксикам негативно сказывается на фертильности (возможности зачать ребенка), поэтому лекарства, содержащие мелоксикам, следует прекратить принимать за несколько месяцев до планируемой беременности.
Препараты с активным действующим компонентом мелоксикамом категорически не рекомендуются к применению детьми, не достигшими возраста 15 лет, беременными и кормящими грудью женщинами, а также тем мужчинам и женщинам, которые планируют в ближайшие месяцы зачать ребенка.
Показания к применению
Мелоксикам противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний и физиологических состояний у пациента:
- Возраст до 15 лет;
- Выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
- Выраженная почечная недостаточность у не подвергающихся диализу пациентов, прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Дополнительными противопоказаниями к применению раствора для внутримышечного введения являются:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и на протяжении не менее 6 месяцев после нее;
- Кровотечения, в том числе из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг;
- Аллергические реакции на АСК и иные НПВП: бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница.
Состояния/заболевания, при которых таблетки Мелоксикам назначают с осторожностью:
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Заболевания периферических артерий;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Пожилой возраст;
- Курение;
- Сахарный диабет;
- Ишемическая болезнь сердца
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту;
- Инфекции Helicobacterpylori;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Длительный прием НПВП;
- Частое употребление алкоголя.
Одновременный прием с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
- артрит любого происхождения;
- остеоартроз;
- болезнь Бехтерева;
- корешковый синдром на фоне межпозвоночных грыж, остеохондроза и пр.
Стоит отметить, что Мелоксикам назначают в качестве симптоматического препарата. Он прекрасно помогает от воспаления, устраняя его симптомы – боль, отечность, покраснение и припухлость, но не лечит само заболевание. Поэтому в терапевтическую схему обязательно включаются специфические лекарства, влияющие на причину и механизм развития патологии.
Инструкция по применению Диклофенака в ампулах
- язва желудка и/или кишечника в стадии обострения;
- выраженные нарушения работы печени;
- почечная недостаточность, при которой не проводится гемодиализ;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- склонность к кровотечениям;
- возраст до 15 лет;
- беременность и лактация;
- гиперкалиемия;
- непереносимость НПВС, включая салицилаты и аспирин;
- повышенная чувствительность к Мелоксикаму;
- лечение антикоагулянтами – например, Варфарином;
- сердечная недостаточность;
- боли после операции аортокоронарного шунтирования.
В инструкции по применению препарата сообщается, что уколы Мелоксикама рекомендуется использовать при острых заболеваниях опорно – двигательного аппарата, которые сопровождаются сильным болевым синдромом.
Для взрослых
Раствор для инъекций может назначаться в терапии следующих заболеваний:
- Ревматоидный артрит.
- Остеоартроз.
- Болезнь Бехтерева.
- Реактивный артрит.
- Остеохондроз.
- Полиартриты.
Несмотря на эффективность препарата, он не может выступать основой в лечении, поэтому врачи в обязательном порядке должны назначать и другие препараты симптоматического и системного действия.
Для детей
Препарат противопоказан детям до 16-ти лет, поэтому в аннотации к препарату нет информации по его применению.
Беременным женщинам, также как и кормящим мамам, лекарство не назначается. Причиной тому являются результаты клинических испытаний, которые показали, что уколы Мелоксикама могут вызывать внутриутробную гибель плода или провоцировать развитие тяжелых патологий.
Среди основных противопоказаний к назначению препарата можно выделить:
- бронхиальная астма;
- аллергия на аспирин;
- непереносимость состава;
- язва желудка в стадии обострения;
- геморрагический инсульт;
- возраст до 16 лет;
- почечная недостаточность;
С осторожностью назначают препарат лицам после 65-ти лет, а также тем, кто болеет тяжелыми болезнями сердца, почек
Когда нельзя применять мелоксикам?
Абсолютное большинство лекарственных препаратов имеют противопоказания к применению, зависящие от особенностей действия активного вещества на организм больного. Вот и мазь «Мелоксикам», как и другие лекарственные средства с этим компонентом, нельзя принимать для лечения в следующих случаях:
- кровотечения и кровоизлияния в анамнезе, особенно при желудочно-кишечных заболеваниях;
- бронхиальная астма;
- воспалительные заболевания ЖКТ;
- «аспириновая триада» — комплексное наличие бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов группы пиразолонов;
- непереносимость мелоксикама или других НПВС;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- нарушения свертываемости крови.
Ректальные свечи, в дополнение к вышесказанному, нельзя использовать при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела кишечника, а также при анальных и ректальных кровотечениях в анамнезе.
Свойства
Своё название мазь на основе мелоксикама получила, как легко можно догадаться, благодаря основному действующему компоненту препарата. Он относится к классу нестероидных
противовоспалительных лекарств, которые оказывают на организм комплексное действие. Благодаря способности устранять само воспаление, они заметно уменьшают болевые ощущения, а также способны заменять жаропонижающие.
Мелоксикам, как главное активное вещество, способен проникать, как в ткани, так и в жидкости больного организма с большой скоростью. Это связано с его умением преодолевать гистогематическую защиту. Такое свойство привело к его большой популярности — средство применяют в терапии как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами, с которыми оно совместимо.
Механизм лечебного действия мелоксикама связан с тем, что этот компонент подавляет циклооксигеназу, важнейший фермент, отвечающий через цепочку превращений за развитие самого процесса воспалительной реакции. Именно он приводит как к распространению болевых ощущений, так и к росту температуры тела.
Вместе с тем, подавляющее влияние на циклоосинегазу приводит не только к положительным эффектам, в виде снижения температуры и уменьшению воспаления, но и к побочным явлениям. В частности, страдают мочевыделительная, бронхолёгочная системы, желудочно-кишечный тракт. Но эти побочные эффекты возникают существенно реже, чем у многих иных нестероидов, что и превратило мелоксикам в один из самых популярных препаратов. Количество противопоказаний для него ниже, чем у большинства аналогов.
Ещё одна особенность действующего вещества — это лёгкое проникновение в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах. Он способен там накапливаться в достаточно больших концентрациях, превышающих его содержание в плазме крови в два с половиной раза. Это превращает мазь — в практически незаменимое средство при избавлении от дегенеративно-дистрофических процессов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество мелоксикам в составе геля Амелотекс оказывает следующие эффекты:
- противовоспалительный;
- обезболивающий;
- жаропонижающий.
В организме воспаление регулируется цепочкой биологически активных веществ – медиаторами воспаления. Они вырабатываются циклооксигеназой‐2 в ответ на сигнал о повреждении части тела организма. Химическая структура мелоксикама направлена на подавление активности циклооксигеназы‐2. Это тормозит выработку простагландина – одного из главных медиаторов воспаления.
Жаропонижающий эффект мелоксикама в форме мази, геля или крема достигается путем блокировки синтеза простагландина E2 (вырабатывается простагландин Е‐синтазой) и снижением чувствительности рецепторов EPO, которые отвечают за повышение местной и общей температуры.
Мелоксикам практически не блокирует циклооксигеназу‐1. Этот фермент отвечает за выработку другой группы простагландинов, которые синтезируют слизь в желудке. Поэтому препарат относится к группе селективных, то есть выборочных нестероидных противовоспалительных средств, преимущественно ингибирующих циклооксигеназу‐2.
В этом преимущество мазей, гелей и кремов с мелоксикамом – в отличие от неселективных ингибиторов, Амелотекс и Матарен Плюс в минимальной степени воздействуют на слизистую оболочку желудка.
Еще одно преимущество – хондронейтральность. Действующее вещество не стимулирует выработку протеогликанов клетками суставного хряща.
Это значит, что снижается риск образования спонтанного артроза.
Действующее вещество мелоксикам в составе крема Матарен Плюс действует так же, но капсаицин дает еще один эффект – местное раздражение. Настойка стручкового перца в препарате воздействует на местные рецепторы кожи. Капсаицин раздражает и обезболивает. Это улучшает местное кровообращение, увеличивает приток питательных веществ, ускоряет регенерацию тканей.
Капсаицин извлекается из стручкового перца
Мелоксикам и капсаицин взаимно усиливают друг друга: обезболивающий эффект достигается сильнее в комбинации этих веществ, чем если их использовать по отдельности.
К мягким тканям крем, гель или мазь проникает трансдермально – через слои кожи. Первые 27.9% препарата всасываются в течение 30 минут, 44% – в течение часа, 66.8% – в течение двух часов.
Это значит, что боль начнет устраняться к 30‐й минуте после нанесения мази, крема или геля. Такая особенность всасывания обеспечивает длительный эффект обезболивания и торможения воспаления.
100% действующего вещества всасывается к четвертому часу после нанесения. Такой период всасывания считается продолжительным, относительно инъекций и таблеток, которые в полной мере проникают в системный кровоток в течение 1–2 часов после введения.
В крови препарат максимально концентрируется на 12‐й час после нанесения. Терапевтический эффект угасает на 20‐й час. Выводится мелоксикам через 27 часов. Действующие вещества обрабатываются в печени до неактивных соединений. Выводятся кишечником с калом, почками с мочой в равных соотношениях. До 5% действующего вещества выводится в необработанном виде.