Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллопуринол:уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.
Антигипертензивные средства:усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.
Средства для анестезии и наркотические средства:усиление снижения артериального давления.
Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин: повышение уровня калия в сыворотке.
Поваренная соль:ослабление антигипертензивного эффекта.
Литий:повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).
Пероральные антидиабетические средства, инсулин:в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например, сульфонил – мочевина / бигуанидин) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.
Новокаинамид:уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды:уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Алкоголь:усиление эффекта алкоголя.
Особенности применения
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД
В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата. Эналаприл нельзя применять пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций. Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата. До начала и во время лечения следует контролировать уровень артериального давления и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет. В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД). Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Указания для участников дорожно — транспортного движения: В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно – транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
О комбинациях что еще важно
На приеме доктор объяснит больному, когда ему лично показан, полезен при каком давлении «Эналаприл Гексал». Врач расскажет, как правильно использовать средство, объяснит правила сочетания с другими лекарствами, если в них есть нужда. Например, он скажет, что нельзя одновременно принимать антациды и этот препарат, поскольку биологическая доступность, а значит, эффект ИАПФ снижаются.
Симпатомиметики могут снизить эффективность ИАПФ. Если нужно использовать обе группы препаратов, врач будет постоянно проверять результат их действия.
Спиртное повышает гипотензивное действие лекарства.
Циклоспорин, сочетаемый с ИАПФ, с большей степенью вероятности провоцирует избыточное содержание калия в организме больного.
Способ применения и дозы
Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако, прием препарата можно разделить на 2 раза – утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия: Начальная доза составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина артериального давления не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность: Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 — 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка: Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии, или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.
Инструкция по применению и состав
Основное действующее вещество таблетированной формы и капель для приема внутрь – это цетиризина дигидрохлорид в дозировке 10 мг. В таблетки дополнительно входит диоксид кремния, лактозы моногидрат, стеарат магния – усиливают действия цетиризина, не обладают биологической активностью.
В состав одного миллилитра капель включается активный компонент в дозировке 10 мг + вспомогательные составляющие в виде бензойной кислоты, пропиленгликоля, глицерола, очищенной воды, ацетата натрия.
Медикаментозный препарат рекомендуется для терапии круглогодичной и сезонной формы ринита и конъюнктивита аллергической природы. Помогает вылечить хроническую крапивницу, дерматозы, сопровождающиеся зудящими ощущениями (целесообразно лечение дерматита, нейродермита).
На Гексал инструкция по применению озвучивает противопоказания:
- Гиперчувствительность к активному компоненту либо препарату в целом;
- Детский возраст до 6 лет (таблетированная форма);
- Время вынашивания ребенка, грудное вскармливание;
- Тяжелая форма почечной недостаточности;
- Врожденная либо приобретенная непереносимость лактозы.
В период терапевтического курса рекомендуется отказаться от управления автомобилем и работы, связанной с повышенной концентрацией внимания. При одновременном применении Гексала и Теофиллина наблюдается уменьшение клиренса цетиризина.
Лекарственное средство Гексал значительно усиливает воздействие алкогольных напитков, поэтому во время лечения от их потребления необходимо отказаться. Также исключают прием Цетиризина Гексал за трое суток до выполнения кожной аллергической пробы.
Побочные действия
Медикаментозный препарат приводит к развитию отрицательных явлений. Инструкция их подразделяет на часто встречающиеся и редко развивающиеся. К первой категории относят нарушение работы пищеварительного тракта, в большинстве картин проявляется длительным поносом.
Часто у пациентов развиваются парестезии, присутствует необоснованное возбуждение, раздражительность, выявляется астения. Некоторые жалуются на возникновение кожных реакций в виде патологической сыпи и зуда.
Побочные действия (встречаются редко):
- Учащенное биение сердца, пульса;
- Отек Квинке;
- Дизурия;
- Крапивница;
- Проблемы с мочеиспусканием;
- Набор массы тела;
- Нарушение деятельности центральной нервной системы;
- Расстройство сна;
- Потеря сознания;
- Беспричинная агрессия;
- Опорно-двигательные нарушения;
- Расстройства вкусового восприятия и др.
При наблюдении негативной симптоматики препарат отменяют, затем следует обратиться к медицинскому специалисту за коррекцией медикаментозных назначений. Врач может снизить дозировку принимаемого средства либо рекомендует аналог с таким же терапевтическим свойством.
Нежелательные эффекты
Сопровождающая «Эналаприл Гексал» инструкция по применению уточняет, какие побочные реакции могут развиться у больных. Такие встречаются не очень часто. Тяжелые реакции наблюдаются крайне редко. Среди общего разнообразия возможных нежелательных явлений зафиксированы гипотензия, обморочность, инфаркт, инсульт. Последние два, вероятно, были вторичны на фоне сильной гипотензии. Такие фиксировались лишь у людей из класса повышенного риска. Есть опасность развития стенокардии, ощутимого сердцебиения, синдрома Рейно. У некоторых болело в груди. Иные пациенты отмечали, что болела и кружилась голова, они быстро уставали, страдали угнетенным состоянием и спутанным сознанием. Возможны нарушения сна, слуха, зрения. Есть опасность диареи, панкреатита, гепатита. Иные говорили, что болел живот, других тошнило. Есть опасность желтухи, диспепсии, анорексии. Анализы могут показать повышенную активность ферментов печени, рост содержания билирубина в сыворотке крови.
Отмечается, что применение «Эналаприла Гексал» иногда сопровождалось кашлем, одышкой, бронхиальным спазмом, болью в горле. Есть опасность нарушения почечной активности. Возможны аллергические реакции, в число которых входят кожные проявления, отек гортани, лица, ног и рук. Крайне редко отмечались эритема, некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Есть опасность лихорадки, воспалительных процессов, лейкоцитоза. Крайне мала, но есть вероятность нейтро-, тромбоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза. Возможны повышение чувствительности к ультрафиолету, выпадение волос. Очень мала вероятность импотенции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6-8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика.После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 час, эналаприлата — достигается через 3-4 часа. Через 4 дня после начала приема величина периода полувыведения составляет 11 часов. Выводится в основном почками – 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Взаимодействие
Иногда возникает необходимость в одновременном назначении «Эналаприла Гексал» и таблеток других фармакологических категорий. Поскольку лекарственные средства могут усиливать или ослаблять действие друг друга, нужно сообщить назначающему медикамент доктору, какие препараты больной уже принимает. Иногда требуется отмена или коррекция дозы. Так, если рассматриваемый препарат сочетать с другими средствами от гипертензии, суммарный эффект может усилиться. Комбинировать эналаприл и адреноблокаторы можно лишь в случае, когда врач постоянно контролирует состояние пациента. Если человек получает препараты лития, на фоне применения ИАПФ концентрация этого соединения может увеличиться, а вместе с тем – побочные эффекты.
В общем случае использование препаратов с эналаприлом не приводит к изменению концентрации калия в сыворотке крови, но возможны исключительные случаи. Поскольку на фоне получения мочегонных есть опасность снижения концентрации калия, эналаприл в силах выровнять ситуацию. При нарушении почечной функциональности опасность превышения концентрации калия в организме выше среднего. Это особенно характерно, если больной получает калиевые добавки, мочегонные или соли. Комбинации этих средств не рекомендованы, но в некоторых случаях этого не избежать. Если приходится выбрать такой курс, следует постоянно проверять сыворотку крови и концентрацию калия.
Если возникает нужда сочетать «Эналаприл Гексал» и таблетки от диабета, повышается опасность гипогликемии, поскольку в крови становится меньше глюкозы. Это же характерно и случаю использования с инсулином
Проведены продолжительные клинические испытания, которые не подтвердили наличия опасности, но врачам рекомендовано соблюдать осторожность при выписывании больному препаратов
Нейролептики и наркотики могут спровоцировать постуральное сниженное давление при сочетании с ИАПФ. Прием цитостатиков, иммуносупрессоров, системных стероидных противовоспалительных, аллопуринола, прокаинамида в комбинации с рассматриваемым средством сопровождается большей опасностью лейкопении. Сокращение влияния на давление со стороны ИАПФ возможно на фоне получения больным НПВС. Возможно комбинированное влияние на концентрацию калия. Чаще это фиксируется на фоне почечной недостаточности. Явление полностью обратимое.
Когда полезен
Не найти в инструкции указания, при каком давлении принимать «Эналаприл Гексал». Это средство показано при показателях выше нормы, но только врач определит, в каком случае патология требует лечения, какому больному показан рассматриваемый фармацевтический продукт. Кому-то даже на фоне повышенного давления это средство противопоказано; другим рекомендуют препараты иных групп. В общем случае рассматриваемое лекарство рекомендовано при артериальной гипертензии разного уровня. Его можно использовать при разных формах заболевания. Назначают препарат и при реноваскулярном типе.
Показанием к применению является сердечная недостаточность. Медикамент эффективен как элемент комплексной программы. Он полезен при дисфункции левого желудочка, даже если это не сопровождается симптоматикой. Считается, что так замедляется прогресс болезни и понижается вероятность состояния, вынуждающего срочно госпитализировать больного.
«Эналаприл Гексал» показан и как профилактическое средство, если высока опасность сердечной ишемии. Медикамент результативен, если риски болезни обусловлены плохим функционированием левого желудочка. Применение таблеток снижает опасность инфаркта. Принимающие его лица реже попадают в больницу из-за нестабильной стенокардии.
Фармакологическое действие и форма выпуска
От чего Гексал, интересуются пациенты? В аннотации указано, что таблетки обладают противоаллергическим эффектом. Каждая таблетка включает в свой состав 10 мг действующего вещества. Также можно купить препарат в аптеках в виде капель, продаются во флаконах объемом 10 и 20 мл.
Цетиризин Гексал способствует уменьшению проницаемости капиллярных стенок, практически мгновенно купирует спазмы гладких мышц и кожные реакции (особенно при холодовой форме крапивницы). Также обеспечивает снижение гиперактивности бронхов и легких у пациентов с бронхиальной астмой – в ответ на продуцирование гистаминовых веществ.
Не обладает антихолинергическим действием, таблетки дают седативный эффект. Результат от применения выявляется спустя 60 минут. Предельная концентрация действующего вещества наряду с его биологической активностью наблюдается через четыре часа, а длительность эффекта составляет сутки. Действие препарата длится в течение 72 часов после отмены оного.
Немаловажное значение имеет то, что вследствие регулярного применения лекарства толерантность к действию не развивается. Действующее вещество цетиризин быстро абсорбируется
Фармакология
Препарат «Эналаприл Гексал» относится к категории ИАПФ, то есть препаратов, угнетающих ангиотензинпревращающий фермент. Эналаприл, использованный в качестве основного активного ингредиента, в человеческом организме трансформируется в эналаприлат, который и влияет на работоспособность ряда систем. Под его влиянием замедляется превращение первого ангиотензина во второй тип, который способен стимулировать выброс альдостерона и гормона, имеющего антимочегонный эффект. Это ведет к накоплению натрия и росту тонуса симпатической вегетативной НС. Как следствие, повышается давление в артериях. При гипертензии уменьшение продуцирования второго типа ангиотензина помогает взять давление под контроль, предупреждает миокардную гипертрофию, положительно влияет на состояние сосудистых стенок. Если зафиксирована патологическая слабость работы сердца, сокращение ОПСС стабилизирует работу органа. Состояние пациента в общем становится лучше.
Комбинированная терапия и нюансы
Инструкция по применению «Эналаприла Гексал» уточняет, что средство можно использовать в сочетании с мочегонными. Отмечается, что после первого приема возможна гипотензия. Такое чаще встречается на фоне комбинации с диуретиками. При таких стартовых условиях нужно быть особенно внимательными при назначении курса больному. Пациентам присуща большая опасность столкнуться с нехваткой натрия, жидкости в организме. Желательно отказаться от мочегонных за 2-3 дня до начала терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом. Иногда это не представляется возможным. В таком случае поначалу больному назначают «Эналаприл Гексал» в количестве 5 мг и меньше, дабы четко оценить стартовое влияние на организм. Затем дозу подбирают индивидуально, учитывая специфику случая.
Если после первого получения препарата больным появилась артериальная гипотензия, это не означает, что она сохранится при продолжительном приеме. Зафиксировав такую первичную реакцию, нет нужды отказываться от медикамента.
Аналоги препарата
Среди аналогов, которые имеют такое же действующее вещество, выделяют Зиртек, Летизен, Зодак, Парлазин, Цетрин, Аллертек и др. препараты. Медикаменты имеют противопоказания, самостоятельная замена категорически запрещена.
Таблетки Цетрин включают в свой состав цетиризина гидрохлорид в объеме 10 мг. В качестве вспомогательных компонентов указывается лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузы, титан диоксида и др. вещества. Лекарственные формы – таблетки и сироп. Препарат обладает противоаллергическим свойством. Механизм действия аналогичен Гексалу.
Таблетки можно принимать с 6 лет, сироп дают детям с 2-летнего возраста
С осторожностью назначают при почечной недостаточности хронической формы, в пожилом возрасте. Доза для взрослого человека составляет 10 мг в сутки, для детей 5-10 мг в сутки (зависит от веса и возраста)
Аналоги по терапевтическому эффекту:
- Диазолин;
- Тавегил;
- Кестин.
Описанные лекарственные препараты вызывают сонливость у пациентов в 85% клинических картин, однако они относительно редко приводят к развитию побочных эффектов, что выступает значительным плюсом.
Препараты нового поколения антигистаминного свойства – Эриус, Эдем, Алтива, Телфаст и др., не способствуют развитию сонливости, но их применение часто приводит к возникновению отрицательных реакций – тахикардия, головные боли, болевые ощущения в области груди.
Гексал помогает купировать симптомы аллергической реакции. Таблетки/капли не рекомендуется использовать во время беременности и грудного кормления, поскольку научные исследования не проводились, риски неизвестны.
