Особые указания
Перед применением Фосфомицина следует изучить инструкцию и пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда:
перед назначением лекарства у пациента собирается аллергический анамнез, чтобы исключить риск развития анафилактического шока; препарат с осторожностью назначается при расположенности к аллергическим реакциям, бронхиальной астме, сыпи, крапивнице, при наличии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности; при возникновении тяжелых последствий после ввода раствора нужно принять неотложные меры для лечения шока; длительная терапия Фосфомицином предполагает периодический контроль функции печени, почек, гематологических показателей; при нарушениях функциях печени возможно обострение болезни; длительность применения препарата должна быть минимально необходимой, чтобы предотвратить развитие резистентности микроорганизмов; риск развития побочных реакций усилен у пожилых больных ввиду снижения функции почек и клиренса фосфомицина натрия, после 75 лет возможно усиление гепатотоксичности медикамента; лекарство рекомендуется вводить методом внутривенной инфузии, во время парентерального использования нередко возникновение флебита и боли в месте инъекции; остатки неиспользованного разведенного средства уничтожаются; при применении препарата рекомендуется воздерживаться от управления транспортом, опасными механизмами
Особые указания
Следует учитывать взаимодействие препарата с другими веществами. Его не рекомендуют принимать вместе со средством «Метоклопрамид», т. к. результатом их совместного употребления является снижение эффективности «Фосфомицина».
Не стоит принимать лекарство пациентам, склонным к аллергическим проявлениям
Поскольку лекарственное средство проникает в грудное молоко, лечение в период кормления грудью следует прекратить либо выполнять с осторожностью
«Фосфомицин», аналоги, синонимы препарата принимают курсами. В период лечения нельзя пропускать прием лекарства, употреблять его нужно соблюдая равные интервалы. Если был пропуск, нужную дозу препарата следует принять как можно быстрее (только в том случае, если в ближайшее время не надо принимать следующую дозу).
Лекарственное взаимодействие
Терапия препаратом иногда предполагает его сочетание с прочими лекарственными средствами. Возможные комбинации, запреты:
- в тяжелых бактериальных случаях врачи комбинируют Фосфомицин с бета-лактамными антибиотиками, но только перорально;
- метоклопрамид снижает концентрацию активного вещества в сыворотке крови, моче;
- внутривенное введение раствора нельзя сочетать с другими антибактериальными средствами в одном и том же шприце – сначала вводится Фосфомицин, затем следующий антибиотик;
- Ванкомицин усиливает эффективность препарата по отношению к резистентным штаммам золотистого стафилококка.
Инструкция по применению Фосфомицина
Использовать порошок можно перорально внутрь или парентерально (внутривенно, внутримышечно, при помощи инфузий и струйных капельниц). В зависимости от способа применения отличается дозировка, режим и курс. Срок терапии зависит от характера и тяжести течения заболевания, индивидуальных особенностей пациента, продолжается примерно 7-10 дней.
Для внутреннего применения
Пероральным способом принимать Фосфомицин рекомендуется за два часа до или через два часа после еды, оптимально делать это вечером. Острые периоды заболевания предполагают прием 3 г порошка для взрослых и 2 г для детей. При хронических течениях болезней или пациентам пожилого возраста назначается 6 г/сутки через день. Для профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей принимают 3 г внутрь за три часа до процедуры и столько же через сутки после. При почечной недостаточности доза корректируется.
Внутривенно и внутримышечно
Средняя взрослая доза препарата для внутривенного введения составляет 70 мг/килограмм веса (2-4 г). Вводят лекарство каждые 6-8 часов. Детям суточная дозировка назначается в размере 100-200 мг/кг массы тела в два приема/день. Курс длится 7-10 дней. Внутримышечная дозировка равна 4 г в два приема с интервалом два часа. Либо можно ввести две одновременные инъекции по 2 г в разные ягодицы. Перед использованием разовая доза растворяется в 100-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводится капельно 1-2 часа дважды/сутки.
Инфузионное и струйное введение
Для инфузий 1-4 г Фосфомицина растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят 60-120 минут. Для внутривенного струйного введения 1-2 г порошка растворяются в 20 мл воды или 5% растворе декстрозы и вводят 2-4 инъекциями/сутки длительностью пять минут каждая. Курс применения медикамента определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, типа возбудителя.
Описание действия
Молекула Фосфомицина
Синтетический противомикробный препарат из группы производных фосфоновой кислоты. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий путем инактивации фосфоэнолпируват трансферазы, что приводит к необратимому ингибированию процесса конденсации N-ацетилглюкозамина с фосфоэнолпируватом. Спектр действия охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии (в том числе пенициллиназу), в том числе, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp. Отсутствуют данные, касающиеся перекрестной резистентности с другими антибиотиками. Резистентность бактерий к фосфомицину может быть хромосомной или плазмидной. Фосфомицин не активен в отношении бактерий рода Bacteroides и некоторых штаммов Pseudomonas и Proteus. Фосфомицин в комбинации с трометамолом быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и преобразуется в свободную кислоту — фосфомицин. Трометамол повышает растворимость фосфомицина в воде, увеличивая его биологическую доступность. Tmax составляет 2 ч, t1/2 в сыворотке — приблизительно 3 ч. Прием пищи снижает биодоступность приблизительно на 30%. Фосфомицин не связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Препарат выводится в неизмененном виде- 38% дозы с мочой и 18% с калом. Через 2-4 часа после приема концентрация в моче достигает 20-30 ммоль / л. У пациентов в возрасте более 75 лет в связи с нарушением функции почек фосфомицин может не достигать терапевтической концентрации в моче.
Побочные действия и передозировка
Пациенты, принимавшие Фосфомицин, отмечают проявление побочных действий. Симптомы для разных систем организма:
- головная боль, парестезия, судороги, нервное напряжение;
- головокружение, оцепенение, гипестезия;
- диарея, рвота, псевдомембранозный колит;
- тошнота, изжога, стоматит, дизурия, дизентерия;
- боль в животе, анорексия, желтуха;
- дискомфорт в груди, сжатие грудной клетки, учащенное сердцебиение;
- агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- кожные высыпания, крапивница, эритема, анафилактический шок, зуд;
- протеинурия, снижение или повышение концентрации натрия и калия;
- боль по ходу вен, флебит, метеоризм, мигрень;
- запор, миалгия, нарушения менструального цикла;
- гипербилирубинемия, гематурия, гранулоцитопения, лимфаденопатия;
- ринит, бронхоспазм, кашель, слабость, нервозность;
- приливы крови к лицу, боль в спине, недомогание, лихорадка;
- жажда, периферические отеки, боль в горле;
- вагинит, дисменорея, боль и инфильтрат в месте введения.
По мнению врачей, передозировка препаратом может произойти при превышении потребляемой дозы или длительной продолжительности лечения. Случайные и намеренные случаи проявляются усиленными побочными эффектами, включая рвоту, диарею, общую слабость организма пациента. Избавиться от признаков передозировки можно путем промывания желудочно-кишечного тракта, приемом сорбентов, проведением симптоматической терапии.
Состав и фармакологическое действие
Лекарство оказывает бактерицидное и антибактериальное действие. Его основным компонентом является фосфомицин. Это вещество отличается широким спектром действия, что делает его эффективным при лечении различных инфекционных заболеваний.
Принцип его влияния заключается в создании неблагоприятных условий формирования клеток бактерий. Это позволяет достичь ослабления инфекционного процесса.
В составе препарата находится фосфомицин в количестве 500 мг или 1 г, а также янтарная кислота. Усвоение активного вещества происходит в ЖКТ (при пероральном приеме). В ходе обменных процессов фосфомицин не образует метаболитов. Максимальное количество его в крови оказывается через 2-2,5 часа. Большая часть его устраняется через почки.
Инструкция по применению
Фосфомицин перорально принимают за 2 часа до или через 2 часа после еды, лучше вечером. В острый период заболевания показан прием 3 г взрослым суточно и 2 г детям, при хроническом течении – 6 г с приемом через день. Для профилактики осложнений при операциях 3 г Фосфомицина принимаются внутрь за 3 часа до и через сутки после проведения вмешательства.
Фосфомицин вводят внутривенно (в/в) после приготовления из порошка раствора.
- Взрослым назначают по 2–4 г, вводят препарат с интервалами 6–8 часов.
- Подросткам от 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 0,2–0,4 г/кг, ее делят на 3 введения с интервалами 8 часов.
Коррекция режима дозирования требуется пациентам с почечной недостаточностью: клиренс креатинина 20–40 мл/мин – 2–4 г каждые 12 часов, клиренс креатинина 10–20 мл/мин – 2–4 г каждые 24 часа.
Больным, находящимся на гемодиализе, после каждой процедуры диализа требуется введение одной дополнительной дозы (2–4 г).
Способы приготовления растворов и их введения:
- прямое струйное в/в введение: порошок из одного флакона (0,5 или 1 г) растворяют в 20 мл воды для инъекций или раствора декстрозы 5%, вводят в течение 5 минут;
- быстрая в/в инфузия: порошок из одного флакона растворяют в воде для инъекций, полученный раствор добавляют в 100–200 мг инфузионного раствора (раствора натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5%, раствора Рингера или Рингера с лактатом), вводят в течение 30–60 минут;
- длительное капельное в/в введение: порошок из одного флакона растворяют в воде для инъекций, полученный раствор добавляют в 200–500 мл инфузионного раствора, вводят в течение 1–3 часов.
Следует иметь в виду, что при растворении препарата может происходить экзотермическая реакция.
Аналоги препарата
Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.
Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит. Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично. Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.
Читайте далее:
Инструкция по применению Монурала при цистите
Аналоги препарата Монурал
Применение бактериофагов при цистите
Правила спринцевания во время цистита
Аннотация к применению Нитроксолина
Мнение пациентов
Отзывы людей, которые пользовались препаратом Фосфомицин не менее важно, поскольку оно поможет понять, как он действует на организм. Чаще всего о препарате отзываются положительно, отмечая, что он помогает устранить патологии мочевыводящей системы
Жалобы на него связаны с побочными реакциями
Чаще всего о препарате отзываются положительно, отмечая, что он помогает устранить патологии мочевыводящей системы. Жалобы на него связаны с побочными реакциями.
Фосфомицин является бактерицидным и антибактериальным средством, что позволяет использовать его при инфекционных заболеваниях. Поскольку он нередко вызывает побочные эффекты, необходимо внимательно следить за своим самочувствием в период лечения.
Принимать лекарство без рекомендации врача не следует
Также очень важно соблюдать дозировку, поскольку ее превышение может привести к нежелательным последствиям
Антибиотик Фосфомицин
Согласно медицинской классификации, Фосфомицин относится к антибактериальным средствам для системного применения. Это означает, что лекарство используется перорально, парентерально в виде раствора. Активным веществом состава является фосфомицин натрия, который способен уничтожать патогенные микроорганизмы, избавляя человека от признаков заболеваний.
Состав и форма выпуска
Фосфомицин имеет единственную форму выпуска – порошок, который можно использовать по-разному. Его состав и описание:
|
Описание |
Белый кристаллический порошок для приготовления раствора для инъекций или самостоятельного использования |
|
Концентрация фосфомицина натрия, г на флакон |
1 или 2 |
|
Состав |
Фосфомицина трометамол |
|
Упаковка |
Коробка по 10 флаконов |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фосфомицин является антибиотиком, чей принцип действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана в клеточной стенке микроорганизма. Активное вещество относится к структурным аналогам фосфоэнола пирувата, вступает во взаимодействие с ферментом ацетилглюкозамин-енолпируват-трансферазой и специфически избирательно ингибирует его необратимым образом.
Препарат показывает активность в отношении грамотрицательных, грамположительных бактерий (псевдомонад, кишечной палочки, протеев, клебсиелл, стафилококков, энтерококков, стрептококков). Фосфомицин натрия обладает 60%-ной абсорбцией, связывается с белками плазмы на 10%. 90% дозы выводится почками с мочой. Период выведения составляет 3-4 часа. Компонент не поддается метаболизму, хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Показания к применению
В инструкции по применению указаны показания для использования препарата. К ним относятся факторы:
- лечение инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;
- острый бактериальный цистит, обострение его хронического течения;
- острый бактериальный уровезикальный синдром;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия;
- инфекции мочевых путей после проведения операций;
- профилактика инфицирования мочевой системы при трансуретральных диагностических методах обследования и хирургических вмешательствах;
- септицемия, бронхиолит, хроническая и острая пневмония;
- перитонит, пиоторакс, бронхоэктатическая болезнь;
- пиелонефрит, аднексит, гнойный плеврит с вязкой мокротой;
- бартолинит, параметрит, абсцесс при пневмонии.
Фосфомицин при цистите (как принимать)
Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.
- При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
- Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.
Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.
В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.
Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.
Рекомендуем ознакомиться:
- Ципрофлоксацин.
- Амоксициллин.
- Левомицетин.
Показания к применению
От чего помогает Фосфомицин? Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций;
- рецидивирующий и острый цистит;
- массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
- неспецифический уретрит бактериальной этиологии.
Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:
- септицемия;
- бартолинит;
- бронхиолит;
- аднексит;
- перитонит;
- цистит;
- параметрит;
- инфекции малого таза;
- пиелонефрит;
- бронхоэктатическая болезнь;
- пиоторакс;
- хроническая и острая пневмония;
- гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония.
При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).
Побочные явления
Фосфомицин обычно хорошо переносится пациентами, но иногда на фоне антибиотикотерапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
- тромбофлебит, тахикардия, артралгия, гиперемия;
- онемение, головные боли, головокружение, понижение чувствительности, быстрая утомляемость, нарушение сознания, судороги;
- одышка, кашель, обострение бронхиальной астмы, ощущение дискомфорта и сдавления в грудной клетке;
- тошнота, рвота, жидкий стул, абдоминальные боли, отказ от еды, извращение вкуса, стоматит, колит;
- нарушение водно-солевого баланса, повышение уровня натрия в крови, понижение содержания калия;
- анафилактические и аллергические реакции;
- повышение температуры, боли в месте укола, флебит, жажда, общее недомогание;
- высыпания;
- повышение активности ферментов печени, уровня лактатдегидрогеназы, билирубина, желтуха, холестатический гепатит;
- нарушение функции почек, появление белка в моче, повышение уровня мочевины, отеки;
- понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышение содержания эозинофилов.
Аналоги лекарства Фосфомицин
По структуре определяют аналоги:
- Фосфомицин Эспарма;
- Урофосцин;
- Фосфорал Ромфарм;
- Фосфомицин натрия;
- Экофомурал;
- Урофосфабол;
- Фосмицин;
- Монурал;
- Фосфомицина трометамол.
К средствам для лечения цистита относят аналоги:
- Цифран;
- Цефазолин;
- Бисептол;
- Ампициллин;
- СолкоУровак;
- Ципробай;
- Индометацин;
- Зиннат;
- Палин;
- Фурагин;
- Макмирор;
- Фурадонин;
- Канефрон H;
- Норбактин;
- Офлоцид форте;
- Цистон;
- Квипро;
- Оксамп;
- Уритрол;
- Оспамокс;
- Грюнамокс;
- Нитроксолин;
- Хлоргексидин биглюконат;
- Амикацина сульфат;
- Сафоцид;
- Полиоксидоний;
- Бруснивер;
- Цефалексин;
- Цефуроксим;
- Фурамаг;
- Монурал;
- Альфацет;
- Урологический (мочегонный) сбор;
- Метилурацил;
- Ципрофлоксацин;
- Амоксициллин;
- Офлоксацин;
- Заноцин;
- Микрофлокс;
- Зинацеф;
- Но шпа;
- Диоксидин;
- Пиобактериофаг комплексный;
- Рапиклав;
- Канамицин;
- Нолицин;
- Реципро;
- Цефтриаксон;
- Терцеф;
- Пливасепт;
- Ципролет;
- Цефтриабол;
- Юнидокс Солютаб;
- Панклав;
- Офлоксин 200.
Общие рекомендации
Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара. Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках. Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.
У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.
В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).
Побочные эффекты
Препарат с содержанием фосфомицина трометамол, аналоги данного средства, как и любые другие антибиотики, могут приводить к развитию нежелательных реакций организма. Возможны следующие нарушения в ЖКТ:
- изменение стула;
- метеоризм;
- тошнота с последующей рвотой.
Со стороны нервной системы иногда отмечаются повышенная нервозность, головокружение, головная боль, человеку постоянно хочется спать.
Инъекции могут вызывать боль в месте укола, чувство жажды. После введения лекарства таким способом у некоторых пациентов наблюдаются тромбоцитопения, лейкопения, из аллергических проявлений – анафилактический шок, зуд кожи, сыпь, крапивница. К побочным эффектам также относится появление периферических отеков и судорог. Не исключено проявление других побочных эффектов.
При передозировке нежелательные реакции проявляются более выражено
Важно пить много жидкости, кроме того, надо провести симптоматическое лечение
После выявления побочных действий лекарства «Фосфомицин» инструкция запрещает его дальнейшее применение. Врачом должна быть произведена замена лекарственного средства.
